執(zhí)業(yè)藥師考試考點匯總與解析--中藥藥劑學（九）

　　☆ ☆考點81：注射用非水溶劑-注射用大豆油

　　1.質量要求：注射用大豆油應為淡黃色的澄清液體，無臭或幾乎無臭，相對密度0.916～0.922，折光率為1.472～1.476，酸值不大 于0.1，皂化值為188～195，碘值為126～140.酸值的高低說明了油中游離脂肪酸的多少，反映出油的酸敗程度。皂化值反映了油中游離脂肪酸和結 合成酯的脂肪酸的總量，標示著油的種類和純度。碘值反映了油中不飽和鍵的多少，碘值高，則油中不飽和鍵多，易氧化，不適合注射用。

　　2.注射用油的精制：植物油的精制過程為：中和脫酸(加入氫氧化鈉溶液，保溫攪拌，至油皂分開)-脫色除臭(加活性白陶土或活性炭保溫攪拌，濾過至油液完全澄清)-滅菌(150℃干熱滅菌1～2h)，并放冷至適宜溫度。

　　☆ ☆☆☆考點82：中藥注射用中間體的制備

　　有效成分為半成品的中藥注射劑，其純度應達到90%以上;以有效部位制備的中藥注射劑，在測定總固體量(mg/ml)基礎上，要求所測定有效部位 的含量應不低于總固體量的70%，靜脈用不低于85%;以凈藥材制備的中藥注射劑，在測定總固體量(mg/ml)基礎上，要求所測成分的總含量應不低于總 固體量的20%，靜脈用不低于25%.

　　根據(jù)中藥所含有效成分的性質，中藥注射用原料的提取和純化主要有以下方法：①蒸餾法;②水醇法和醇水法;③萃取法;④酸堿沉淀法;⑤大孔樹脂吸附法;⑥超濾法。常采用的去除鞣質的方法有：①改良明膠法(膠醇法)。②醇溶液調pH值法。③聚酰胺吸附法。

　　☆ ☆☆☆☆考點83：注射劑附加劑的選擇

　　1.增加主藥溶解度的附加劑：除另有規(guī)定外，供靜脈用的注射液，慎用增溶劑;椎管注射用的注射液，不得添加增溶劑。

　　2.幫助主藥混懸或乳化的附加劑：常用的助懸劑有甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉等;乳化劑有卵磷脂、普朗尼克F-68等。

　　3.防止主藥氧化的附加劑：①抗氧劑，如亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉等;②金屬離子絡合劑，如依地酸二鈉、乙二胺四乙酸二鈉等;③惰性氣體，如N2或CO2.

　　4.調節(jié)pH的附加劑：一般注射液pH允許在4～9，大量輸入的注射液pH應近中性。

　　5.抑制微生物增殖的附加劑：常用的抑菌劑為苯甲醇、三氯叔丁醇等。除另有規(guī)定外，供靜脈用的注射液、椎管注射用的注射液，均不得添加抑菌劑。

　　6.減輕疼痛與刺激的附加劑：常用的有苯甲醇、鹽酸普魯卡因。

　　7.調節(jié)滲透壓的附加劑：凡與血漿、淚液具有相同滲透壓的溶液稱為等滲溶液，大量注入低滲溶液，可導致溶血，因此大容量注射液應調節(jié)其滲透壓。常用的滲透壓調節(jié)劑有氯化鈉、葡萄糖等。

　　(1)冰點降低數(shù)據(jù)法：血漿的冰點為-0.52℃，因此冰點降低為-0.52℃的溶液即與血漿等滲。

　　(2)氯化鈉等滲當量法：氯化鈉等滲當量系指1g藥物相當于具有相同等滲效應的氯化鈉的克數(shù)，通常用E表示。

　　(3)溶血測定法：按冰點降低數(shù)據(jù)法和氯化鈉等滲當量法計算出的等滲溶液，可能會出現(xiàn)溶血現(xiàn)象。這是因為紅細胞并不是一個理想的半透膜，有些藥物 可以自由透過紅細胞膜而產生溶血現(xiàn)象，這就需要注射液與紅細胞膜的張力相等，才不會產生溶血現(xiàn)象。0.9%氯化鈉溶液既是等滲溶液也是等張溶液。溶血法測 得的等滲溶液即為等張溶液。

