2015執(zhí)業(yè)藥師藥物化學(xué)考點(diǎn)：抗瘧藥二氨基嘧啶類
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2015執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二相關(guān)知識(shí)點(diǎn)環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)小編整理如下，希望對考友們復(fù)習(xí)備考有所幫助。
依據(jù)2，4-二氨基嘧啶能抑制瘧原蟲的二氫葉酸還原酶，設(shè)想這類衍生物也可能有抗瘧活性，發(fā)現(xiàn)乙胺嘧啶(Pyrimethamine)及硝喹(Nitroquine)均對瘧疾具有較好的預(yù)防和治療作用。
乙胺嘧啶(Pyrimethamine)為二氫葉酸還原酶抑制劑，通過抑制瘧原蟲的二氫葉酸還原酶，干擾瘧原蟲的葉酸正常代射，使核酸合成減少，從而抑制瘧原蟲的細(xì)胞核分裂，使瘧原蟲的繁殖受到抑制。
乙胺嘧啶對惡性瘧及間日瘧原蟲紅細(xì)胞前期有效，常用作病因性預(yù)防藥。其特點(diǎn)是作用持久，服藥一次作用可維持一周以上。為了殺滅耐乙胺嘧啶蟲株，近年來國外將乙胺嘧啶和二氫葉酸合成酶抑制劑磺胺多辛一起組成復(fù)合制劑，起到雙重抑制作用。
此外，乙胺嘧啶也能抑制瘧原蟲在蚊體內(nèi)的發(fā)育，故可阻斷傳播。臨床上用于預(yù)防瘧疾和休止期抗復(fù)發(fā)治療。
乙胺嘧啶治療量使用時(shí)，通常口服毒性很低，應(yīng)用安全。長期大量應(yīng)用會(huì)出現(xiàn)葉酸缺乏癥狀，如惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等，偶可出現(xiàn)巨幼細(xì)胞性貧血、白細(xì)胞缺乏癥等。但如定期檢查血常規(guī)，及早停藥，可自行恢復(fù)。給予亞葉酸鈣可改善骨髓造血功能。
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