藥劑學第十五章生物藥劑學內部講義_執(zhí)業(yè)西藥師藥學專業(yè)知識一藥劑學章節(jié)復習精選

　　【摘要】2015年執(zhí)業(yè)藥師藥學專業(yè)知識一由原來藥理學和藥物分析兩個小科目改為以藥劑學和藥物化學為主，少部分涉及藥理學和藥物分析的多學科的綜合知識。為幫助大家更好的復習，環(huán)球網校醫(yī)學考試網特整理藥劑學第十五章生物藥劑學內部講義_執(zhí)業(yè)西藥師藥學專業(yè)知識一藥劑學章節(jié)復習精選供大家參考，希望對大家備考有幫助。

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　　要點回顧：

　　1.生物藥劑學的研究內容：范疇、劑型因素、生物因素

　　2.藥物的跨膜轉運

　　3.藥物的胃腸道吸收：生理因素、劑型因素

　　4.藥物的非胃腸道吸收：注射、肺部、黏膜

　　5.藥物的分布、代謝和排泄

　　生物藥劑學：研究藥物及其劑型中的藥物在體內的吸收、分布、代謝與排泄過程，闡明藥物的劑型因素、機體的生物因素與藥效(包括療效、副作用和毒性)之間關系。

　　藥物的體內過程——吸收、分布、代謝、排泄。

　　吸收：藥物從用藥部位進入體循環(huán)的過程

　　分布：藥物吸收后，由循環(huán)系統(tǒng)運送至體內各臟器組織的過程

　　代謝：

　　排泄：體內的藥物及其代謝產物從各種途徑排出體外的過程

　　跨膜轉運：藥物通過生物膜或細胞膜的現象→吸收、分布、排泄被動擴散、主動轉運、促進擴散、膜動轉運

　　表觀分布容積(V)——藥物動力學重要參數

　　體內全部藥物按血中同樣濃度溶解時所需的體液總容積。不是真實容積，沒有生理學意義。

　　1.組織中的藥物與血液中的藥物幾乎相等的藥物，分布容積為36L。

　　2.組織中的藥物比血液中的藥物濃度低，分布容積比實際小。

　　3.組織中的藥物高于比血液中的藥物濃度高，分布容積比實際大。

　　一、藥物的跨膜轉運

　　生物膜的結構：類脂質+蛋白質+少量

　　多糖——具有半透膜特性

　　1.被動擴散(被動轉運)的特點：

　　1)順濃度梯度轉運，高→低

　　2)無需載體，膜對通過物無特殊選擇性

　　3)無飽和現象和競爭抑制現象，無部位特異性;

　　4)擴散過程不需要能量

　　途徑：溶解擴散(類脂途徑)、限制擴散(微孔途徑)

　　大多數藥物的轉運方式。

　　2.主動轉運的特點：

　　1)逆濃度梯度轉運

　　2)需要能量，能量來源主要是細胞代謝產生的ATP 提供

　　3)主動轉運藥物的吸收速度與載體數量有關，可出現飽和現象

　　4)可與結構類似物質發(fā)生競爭現象

　　5)受代謝抑制劑的影響

　　6)主動轉運有結構特異性

　　7)有部位特異性(VB12只在回腸末端吸收)

　　生命必需物質、有機酸、堿等

　　3.促進擴散(中介轉運或易化擴散)的特點

　　具有載體轉運的種種特征：有飽和現象、透過速度符合米氏動力學方程、對轉運物質有結構特異性要求，可被結構類似物競爭抑制。與主動轉運不同處：不消耗能量、且順濃度梯度轉運。

　　某些高極性單糖、氨基酸等。

　　4.膜動轉運的特點

　　1)細胞膜主動變形將藥物攝或釋放。

　　2)分為胞飲(液體)和吞噬(大分子或顆粒狀物)作用

　　3)蛋白質和多肽吸收

　　借助載體 逆濃度差 消耗能量

　　被動擴散 - - -

　　主動轉運 + + +

　　促進擴散 + - -

　　最佳選擇題

　　關于促進擴散的錯誤表述是

　　A.又稱中介轉運或易化擴散

　　B.不需要細胞膜載體的幫助

　　C.有飽和現象

　　D.存在競爭抑制現象

　　E.轉運速度大大超過被動擴散

　　【正確答案】B

　　最佳選擇題

　　關于藥物通過生物膜轉運的特點的正確表述是

　　A.被動擴散的物質可由高濃度區(qū)向低濃度區(qū)轉運，轉運的速度為一級速度

　　B.促進擴散的轉運速率低于被動擴散

　　C.主動轉運借助于載體進行，不需消耗能量

　　D.被動擴散會出現飽和現象

　　E.胞飲作用對于蛋白質和多肽的吸收不是十分重要

　　【正確答案】A

　　配伍選擇題

　　A.藥物由高濃度區(qū)域向低濃度區(qū)域擴散

　　B.需要能量

　　C.借助于載體使非脂溶性藥物由高濃度區(qū)域向低濃度區(qū)域擴散

　　D.小于膜孔的藥物分子通過膜孔進入細胞膜

　　E.黏附于細胞膜上的某些藥物隨著細胞膜向內凹陷而進入細胞內

　　1.促進擴散

　　【正確答案】C

　　2.胞飲作用

　　【正確答案】E

　　3.被動擴散

　　【正確答案】A

　　4.主動轉運

　　【正確答案】B

　　5.膜孔轉運

　　【正確答案】D

　　二、影響藥物吸收的生理因素(胃腸道)