　　☆☆考點84：注射劑容器的選擇與處理

　　1.注射劑容器的種類：按質地材料分為玻璃容器和塑料容器。按盛裝劑量分為單劑量、多劑量和大劑量容器。

　　2.注射劑容器的質量要求：①無色透明，不得有氣泡、麻點與沙粒;②應具有低的膨脹系數(shù)和優(yōu)良的耐熱性;③熔點較低;④要有足夠的物理強度;⑤應具有較高的化學穩(wěn)定性。

　　3.安瓿的質量檢查：應用前必須經外觀、清潔度、耐熱、耐酸、耐堿性等檢查，合格品經處理后，方能使用。

　　4.安瓿的處理工序為：切割一圓口一灌水蒸煮一洗滌一干燥與滅菌。用于無菌操作或低溫滅菌的安瓿需在200℃以上干熱滅菌45min、180℃干熱滅菌1.5h、170℃干熱滅菌2h，以殺滅微生物和破壞熱原。

　　☆ 考點85：注射劑的質量要求

　　靜脈注射液和靜脈滴注液是供靜脈給藥的無菌水溶液或以水為連續(xù)相的無菌乳劑。靜脈注射液除可供靜脈推注外，一般可加入適當?shù)妮斠夯蜃⑸淙軇┲泄╈o 脈滴注。本類型除應符合注射劑的一般要求外，還應無菌、無熱原，草酸鹽、鉀離子、不溶性微粒檢查和溶血試驗等應符合規(guī)定，并盡可能與血液等滲。靜脈注射用 乳劑分散球粒大小絕大多數(shù)(80%)應在1/m以下，不得有大于5/m的球粒，應能耐受熱壓滅菌，貯存期間穩(wěn)定，不得用于椎管注射。

　　供直接分裝成注射用無菌粉末的原料應無菌。用冷凍干燥法制備者，其藥液應無菌，灌裝時裝量差異應控制在±4%以內。供靜脈注射用的應無菌、無熱原，草酸鹽、鉀離子、不溶性微粒檢查和溶血試驗等應符合規(guī)定。標簽上應有用前配置方法說明。

　　☆☆☆☆考點86：滴眼劑常用的附加劑

　　1.pH調節(jié)劑：常用的pH調節(jié)劑有磷酸鹽緩沖液、硼酸緩沖液等。

　　2.滲透壓調節(jié)劑：常用的滲透壓調節(jié)劑有氯化鈉、硼酸、葡萄糖等。

　　3.抑菌劑滴眼劑：是多劑量外用制劑，因此制劑中應加入作用迅速有效的抑菌劑。常用抑菌劑有硝酸苯汞、硫柳汞、苯扎氯銨、苯乙醇、三氯叔丁醇、對羥基苯甲酸甲酯與對羥基苯甲酸丙酯混合物等。

　　4.黏度調節(jié)劑：常用的黏度調節(jié)劑是甲基纖維素，其他如聚乙烯醇、聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮等亦可選用。

　　5.其他附加劑：根據(jù)主藥性質和制備需要，還可加入抗氧劑、增溶劑、助溶劑等。

　　☆ 考點87：氣霧劑的含義與特點

　　1.含義：氣霧劑系指藥材提取物或藥材細粉與適宜的拋射劑裝于有特制閥門系統(tǒng)的耐壓嚴封容器中，使用時借助拋射劑產生的壓力將內容物呈霧狀或其他形態(tài)噴出的制劑。供呼吸道、腔道、皮膚用，起局部或全身治療作用。

　　2.特點：①具有速效和定位作用。藥物呈細小霧滴能直達作用部位，局部濃度高，藥物分布均勻，奏效迅速。②制劑的穩(wěn)定性高。藥物裝在密閉不透明的 容器中，不易被微生物污染，且能避免與空氣、水分和光線接觸，可提高藥物的穩(wěn)定性。③給藥劑量準確，副作用較小。④無局部用藥的刺激性。

　　3.分類：按分散系統(tǒng)可分為溶液型氣霧劑、混懸型氣霧劑(粉末氣霧劑)、乳劑型氣霧劑(泡沫氣霧劑);按相的組成可分為二相氣霧劑、三相氣霧劑;按醫(yī)療用途可分為呼吸道吸入氣霧劑、皮膚和黏膜用氣霧劑和空間消毒氣霧劑。

