2015執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)：硝酸酯類藥物的特點(diǎn)
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硝酸酯藥物主要是以下三種：硝酸甘油(NG)、二硝酸異山梨醇酯(消心痛ISDN)、5-單硝異山梨醇酯(ISMN)。亞硝酸異戊酯及戊四醇酯臨床上已基本不用了。這三種硝酸酯可用于不同的給藥途徑，形成不同制劑，以滿足終止和預(yù)防心絞痛發(fā)作的需要。通常有5種給藥途徑：
(1)舌下含片(NG，ISDN)
(2)口腔噴霧(NG，ISDN)
(3)口服(ISDN，ISMN，NG)
硝酸甘油：生物利用度極低，普通制劑很少用于口服。偶見(jiàn)緩釋劑型。
硝酸異山梨酯：生物利用度為20～30%，半衰期僅30分鐘，常有峰形作用(濃度很快升高后又很快下降，頭痛)。所以普通劑型如消心痛普通片效果并不理想。緩釋劑國(guó)外應(yīng)用較多。
單硝酸異山梨酯：是ISDN的代謝產(chǎn)物，口服無(wú)首過(guò)代謝，生物利用度幾乎100%，半衰期4～5小時(shí)，普通制劑Bid服藥，緩釋劑型Qd服藥，是較理想的口服藥。有3種劑型包括普通、緩釋和控釋劑型。
(4)靜脈(NG，ISDN)
(5)皮膚(NG，ISDN
單硝酸異山梨酯是較理想的口服制劑，那么是否有必要制成靜脈制劑ISMN無(wú)肝首過(guò)效應(yīng)，生物利用度100%，半衰期長(zhǎng)達(dá)4～5小時(shí)，作用時(shí)間長(zhǎng)。ISMN無(wú)生物利用度的問(wèn)題，靜脈達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度時(shí)間長(zhǎng)(24小時(shí))，常需彈丸注射，調(diào)整用藥較困難;另外5-單硝口服和靜脈有相同的生物利用度，靜脈4mg/h要1.5～2小時(shí)才能達(dá)到有效的治療濃度，起效落后于一次性口服10mg.由此可見(jiàn)單硝酸異山梨酯靜脈給藥價(jià)值不大，而且不如硝酸甘油和硝酸異山梨酯靜脈制劑更能滿足臨床治療需要。
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