2017年執(zhí)業(yè)藥師考試臨床藥物治療學(xué)要點精講之藥物轉(zhuǎn)運蛋白
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近年來藥物轉(zhuǎn)運蛋白的遺傳多態(tài)性研究也倍受關(guān)注。尤其是多藥耐藥基因MDRI編碼的P-糖蛋白。P-糖蛋白的作用首先在腫瘤細胞中發(fā)現(xiàn),它作為ATP依賴的流出泵用于預(yù)防細胞內(nèi)腫瘤化療藥物的蓄積?,F(xiàn)在普遍認為,腫瘤細胞內(nèi)P-糖蛋白的過量表達和骨髓組織的低水平表達是造成患者對化療不敏感并容易產(chǎn)生骨髓毒性的原因。已有研究證明,MDRIC3435T多態(tài)性與P-糖蛋白的表達相關(guān),3435CC基因型表達水平較高,在P-糖蛋白的抑制劑雙嘧達謨存在的情況下,地高辛吸收的AUC顯著低于3435TT基因型個體。雙嘧達謨使3435CC基因個體的地高辛吸收率提高了55%,3435TT基因型個體提高了20%.
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