2016年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學專業(yè)知識二》系統(tǒng)復習第二章第二節(jié)
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第二節(jié) 抗痛風藥(環(huán)球網(wǎng)校提供2016年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學專業(yè)知識二》系統(tǒng)復習第二章第二節(jié)抗痛風藥)
痛風——血尿酸增高及尿酸鹽結晶在關節(jié)和組織沉積而引起的綜合征。
一、藥理作用與臨床評價
(一)作用特點——順序調整TANG。
(1)抑制尿酸生成藥。
(2)促進尿酸排泄藥。
(3)促進尿酸分解藥。
(4)抑制粒細胞浸潤——選擇性抗急性痛風性關節(jié)炎藥。
1.抑制尿酸生成藥
【別嘌醇】
(1)別嘌醇及其代謝物均能抑制黃嘌呤氧化酶,阻止尿酸生成。
(2)防止尿酸形成結晶并沉積在關節(jié)及其他組織內。
(3)抗氧化,減少再灌注期氧自由基的產(chǎn)生。
別嘌醇——適用于:
?、傺蛩岷?4h尿尿酸過多;
?、谟型达L結石、泌尿系統(tǒng)結石,不宜應用促進尿酸排出藥者。
?、垲A防痛風關節(jié)炎的復發(fā)。
【非索布坦】
(1)對氧化型和還原型的黃嘌呤氧化酶均有顯著抑制作用,作用更強大和持久。
(2)更安全。
2.促進尿酸排泄藥——丙磺舒、苯溴馬隆。
抑制腎小管對尿酸鹽的重吸收,使尿酸排出增加;亦促進尿酸結晶的重新溶解。
苯溴馬隆——需在痛風性關節(jié)炎急性發(fā)作癥狀控制后方能使用。
3.促進尿酸分解藥——拉布立酶和聚乙二醇尿酸酶(新進展,了解)。
4.選擇性抗痛風性關節(jié)炎藥——秋水仙堿
——控制關節(jié)局部疼痛、腫脹及炎癥反應。
用于痛風急性期、痛風關節(jié)炎急性發(fā)作和預防。
機制:
(1)抑制粒細胞浸潤和白細胞趨化。
(2)抑制磷脂酶A2,減少單核細胞和中性白細胞釋放前列腺素和白三烯。
(3)抑制局部細胞產(chǎn)生IL-6。
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(二)典型不良反應
1.抑制尿酸生成藥——別嘌醇:
皮疹、過敏、剝脫性皮炎、血小板計數(shù)減少、少尿、尿頻、間質性腎炎。黃嘌呤腎病和結石。
2.促尿酸排泄藥——丙磺舒、苯溴馬?。?/p>
尿頻、腎結石、腎絞痛、風團、皮疹、斑疹、皮膚潮紅、瘙癢、膿皰、痛風急性發(fā)作(環(huán)球網(wǎng)校提供2016年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學專業(yè)知識二》系統(tǒng)復習第二章第二節(jié)抗痛風藥)。
3.抗白細胞趨化藥——秋水仙堿:
(1)泌尿系統(tǒng)損傷——尿道刺激癥狀,如尿頻、尿急、尿痛;晚期中毒癥狀:血尿、少尿、腎衰竭,嚴重者可致死。
(2)骨髓造血功能抑制,如粒細胞和血小板計數(shù)減少、再生障礙性貧血。
(三)禁忌證
1.妊娠及哺乳期。
2.腎功能不全者,伴有腫瘤的高尿酸血癥者,使用細胞毒的抗腫瘤藥、放射治療患者及2歲以下——禁用丙磺舒。
3.痛風性關節(jié)炎急性發(fā)作期,有中、重度腎功能不全或腎結石者——禁用苯溴馬隆。
4.骨髓增生低下及肝腎功能不全——禁用秋水仙堿。
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二、用藥監(jiān)護
痛風首選非藥物治療——極為重要!包括(環(huán)球網(wǎng)校提供2016年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學專業(yè)知識二》系統(tǒng)復習第二章第二節(jié)抗痛風藥):
?、俳?啤酒、白酒)
②飲食控制(限制嘌呤攝入)
?、蹓A化尿液
?、苌钫{節(jié)(多食草莓、香蕉、橙橘或果汁)。
如能堅持,可避免或減少抑酸藥和排酸藥的不良反應和劑量。
再次強調!青啤就青蛤=痛風!TANG
(一)按分期給藥
(1)緩解期——別嘌醇。
(2)慢性期——長期(乃至終身)抑制尿酸合成,并用促進尿酸排泄藥(苯溴馬隆和丙磺舒)。
(3)急性發(fā)作期、病情突然加重或侵犯新關節(jié)——非甾體抗炎藥(阿司匹林及水楊酸鈉禁用)和秋水仙堿,效果差或不宜應用時考慮糖皮質激素。
(二)謹慎選用秋水仙堿!
(1)肌炎和周圍神經(jīng)病變——不作長期預防藥。
(2)腎毒性、經(jīng)肝臟解毒——老年人及肝腎功損害者應減量。
(3)長期服用可致可逆性維生素B12吸收不良;與維生素B6合用可減輕毒性。
(4)盡量避免靜脈注射和長期口服給藥,即使在痛風發(fā)作期也不要靜脈和口服并用。
靜脈注射只用于禁食患者,如手術后痛風發(fā)作。藥物一定要適量稀釋,在10~20min內注入,否則會引起局部靜脈炎。
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(三)痛風關節(jié)炎急性發(fā)作期禁用抑酸藥——別嘌醇
(1)在急性期應用無直接療效,且使組織中尿酸結晶減少和血尿酸水平下降速度過快,促使關節(jié)痛風石表面溶解而加重炎癥(環(huán)球網(wǎng)校提供2016年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學專業(yè)知識二》系統(tǒng)復習第二章第二節(jié)抗痛風藥),引起痛風性關節(jié)炎急性發(fā)作。
(2)可能誘發(fā)痛風——應與小劑量秋水仙堿聯(lián)合應用。
(四)依據(jù)腎功能遴選抑酸藥或排酸藥
(1)腎功能正?;蜉p度受損——苯溴馬隆;尿尿酸≤600mg/24h——丙磺舒;
(2)尿尿酸≥1000mg/24h,腎功能受損、有泌尿系結石史或排尿酸藥無效——別嘌醇。
(3)服藥期間應攝入足量水,并補充碳酸氫鈉以維持尿呈堿性,防止形成腎結石,必要時同服枸櫞酸鉀。
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