2017全國(guó)執(zhí)業(yè)藥師資格考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二復(fù)習(xí)要點(diǎn)第七章

　　《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(二)》(以下簡(jiǎn)稱藥二)命題充分體現(xiàn)了“以藥學(xué)知識(shí)為基礎(chǔ)，以臨床應(yīng)用為技能，以綜合知識(shí)為能力，以藥事法規(guī)為保障”的命題思路和導(dǎo)向，越來(lái)越強(qiáng)調(diào)對(duì)知識(shí)的綜合應(yīng)用。下面環(huán)球網(wǎng)校分享2017全國(guó)執(zhí)業(yè)藥師資格考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二復(fù)習(xí)要點(diǎn)第七章利尿藥及泌尿系統(tǒng)疾病用藥幫助執(zhí)業(yè)藥師考生備考復(fù)習(xí)。

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　　第七章 利尿劑與泌尿系統(tǒng)疾病用藥

　　第一節(jié) 利尿劑(重點(diǎn))

　　常用的利尿劑分為 4 類(lèi)：

　　(1)袢利尿劑，又稱高效利尿劑。

　　(2)噻嗪類(lèi)和類(lèi)噻嗪類(lèi)利尿劑，又稱中效利尿劑。

　　(3)留鉀利尿劑，又稱低效利尿劑。

　　(4)碳酸酐酶抑制劑，代表藥有乙酰唑胺。

　　第一亞類(lèi) 袢利尿劑(重點(diǎn))

　　袢利尿劑又稱 Na -K -2 同向轉(zhuǎn)運(yùn)子抑制劑。袢利尿劑主要作用于髓袢升支粗段，利尿作用強(qiáng)，其代表藥物是呋塞米。其他藥物如布美他尼、依他尼酸、托拉塞米等的作用部位、機(jī)制以及對(duì)電解質(zhì)的影響雖與呋塞米相似。布美他尼具有高效、低毒、速效、短效的特點(diǎn)。

　　一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)

　　(一)作用特點(diǎn)

　　袢利尿劑具有以下特點(diǎn)：(1)靜脈給藥起效較快，通常不足 10min 后生效。(2)本類(lèi)藥除阿佐塞米口服生物利用度較差外，其余生物利用度較高。(3)利尿作用最強(qiáng)，特別是當(dāng)急、慢性腎衰竭時(shí)，可作為首選治療。

　　(二)典型不良反應(yīng)

　　1.常見(jiàn)水、電解質(zhì)紊亂，表現(xiàn)為低血容量、低血鉀、低血鈉、低氯堿血癥等。

　　2.長(zhǎng)期應(yīng)用還可引起低血鎂。

　　3.耳毒性呈劑量依賴性。

　　4.長(zhǎng)期用藥時(shí)多數(shù)患者可出現(xiàn)高尿酸血癥。

　　5.有磺酰胺結(jié)構(gòu)，對(duì)磺胺過(guò)敏者使用呋塞米、布美他尼和托拉塞米可發(fā)生交叉過(guò)敏反應(yīng)。

　　(三)禁忌證

　　禁用于試驗(yàn)劑量無(wú)反應(yīng)的無(wú)尿者、對(duì)磺胺過(guò)敏的患者、嬰兒(依他尼酸)、肝昏迷和嚴(yán)重的電解質(zhì)紊亂者。由于呋塞米可以使患有呼吸窘迫綜合征，因此分娩前使用該藥應(yīng)該慎重。

　　(四)藥物相互作用

　　(1)與氨基糖苷類(lèi)抗生素和第一、二代頭孢菌素類(lèi)以及順鉑合用，可加重耳毒性。

　　(2)與巴比妥類(lèi)、麻醉藥和麻醉性鎮(zhèn)痛藥合用，可促進(jìn)體位性低血壓的發(fā)生。

　　(3)與非甾體抗炎藥、苯妥英鈉、青霉胺合用，可減弱本品的利尿作用。

　　(4)腎上腺皮質(zhì)激素、促腎上腺皮質(zhì)激素、兩性霉素 B 等可加劇致電解質(zhì)紊亂，引發(fā)低鉀血癥。

　　(5)袢利尿劑可減弱磺酰脲類(lèi)促進(jìn)胰島素分泌藥的降血糖作用。

　　(6)袢利尿劑可誘發(fā)強(qiáng)心苷類(lèi)和延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程的抗心律失常藥發(fā)生心律失常。

