2019執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一》易混考點(diǎn)：β -內(nèi)酰胺類抗菌藥物
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2019執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一》易混考點(diǎn)：β -內(nèi)酰胺類抗菌藥物
依據(jù)與β -內(nèi)酰胺環(huán)稠合物結(jié)構(gòu)的不同，將β -內(nèi)酰胺類抗生素分成青霉素類、頭孢菌素類和單環(huán)β -內(nèi)酰胺類。
1.青霉素類
(1)青霉素
結(jié)構(gòu)特征：含有四元的β -內(nèi)酰胺環(huán)與四氫噻唑環(huán)駢合的結(jié)構(gòu)，分子張力較大；酸或堿性條件下易裂解，故青霉素不能和堿性藥物(如氨基糖苷類抗生素)合用；易水解(鈉鹽/鉀鹽粉針劑)。
相互作用：合用丙磺舒，青霉素增效(排泄速度降低)。
過(guò)敏反應(yīng)：交叉過(guò)敏反應(yīng)：共同抗原決定簇——青霉噻唑高聚物。
三大缺點(diǎn)：不耐酸(不能口服)、不耐酶、抗菌譜窄。
(2)半合成青霉素構(gòu)效關(guān)系：
2.頭孢菌素類
A.共性：β 內(nèi)酰胺環(huán)+氫化噻嗪(3 位和側(cè)鏈取代基不同)
B.1 代：頭孢氨芐、頭孢羥氨芐、頭孢唑林(噻二唑、四氮唑)
2 代：頭孢克洛(Cl)、頭孢呋辛(氨基甲酸酯、甲氧肟)
3 代：頭孢哌酮(四氮唑、哌嗪酮酸)、頭孢曲松(三嗪、氨基噻唑、甲氧肟)
4 代：頭孢匹羅、頭孢吡肟(季銨、氨基噻唑、甲氧肟)
C.1 代～3 代：對(duì)β 內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性↑，G- 作用↑，G + 作用↓
3.其他β -內(nèi)酰胺類
①氧青霉烷類——克拉維酸：β 內(nèi)酰胺酶不可逆抑制劑(自殺機(jī)制)；與阿莫西林配伍使增效
②青霉烷砜類——舒巴坦、他唑巴坦：不可逆競(jìng)爭(zhēng)性β 內(nèi)酰胺酶抑制劑；舒他西林(舒巴坦:氨芐西林=1:1；可口服，雙酯前藥)
③碳青霉烯類：A.亞胺培南(合用西司他丁鈉-腎肽酶抑制劑)，對(duì)β 內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，抗銅綠；B.美羅培南(對(duì)腎肽酶穩(wěn)定，作用強(qiáng))
④單環(huán)β -內(nèi)酰胺類——氨曲南：全合成，單環(huán)不穩(wěn)定
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