2018執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二》易考點(diǎn)(14)

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噻嗪類利尿劑

(一)藥理作用與臨床評(píng)價(jià)

1、作用特點(diǎn)

噻嗪類利尿劑作用于髓攀升支厚壁段皮質(zhì)部和遠(yuǎn)曲小管初段。利尿劑是唯一能夠充分控制心力衰竭患者液體潴留的藥物，適用于所有曾有或現(xiàn)有液體潴留證據(jù)的心力衰竭患者。

除氯噻嗪為水溶性的外，其他噻嗪類藥物脂溶性都較高，口服吸收迅速而完全，口服后1-2h起效，4-6h血漿藥物濃度達(dá)高峰。噻嗪類藥很少經(jīng)肝臟代謝，主要以原形藥物從腎小管排泄。藥物需經(jīng)近曲小管的有機(jī)酸分泌系統(tǒng)主動(dòng)分泌進(jìn)入小管腔后才能達(dá)到其作用部位，與丙磺舒、青霉素、吲哚美辛等有機(jī)酸類藥合用可延長(zhǎng)其作用時(shí)間。噻嗪類利尿劑是常用的降壓藥，用藥早期通過(guò)利尿、減少血容量而降壓，長(zhǎng)期用藥則通過(guò)擴(kuò)張外周血管而產(chǎn)生降壓作用。

2、典型不良反應(yīng)

大劑量噻嗪型及噻嗪類似物有可能引起胰島素抵抗、高血糖癥，加重糖尿病及減弱口服降糖藥的效能，引起血鉀、血鈣降低，血尿素氮、肌酐及尿酸升高。

3、禁忌證

對(duì)本類藥或含有磺酰胺基團(tuán)藥過(guò)敏者、痛風(fēng)患者、低鉀血癥者、無(wú)尿或腎衰竭者。

4、主要藥品

氫氯噻嗪

【適應(yīng)證】用于水腫性疾病，高血壓，中樞性或腎性尿崩癥，腎石癥(預(yù)防含鈣鹽成分形成的結(jié)石)。

【注意事項(xiàng)】與磺胺類藥、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制劑有交叉過(guò)敏反應(yīng)。嚴(yán)重肝功能損害者，水、電解質(zhì)紊亂可誘發(fā)肝昏迷。能透過(guò)胎盤(pán)屏障，對(duì)妊娠高血壓綜合征無(wú)預(yù)防作用，妊娠期婦女慎用。

(二)用藥監(jiān)護(hù)

1、關(guān)注噻嗪類利尿劑所致的電解質(zhì)和代謝紊亂

噻嗪類利尿劑與氨苯蝶啶或阿米洛利等留鉀利尿劑聯(lián)合應(yīng)用能減少低鉀血癥的發(fā)生，防止鎂經(jīng)腎臟丟失，部分增強(qiáng)降壓效果;噻嗪類利尿劑引起血糖升高的機(jī)制尚不清楚;噻嗪類利尿劑能干擾尿酸排出，使血尿酸水平升高，但通常不會(huì)導(dǎo)致尿酸蓄積，很少引起痛風(fēng);應(yīng)定期監(jiān)護(hù)血壓、血脂、血糖、電解質(zhì)、血尿酸、BUN和肌酐清除率。

2、關(guān)注用藥的安全性

為避免夜尿過(guò)多，應(yīng)于白天給藥;由于具有磺胺類相似結(jié)構(gòu)，噻嗪類和噻嗪樣利尿劑如氫氯噻嗪、吲達(dá)帕胺，以及髓袢利尿劑如呋塞米、布美他尼，都可能與其他磺胺類藥發(fā)生交叉過(guò)敏反應(yīng);該類藥可引起光敏反應(yīng)，注意防護(hù)日光照曬，或使用防曬指數(shù)>15的防曬霜;服藥期間，從臥位或坐位起身時(shí)候動(dòng)作要徐緩，以防體位性低血壓的發(fā)生。

留鉀利尿劑

一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)

1、作用特點(diǎn)

留鉀利尿劑為低效利尿劑，能夠減少K+排出。它可分為兩類，一類為醛固酮(鹽皮質(zhì)激素)受體阻斷劑(如螺內(nèi)酯)，另一類為腎小管上皮細(xì)胞Na+通道抑制劑(如氨苯蝶啶、阿米洛利)，它們均主要作用于遠(yuǎn)曲小管遠(yuǎn)端和集合管。

螺內(nèi)酯是醛固酮的競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥，利尿作用弱，起效緩慢而持久，服后1日起效，2-4日達(dá)最大效應(yīng);其利尿作用與體內(nèi)醛固酮的濃度有關(guān)，僅在體內(nèi)有醛固酮存在時(shí)才發(fā)揮作用。

阿米洛利為保鉀利尿劑作用最強(qiáng)的藥物。

【適應(yīng)證】用于：①水腫性疾病，與其他利尿劑合用治療充血性水腫、肝硬化腹水、腎性水腫等水腫性疾病，其目的在于糾正上述疾病時(shí)伴發(fā)的繼發(fā)性醛同酮分泌增多，并對(duì)抗其他利尿劑的排鉀作用。也用于特發(fā)性水腫的治療。②作為治療高血壓的輔助藥物。③原發(fā)性醛同酮增多癥的診斷和治療。④與噻嗪類利尿劑合用，增強(qiáng)利尿效應(yīng)和預(yù)防低鉀血癥。

【注意事項(xiàng)】①引起電解質(zhì)紊亂，可誘發(fā)肝昏迷。②不可與青霉素鉀鹽合用，以免導(dǎo)致鉀中毒。③應(yīng)于進(jìn)食時(shí)或餐后服藥，以減少胃腸道反應(yīng)，并可能提高本品的生物利用度。

氨苯蝶啶

【適應(yīng)證】用于慢性心力衰竭、肝硬化腹水、腎病綜合征、糖皮質(zhì)激素治療過(guò)程中發(fā)生的水鈉潴留，特發(fā)性水腫，亦用于對(duì)氫氯噻嗪或螺內(nèi)酯無(wú)效者。

【注意事項(xiàng)】下列情況慎用：妊娠期婦女、哺乳期婦女、無(wú)尿者、糖尿病、低鈉血癥、酸中毒、高尿酸血癥或有痛風(fēng)病史者、腎結(jié)石或有病史者。

阿米洛利

【適應(yīng)證】用于治療水腫性疾病，亦可用于難治性低鉀血癥的輔助治療。