2017年中西醫(yī)結(jié)合執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師考試藥理學(xué)復(fù)習(xí)講義第十章

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　　第十章 腎上腺素受體激動(dòng)藥

　　腎上腺素受體激動(dòng)藥(adrenoceptor agonist)是一類化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥理作用和腎上腺素、去甲腎上腺素相似的藥物，與腎上腺素受體結(jié)合后可激動(dòng)受體，產(chǎn)生腎上腺素樣作用，又稱擬交感腎上腺素藥(adrenomimetic drugs)。它們都是胺類，而興奮作用又與興奮交感神經(jīng)的效應(yīng)相似，故又稱擬交感胺類(sympathomimetic amines)

　　第一節(jié) 構(gòu)效關(guān)系及分類

　　腎上腺素受體激動(dòng)藥的基本化學(xué)結(jié)構(gòu)是b-苯乙胺，當(dāng)苯環(huán)、a或b位碳原子的氫及末端氨基被不同基團(tuán)取代時(shí)，可人工合成多種腎上腺素受體激動(dòng)藥。這些基團(tuán)可影響藥物對(duì)a、b受體的親和力及激動(dòng)受體的作用，而且會(huì)影響藥物的體內(nèi)過(guò)程。

　　(一)苯環(huán)上化學(xué)基團(tuán)的不同 腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素和多巴胺等在苯環(huán)第3、4位碳上都有羥基，形成兒茶酚，故稱兒茶酚胺類(catecholamines)。它們對(duì)外周可產(chǎn)生明顯的a、b受體激動(dòng)作用，容易被COMT滅活，作用時(shí)間短;對(duì)中樞作用弱。如果去掉一個(gè)羥基，其外周作用減弱，而作用時(shí)間延長(zhǎng)，口服可增加生物利用度。如果將兩個(gè)羥基都去掉，則外周作用減弱，中樞作用加強(qiáng)，如麻黃堿。

　　(二)烷胺側(cè)鏈a碳原子上氫被取代的不同 如被甲基取代，可阻礙MAO的氧化，作用時(shí)間延長(zhǎng);易被攝取1所攝入，在神經(jīng)元內(nèi)存在時(shí)間長(zhǎng)，促進(jìn)遞質(zhì)釋放，如間羥胺和麻黃堿。

　　(三)氨基上氫原子被取代的不同，如氫原子被取代，則藥物對(duì)a、b受體的選擇性將發(fā)生變化。去甲腎上腺素氨基末端的氫被甲基取代，則為腎上腺素，可增加對(duì)b1受體的活性;如被異丙基取代，則為異丙腎上腺素，進(jìn)一步增加對(duì)b1、b2受體的作用，而對(duì)a受體的作用逐漸減弱。去氧腎上腺素雖然氨基上的氫被甲基取代，但由于苯環(huán)上缺少4位碳羥基，僅保留其對(duì)a受體的作用，而對(duì)b受體幾無(wú)作用。取代基從甲基到叔丁基，對(duì)a受體的作用逐漸減弱，而對(duì)b受體作用逐漸增強(qiáng)。

　　二、分類

　　按其對(duì)不同腎上腺素受體亞型的選擇性而分為三大類：①a腎上腺素受體激動(dòng)藥(a-adrenoceptor agonist，a受體激動(dòng)藥);②a、b腎上腺素受體激動(dòng)藥(a、b-adrenoceptor agonists，a、b受體激動(dòng)藥);③b腎上腺素受體激動(dòng)藥(b-adrenoceptor agonists，b受體激動(dòng)藥)

　　第二節(jié) a腎上腺素受體激動(dòng)藥

　　去甲腎上腺素

　　【來(lái)源及化學(xué)】去甲腎上腺素(noradrenaline，NA;norepinephrine，NE)是哺乳動(dòng)物去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放的主要遞質(zhì)，也可由腎上腺髓質(zhì)少量分泌。藥用的去甲腎上腺素是人工合成品，化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定，見(jiàn)光、遇熱易分解，在中性尤其在堿性溶液中迅速氧化變色而失效，在酸性溶液中較穩(wěn)定。通常用其重酒石酸鹽。