　　(7)與噻嗪類(lèi)利尿劑合用，兩藥具有協(xié)同作用，產(chǎn)生更強(qiáng)的利尿作用。

　　二、用藥監(jiān)護(hù)

　　(一)定期監(jiān)護(hù)體液和電解質(zhì)平衡

　　(1)應(yīng)定期檢查體液、監(jiān)測(cè)患者血壓, 過(guò)度利尿還可以加重腎前性腎衰竭。(2)定期監(jiān)護(hù)血鉀和其他電解質(zhì)。(3)定期監(jiān)護(hù)腎功能和患者的血糖水平。(4)定期監(jiān)護(hù)患者的血糖水平：利尿劑導(dǎo)致的低血鉀可使糖尿病患者對(duì)胰島素的敏感性降低。(5)若患者出現(xiàn)肌痛或肌痙攣、聽(tīng)力障礙應(yīng)立即停用利尿劑，到醫(yī)院救治。

　　(二)減少利尿劑抵抗

　　可采取方法：

　　(1)多次應(yīng)用最小有效劑量。

　　(2)利尿劑抵抗出現(xiàn)于腎功能不全時(shí)，使用的高效利尿劑增大劑量。

　　三、主要藥品

　　呋塞米

　　Furosemide

　　【適應(yīng)證】用于：(1)充血性心力衰竭，肝硬化，腎臟疾病(腎炎、腎病及各種原因所致的急慢性腎衰竭) ，與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。(2)預(yù)防急性腎衰竭，用于各種原因?qū)е碌哪I臟血流灌注不足，如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循環(huán)功能不全等。在糾正血容量不足的同時(shí)及時(shí)應(yīng)用，可減少急性腎小管壞死的機(jī)會(huì)。(3)高血壓危象。(4)高鉀血癥、高鈣血癥、稀釋性低鈉血癥(尤其是當(dāng)血鈉濃度低于 120mmol/L 時(shí)) 。(5)抗利尿激素分泌過(guò)多癥。(6)急性藥物及毒物中毒。

　　【注意事項(xiàng)】

　　(1)對(duì)磺胺藥和噻嗪類(lèi)利尿劑過(guò)敏者用前宜詢問(wèn)藥物過(guò)敏史。

　　(2)下列情況慎用：糖尿病、高尿酸血癥或痛風(fēng)等。

　　(3)藥物劑量應(yīng)從小劑量開(kāi)始，然后根據(jù)利尿反應(yīng)調(diào)整劑量，以減少水、電解質(zhì)紊亂等副作用的發(fā)生。

　　布美他尼

　　【適應(yīng)證】同福塞米對(duì)某些呋塞米無(wú)效的病例仍可能有效。

　　【注意事項(xiàng)】對(duì)磺胺過(guò)敏者，可能對(duì)布美他尼或呋塞米過(guò)敏;嚴(yán)重的磺胺過(guò)敏者可以選擇依他尼酸。

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　　第二亞類(lèi) 噻嗪類(lèi)利尿劑(考點(diǎn))

　　噻嗪類(lèi)利尿劑作用機(jī)制是直接抑制遠(yuǎn)曲小管初段腔壁上的 Na -C1 共轉(zhuǎn)運(yùn)子的功能，故稱此類(lèi)利尿劑為中效利尿劑。

　　噻嗪類(lèi)是臨床廣泛應(yīng)用的一類(lèi)口服利尿劑和抗高血壓藥。常用的噻嗪類(lèi)利尿劑還有氫氯噻嗪、氫氟噻嗪等。本類(lèi)藥對(duì)碳酸酐酶有一定的抑制作用，可使碳酸氫鹽的排泄略有增加。

　　一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)

　　(一)作用特點(diǎn)

　　(1)噻嗪類(lèi)利尿劑是常用的降壓藥，用藥早期通過(guò)利尿、減少血容量而降壓，長(zhǎng)期用藥則通過(guò)擴(kuò)張外周血管而產(chǎn)生降壓作用。

