2025年執(zhí)業(yè)藥師西藥考點(diǎn)：秋水仙堿

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秋水仙堿

秋水仙堿，一種生物堿，最初從百合科植物秋水仙中提取出來(lái)，也稱秋水仙素。呈黃色針狀結(jié)晶，易溶于水、乙醇和氯仿，味苦，有毒。秋水仙堿能抑制有絲分裂，破壞紡錘體，使染色體停滯在分裂中期。這種由秋水仙堿引起的不正常分裂，稱為秋水仙堿有絲分裂。在這樣的有絲分裂中，染色體雖然縱裂，但細(xì)胞不分裂，不能形成兩個(gè)子細(xì)胞，因而使染色體加倍。自1937年美國(guó)學(xué)者布萊克斯利(A.F.Blakeslee)等，用秋水仙堿加倍曼陀羅等植物的染色體數(shù)獲得成功以后，秋水仙堿就被廣泛應(yīng)用于細(xì)胞學(xué)、遺傳學(xué)的研究和植物育種中。

【化學(xué)結(jié)構(gòu)】

【結(jié)構(gòu)特點(diǎn)】

為一種天然產(chǎn)物，遇光顏色變深，需避光密閉保存。

【適應(yīng)證】

用于急性期痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎、短期預(yù)防痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎急性發(fā)作。主要抑制粒細(xì)胞浸潤(rùn)。

【典型不良反應(yīng)】

常見(jiàn)尿道刺激癥狀，如尿頻、尿急、尿痛、血尿， 嚴(yán)重者可致死;晚期中毒癥狀有血尿、少尿、腎衰竭;長(zhǎng)期應(yīng)用可引起骨髓造血功能抑制，如粒細(xì)胞和血小板計(jì)數(shù)減少、再生障礙性貧血等;秋水仙堿可致可逆性的維生素 B12 吸收不良;秋水仙堿與維生素 B6 合用可減輕毒性。

【禁忌證】

(1)妊娠及哺乳期婦女、過(guò)敏者禁用。

(2)骨髓增生低下及肝腎功能中重度不全者禁用秋水仙堿。

【藥物相互作用】

(1) 秋水仙堿可致可逆性的維生素 B12 吸收不良。

(2)秋水仙堿可降低口服抗凝血藥、抗高血壓藥的作用，合用時(shí)需調(diào)整劑量。

【注意事項(xiàng)】

(1)由于對(duì)本品治療痛風(fēng)時(shí)的療效和風(fēng)險(xiǎn)認(rèn)識(shí)尚不一致，故選用本品時(shí)需慎重。(2)老年人、胃腸道疾病、心功能不全及肝腎功能有潛在損害者應(yīng)減少劑量或慎用。

(3) 用本品治療急性痛風(fēng)，每一個(gè)療程應(yīng)停藥3 日，以免發(fā)生蓄積中毒，盡量避免靜脈注射或長(zhǎng)期給藥，即使痛風(fēng)發(fā)作期也不要靜脈注射與口服并用。

(4)痛風(fēng)關(guān)節(jié)炎癥狀控制后可繼續(xù)減量、短程與降血尿酸藥聯(lián)用，以防痛風(fēng)復(fù)發(fā)。

(5)用藥期間應(yīng)定期檢測(cè)血象與肝腎功能。

【用法用量】

口服：用于急性期，初劑量1mg ，之后一次 0.5mg ，一日 3 次，最多每隔4h 給予1次，直至疼痛緩解，或出現(xiàn)嘔吐或腹瀉， 24h 最大劑量 6mg 。

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