2019執(zhí)業(yè)藥師《藥學專業(yè)知識一》講義及例題：第十章

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第九章 藥物的體內動力學過程

一、藥動學基本參數(shù)

1、藥物轉運的速度過程

①一級速度過程

速度與藥量或血藥濃度成正比。

②零級速度過程

速度恒定，與血藥濃度無關(恒速靜滴、控釋)。

③受酶活力限制的速度過程(Michaelis-Menten型、米氏方程)

藥物濃度高出現(xiàn)酶活力飽和。

——濃度對反應速度的影響!

2. 藥動學常用參數(shù)

二、非線性藥動學

(酶、載體參與時出現(xiàn)飽和，速度與濃度不成正比)

線性、非線性那點事

四、非房室模式——統(tǒng)計矩

原理：藥物輸入機體后，其體內的轉運是一個隨機過程，具有概率性，C-T曲線可以看成是統(tǒng)計分布曲線

五、給藥方案設計

1.一般原則——安全有效

2.方案內容：劑量、給藥間隔時間、給藥方法、療程

3.影響因素：藥理活性、藥動學特性、患者個體因素

4.目的：靶部位治療濃度最佳，療效最佳，副作用最小

5.根據(jù)半衰期、平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度設計

6.給藥間隔τ=t1/2，5-7個t1/2達穩(wěn)態(tài)，首劑加倍

7.生物半衰期短、治療指數(shù)小：靜滴

給藥間隔τ=t1/2，5-7個t1/2達穩(wěn)態(tài)，首劑加倍

下一頁為例題

隨堂練習

A：關于藥動力學參數(shù)說法，錯誤的是

A.消除速率常數(shù)越大，藥物體內的消除越快

B.生物半衰期短的藥物，從體內消除較快

C.符合線性動力學特征的藥物，靜脈注射時，不同劑量下生物半衰期相同

D.水溶性或者極性大的藥物，溶解度好，因此血藥濃度高，表觀分布容積大

E.清除率是指單位時間內從體內消除的含藥血漿體積

『正確答案』D

『答案解析』血藥濃度高的藥物表觀分布容積小。

A：某藥物按一級速率過程消除，消除速率常數(shù)k=0.095h-1，則該藥物消除半衰期t1/2約為

A.8.0h

B.7.3h

C.5.5h

D.4.0h

E.3.7h

『正確答案』B

『答案解析』t1/2=0.693/k，直接帶入數(shù)值計算即可。

A.0.2303

B.0.3465

C.2.0

D.3.072

E.8.42

給某患者靜脈注射一單室模型藥物，劑量為100.0mg，測得不同時刻血藥濃度數(shù)據(jù)如下表。初始血藥濃度為11.88μg/ml。

t(h)　　 1.0 2.0 3.0 4.0 5.0 6.0

C(μg/ml) 8.40 5.94 4.20 2.97 2.10 1.48

1.該藥物的半衰期(單位h)是

2.該藥物的消除速率常數(shù)是(單位h-1)是

3.該藥物的表現(xiàn)分布容積(單位L)是

『正確答案』B、C、E

『答案解析』1.初始血藥濃度為11.88μg/ml，血藥濃度為一半5.94μg/ml時是兩個小時，所以半衰期是2h。

2.t1/2=0.693/k，則k= 0.693/t1/2=0.693/2=0.3465。

3. V=X/C，X=100.0mg，C=11.88μg/ml，直接帶入數(shù)值換算單位即可。

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