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抗結(jié)核病藥與抗麻風(fēng)病藥_執(zhí)業(yè)西藥師資格考試考點(diǎn)復(fù)習(xí)_執(zhí)業(yè)藥師考試大綱考點(diǎn)輔導(dǎo)

更新時間:2015-11-24 13:44:51 來源:環(huán)球網(wǎng)校 瀏覽110收藏33

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  概述

  1.抗結(jié)核病藥 (1)異煙肼、利福平、乙胺丁醇體內(nèi)過程特點(diǎn)、抗菌作用和機(jī)制、臨床應(yīng)用及其不良反應(yīng)(環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)整理抗結(jié)核病藥與抗麻風(fēng)病藥)

  (2)鏈霉素、對氨基水楊酸、吡嗪酰胺的藥理作用特點(diǎn)

  (3)抗結(jié)核病藥合理應(yīng)用原則和注意事項(xiàng)

  2.抗麻風(fēng)病藥 氨苯砜和沙利度胺的臨床應(yīng)用及其不良反應(yīng)

  一、抗結(jié)核病藥物

  (一)異煙肼

  【體內(nèi)過程】

  分子小,穿透力強(qiáng),可滲入關(guān)節(jié)腔、胸水、腹水以及纖維化或干酪化的結(jié)核病灶中。

  易穿透細(xì)胞膜,可作用于細(xì)胞內(nèi)結(jié)核桿菌。

  主要在肝內(nèi)代謝。

  【抗菌作用與機(jī)制】——“專情”!

  選擇性作用于結(jié)核桿菌,具有強(qiáng)大的抗結(jié)核桿菌的作用,對細(xì)胞內(nèi)、外的結(jié)核桿菌均有效。

  僅對結(jié)核桿菌有抗菌作用,對其他微生物幾無作用。

  療效高、毒性小、口服方便、價(jià)格低廉。

  抗菌機(jī)制:

  抑制分枝菌酸(結(jié)核桿菌獨(dú)有,故對其它菌無效)合成,使結(jié)核桿菌細(xì)胞壁的脂質(zhì)減少,削弱其細(xì)胞壁的屏障保護(hù)作用。

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  【臨床應(yīng)用】

  治療結(jié)核病的首選藥(環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)整理抗結(jié)核病藥與抗麻風(fēng)病藥);

  常與其他藥聯(lián)合,單用時可預(yù)防結(jié)核病。

  【不良反應(yīng)】

  1.神經(jīng)系統(tǒng)毒性:

  什么表現(xiàn)?——頭痛、眩暈、外周神經(jīng)炎、四肢感覺異常、反射消失和肌肉輕癱及精神失常等。

  為什么?——異煙肼的化學(xué)結(jié)構(gòu)與維生素B6相似,維生素B6在體內(nèi)參與神經(jīng)遞質(zhì)的合成,異煙肼能競爭性抑制維生素B6的生物作用,并促進(jìn)維生素B6的排泄。

  ●怎么辦?

  ——同服維生素B6。

  ——癲癇、嗜酒、精神病史者慎用。

  2.肝毒性:轉(zhuǎn)氨酶升高、黃疸、肝小葉壞死。

  3.其他:皮疹、發(fā)熱、嗜酸性粒細(xì)胞增加、血小板減少、粒細(xì)胞減少、口干、上消化道不適等。

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  (二)利福平

  【體內(nèi)過程】

  1.食物可減少吸收,應(yīng)空腹服。

  2.穿透力強(qiáng),能進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)、纖維空洞和痰液中,殺滅細(xì)胞內(nèi)外的結(jié)核桿菌和敏感細(xì)菌。

  3.肝內(nèi)代謝。

  【抗菌作用與機(jī)制】——“多情”!

  抗菌譜廣,(環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)整理抗結(jié)核病藥與抗麻風(fēng)病藥)對結(jié)核桿菌、麻風(fēng)桿菌、G+菌尤其是耐藥金葡菌有強(qiáng)大的抗菌作用;對G-菌、某些病毒和沙眼衣原體也有抑制作用。

  抗菌機(jī)制——

  與依賴DNA的RNA多聚酶牢固結(jié)合,阻止該酶與DNA連接,阻斷RNA的轉(zhuǎn)錄過程——抑制細(xì)菌RNA的合成。

  【臨床應(yīng)用】——與藥理作用密切相關(guān)!

