2019執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)二》易混考點(diǎn):酶抑制劑
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1.環(huán)氧酶抑制劑
(1)代表藥物:阿司匹林。阿司匹林是抗血小板的代表藥,是心血管事件一、二級(jí)預(yù)防的“基石”。阿司匹林在急性冠脈綜合征、急性心肌梗死、缺血性腦卒中、短暫性腦缺血發(fā)作、經(jīng)皮冠脈介入及外周動(dòng)脈病的一、二級(jí)預(yù)防中,具有不可替代的、舉足輕重的作用。
(2)作用機(jī)制及特點(diǎn):阿司匹林使血小板的環(huán)氧酶(COX)乙?;瑴p少 TXA 2 的生成,對(duì) TXA 2 誘導(dǎo)的血小板聚集產(chǎn)生不可逆地抑制作用;對(duì)二磷酸腺苷(ADP)或腎上腺素誘導(dǎo)的Ⅱ相聚集也有阻斷作用,并可抑制低濃度膠原、凝血酶、某些病毒和細(xì)菌所致的血小板聚集和釋放反應(yīng),減少血栓形成。阿司匹林分子中的必須結(jié)構(gòu)--羧酸基團(tuán)是引起胃黏膜刺激的主要因素。其抑制對(duì)胃黏膜具有保護(hù)作用的前列腺素的合成,對(duì)胃黏膜產(chǎn)生刺激作用,嚴(yán)重時(shí)引起胃、十二指腸潰瘍、出血。
(3)典型不良反應(yīng):大劑量長(zhǎng)期服用,可抑制凝血酶的合成,增加出血傾向;同時(shí)增加消化道黏膜損傷、潰瘍的風(fēng)險(xiǎn);由于本品不可逆性的抑制血小板凝聚,延長(zhǎng)出血時(shí)間。少見(jiàn)特異體質(zhì)患者出現(xiàn)蕁麻疹、黏膜充血、哮喘等過(guò)敏反應(yīng),其中過(guò)敏性哮喘較多見(jiàn),表現(xiàn)呼吸困難、喘息,嚴(yán)重者可危及生命。
2.磷酸二酯酶抑制劑
(3)典型不良反應(yīng):長(zhǎng)期大量應(yīng)用可致出血傾向,用于治療缺血性心臟病時(shí),可能發(fā)生“冠狀動(dòng)脈竊血”,導(dǎo)致病情惡化。
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