2019執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二》易混考點(diǎn):抗腫瘤藥
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抗腫瘤藥的分類、作用機(jī)制及主要藥品
1.直接影響 DNA 結(jié)構(gòu)和功能的藥物
2.干擾核酸生物合成的藥物(抗代謝藥):抗代謝腫瘤藥通過干擾細(xì)胞的代謝過程,導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞死亡。通常它們的化學(xué)結(jié)構(gòu)與體內(nèi)的某些核酸或蛋白質(zhì)代謝物相似,能與體內(nèi)某些代謝物發(fā)生特異性結(jié)合,從而影響或拮抗代謝功能。根據(jù)藥物主要干擾的生化步驟或所抑制的靶酶的不同進(jìn)行分類。包括:
(1)二氫葉酸還原酶抑制劑:甲氨蝶呤、培美曲塞。
(2)胸腺核苷合成酶抑制劑:氟尿嘧啶、卡培他濱。
(3)嘌呤核苷合成酶抑制劑:巰嘌呤、硫鳥嘌呤。
(4)核苷酸還原酶抑制劑:羥基脲。
(5)DNA 多聚酶抑制劑:阿糖胞苷、吉西他濱。常用藥物包括甲氨蝶呤、嘌呤和嘧啶衍生物等。
3.干擾轉(zhuǎn)錄過程和阻止 RNA 合成的藥物(作用于核算轉(zhuǎn)錄藥物):主要是直接作用于 DNA 或嵌 DNA,干擾 DNA 的模板功能,從而干擾轉(zhuǎn)錄過程,阻止 mRNA 的形成。抗腫瘤抗生素為細(xì)胞增殖周期非特異性抑制劑藥物,對(duì)增殖和非增殖細(xì)胞均有殺傷作用。蒽環(huán)類抗腫瘤抗生素有柔紅霉素(DNR)、多柔比星
(ADM)、表柔比星(EPI)、吡柔比星(THP)等。
4.抑制蛋白質(zhì)合成與功能的藥物:主要作用于有絲分裂 M 期,為影響微管蛋白裝配、干擾有絲分裂中紡錘體的形成,使細(xì)胞生長(zhǎng)停滯于分裂中期。包括三大類,即長(zhǎng)春堿類(長(zhǎng)春新堿、長(zhǎng)春堿、長(zhǎng)春地辛和長(zhǎng)春瑞濱)、紫杉烷類(紫杉醇、多西他賽)和高三尖杉酯堿。
5.調(diào)節(jié)體內(nèi)激素平衡的藥物:部分源于激素依賴性組織的腫瘤,仍可部分地保留對(duì)激素的依賴性和受體,通過內(nèi)分泌或激素治療,直接或間接通過垂體的反饋?zhàn)饔?,改變?cè)瓉頇C(jī)體的激素平衡和腫瘤生長(zhǎng)的內(nèi)環(huán)境,抑制腫瘤的生長(zhǎng)。常用藥物包括雌激素類、雄激素類、孕激素(甲羥孕酮酯)、抗雌激素類(他莫昔芬、托瑞米芬)、糖皮質(zhì)激素類、抗雄激素類(氟他胺、安魯米特)等。
6.分子和單克隆抗體靶向抗腫瘤制劑:
(1)酪氨酸激酶:是一類催化三磷酸腺苷(ATP)上γ -磷酸轉(zhuǎn)移到蛋白酪氨酸殘基上的激酶,能催化多種底物蛋白質(zhì)酪氨酸殘基磷酸化,在細(xì)胞生長(zhǎng)、增殖、分化中具有重要作用。酪氨酸激酶抑制劑可作為 ATP 與酪氨酸激酶結(jié)合的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑,也可作為酪氨酸的類似物,阻斷酪氨酸激酶的活性,抑制細(xì)胞增殖。主要藥品有吉非替尼、厄洛替尼。
(2)單克隆抗體:藥物在癌細(xì)胞膜外與生長(zhǎng)因子競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合受體,阻斷信號(hào)傳遞過程,從而阻止癌細(xì)胞的生長(zhǎng)和擴(kuò)散,具有選擇“殺滅”性。主要藥品有利妥昔單抗、曲妥珠單抗、西妥昔單抗。
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1、環(huán)磷酰胺屬于哪一類抗腫瘤藥物
A.烷化劑
B.抗腫瘤抗生素
C.抗腫瘤金屬配合物
D.抗代謝抗腫瘤藥
E.抗腫瘤生物堿
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2、破壞DNA結(jié)構(gòu)和功能的抗惡性腫瘤藥是
A.5-氟尿嘧啶
B.環(huán)磷酰胺
C.多柔比星
D.吉非替尼
E.長(zhǎng)春堿
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