　　(2)噻嗪樣作用利尿劑具有下列特點(diǎn)：(1)藥物的起效時(shí)間、達(dá)峰時(shí)間與氫氯噻嗪相似，但作用的維持時(shí)間則更長(zhǎng)(多為 24h 以上)(2)吲達(dá)帕胺和美托拉宗的利尿強(qiáng)度則是氫氯噻嗪的 10 倍。

　　(二)典型不良反應(yīng)

　　大劑量噻嗪型及噻嗪類(lèi)似物有可能引起胰島素抵抗、高血糖癥，加重糖尿病及減弱口服降糖藥的效能，引起血鉀、血鈣降低，血尿素氮、肌酐及尿酸升高。

　　(三)禁忌證

　　對(duì)本類(lèi)藥或含有磺酰胺基團(tuán)藥過(guò)敏者、痛風(fēng)患者、低鉀血癥者、無(wú)尿或腎衰竭者。

　　(四)藥物相互作用

　　噻嗪類(lèi)利尿劑適宜與多數(shù)抗高血壓藥物聯(lián)合應(yīng)用。

　　二、用藥監(jiān)護(hù)

　　(一)關(guān)注噻嗪類(lèi)利尿劑所致的電解質(zhì)和代謝紊亂

　　(二)關(guān)注用藥的安全性

　　(1)為避免夜尿過(guò)多，應(yīng)于白天給藥。(2)由于具有磺胺類(lèi)相似結(jié)構(gòu)，可能與其他磺胺類(lèi)藥發(fā)生交叉過(guò)敏反應(yīng)。(3)該類(lèi)藥可以引起光敏反應(yīng)，注意防護(hù)日光照曬。(4)服藥期間，防體位性低血壓的發(fā)生。

　　三、主要藥品

　　氫氯噻嗪

　　【適應(yīng)證】用于水腫性疾病，高血壓，中樞性或腎性尿崩癥，腎石癥。

　　2010 年中國(guó)高血壓防治指南推薦噻嗪類(lèi)利尿尤適用于充血性心力衰竭、老年高血壓、單純收縮期高血壓。

　　【注意事項(xiàng)】(1)與磺胺類(lèi)藥等有交叉過(guò)敏反應(yīng)。(2) 嚴(yán)重肝功能損害者，水、電解質(zhì)紊亂可誘發(fā)肝昏迷。(3)以下情況慎用：糖尿病、高尿酸血癥或痛風(fēng)等。(4)應(yīng)從最小有效劑量開(kāi)始用藥，以減少副作用的發(fā)生。

　　第三亞類(lèi) 留鉀利尿劑

　　留鉀利尿劑為低效利尿劑，能夠減少 K 排出。它可分為兩類(lèi)，一類(lèi)為醛固酮(鹽皮質(zhì)激素)受體阻斷劑(如螺內(nèi)酯)，另一類(lèi)為腎小管上皮細(xì)胞 Na 通道抑制劑(如氨苯蝶啶、阿米洛利)，它們均主要作用于遠(yuǎn)陸小管遠(yuǎn)端和集合管。

　　留鉀利尿劑在集合管和遠(yuǎn)曲小管產(chǎn)生拮抗醛固酮的作用。目前可用作醛固酮受體阻斷劑的有螺內(nèi)酯、依普利酮、坎利酮和坎利酸鉀。

　　一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)

　　(一)作用特點(diǎn)

　　1.醛固酮受體阻斷劑

　　螺內(nèi)酯是醛固酮的競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥。作用特點(diǎn)有：

　　(1)螺內(nèi)酯的利尿作用弱，起效緩慢而持久。

　　(2)螺內(nèi)酯具有抑制心肌纖維化和改善血管內(nèi)皮功能異常，增加 NO 生物活性的作用，使心力衰竭者獲益。

　　2.腎小管上皮細(xì)胞鈉離子通道抑制劑

　　(1)阿米洛利為保鉀利尿劑作用最強(qiáng)的藥物。在高濃度時(shí)，可能抑制 H+和 Ca2+的排泄。阿米洛利主要以原形藥物由腎臟排泄。

　　(2)氨苯蝶啶在肝臟代謝，但其活性形式及代謝物從腎臟排泄。由于氨苯蝶啶消除途徑廣泛，因此半衰期比阿米洛利短，每天需多次給藥。

　　它們?cè)谂R床上常與排鉀利尿劑合用治療頑固性水腫。

　　(二)典型不良反應(yīng)