　　【體內(nèi)過(guò)程】口服因局部作用使胃粘膜血管收縮而影響其吸收，在腸內(nèi)易被堿性腸液破壞;皮下注射時(shí)，因血管劇烈收縮吸收很少，且易發(fā)生局部組織壞死，故一般采用靜脈滴注給藥。外源性去甲腎上腺素不易透過(guò)血腦屏障，很少到達(dá)腦組織。內(nèi)源性和外源性去甲腎上腺素大部分被神經(jīng)末梢攝取后，大多又經(jīng)囊泡攝取而貯存(攝取1);被攝取入非神經(jīng)細(xì)胞內(nèi)者，大多被COMT和MAO代謝而失活(攝取2)。代謝產(chǎn)物為活性很低的間甲去甲腎上腺素，其中一 部分再經(jīng)MAO的作用，脫胺形成3-甲氧-4-羥扁桃酸(VMA)，后者可與硫酸或葡萄糖醛酸結(jié)合，經(jīng)腎臟排泄。由于去甲腎上腺素進(jìn)入機(jī)體后迅速被攝取和代謝，故作用短暫。

　　【藥理作用】對(duì)a受體具有強(qiáng)大激動(dòng)作用，對(duì)心臟b1受體作用較弱，對(duì)b2受體幾乎無(wú)影響。

　　1. 血管激動(dòng)血管的a1受體，使血管收縮，主要是使小動(dòng)脈和小靜脈收縮。皮膚粘膜血管收縮最明顯，其次是腎臟血管。此外，腦、肝、腸系膜按照骨骼肌的血管也都呈收縮反應(yīng)。動(dòng)脈收縮使心肌血流量減少，靜脈的顯著收縮可使總外周阻力增加。冠狀血管舒張，主要是由于心臟興奮，心肌的代謝產(chǎn)物(腺苷等)增加所導(dǎo)致，同時(shí)因血壓升高，提高了冠狀血管的灌注壓力，故冠脈流量增加。也可激動(dòng)血管壁的去甲腎上腺素能神經(jīng)突觸前a2受體，抑制去甲腎上腺素的釋放。

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　　2. 心臟 較弱激動(dòng)心臟的b1受體，使心肌收縮性加強(qiáng)，心率加快，傳導(dǎo)加速，心排出量增加。在整體情況下，心率可由于血壓升高而反射性減慢;另外由于藥物強(qiáng)烈的血管收縮作用，總外周阻力增高，增加了心臟的射血阻力，會(huì)使心排出量不變或反而下降。劑量過(guò)大時(shí)，心臟自動(dòng)節(jié)律性增加，也會(huì)出現(xiàn)心率失常，但較腎上腺素少見(jiàn)。

　　3. 血壓 小劑量靜脈滴注血管收縮作用尚不十分劇烈時(shí)，由于心臟興奮使收縮壓升高，而舒張壓升高并不明顯，故脈壓加大。較大劑量時(shí)，因血管強(qiáng)烈收縮使外周阻力明顯增高，故收縮壓力升高的同時(shí)舒張壓也明顯升高，脈壓變小。

　　【藥理作用】

　　1. 休克主要用于神經(jīng)性休克早期血壓驟降時(shí)，小劑量去甲腎上腺素短時(shí)間靜脈滴注，使收縮壓維持在12kPa(90mmHg)作用時(shí)，以保證心、腦、等重要器官的血液供應(yīng)。還可以用于休克經(jīng)補(bǔ)充血容量后血壓仍不能回升者或外匯走阻力明顯降低及心排出量減少者，如心源性休克用去甲腎上腺素可使心排出量及冠脈血流量增加。休克的關(guān)鍵是微循環(huán)血流灌注不足和有效血容量下降，故其治療關(guān)鍵是改善微循環(huán)和補(bǔ)充血容量。去甲腎上腺素的應(yīng)用僅是暫時(shí)措施，如長(zhǎng)時(shí)間或大劑量應(yīng)用使動(dòng)脈血壓增加過(guò)高時(shí)，心排出量的增加反而不明顯按照下降，可擴(kuò)大心肌梗死范圍，并加重微循環(huán)障礙。

　　2. 藥物中毒性低血壓 中樞抑制藥(鎮(zhèn)靜催眠藥、吩噻嗪類抗精神病藥)中毒可引起低血壓，用去甲腎上腺素靜脈滴注，可使血壓回升，維持在正常水平。特別是氯丙嗪中毒時(shí)應(yīng)選用去甲腎上腺素，而不宜選用腎上腺素。

