2018執(zhí)業(yè)藥師《西藥二》重要考點(diǎn)歸納:第十章第二節(jié)
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第十章 抗菌藥
第二節(jié) 頭孢菌素類抗菌藥
考點(diǎn)一:頭孢菌素類抗菌藥的作用特點(diǎn)(2016年B型題,共4分)
頭孢菌素類藥的抗菌作用機(jī)制與青霉素類相同,使細(xì)菌細(xì)胞壁合成過(guò)程中的交叉連接不能形成。導(dǎo)致細(xì)菌細(xì)胞壁合成障礙,細(xì)菌溶菌死亡。
四代頭孢特點(diǎn):
第一代:①對(duì)G+菌作用較二、三代強(qiáng),但對(duì)G-菌的作用弱。對(duì)耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌(MRSA)不敏感。②對(duì)β-內(nèi)酰胺酶不穩(wěn)定,可被破壞。③對(duì)腎臟有一定的毒性臨床適用于輕、中度感染。常用品種有頭孢唑林和頭孢拉定注射劑,口服制劑有頭孢拉定、頭孢氨芐和頭孢羥氨芐等。
第二代:①對(duì)G+菌作用比第一代稍遜或相仿,對(duì)G-菌的抗菌明顯增強(qiáng)。②對(duì)多β-內(nèi)酰胺酶比較穩(wěn)定。③對(duì)腎臟的毒性較第一代有所降低。臨床可用于革蘭陰性和陽(yáng)性敏感細(xì)菌的各種感染。常用的注射劑有頭孢呋辛和頭孢替安,口服制劑有頭孢克洛、頭孢呋辛酯和頭孢丙烯等。
第三代:①對(duì)G+菌的作用不及第一、二代,對(duì)G-菌包括腸桿菌類、銅綠假單胞菌及厭氧菌有較強(qiáng)的作用,頭孢他定是目前臨床用于抗綠膿桿菌最強(qiáng)的抗生素。②對(duì)β-內(nèi)酰胺酶有較高的穩(wěn)定性。③對(duì)腎臟基本無(wú)毒性,適用于嚴(yán)重革蘭陰性及敏感陽(yáng)性菌的感染、病原未明感染的經(jīng)驗(yàn)性治療及院內(nèi)感染。注射品種有頭孢噻肟、頭孢曲松、頭孢他啶和頭孢哌酮等。口服制劑有頭孢克肟、頭孢泊肟酯等。
第四代:①對(duì)G+菌、G-菌均有高效,但對(duì)耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌(MRSA)無(wú)效。 ②對(duì)β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定。③對(duì)腎臟幾乎無(wú)毒性代表藥:頭孢吡圬、頭孢匹羅用于對(duì)第三代頭孢菌素耐藥的革蘭陰性桿菌引起的重癥感染。常用者為頭孢吡肟。
考點(diǎn)二:頭孢菌素類抗菌藥的用藥監(jiān)護(hù)(2015年A型題、C型題、X型題,2016年A型題,2017年X型題,共8分)
(一)用藥前須知患者藥物過(guò)敏反應(yīng)史并做皮膚敏感試驗(yàn)
(二)根據(jù) PK/PD 參數(shù)制定合理給藥方案
同青霉素,屬于時(shí)間依賴型。使 T>MIC%(最小抑菌濃度)達(dá)到40%以上,從而達(dá)到滿意的殺菌效果。T是指藥物濃度高于 MIC 的時(shí)間
(三)把握在圍術(shù)期合理預(yù)防性應(yīng)用抗菌藥物
頭孢菌素類、青霉素類、糖肽類(萬(wàn)古霉素、去甲萬(wàn)古霉素)以及林可胺類同屬圍術(shù)期預(yù)防性應(yīng)用的抗菌藥物,對(duì)一類清潔切口術(shù)前應(yīng)用必須掌握下列原則:
(1)必須選擇殺菌劑。
(2)以靜脈滴注途徑給藥。
(3)以小容積量溶劑稀釋,在短時(shí)間(30min)滴注;以保證在短時(shí)間內(nèi)盡快達(dá)到血漿峰濃度,保證手術(shù)部位在切開細(xì)菌植入時(shí)有足夠的血漿藥物濃度。
(4)給藥時(shí)間應(yīng)在術(shù)前0.5-2h。
(5)抗菌藥物須在細(xì)菌污染前已在組織內(nèi)有一定殺菌血漿峰濃度,才能有效地預(yù)防感染。
(6)術(shù)后預(yù)防性抗生素的時(shí)間不宜過(guò)長(zhǎng),盡可能縮短。
(7)對(duì)頭孢菌素、青霉素類過(guò)敏者,革蘭陽(yáng)性菌易感染者選用萬(wàn)古霉素;陰性菌易感染者選用氨曲南。
(8)預(yù)防性用藥的比例不得超過(guò)手術(shù)病例總數(shù)的 30%。
(四)長(zhǎng)期應(yīng)用頭孢菌素類藥時(shí)應(yīng)注意監(jiān)測(cè)凝血功能
為預(yù)防凝血機(jī)制異常,應(yīng)用中必須注意,臨床應(yīng)用時(shí)尤其圍術(shù)期預(yù)防性應(yīng)用時(shí),應(yīng)注意監(jiān)測(cè)血象、凝血功能及出血癥狀;長(zhǎng)期應(yīng)用(10日以上),宜補(bǔ)充維生素K、復(fù)方維生素B;不宜與抗凝血藥聯(lián)合應(yīng)用。
(五)警惕雙硫侖樣反應(yīng)
頭孢菌素類會(huì)導(dǎo)致乙醛在體內(nèi)蓄積,引起雙硫侖樣反應(yīng)。臨床可表現(xiàn)為顏面部及全身皮膚潮紅、 結(jié)膜發(fā)紅、發(fā)熱感、頭暈、頭痛、胸悶、氣急、出汗、呼吸困難、言語(yǔ)混亂、話語(yǔ)多、視物模糊、步態(tài)不穩(wěn)等。
(1)使用頭孢菌素類藥頭孢孟多、頭孢替安、頭孢尼西、頭孢哌酮、頭孢甲肟、頭孢匹胺等時(shí),應(yīng)告知患者用藥期間或之后 5-7 日內(nèi)禁酒、禁食含有乙醇食物以及外用乙醇。
(2)上述藥物禁與含乙醇的藥物合用,如氫化可的松、氯霉素、地西泮、多西他賽、環(huán)孢素、紫衫醇、他克莫司等,以及藿香正氣水、中藥酒劑等。
(3)一旦發(fā)生雙硫侖樣反應(yīng),立即吸氧、地塞米松靜脈滴注、補(bǔ)液及利尿,并根據(jù)病情給予血管活性藥治療。
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