　　十分常見(jiàn)高鉀血癥，高鉀血癥的發(fā)生常以心律失常為首發(fā)表現(xiàn)，故用藥期間必須密切隨訪血鉀和心電圖。

　　(三)禁忌證

　　(1)對(duì)螺內(nèi)酯或?qū)ζ渌酋ｋ孱?lèi)過(guò)敏者。

　　(2)高鉀血癥者(>5mmol/L) 。

　　(3)急慢性腎衰竭者、腎功能不全者。

　　(4)無(wú)尿者以及腎排泌功能?chē)?yán)重?fù)p害者。

　　(四)藥物相互作用

　　1.螺內(nèi)酯

　　(1)與 ACEI 或補(bǔ)鉀藥合用，可使發(fā)生高血鉀的危險(xiǎn)增加。

　　(2)阿司匹林可以減弱其利尿作用。

　　(3)不宜與兩性霉素合用，因能增加腎毒性。

　　(4)螺內(nèi)酯能抑制地高辛的排泄而使血清地高辛濃度升高，合用時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)地高辛血漿藥物濃度。

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　　2.氨苯蝶啶

　　與下列藥物合用會(huì)發(fā)生藥物相互作用，應(yīng)當(dāng)慎重：

　　(1)與 ACEI 聯(lián)合應(yīng)用，可以增加高鉀血癥的危險(xiǎn)。

　　(2)與吲哚美辛合用，可引起急性腎衰竭。

　　(3)與西咪替丁合用，生物利用度增加，同時(shí)藥物清除減少。

　　二、用藥監(jiān)護(hù)

　　(一)監(jiān)護(hù)可能出現(xiàn)的電解質(zhì)紊亂

　　(1)留鉀利尿劑應(yīng)避免用于急性腎衰竭者，對(duì)腎功能障礙的患者也應(yīng)慎用，并注意監(jiān)測(cè)患者的血肌酐水平。

　　(2)避免進(jìn)食富含鉀的食物，如橙汁、蘋(píng)果、無(wú)花果、香蕉或李子;不要食用含鉀的鹽代用品，忌用葡萄柚汁、酒精。

　　(二)給藥宜個(gè)體化

　　給藥應(yīng)個(gè)體化，螺內(nèi)酯應(yīng)從最小有效劑量開(kāi)始使用。

　　三、主要藥品

　　螺內(nèi)酯

　　Spironolactone

　　【適應(yīng)證】用于：(1)水腫性疾病。(2)作為治療高血壓的輔助藥物。(3)原發(fā)性醛固酮增多癥的診斷和治療。(4)與噻嗪類(lèi)利尿劑合用，增強(qiáng)利尿效應(yīng)和預(yù)防低鉀血癥。

　　氨苯蝶啶

　　Triamterene

　　【適應(yīng)證】用于慢性心力衰竭、肝硬化腹水、腎病綜合征、糖皮質(zhì)激素治療過(guò)程中發(fā)生的水鈉潴留，特發(fā)性水腫，亦用于對(duì)氫氯噻嗪或螺內(nèi)酯無(wú)效者。

　　阿米洛利

　　Amiloride

　　【適應(yīng)證】用于治療水腫性疾病，亦可用于難治性低鉀血癥的輔助治療。

　　第四亞類(lèi) 碳酸酐酶抑制劑

　　乙酰唑胺是碳酸酐酶抑制劑。其利尿機(jī)制是通過(guò)作用于近曲小管前段的上皮細(xì)胞，抑制細(xì)胞內(nèi)碳酸酐酶，降低細(xì)胞內(nèi)氫離子的產(chǎn)生，減少向管腔的分泌。

　　一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)

　　(一)作用特點(diǎn)

　　(1)利尿作用極弱，但對(duì)伴隨水腫的子癇患者則有良好的利尿、降壓作用。 (2)本品可抑制睫狀體上皮細(xì)胞的碳酸酐酶活性，通過(guò)減少房水生成來(lái)降低眼壓。主要用于治療青光眼減少房水的生成，降低眼內(nèi)壓，對(duì)多種類(lèi)型的青光眼有效，是乙酰唑胺應(yīng)用最廣的適應(yīng)證。

