2018執(zhí)業(yè)藥師《西藥二》重要考點(diǎn)歸納：第十章第四節(jié)

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第十章 抗菌藥

第四節(jié) 氨基糖苷類(lèi)抗菌藥

考點(diǎn)一：氨基糖苷類(lèi)抗菌藥的藥理作用與臨床評(píng)價(jià)(2015年B型題，2016年X型題，2017年B型題，共4分)

(一)作用特點(diǎn)

1.氨基糖苷類(lèi)藥的抗菌作用機(jī)制主要是抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成，氨基糖苷類(lèi)能與細(xì)菌的30S核糖體結(jié)合。

2.氨基糖苷類(lèi)藥為濃度依賴(lài)型速效殺菌劑，對(duì)繁殖期和靜止期的細(xì)菌均有殺菌作用。

3.在堿性環(huán)境中抗菌作用增強(qiáng)，對(duì)革蘭陽(yáng)性球菌和革蘭陰性桿菌均有明顯的抗生素后效應(yīng)(PAE)。

4.氨基糖苷類(lèi)對(duì)多種需氧的革蘭陰性桿菌具有很強(qiáng)抗菌作用，對(duì)革蘭陰性球菌如淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌的作用較差，對(duì)多數(shù)革蘭陽(yáng)性菌作用較差，但對(duì)金黃色葡萄球菌有較好抗菌作用。氨基糖苷類(lèi)藥對(duì)各種厭氧菌無(wú)效。

(二)典型不良反應(yīng)

1.常見(jiàn)不良反應(yīng)是耳毒性。

2.氨基糖苷類(lèi)藥在腎皮質(zhì)高濃度蓄積，腎毒性。

3.氨基糖苷類(lèi)可與體液內(nèi)的鈣離子絡(luò)合，造成神經(jīng)肌肉接頭處傳遞阻斷，由此可發(fā)生心肌抑制、血壓下降、肢體癱瘓，甚至呼吸肌麻痹而窒息死亡。

4.過(guò)敏反應(yīng)。

(三)藥物相互作用

1.與β-內(nèi)酰胺類(lèi)混合時(shí)可致相互滅活，故聯(lián)合用藥時(shí)應(yīng)在不同部位給藥，兩類(lèi)藥不能混入同一容器內(nèi)。

2.氨基糖苷類(lèi)與神經(jīng)肌肉阻滯劑合用時(shí)，可加重神經(jīng)肌肉阻滯作用，導(dǎo)致肌肉軟弱、呼吸抑制或呼吸麻痹等癥狀。

3.與卷曲霉素、順鉑、依他尼酸、呋塞米或萬(wàn)古霉素等有腎毒性、耳毒性藥聯(lián)合應(yīng)用，可能增加耳毒性與腎毒性。

考點(diǎn)二：氨基糖苷類(lèi)抗菌藥的用藥監(jiān)護(hù)

(一)用藥前須知

(1)應(yīng)用氨基糖苷類(lèi)藥前，應(yīng)仔細(xì)詢(xún)問(wèn)患者有無(wú)本類(lèi)藥過(guò)敏史及使用本類(lèi)藥是否發(fā)生過(guò)嚴(yán)重毒性反應(yīng)。

(2)重癥肌無(wú)力或帕金森病患者應(yīng)盡量避免使用本類(lèi)藥。

(3)在兒科中應(yīng)慎用，尤其早產(chǎn)兒及新生兒的腎臟組織尚未發(fā)育完全，使本類(lèi)藥物的半衰期延長(zhǎng)，藥物易在體內(nèi)積蓄而產(chǎn)生毒性反應(yīng)。

(二)根據(jù) PK/PD 參數(shù)制定合理給藥方案

氨基糖苷類(lèi)藥物屬濃度依賴(lài)型抗菌藥物。氨基糖苷類(lèi)藥給藥方法以靜脈滴注 20-30min 最為常用。給藥方案推薦每日一次給藥法，兩次給藥間隔24h、36h、48h 或 72h，間隔時(shí)間視腎功能情況而定。

主要依據(jù)氨基糖苷類(lèi)藥的作用特點(diǎn)而定：

(1)療效與血漿峰濃度/最小抑菌濃度呈正比。

(2)氨基糖苷類(lèi)藥具有抗生素后效應(yīng)。

(3)具有首劑現(xiàn)象，細(xì)菌與藥物首次接觸時(shí)，能迅速被藥物殺死，當(dāng)細(xì)菌再次或多次接觸同一種藥物時(shí)，抗菌效果明顯下降。

(4)研究證明，每日劑量一次給藥的方案體內(nèi)蓄積少，可降低氨基糖苷類(lèi)藥所致的耳毒性和腎毒性。

考點(diǎn)三：氨基糖苷類(lèi)抗菌藥的主要藥品

鏈霉素

【適應(yīng)證】(1)與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合用于結(jié)核分枝桿菌所致各種結(jié)核病的初治病例，或其他敏感分枝桿菌感染。(2)單用于治療土拉菌病，或與其他抗菌藥物聯(lián)合用于鼠疫、腹股溝肉芽腫、布魯菌病、鼠咬熱等的治療。(3)與青霉素或氨芐西林聯(lián)合治療草綠色鏈球菌或腸球菌所致的心內(nèi)膜炎。土地里的老鼠怕鐵鏈。

慶大霉素

【適應(yīng)證】(1)敏感革蘭陰性桿菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、變形桿菌屬、沙雷菌屬、銅綠假單胞菌以及葡萄球菌甲氧西林敏感株所致的嚴(yán)重感染，如敗血癥、下呼吸道感染、 腸道感染、盆腔感染、腹腔感染、皮膚軟組織感染、復(fù)雜性尿路感染等。治療腹腔感染及盆腔感染時(shí)應(yīng)與抗厭氧菌藥物合用。與青霉素(或氨芐西林)合用可治療腸球菌屬感染。(2)敏感細(xì)菌所致中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染，如腦膜炎、腦室炎時(shí)，可同時(shí)用本品鞘內(nèi)注射作為輔助治療。

大觀霉素

【適應(yīng)證】用于淋病奈瑟菌所致的尿道炎、前列腺炎、宮頸陰道炎和直腸感染，以及對(duì)青霉素、四環(huán)素等耐藥菌株引起的感染。

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