　　【不良反應(yīng)】

　　1. 局部組織缺血壞死 靜脈滴注時(shí)間過(guò)長(zhǎng)、濃度過(guò)高或藥液漏出血管，可引起局部缺血壞死，如發(fā)生外漏或注射部位皮膚蒼白，應(yīng)停止注射或更換注射部位，進(jìn)行熱敷，并用普魯卡因或a受體阻斷藥如酚妥拉明局部浸潤(rùn)注射，以擴(kuò)張血管。

　　2. 急性腎功能衰竭 滴注時(shí)間過(guò)長(zhǎng)或劑量過(guò)大，可使腎臟血管劇烈收縮，產(chǎn)生少尿、無(wú)尿和腎實(shí)質(zhì)性損傷，故用藥期間尿量應(yīng)保證在沒(méi)小時(shí)25ml以上。

　　【禁忌癥】高血壓、動(dòng)脈硬化、器質(zhì)性心臟病及少尿、無(wú)尿、嚴(yán)重微循環(huán)障礙。

　　間羥胺

　　間羥胺(metarminol)，性質(zhì)較穩(wěn)定，主要作用是直接激動(dòng)a受體，對(duì)b1受體作用較弱。間羥胺也可被腎上腺素能神經(jīng)末梢攝取、進(jìn)入囊泡，通過(guò)置換作用促使囊泡中的去甲腎上腺素釋放，間接的發(fā)揮作用。本品不易被MAO破壞，故作用6持久。短時(shí)間內(nèi)來(lái)年許應(yīng)用，可因囊泡內(nèi)去甲腎上腺素減少，使效應(yīng)逐漸減弱，產(chǎn)生快速耐受性，當(dāng)產(chǎn)生快速耐受性時(shí)，適當(dāng)加用小劑量去甲腎上腺素可恢復(fù)或增強(qiáng)其升壓作用。

　　間羥胺收縮血管，升高血壓作用較去甲腎上腺素弱而持久，略增加心肌收縮性，使心肌休克病人的心排出量增加。對(duì)心率的影響不明顯，有時(shí)血壓升高反射的使心率減慢，很少引起心率失常;對(duì)腎臟血管的收縮作用也較弱，但仍能顯著減少腎臟血流量。間羥胺可靜滴也可肌內(nèi)注射，故臨床上作為去甲腎上腺素的代用品，有于各種休克早期，手術(shù)后或脊椎麻醉后的休克。

　　去氧腎上腺素和甲氧明

　　去氧腎上腺素(phenylephrine)和甲氧明(methoxamine)都是人工合成品。作用機(jī)制與間羥胺相似，不易被MAO代謝，可直接和間接的激動(dòng)a1受體，又稱a1受體激動(dòng)劑。作用與去甲腎上腺素相似但較弱，一般劑量時(shí)對(duì)b受體的作用不明顯，高濃度的甲氧明具有阻斷b受體的作用。

　　去氧腎上腺素還能興奮瞳孔擴(kuò)大肌，使瞳孔擴(kuò)大，作用較阿托品弱，持續(xù)時(shí)間短，一般不引起眼內(nèi)壓升高和調(diào)節(jié)麻痹，在眼底檢查時(shí)作為快速短效的擴(kuò)瞳藥。a2受體可樂(lè)定將在第二十五章介紹。

　　第三節(jié) a、b腎上腺素受體激動(dòng)藥

　　腎上腺素

　　【來(lái)源】腎上腺素(adrenaline，epinephrine)是腎上腺的主要激素，其生物合成主要是在髓質(zhì)中合成。腎上腺素可從家畜腎上腺提取或人工合成。理化性質(zhì)與去甲腎上腺素相似。