  1.結(jié)核病及重癥患者。

  2.耐藥金葡菌及其他敏感菌感染。

  3.麻風(fēng)病。

  4.沙眼。

  【不良反應(yīng)】

  1.消化道反應(yīng)。

  2.肝損害——黃疸,有肝病史者或與異煙肼合用時較易發(fā)生。

  3.在動物有致畸作用——禁用于妊娠早期。

  4.藥物及其代謝物為紅色——糞、尿、淚、汗、痰、唾液、乳汁等可被染成橘紅色——預(yù)先告知。

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  (三)乙胺丁醇

  【體內(nèi)過程】

  大部分以原形由尿中排出,排泄緩慢,腎功能不全時可引起蓄積中毒。

  【抗菌作用與機(jī)制】

  僅對結(jié)核桿菌有抗菌作用(環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)整理抗結(jié)核病藥與抗麻風(fēng)病藥)。

  單用可產(chǎn)生耐藥性,但較緩慢。

  抗菌機(jī)制:與二價(jià)金屬離子如Mg2+結(jié)合,干擾菌體RNA的合成。

  【臨床應(yīng)用】

  與其他抗結(jié)核病藥合用。

  【不良反應(yīng)】——球后視神經(jīng)炎。

  三種主要抗結(jié)核藥的比較(TANG)

  體內(nèi)過程 抗菌作用與機(jī)制 臨床應(yīng)用 不良反應(yīng)

  異煙肼 肝內(nèi)代謝 只抗結(jié)核;

  抑制分枝菌酸合成 結(jié)核病首選藥 1.神經(jīng)系統(tǒng)毒性(+B6)

  2.肝毒性

  利福平 食物可減少吸收,應(yīng)空腹服

  肝內(nèi)代謝 不只抗結(jié)核;

  與依賴DNA的RNA多聚酶結(jié)合,抑制細(xì)菌RNA合成 1.結(jié)核病

  2.麻風(fēng)病

  3.沙眼

  4.耐藥金葡菌 1.消化道反應(yīng)

  2.肝損害

  續(xù)表

  體內(nèi)過程 抗菌作用與機(jī)制 臨床應(yīng)用 不良反應(yīng)

  乙胺丁醇 排泄緩慢,腎功能不全時可引起蓄積中毒 只抗結(jié)核;

  與二價(jià)金屬離子如Mg2+結(jié)合,干擾菌體RNA的合成 與其他藥合用 球后視神經(jīng)炎

  (四)其他抗結(jié)核藥可考點(diǎn)(TANG)

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  藥物 藥理作用特點(diǎn)

  鏈霉素 ◆ 不易透過血腦屏障和細(xì)胞膜,對結(jié)核性腦膜炎療效差

  ◆ 對巨噬細(xì)胞內(nèi)的結(jié)核菌幾乎無效,不易進(jìn)入纖維化、干酪化和厚壁空洞病灶

  ◆ 易產(chǎn)生耐藥性,應(yīng)與其他藥聯(lián)用(環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)整理抗結(jié)核病藥與抗麻風(fēng)病藥)

  對氨基水楊酸 對結(jié)核桿菌僅有抑制作用;單用時效果差。

  耐藥性產(chǎn)生緩慢。二線抗結(jié)核病藥。

  吡嗪酰胺 在酸性環(huán)境中作用較強(qiáng)。

  單用迅速產(chǎn)生耐藥性。

  與異煙肼和利福平合用有顯著的協(xié)同作用。

  (五)抗結(jié)核病藥物的應(yīng)用原則

  1.早期

  2.聯(lián)合——目的:增強(qiáng)療效、降低毒性反應(yīng)、縮短療程、延緩耐藥性。

  3.長期、全療程、規(guī)范。

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