　　(二)典型不良反應(yīng)

　　1.中樞神經(jīng)抑制、嗜睡和感覺(jué)異常。

　　2.血液系統(tǒng)可見(jiàn)骨髓功能抑制。

　　3.皮膚毒性。

　　4.磺胺樣腎損害、對(duì)磺胺過(guò)敏者易對(duì)本品產(chǎn)生過(guò)敏反應(yīng)。

　　(三)禁忌證

　　腎衰竭、腎結(jié)石、代謝性酸中毒和嚴(yán)重肝硬化的患者。

　　記憶口訣：利尿藥物強(qiáng)中弱，嚴(yán)重水腫腎衰竭，宜選速尿來(lái)解救，水腫降壓選噻嗪，留鉀利尿效果差，各型水腫配伍它。

　　第二節(jié) 抗前列腺增生藥(新增)

　　良性前列腺增生癥(BPH)是中、老年男性導(dǎo)致下尿路癥狀的最常見(jiàn)病因。主要表現(xiàn)為尿頻、尿急、排尿困難、夜尿增多、充盈尿失禁以及急、慢性尿潴留等癥狀。

　　良性前列腺增生癥的治療藥主要包括：(1)α1 受體阻斷劑(2)5α還原酶抑制劑 (3)植物制劑等。

　　一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)

　　(一)作用特點(diǎn)

　　1. α1 受體阻斷劑

　　α1 受體阻斷劑分為三代，第一代非選擇性α1 受體阻斷劑(酚芐明) ;第二代選擇性α1受體阻斷劑：哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪和阿夫唑嗪。

　　坦洛新和西洛多辛屬于第三代α1 受體阻斷劑。

　　(1)第二、三代α1 受體阻斷劑對(duì) BPH 的治療療效相當(dāng)。

　　(2)α1 受體阻斷劑不能減少前列腺的大小，也不會(huì)降低血清前列腺特異抗原(PSA)水平，仍然可以將 PSA 作為前列腺癌高危人群的診斷標(biāo)志物。α1 受體阻斷劑可以使膀胱頸和平滑肌松弛。

　　(3)α1 受體阻斷劑治療后 48h 即可出現(xiàn)癥狀改善。

　　(4)α1 受體阻斷劑治療后 48h 即可出現(xiàn)癥狀改善。

　　2.5α還原酶抑制劑

　　5α還原酶抑制劑治療良性前列腺增生是基于通過(guò)抑制 5α還原酶進(jìn)而抑制雙氫睪酮(di- hydrotestosterone，DHT)的產(chǎn)生，引起前列腺上皮細(xì)胞的萎縮，達(dá)到縮小前列腺體積、緩解 BPH 臨床癥狀的目的。這類(lèi)藥物有非那雄胺、度他雄胺和依立雄胺。非那雄胺和依立雄胺為Ⅱ型 5α還原酶抑制劑，度他雄胺為Ⅰ型和Ⅱ型 5α還原酶的雙重抑制劑。

　　非那雄胺可使前列腺內(nèi) DHT 的含量降低 80%～90%，并減少血漿 DHT 的水平 70%。度他雄胺抑制前列腺內(nèi) DHT 的產(chǎn)生更快速而完全，降低血中 DHT 水平可達(dá) 90%。

　　(1)5α還原酶抑制可以縮小前列腺體積，沒(méi)有心血管不良反應(yīng)，但較α1 受體阻斷劑可更多引起性功能障礙。

　　(2)對(duì)膀胱頸和平滑肌沒(méi)有影響;不能松弛平滑肌。其最大的臨床治療作用的出現(xiàn)比較遲緩，通常需要 6～12 個(gè)月，不適于需要盡快解決急性癥狀的患者。5α還原酶抑制劑改善癥狀患者的百分率也小于α1 受體阻斷劑。常作為二線 BPH 的治療藥物，尤其是對(duì)于有性功能的男性患者。

