2016年臨床助理醫(yī)師資格考試藥理學(xué)復(fù)習(xí)筆記第三十七章
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第三十七章 四環(huán)素及氯霉素類(lèi)抗生素(環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)搜集整理2016年臨床助理醫(yī)師資格考試藥理學(xué)復(fù)習(xí)筆記第三十七章四環(huán)素及氯霉素類(lèi)抗生素)
第一節(jié) 四環(huán)素(tetracycline)
四環(huán)素類(lèi)屬快速抑制菌藥,抗菌譜極廣,包括:G+、G-,立克次體、衣原體、支原體和螺旋體,故常稱(chēng)廣譜抗生素。大劑量(高濃度)也有殺菌作用。
【作用機(jī)制】
1、與核糖體30S亞基的A位特異結(jié)合,阻止氨基酰tRNA進(jìn)入A位,阻止肽鏈延伸和蛋白合成。
2、膜通透性↑,胞內(nèi)核苷酸及其它重要成份外流,抑制DNA 復(fù)制。
四環(huán)素類(lèi)能與多價(jià)陽(yáng)離子形成絡(luò)合物(Mg2+、Ca2+、Al3+、Fe2+)從而影響其吸收。
【耐藥機(jī)制】
1、藥物促進(jìn)細(xì)菌核糖體保護(hù)蛋白基因表達(dá),生成保護(hù)蛋白使合成不受藥物影響。
2、膜通透性降低,藥物不能進(jìn)入菌體內(nèi)。
3、細(xì)菌產(chǎn)生四環(huán)素泵出基因。
4、細(xì)菌產(chǎn)生滅活酶。
【主要用途】
1、首選:立克次體感染:斑疹傷寒、恙蟲(chóng)病及Q熱等。
2、支原體肺炎可首選四環(huán)素和大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)。
3、四環(huán)素耐藥可用多西環(huán)素。
【不良反應(yīng)】
1、胃腸道反應(yīng)。
2、二重感染:常見(jiàn)二重感染
(1)真菌病:鵝口瘡(白色念珠菌,也叫白假絲酵母菌)
(2)對(duì)四環(huán)素耐藥的難辨梭菌引起的假膜性腸炎,后果較嚴(yán)重,應(yīng)立即停藥(萬(wàn)古霉素、甲硝唑)
3、對(duì)骨及牙齒生長(zhǎng)的影響。
4、肝損害,肝腎功不全慎用。
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第二節(jié) 氯霉素(chloramphenicol)
【作用機(jī)制】 與核蛋白體50s亞基結(jié)合,抑制?;D(zhuǎn)移酶,從而抑制蛋白質(zhì)合成(環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)搜集整理2016年臨床助理醫(yī)師資格考試藥理學(xué)復(fù)習(xí)筆記第三十七章四環(huán)素及氯霉素類(lèi)抗生素)。
【作用及用途】 一般不作為首選藥,必須嚴(yán)格掌握適應(yīng)癥:
1、傷寒、付傷寒:首選氟喹諾酮類(lèi)或第三代頭孢菌素,復(fù)發(fā)者對(duì)氯霉素仍敏感。
2、患嚴(yán)重立克次體感染(斑疹傷寒、恙蟲(chóng)病及Q熱)的8歲以下兒童、孕婦或?qū)λ沫h(huán)素類(lèi)過(guò)敏者可選用。
3、眼科用藥:敏感菌引起的眼內(nèi)感染、全眼球感染、沙眼和結(jié)膜炎
【不良反應(yīng)】
1、抑制造血: 可逆性血細(xì)胞下降,中性粒最早——早期發(fā)現(xiàn)停藥可逆轉(zhuǎn)。
不可逆再障——變態(tài)反應(yīng)型
2、引起新生、早產(chǎn)兒循環(huán)衰竭(灰嬰綜合癥)由肝功能不全所致。
【注意事項(xiàng)】
1、給前查血象,每48小時(shí)再查一次,停藥后還要定期復(fù)查。
2、口服降糖藥的糖尿病患者、抗凝藥患者,慎用。
3、用藥時(shí)間不宜長(zhǎng)∠2個(gè)月。
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