2018執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一》易考點(diǎn)(22)
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藥動(dòng)學(xué)參數(shù)
1. 速率常數(shù)
生物半衰期指藥物在體內(nèi)的量或血藥濃度降低一半所需要的時(shí)間,常以t1/2表示,單位“時(shí)間”。生物半衰期表示藥物從體內(nèi)消除的快慢,代謝快、排泄快的藥物,其t1/2小;代謝慢、排泄慢的藥物,其t1/2大。t1/2是藥物的特征參數(shù),不因藥物劑型、給藥途徑或劑量而改變。但消除過(guò)程具零級(jí)動(dòng)力學(xué)的藥物,其生物半衰期隨劑量的增加而增加,藥物在體內(nèi)的消除速度取決于劑量的大小。
3. 表觀分布容積
表觀分布容積是體內(nèi)藥量與血藥濃度間相互關(guān)系的一個(gè)比例常數(shù),用“V”表示。它可以設(shè)想為體內(nèi)的藥物按血漿濃度分布時(shí),所需要體液的理論容積。V=X/C
式中,X為體內(nèi)藥物量,V是表觀分布容積,C是血藥濃度。表觀分布容積的單位通常以“L”或“L/kg”表示,后者考慮體重與分布容積的關(guān)系。V是藥物的特征參數(shù),對(duì)于具體藥物來(lái)說(shuō),V是個(gè)確定的值,其值的大小能夠表示出該藥物的分布特性。分布容積大,提示分布廣或者組織攝取量多。水溶性或極性大的藥物,不易進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)或脂肪組織中,血藥濃度較高,表觀分布容積較小;親脂性藥物在血液中濃度較低,表觀分布容積通常較大,往往超過(guò)體液總體積。在多數(shù)情況下表觀分布容積不涉及真正的容積,因而是“表觀”的。
4. 清除率
清除率是單位時(shí)間從體內(nèi)消除的含藥血漿體積,又稱體內(nèi)總清除率(TBCL),常用“Cl”表示。 Cl是表示從血液或血漿中清除藥物的速率或效率的藥動(dòng)學(xué)參數(shù),單位用“體積/時(shí)間”表示,在臨床上主要體現(xiàn)藥物消除的快慢。計(jì)算公式為Cl=kV
Cl具有加和性,多數(shù)藥物以肝的生物轉(zhuǎn)化和腎的排泄兩種途徑從體內(nèi)消除,因而藥物的Cl等于肝清除率Clh與腎清除率Clr之和:Cl=Clh+Clr
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