　　(3)非那雄胺能夠促進(jìn)頭發(fā)生長(zhǎng)，臨床上用于治療雄性極速圓形脫發(fā)。

　　(4)可降低 PSA 水平。

　　(5)非那雄胺經(jīng)胃腸道吸收完全，血漿蛋白結(jié)合率高。主要在肝臟代謝為無(wú)活性的代謝物，大多數(shù)經(jīng)糞便排出。血漿半衰期為 4.7～7.1h。對(duì)肝、腎功能不全者無(wú)須調(diào)整劑量，但應(yīng)加強(qiáng)臨床監(jiān)護(hù)。5α還原酶抑制劑不能與硝酸酯類(lèi)藥合用。

　　3.植物制劑

　　植物制劑的作用機(jī)制復(fù)雜，難以判斷具體成分生物活性和療效的相關(guān)性。臨床最多使用到藥物是普適泰，是由黑麥屬的幾種花粉提煉出來(lái)的一種植物藥，現(xiàn)在已廣泛地應(yīng)用于 BPH等前列腺疾病的治療。普適泰的安全性高，幾乎無(wú)不良反應(yīng)，療效和 5α還原酶抑制劑及α1 受體阻斷劑相當(dāng)。

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2017年國(guó)家執(zhí)業(yè)藥師資格考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二考查重點(diǎn)及命題趨勢(shì)解讀

　　《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(二)》(以下簡(jiǎn)稱藥二)命題充分體現(xiàn)了“以藥學(xué)知識(shí)為基礎(chǔ)，以臨床應(yīng)用為技能，以綜合知識(shí)為能力，以藥事法規(guī)為保障”的命題思路和導(dǎo)向，越來(lái)越強(qiáng)調(diào)對(duì)知識(shí)的綜合應(yīng)用。下面環(huán)球網(wǎng)校分享2017全國(guó)執(zhí)業(yè)藥師資格考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二復(fù)習(xí)要點(diǎn)第七章利尿藥及泌尿系統(tǒng)疾病用藥幫助執(zhí)業(yè)藥師考生備考復(fù)習(xí)。

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　　α1 受體阻斷劑

　　典型不良反應(yīng)

　　1.體位性低血壓(很少伴有暈厥)

　　2.少見(jiàn)心悸、心動(dòng)過(guò)速、外周性水腫。

　　3.偶有陰莖異常勃起和陽(yáng)痿報(bào)道。

　　禁用于：(1)嚴(yán)重肝功能不全、腎衰竭者(肌酐清除率< 30ml/min)(2)低血壓、體位性低血壓;(3)近期發(fā)生心肌梗死者;(4)腸梗阻或胃腸道出血患者;(5)阻塞性尿道疾病患者;(6) 12 歲以下兒童;(7)妊娠及哺乳期婦女。

　　5α還原酶抑制劑

　　5α還原酶抑制劑治療良性前列腺增生是基于通過(guò)抑制 5α還原酶進(jìn)而抑制雙氫睪酮(DHT)的產(chǎn)生，引起前列腺上皮細(xì)胞的萎縮，達(dá)到縮小前列腺體積、緩解 BPH 臨床癥狀的目的。這類(lèi)藥物有非那雄胺、他雄胺和依立雄胺。

　　典型不良反應(yīng)

　　可引起性欲減退、陽(yáng)痿、射精障礙、射精量減少等，發(fā)生率高于安慰劑。

　　禁用于婦女、兒童。

　　植物制劑

　　臨床最多使用到藥物是普適泰。

　　二、用藥監(jiān)護(hù)

　　(一)治療前應(yīng)先明確用藥指征

　　(二)聯(lián)合用藥必須有明確指征

　　(三)掌握藥物治療的持續(xù)時(shí)間

　　(四)應(yīng)對(duì) 5α還原酶抑制劑所致的性功能障礙

　　三、主要藥品

　　特拉唑嗪

　　Terazosin

　　【適應(yīng)證】用于：(1)輕度或中度高血壓治療?？膳c噻嗪類(lèi)利尿劑或其他抗高血壓藥物合用，也可單獨(dú)使用。(2)治療良性前列腺增生引起的癥狀如尿頻、尿急。

　　【注意事項(xiàng)】

　　(1)腎功能損傷患者無(wú)需改變劑量。

　　(2)加用噻嗪類(lèi)利尿劑或其他抗高血壓藥時(shí)應(yīng)減少本品用量。

　　(3)首次用藥、劑量增加時(shí)或停藥后重新用藥會(huì)發(fā)生眩暈、輕度頭痛或瞌睡，一般連續(xù)用藥階段不會(huì)再發(fā)生該反應(yīng)。

