2015執(zhí)業(yè)藥師藥物化學(xué):腎上腺素受體激動(dòng)劑代表藥物
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1.α受體激動(dòng)劑代表藥物
重酒石酸去甲腎上腺素(Norepinephrine Bitartrate)為白色或類白色結(jié)晶粉末,無(wú)臭,味苦。在水中易溶,微溶于乙醇,不溶于三氯甲烷或乙醚。因具有兒茶酚胺結(jié)構(gòu),苯環(huán)上酚羥基遇光或空氣易被氧化變質(zhì),應(yīng)避光保存及避免與空氣接觸。氧化速度亦與溫度有關(guān),在相同條件下,溫度高,氧化速度快;同時(shí),隨著加熱時(shí)間的延長(zhǎng),含量下降也更多。
本品為R構(gòu)型,具左旋性,左旋體的藥效比右旋體大27倍。因生產(chǎn)中是從消旋體拆分而來(lái),故需檢查比旋度。《中國(guó)藥典》規(guī)定左旋去甲腎上腺素的比旋度為-l00~-l2°。本品在120℃加熱3min或在80~90℃與濃硫酸共熱2h,均發(fā)生消旋化,pH4以下消旋速度更快。在注射液的配制和儲(chǔ)存中應(yīng)避免加熱,防止藥品的消旋化。
2.β受體激動(dòng)劑代表藥物
鹽酸多巴胺(Dopamine Hydrochloride)為白色或類白色有光澤的結(jié)晶,無(wú)臭,味微苦。本品在水中易溶,在無(wú)水乙醇中微溶,在三氯甲烷或乙醚中極微溶解。具有兒茶酚胺結(jié)構(gòu),在空氣中也易氧化變色。
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