　　胃腸液成分與性質、胃排空、胃腸道蠕動、循環(huán)系統(tǒng)、食物

　　三、影響藥物吸收的劑型因素

　　1.藥物的理化性質對吸收的影響

　　1)藥物的解離度和脂溶性的影響

　　2)藥物的溶出速度

　　粒徑、晶型、無定形、溶劑化物(有機溶劑化物>無水物>水合物)、成鹽

　　3)藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性(硝酸甘油、芐青霉素、紅霉素代謝失活)

　　多項選擇題

　　影響胃排空速度的因素是

　　A.空腹與飽腹

　　B.藥物因素

　　C.食物的組成和性質

　　D.藥物的多晶型

　　E.藥物的油水分配系數

　　【正確答案】ABC

　　多項選擇題

　　與藥物吸收有關的生理因素是

　　A.胃腸道的pH值

　　B.藥物的pKa

　　C.食物中的脂肪量

　　D.藥物的分配系數

　　E.藥物在胃腸道的代謝

　　【正確答案】AC

　　2.藥物的劑型與給藥途徑對吸收的影響

　　不同給藥途徑吸收顯效快慢：

　　靜脈>吸入>肌內>皮下>舌下或直腸>口服>皮膚

　　口服給藥吸收顯效快慢：

　　水溶液>混懸液>散劑>膠囊劑>片劑>包衣片

　　多項選擇題

　　下述制劑中屬于速釋制劑的有

　　A.氣霧劑

　　B.舌下片

　　C.經皮吸收制劑

　　D.鼻黏膜給藥

　　E.靜脈滴注給藥

　　【正確答案】ABDE

　　多項選擇題

　　下述制劑中屬速效制劑的是

　　A.異丙腎上腺素氣霧劑

　　B.硝苯地平控釋微丸

　　C.腎上腺素注射劑

　　D.硝酸甘油舌下片

　　E.磺胺嘧啶混懸劑

　　【正確答案】AC

　　配伍選擇題

　　A.靜脈注射給藥

　　B.肺部給藥

　　C.陰道黏膜給藥

　　D.口腔黏膜給藥

　　E.肌內注射給藥

　　1.多以氣霧劑給藥，吸收面積大，吸收迅速且可避免首過效應的是

　　【正確答案】B

　　2.不存在吸收過程，可以認為藥物全部被機體利用的是

　　【正確答案】A

　　3.藥物先經結締組織擴散，再經毛細血管和淋巴進入血液循環(huán)，一般吸收程度與靜注相當的是

　　【正確答案】E

　　多項選擇題

　　關于注射劑的正確表述有

　　A.肌內注射的吸收程度一般與靜注相當

　　B.藥物混懸液局部注射后，可發(fā)揮長效作用

　　C.皮下注射藥物的吸收比肌內注射快

　　D.皮內注射只適用于某些疾病的診斷和藥物的過敏試驗

　　E.鞘內注射可透過血腦屏障，使藥物向腦內分布

　　【正確答案】ABDE

　　最佳選擇題

　　關于藥物代謝的錯誤表述是

　　A.藥物代謝是藥物在體內發(fā)生化學結構變化的過程

　　B.參與藥物代謝的酶通常分為微粒體酶系和非微粒體酶系

　　C.通常代謝產物比原藥物的極性小、水溶性差

　　D.藥物代謝主要在肝臟進行;也有一些藥物腸道代謝率很高

　　E.代謝產物比原藥物更易于從腎臟排泄

　　【正確答案】C

　　多項選擇題

　　影響藥物從血液向其他組織分布的因素有

　　A.藥物與組織結合率

　　B.血液循環(huán)速度

　　C.給藥途徑

　　D.血管透過性

　　E.藥物血藥蛋白結合率

　　【正確答案】ABDE

　　配伍選擇題

　　A.肝臟

　　B.腎臟

　　C.肺

　　D.膽

　　E.心臟

　　1.藥物排泄的主要器官是

　　【正確答案】B

　　2.吸入氣霧劑的給藥部位是

　　【正確答案】C

　　3.進入腸肝循環(huán)的藥物的來源部位是

　　【正確答案】D

　　4.藥物代謝的主要器官是

　　【正確答案】A

　　配伍選擇題

　　A.pKa-pH=1g(Cu/Ci)

　　B.pKa-pH=1g(Ci/Cu)

　　1.表示弱酸吸收的Henderson-Hasselbalch的方程式是

　　【正確答案】A

　　2.表示弱堿吸收的Henderson-Hasselbalch的方程式是

　　【正確答案】B

　　3.Noyes-whitney方程式是

　　【正確答案】C

　　4.胃排空速率公式是

　　【正確答案】D

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