　　(4)使用特拉唑嗪和多沙唑嗪普通制劑，宜于睡前給藥。

　　坦洛新

　　Tamsulosin

　　【適應(yīng)證】用于前列腺增生引起的排尿障礙。

　　非那雄胺

　　度他雄胺

　　【適應(yīng)證】用于治療和控制良性前列腺增生癥。

　　【注意事項(xiàng)】使用本品應(yīng)定期行直腸指診作前列腺檢查。

　　記憶口訣：噻嗪松弛膀胱頸，雄胺主要干擾睪酮，前者迅速解急癥，后者作用較慢不解急

　　第三節(jié) 治療男性勃起功能障礙藥物

　　勃起功能障礙(ED)的治療分為一線、二線、三線治療。

　　(考點(diǎn))

　　一線 ED 治療中的口服藥物主要是選擇性 5 型磷酸二酯酶( PDE5)抑制劑(西地那非)以及育亨賓、阿撲嗎啡等。

　　采用陰莖海綿體內(nèi)藥物注射或經(jīng)尿道給藥等二線治療方法。

　　ED 的三線治療為手術(shù)治療。

　　第一亞類(lèi) 5 型磷酸二酯酶抑制劑

　　本類(lèi)藥為 cGMP 特異性 PDE5 的選擇性抑制劑，是治療 ED 的口服藥。西地那非和伐地那非的代謝物 80%從糞便排泄，經(jīng)尿液排泄的部分很少。

　　一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)

　　(一)作用特點(diǎn)

　　1.西地那非、伐地那非和他達(dá)那非這三個(gè)藥物口服給藥后都可以迅速吸收，30～60min后達(dá)到血漿峰濃度。

　　2.它們的蛋白結(jié)合率都很高。在作用持續(xù)時(shí)間上，他達(dá)拉非最長(zhǎng)，超過(guò) 24h。

　　(二)典型不良反應(yīng)

　　常見(jiàn)頭痛、面部潮紅、消化不良、鼻塞和眩暈，這是因?yàn)橐种粕称饕酝獾?PDE5 的同工酶，導(dǎo)致血管擴(kuò)張或平滑肌松弛所致。西地那非和伐地那非可致 2%～3%患者出現(xiàn)光感增強(qiáng)。

　　(三)禁忌證

　　正在使用硝酸甘油、硝普鈉或其他有機(jī)硝酸酯類(lèi)藥患者;勃起功能正常者。

　　(四)藥物相互作用

　　1.使用硝酸酯類(lèi)藥同時(shí)使用 PDE 抑制劑的患者可發(fā)生嚴(yán)重的低血壓，這主要與兩方面的原因有關(guān)：(1)硝酸酯類(lèi)藥本身就可降低血壓。(2)硝酸酯類(lèi)藥是 NO 自由基的供體，可以激活鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶，使 GPT 環(huán)化產(chǎn)生 cGMP，升高組織中 cGMP 的濃度，后者通過(guò)降低血管平滑肌中的 Ca2+，導(dǎo)致血管舒張。因此，無(wú)論何種給藥途徑、方案以及間隔時(shí)間使用硝酸酯類(lèi)藥的患者禁用該類(lèi)藥。

　　2.西咪替丁、紅霉素、克拉霉素、酮康唑、伊曲康唑、HIV 蛋白酶抑制劑(利托那韋、沙奎那韋)和葡萄柚汁可以抑制肝藥酶 CYP3A4，因此可影響該類(lèi)藥的肝臟代謝。使用這些藥物應(yīng)減量。

　　3.與α1 受體阻斷劑(如多沙唑嗪)合用，可能會(huì)引起某些患者的低血壓癥狀。PDE 抑制劑與僅，受體阻斷劑合用時(shí)應(yīng)慎重，可能會(huì)引起低血壓。他達(dá)拉非不推薦與多沙唑嗪合用。當(dāng)多沙唑嗪的劑量超過(guò) 25mg 時(shí)，服藥 4h 之內(nèi)不得使用 PDE 抑制劑。

