2017年執(zhí)業(yè)藥師考試藥物化學(xué)教材第二章復(fù)習(xí)重點講義

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　　第二章　藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾

　　基本概念：

　　1.結(jié)構(gòu)修飾是僅對某些官能團進行結(jié)構(gòu)改變。

　　結(jié)構(gòu)改造和優(yōu)化：用化學(xué)的原理改變藥物的結(jié)構(gòu)。

　　2.目的是改變藥代動力學(xué)性質(zhì)，提高活性、降低毒性、方便應(yīng)用。

　　第一節(jié)　藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾對藥效的影響

　　藥物結(jié)構(gòu)修飾的影響共7方面

　　(克服種種缺點)

　　七個標題及標題下的舉例(各章中有的例子)

　　一、改善藥物的吸收性能

　　例：氨芐西林口服吸收差，羧基制成匹氨西林

　　二、延長藥物的作用時間

　　例：氟奮乃靜羥基制成庚酸酯或癸酸酯

　　三、增加藥物對特定部位作用的選擇性

　　例：氮芥引入苯丙氨酸制成美法侖，使其較多地富集于腫瘤組織中

　　美法侖

　　氟尿嘧啶制成去氧氟尿苷

　　四、降低藥物的毒副作用

　　例：阿司匹林制成貝諾酯

　　五、提高藥物的穩(wěn)定性

　　前列腺素E2不穩(wěn)定，制成乙二醇縮酮，同時將羧基酯化(注：考綱無此藥)

　　六、改善藥物的溶解性能

　　雙氫青蒿素制成青蒿琥酯

　　七、消除不適宜的制劑性質(zhì)

　　苦味、不良氣味

　　例：克林霉素制成磷酸酯，解決疼痛，棕櫚酸酯解決味苦

　　克林霉素

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　　第二節(jié)　藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾的常用方法

　　一、酯化和酰胺化

　　1.具有羧酸基(-COOH) 的藥物的修飾：

　　例：貝諾酯

　　既是羧基酯化，又是羥基酯化

　　2.具羥基(-OH)藥物，修飾方法，以羧酸化合物進行酯化

　　例：維生素A(E)做成維生素A(E) 醋酸酯

　　3.含氨基(-NH2)藥物的修飾

　　以含羧基的化合物進行酰胺化

　　例：對氨基水楊酸氨基的酰化

　　二、成鹽修飾

　　修飾的作用：降低刺激，增加溶解度

　　酸性的多數(shù)制成鈉鹽

　　羧酸類、磺酸類、磺酰胺類、磺酰亞胺類、酰亞胺類、酰脲類、酚類、烯醇類

　　堿性的可制成鹽酸鹽硫酸鹽

　　脂肪胺類、含氮雜環(huán)和含氮芳雜環(huán)類

　　三、成環(huán)和開環(huán)

　　例1：地西泮開環(huán)修飾，體內(nèi)閉環(huán)產(chǎn)生作用

　　例2：維生素B1季銨口服吸收差，開環(huán)修飾

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