2017年執(zhí)業(yè)藥師考試西藥二考點(diǎn)復(fù)習(xí)之抗心力衰竭藥的分類及作用特點(diǎn)

更新時(shí)間：2017-06-12 10:38:18 來(lái)源：環(huán)球網(wǎng)校

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分類		代表藥物	作用機(jī)制	作用特點(diǎn)
強(qiáng)心苷類		地高辛	抑制衰竭心肌細(xì)胞膜上Na+，K+-ATP酶，升高細(xì)胞內(nèi)Na+水平，促進(jìn)Na+-Ca2+交換，提高細(xì)胞內(nèi)Ca2+水平——正性肌力作用，正性肌力藥中唯一能保持左室射血分?jǐn)?shù)持續(xù)增加的藥物——強(qiáng)心苷	唯一經(jīng)過安慰劑對(duì)照臨床試驗(yàn)評(píng)估，唯一被美國(guó)FDA確認(rèn)能有效治療慢性心力衰竭的正性肌力藥——地高辛口服制劑
		洋地黃毒苷		受腎功能影響小，因主要經(jīng)肝臟代謝，可用于腎功能不全患者
		去乙酰毛花苷		在體內(nèi)失去葡萄糖基和乙酸轉(zhuǎn)化為地高辛，為速效強(qiáng)心苷
		毒毛花苷K		速效強(qiáng)心苷，起效時(shí)間10～15分鐘
		毛花苷丙（西地蘭C）		速效強(qiáng)心苷，很少口服而采取靜脈注射，因口服吸收不規(guī)則
非強(qiáng)心苷類	β受體激動(dòng)劑	多巴胺、多巴酚丁胺	通過提高心肌細(xì)胞內(nèi)環(huán)磷腺苷（cAMP）水平而增強(qiáng)心肌收縮力，并擴(kuò)張外周血管，短期應(yīng)用能改善血流動(dòng)力學(xué)效應(yīng)	多巴胺用于急性心衰及各種原因引起的休克；多巴酚丁胺用于對(duì)多巴胺無(wú)效或不能耐受不良反應(yīng)者
非強(qiáng)心苷類	磷酸二酯酶Ⅲ抑制劑	米力農(nóng)、氨力農(nóng)		尤其用于對(duì)強(qiáng)心苷、利尿劑及血管擴(kuò)張藥反應(yīng)不佳的患者

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　　1.地高辛與胺碘酮合用血清地高辛濃度增加70%—100%.劑量應(yīng)減半。

　　2.由于噻嗪類和袢利尿劑可以引起低鉀血癥和低鎂血癥，會(huì)增加洋地黃中毒的危險(xiǎn)，應(yīng)監(jiān)測(cè)并及時(shí)糾正電解質(zhì)紊亂。

　　3.地高辛可在腸道內(nèi)寄生的遲緩真桿菌的作用下轉(zhuǎn)化為無(wú)強(qiáng)心作用的雙氫地高辛和雙氫地高辛苷元，約有10%地高辛使用者主要以該種方式代謝地高辛。而口服紅霉素、克拉霉素和四環(huán)素等抗菌藥物減少地高辛的轉(zhuǎn)化，生物利用度和血清藥物濃度增加。

　　4.普羅帕酮可減少地高辛的腎臟以及腎臟外的清除率，導(dǎo)致血清地高辛濃度增加30%～40%.因此，合用時(shí)地高辛需減量。

　　5.螺內(nèi)酯與地高辛合用可使后者的血漿藥物濃度增加25%以上。具體作用機(jī)制復(fù)雜，可能與降低地高辛的腎和非腎臟清除率，減少地高辛的分布容積等有關(guān)。

　　6.維拉帕米可抑制地高辛的轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白，導(dǎo)致地高辛的腎和非腎臟清除率降低，血清地高辛濃度增加70%～100%.合用時(shí)需監(jiān)測(cè)本品血漿濃度，并按需要酌情調(diào)整，劑量減半;或選用其他鈣通道阻滯劑。

　　7.洋地黃化時(shí)靜脈應(yīng)用硫酸鎂可發(fā)生心臟傳導(dǎo)阻滯，尤其是同時(shí)靜脈注射鈣鹽時(shí)。

　　8.環(huán)孢素可使地高辛的血漿濃度增加而致中毒。

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