執(zhí)業(yè)藥師考前拿分考點：藥物遞送系統(tǒng)與臨床應(yīng)用總結(jié)

快速釋放制劑

（一）口服速釋片劑

口崩片的特點：

（1）吸收快，生物利用度高：藥物表面積的增大加快其溶出速率，吸收迅速，起效更快；小劑量（≤  60mg）或分子量小的水溶性藥物在口腔 pH 環(huán)境中以非離子藥物形式被吸收，相當數(shù)量的藥物通過口腔、咽 喉和食管黏膜進人全身血液循環(huán)，提高了生物利用度；

（2）服用方便，患者順應(yīng)性高；無需用水唾液即可使其崩解或溶解；

（3）胃腸道反應(yīng)小，副作用低：由于唾液量小，藥物顆粒細，口腔崩解片崩解吞咽后可在胃部均勻分 布、吸附或嵌入胃黏膜。

（4）避免了肝臟的首過效應(yīng)：口腔崩解片在口中迅速崩解，除大部分進入胃腸道外，相當部分經(jīng)口腔吸收，因而起效快，首過效應(yīng)小。

（二）滴丸劑

1.發(fā)展了多種新劑型：速釋高效滴丸、緩釋、控釋滴丸、溶液滴丸、栓劑滴丸、硬膠囊滴丸、包衣滴丸、脂質(zhì)體滴丸、腸溶衣滴丸、干壓包衣滴丸。

2.圓整度、溶散時限

3.適用藥物：液體、主藥體積小、有刺激性

4.基質(zhì)

水溶性：PEG/甘油明膠/泊洛沙姆/硬脂酸鈉

（冷凝液：液狀石蠟）

脂溶性：硬脂酸/單甘酯/氫化植物油/蟲蠟/蜂蠟

（三）固體制劑速釋技術(shù)

1.特點

2.固體分散體的類型

3.固體分散體的速釋原理

藥物特殊分散狀態(tài)+載體促進溶出作用→潤濕、分散、抑晶→阻止已分散的藥物再聚集粗化→有利于溶出。

（藥物在固體分散體中以分子狀態(tài)、膠體狀態(tài)、亞穩(wěn)定態(tài)、微晶態(tài)以及無定形態(tài)存在；同時載體材料對藥物的溶出有促進作用，具有可潤濕性、分散性（PEG）和抑晶性（PVP），阻止已分散的藥物再聚集粗化，有利于藥物溶出。） 

（四）吸入制劑

1、特點

（1）優(yōu)點：吸收速度快，幾乎與靜脈注射相當。

（2）常見問題：吸入藥物的肺部沉積量遠小于藥物的標示量，因使用方法不當，沒能達到預(yù)定療效，甚至藥物未達到作用部位，降低了藥物療效，增加了不良反應(yīng)發(fā)生率。 

2、吸入制劑質(zhì)量要求：

①氣溶膠粒徑需控制

②多劑量：釋藥劑量均一性檢查

③氣霧劑：泄漏檢查

④定量：總撳/吸次

定量吸入劑標簽中應(yīng)標明總撳（吸）次，每撳（吸）主藥含量，臨床最小推薦劑量的撳（吸）數(shù)；如有抑菌劑，應(yīng)標明名稱。

緩釋、控釋制劑

一、緩控釋制劑的分類

二、緩控釋制劑的常用輔料——藥物釋放阻滯劑

三、典型處方

1.卡托普利親水凝膠骨架片（25mg/片）

HPMC：親水凝膠骨架材料

乳糖：稀釋劑

硬脂酸鎂：潤滑劑

2.硝苯地平滲透泵片

藥物層：硝苯地平、氯化鉀、聚環(huán)氧乙烷、HPMC、硬脂酸鎂

助推層：聚環(huán)氧乙烷、氯化鈉、硬脂酸鎂

包衣液（半透膜材料）：醋酸纖維素、PEG4000、三氯甲烷、甲醇

黏合劑、潤滑劑、滲透壓活性物質(zhì)（滲透壓促進劑）、助推劑（助滲劑，吸水膨脹）、致孔劑、溶劑

3.茶堿微孔膜緩釋小片

①制片

茶堿+5%CMC漿液→制顆粒→干燥→加入硬脂酸鎂→壓片

黏合劑、潤滑劑

②包衣

EudragitRL100+EudragitRS100→包衣液A

EC+聚山梨酯（2：1）→包衣液B

致孔劑

③裝片

20片包衣小片→硬膠囊

四、經(jīng)皮給藥制劑——TDDS、TTS

1.特點

2.經(jīng)皮給藥制劑的質(zhì)量要求

①外觀

②殘留溶劑含量測定

③黏附力測定：初黏力、持黏力、剝離強度

④釋放度測定

⑤含量均勻度測定 

靶向制劑

一、靶向制劑分類

口訣：被動植入球囊，主動修飾改造

二、靶向制劑的質(zhì)量要求

1.藥物不突釋

2.理想載體：定位蓄積（濃集）、控釋、無毒、可生物降解

3.粒度要求不同

三、靶向性評價

1.相對攝取率re

2.靶向效率te

3.峰濃度比Ce

——參數(shù)值愈大靶向效果愈好

四、脂質(zhì)體

1.組成

（1）組成：類脂質(zhì)雙分子層——人工生物膜

（2）膜材：兩親性磷脂+膽固醇（調(diào)節(jié)膜流動性）

（3）藥物包封于內(nèi)形成微小囊泡

2.脂質(zhì)體的分類

3.脂質(zhì)體的特點

4.脂質(zhì)體的質(zhì)量要求

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