　　4.葡萄柚汁可使西地那非、伐地那非在胃腸道的滯留時(shí)間延長(zhǎng)，生物利用度增加。同時(shí)也改變這兩藥的體內(nèi)代謝過(guò)程，藥物的擴(kuò)血管作用增加，應(yīng)盡量避免與上述兩藥同服。

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　　二、用藥監(jiān)護(hù)

　　(一)關(guān)注 5 型磷酸二酯酶抑制劑的藥物相互作用

　　(二)注意特殊人群的用藥

　　(1)最近 6 個(gè)月內(nèi)曾發(fā)生心肌梗死、休克或致死性心律失常的患者。

　　(2)出血性疾病或處于消化性潰瘍活動(dòng)期者。

　　(三)警惕誘發(fā)心臟疾病的風(fēng)險(xiǎn)

　　(四)關(guān)注對(duì)視力的影響

　　三、主要藥品

　　西地那非 伐地那非 他達(dá)拉非

　　【適應(yīng)證】用于勃起功能障礙。

　　【注意事項(xiàng)】(1)肝功能不全，肝受損患者應(yīng)減少劑量。(2) 本品不適用于婦女和兒童。(3)慎用于有心血管疾病的患者。 (4)西地那非可引起心電圖 Q-T 間期延長(zhǎng)。

　　第二亞類(lèi) 雄激素

　　雄激素缺乏可致性欲降低或喪失，也可使陰莖夜間勃起的頻率、幅度和持續(xù)時(shí)間減少。各睪酮替代治療主要用于具有原發(fā)或繼發(fā)的性腺功能減退癥狀同時(shí)存在性欲降低和血清睪酮濃度低者。

　　一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)

　　(一)作用特點(diǎn)

　　1.睪酮替代治療不能直接改善勃起功能障礙，而是通過(guò)提高性欲，治療繼發(fā)性勃起功能障礙。

　　2.睪酮水平超過(guò)上限，治療作用也不再增加。

　　3.生物利用度很差，因此需使用較大的劑量。

　　(二)典型不良反應(yīng)

　　可見(jiàn)女性男性化(如多毛、痤瘡)、男性乳房痛、水鈉潴留、HDL - ch 降低、LDL - ch升高等。生殖系統(tǒng)可見(jiàn)陰莖異常勃起、精子減少、精液量減少。

　　(三)禁忌證

　　(1)雄激素依賴性腫瘤患者。(2)已確診或懷疑為前列腺癌者。(3)妊娠及哺乳婦女。

　　(四)藥物相互作用

　　1.睪酮與環(huán)孢素、抗糖尿病藥、甲狀腺素或抗凝血藥(華法林)合用，能增強(qiáng)它們的活性，但同時(shí)也增強(qiáng)其毒性。

　　2.睪酮與神經(jīng)肌肉阻滯劑合用，對(duì)后者有拮抗作用。

　　二、用藥監(jiān)護(hù)

　　(一)明確用藥指征

　　(二)明確用藥方法

　　最好選擇能模擬睪酮生理分泌節(jié)律的藥物。

　　(三)長(zhǎng)期應(yīng)用高劑量雄激素注意監(jiān)測(cè)電解質(zhì)、心功能與肝功能

　　(四)采用適宜的給藥方法

　　甲睪酮以舌下含服為宜。

　　三、主要藥品

　　十一酸睪酮

　　丙酸睪酮

　　【適應(yīng)證】用于男性原發(fā)性、繼發(fā)性性腺功能減退的替代治療等。

　　記憶口訣：那非抑制特異酶，他達(dá)作用時(shí)間最長(zhǎng)

　　例題：

　　1.可用于治療雄激素源性脫發(fā)的是

　　A.度他雄胺

　　B.哌唑嗪

　　C.非那雄胺

　　D.西地那非

　　E.坦洛新

　　2.以下關(guān)于 5 型磷酸二酯酶抑制劑的描述，正確的是

　　A.主要經(jīng)過(guò)腎臟代謝

　　B.代謝產(chǎn)物不具有活性

　　C.口服吸收迅速

　　D.口服后生物利用度較高

　　E.蛋白結(jié)合率較低

　　3.下列不屬于呋塞米的不良反應(yīng)的是

　　A.低血容量

　　B.高尿酸血癥

　　C.低血鈉

　　D.低血鎂

　　E.低血糖

　　參考答案

　　1-3C C E D

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