2015執(zhí)業(yè)藥師藥物化學(xué)考點(diǎn)：雌激素拮抗劑

更新時(shí)間：2015-05-08 09:14:42 來(lái)源：|0

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　　性激素(雌激素和睪酮)是維持人體正常性功能和性特征的體內(nèi)原始化學(xué)物質(zhì)。正常情況下，激素的作用是促進(jìn)細(xì)胞(如精子或乳腺細(xì)胞)繁殖，促使卵細(xì)胞成熟適于受精。但有的時(shí)候，目標(biāo)細(xì)胞會(huì)以無(wú)秩序狀態(tài)繁殖，在受到激素影響的組織中引起腫瘤病變。女性的乳腺癌、子宮癌以及卵巢癌都與激素有關(guān)，男性的前列腺癌也和激素密切相關(guān)。

　　一、

　　1.抗雌激素藥物雌激素拮抗劑是指拮抗雌激素對(duì)雌激素受體作用的藥物，可分為抗雌激素藥物和芳香酶抑制劑。

　　枸櫞酸他莫昔芬(Tamoxifen Citrate)為三苯乙烯類抗雌激素藥物，分子中具有二苯乙烯的基本結(jié)構(gòu)，其中雙鍵一端碳上增加二甲氨基乙氧苯基，此取代基是很多藥物中的結(jié)構(gòu)單元。他莫昔芬存在順、反式幾何異構(gòu)體，藥用品為順式幾何異構(gòu)體，反式異構(gòu)體的活性小于順式。

　　2.芳香酶抑制劑

　　甾體激素的體內(nèi)生物合成是由體內(nèi)的膽固醇轉(zhuǎn)變而來(lái)，而體內(nèi)的雌激素雌二醇及其代謝產(chǎn)物雌酮的生物合成途徑有兩條：一條是由體內(nèi)膽固醇轉(zhuǎn)變而來(lái);另一條則是雄激素睪酮經(jīng)芳香酶的催化，將睪酮的A環(huán)芳構(gòu)化形成。

　　來(lái)曲唑(Letrozole)通過(guò)抑制芳香酶，能有效抑制雄激素向雌激素轉(zhuǎn)化，使雌激素水平下降，從而消除雌激素對(duì)腫瘤生長(zhǎng)的刺激作用。來(lái)曲唑的體內(nèi)活性比第一代芳香酶抑制劑氨魯米特強(qiáng)l50～250 倍。來(lái)曲唑選擇性較高，不影響糖皮質(zhì)激素、鹽皮質(zhì)激素和甲狀腺功能，大劑量使用對(duì)腎上腺皮質(zhì)類固醇類物質(zhì)分泌無(wú)抑制作用，因此具有較高的治療指數(shù)。

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