2018執(zhí)業(yè)藥師《西藥二》重要考點(diǎn)歸納：第十三章第三節(jié)

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第十三章 抗腫瘤藥

第三節(jié) 干擾轉(zhuǎn)錄過(guò)程和阻止RNA合成的藥物（作用于核酸轉(zhuǎn)錄藥物）

考點(diǎn)一：干擾轉(zhuǎn)錄過(guò)程和阻止RNA合成的藥物的作用特點(diǎn)(2015年A型題，共1分)

1.蒽環(huán)類抗腫瘤抗生素有柔紅霉素(DNR)、多柔比星( ADM)、表柔比星(EPI)、吡柔比星(THP)。這些抗生素大多是直接作用于DNA或嵌入DNA，干擾DNA的模板功能，從而干擾轉(zhuǎn)錄過(guò)程，阻止mRNA的形成。

2.蒽醌類抗腫瘤抗生素的毒性主要是骨髓抑制和心臟毒性。

3.多柔比星

【適應(yīng)證】用于治療急性白血病(淋巴細(xì)胞性和粒細(xì)胞性)、惡性淋巴瘤、乳腺癌、支氣管肺癌(未分化小細(xì)胞性)、卵巢癌、軟組織肉瘤、成骨肉瘤、橫紋肌肉瘤、尤文肉瘤、腎母細(xì)胞瘤、神經(jīng)母細(xì)胞瘤、膀胱癌、胃癌、肝癌等。

4.柔紅霉素

【適應(yīng)證】用于治療各種類型的急性白血病、紅白血病、慢性粒細(xì)胞白血病、惡性淋巴瘤，也可用于神經(jīng)母細(xì)胞瘤及橫紋肌肉瘤。

考點(diǎn)二：干擾轉(zhuǎn)錄過(guò)程和阻止RNA合成的藥物的用藥監(jiān)護(hù)(2015年A型題，2017年A型題，共2分)

(一)注意監(jiān)護(hù)心臟毒性

柔紅霉素、多柔比星、表柔比星、吡柔比星及米托蒽醌等蒽環(huán)類抗腫瘤藥可致氧自由基形成，與其心臟毒性有關(guān)，表現(xiàn)為劑量累積性的心肌炎，引起遲發(fā)性嚴(yán)重心力衰竭，心電圖呈室上性心動(dòng)過(guò)速、室性前期收縮、ST-T段改變，

(1)蒽環(huán)類抗腫瘤藥慎用于有心臟病、高血壓、高齡的和接受過(guò)心臟介入的患者，在用藥期間監(jiān)測(cè)心功能、心電圖、超聲心動(dòng)圖、血清酶學(xué)等。

(2)必須應(yīng)用專屬性極強(qiáng)的解毒劑右雷佐生。右雷佐生在細(xì)胞內(nèi)水解成開(kāi)環(huán)形式后，具有螯合作用，能與柔紅霉素、多柔比星復(fù)合物螯合，抑制自由基的產(chǎn)生，起到保護(hù)心肌的作用，減輕由蒽醌類抗腫瘤藥所引起的心臟毒性。

(二)注意監(jiān)護(hù)肝腎毒性血液毒性

(1)少數(shù)患者應(yīng)用多柔比星后可引起黃疸或其他肝功能損害。有肝功能不全者，用量應(yīng)酌減。

(2)本品由尿液排出雖較少，但在用藥后 1-2 天內(nèi)可出現(xiàn)紅色尿，一般都在 2 天后消失。腎功能不全者應(yīng)用后要警惕高尿酸血癥的出現(xiàn);痛風(fēng)患者如應(yīng)用多柔比星，要相應(yīng)增加別嘌醇的劑量，并多飲水。

(3)曾用其他抗腫瘤藥或放療已引起骨髓抑制者，心肺功能失代償患者、嚴(yán)重心臟病患者、妊娠及哺乳期婦女、白細(xì)胞計(jì)數(shù)低于 3.5×109/L 或血小板低于 50×109/L 者，明顯感染或發(fā)熱、惡病質(zhì)、失水、電解質(zhì)或酸堿平衡失調(diào)患者，胃腸道梗阻、明顯黃疸或肝功能損害患者、水痘或帶狀皰疹患者禁用。2歲以下幼兒、老年患者慎用。

(4)用藥期間應(yīng)監(jiān)測(cè)：①測(cè)定心功能、心電圖、超聲心動(dòng)圖、血清酶學(xué)和其他心肌功能試驗(yàn);②隨訪檢查血象(每周至少1次)和肝功能;③應(yīng)經(jīng)常查看有無(wú)口腔潰瘍、腹瀉以及黃疸等情況，④血尿酸、尿尿酸，并勸患者多飲水以減少高尿酸血癥的可能，必要時(shí)檢查腎功能。

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