　　☆ ☆☆考點88：吸入氣霧劑的吸收及其影響因素

　　吸入氣霧劑給藥時，藥物以霧狀吸入可直接作用于支氣管平滑肌，但肺泡是藥物的主要吸收部位。影響吸入氣霧劑中藥物吸收的主要因素有：①藥物的脂溶 性及分子大小。吸入給藥時的吸收速度與藥物的脂溶性成正比，與藥物的分子大小成反比。②吸入氣霧劑霧滴的粒徑大小。氣霧劑霧滴的大小，影響其在呼吸道不同 部位的沉積，一般起局部作用，

　　粒子以3～10?m大小為宜;而發(fā)揮全身作用，粒徑應在0.5～1/m之間。霧滴過粗，藥物易沉著在口腔、咽部及呼吸器官的各部位腔道中;粒子過小，霧滴在肺泡部位的沉積減少，反而影響吸收。

　　☆ ☆☆☆考點89：氣霧劑的組成

　　氣霧劑由藥物與附加劑、拋射劑、耐壓容器和閥門系統(tǒng)組成。霧滴的大小取決于拋射劑的類型、用量、閥門和撳鈕的類型以及藥液的黏度等。

　　1.藥物與附加劑

　　(1)藥物：中藥氣霧劑中的藥物可以是中藥材經提取分離獲得的總提取物、有效部位或有效成分，或將中藥材制成微粉。

　　(2)附加劑：根據(jù)氣霧劑的不同類型和藥物的理化性質，選擇適宜的附加劑。常用的附加劑有潛溶劑(如乙醇、丙二醇等)、乳化劑(如硬脂酸三乙醇胺皂)、助懸劑(如司盤類、月桂醇等)、抗氧劑(如維生素C、亞硫酸鈉等)、防腐劑(如尼泊金乙酯等)。

　　2.拋射劑：是噴射藥物的動力，一般可分為氟氯烷烴、碳氫化合物和壓縮氣體3類。

　　(1)氟氯烷烴類：又稱氟里昂，常用的有三氯一氟甲烷(F11)、二氯二氟甲烷(F12)、二氯四氟乙烷(F114)等。

　　(2)碳氫化合物和壓縮氣體：如丙烷、異丁烷、正丁烷以及壓縮惰性氣體(N2、CO2)等。

　　3.耐壓容器：用于盛裝藥物、拋射劑和附加劑。

　　4.閥門系統(tǒng)：是調節(jié)藥物和拋射劑從容器中流出量及速度的重要組成部分，其精密程度直接影響氣霧劑給藥劑量的準確性。

　　(1)普通閥門：關鍵部位是閥門桿。

　　(2)定量閥門：定量室或定量小杯的容積決定了每次用藥的劑量。

　　☆☆☆考點90：氣霧劑的質量要求與檢查

　　1.氣霧劑的質量要求：配制時應在潔凈避菌的環(huán)境下進行，并及時灌封于滅菌的潔凈干燥容器中，同時可按照藥材提取物或藥物的性質加入適宜的溶劑、 抗氧劑、表面活性劑或其他附加劑，各種附加劑對呼吸道、皮膚或黏膜應無刺激性。溶液型氣霧劑的藥液應澄清，乳劑型氣霧劑液滴在液體介質中應均勻分散，混懸 型氣霧劑應將藥物制成細粉和附加劑充分混勻、研細，制成穩(wěn)定的混懸液。在制備過程中應嚴格控制水分，以免影響其穩(wěn)定性。吸入氣霧劑的藥粉粒徑應控制在 10/m以下，大多數(shù)應為5/m左右，一般不使用藥材細粉。氣霧劑應貯藏在陰涼干燥處，應避免曝曬、受熱、敲打、撞擊。

　　2.氣霧劑的質量檢查：非定量閥門氣霧劑應做噴射速率和噴出總量檢查。定量閥門氣霧劑應做每瓶總撳次、每撳噴量或每撳主藥含量檢查，檢查每撳主藥含量的品種，不再進行每撳噴量檢查。吸入用混懸型氣霧劑應做粒度檢查。