　　【體內(nèi)過(guò)程】多為肌內(nèi)注射，在體內(nèi)的攝取與代謝途徑與去甲腎上腺素相似。

　　【藥理作用】腎上腺素主要激動(dòng)a和b受體。

　　1. 心臟 作用于心肌、傳導(dǎo)系統(tǒng)和竇房結(jié)的b1、b2受體，加強(qiáng)心肌收縮性，加速傳導(dǎo)，加快心率，提高心肌的興奮性。對(duì)離體心肌的b型作用特征是加快收縮性發(fā)展的速率(正性縮率作用，positive klinotropic effect)。由于心肌收縮性增加，心率加快，故心排血量增加。腎上腺素還能舒張冠狀血管，改善心肌的血液供應(yīng)，切作用迅速。其不利的一面是提高心肌代謝，使心肌耗氧量增加，加之心肌興奮性提高，如劑量過(guò)大或靜脈注射過(guò)快，可引起心率失常，出現(xiàn)期前收縮，甚至引起心室纖顫。

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　　2. 血管 激動(dòng)血管平滑肌上的a受體，血管收縮;激動(dòng)b2受體血管舒張。體內(nèi)個(gè)部位血管的腎上腺素的種類和密度各不相同，所以腎上腺素對(duì)血管的作用取決于各器官血管平滑肌上a及b2受體的分布密度及給藥劑量的大小。小動(dòng)脈及毛細(xì)血管前括約肌血管壁上的腎上腺素受體密度高，血管收縮明顯;皮膚、粘膜、腎和胃腸道等器官的血管平滑肌a受體在數(shù)量上占優(yōu)勢(shì)，故以皮膚、粘膜的血管收縮最為強(qiáng)烈;內(nèi)臟血管，尤其是腎血管，也顯著收縮;對(duì)腦和肺血管收縮作用十分微弱，有時(shí)由于血壓升高而被動(dòng)的舒張;而靜脈和大動(dòng)脈上的腎上腺素受體的密度低，故收縮作用較弱。而在骨骼肌和肝臟的血管平滑肌上b2受體占優(yōu)勢(shì)，故小劑量的腎上腺素往往使這些血管舒張。腎上腺素也能舒張冠狀血管，除可激動(dòng)b2受體外，其他機(jī)制同去甲腎上腺素。

　　3. 血壓 在皮下注射治療量的腎上腺素(0.5-1.0mg)或低濃度靜脈滴注(每分鐘滴入10mg)時(shí)，由于心臟興奮，心排出量增加，故收縮壓升高;由于骨骼肌血管(在全身血管中占相當(dāng)?shù)谋壤?舒張作用對(duì)血壓的影響，抵消或超過(guò)了皮膚奶牛膜血管收縮作用的影響，故舒張壓不變或下降;此時(shí)脈壓差加大，使身體各部位血液重新分配，有利于緊急狀態(tài)下機(jī)體能量供應(yīng)的需要。較大劑量靜脈注射時(shí)，由于縮血管反應(yīng)使收縮壓和舒張壓均升高。此外腎上腺素還能促進(jìn)腎素的分泌。

　　4. 平滑肌 腎上腺素對(duì)平滑肌的作用主要取決于組織器官上的腎上腺素受體的類型。能激動(dòng)支氣管平滑肌的b2受體，發(fā)揮強(qiáng)大的舒張作用。并能抑制肥大細(xì)胞釋放過(guò)敏性物質(zhì)(如組胺等)，還可使支氣管粘膜血管收縮，降低毛細(xì)血管的通透性，有利于消除支氣管粘膜水腫;使b1受體占優(yōu)勢(shì)的胃腸平滑肌張力降低、自發(fā)性收縮頻率和幅度減少;對(duì)子宮平滑肌的作用與性周期、充盈狀態(tài)和給藥劑量有關(guān)。腎上腺素引起排尿困難和尿潴留。

　　5. 代謝 腎上腺素能提高機(jī)體代謝。治療劑量下，可使耗氧量升高20%～30%;在人體，由于a受體和b2受體的激動(dòng)都能導(dǎo)致肝糖原的分解，而腎上腺素具a、b作用，故其升高血糖作用較去甲錯(cuò)誤!鏈接無(wú)效。顯著。此外錯(cuò)誤!鏈接無(wú)效。還能降低外周組織對(duì)葡萄糖的攝取作用，激活甘油三酯酶加速制服哪個(gè)分解，使血液中游離脂肪酸升高。

　　【臨床應(yīng)用】

　　1. 心臟驟停 用于溺水、麻醉和手術(shù)過(guò)程中的意外、藥物 、傳染病和心臟傳導(dǎo)阻滯等所導(dǎo)致的心臟。對(duì)電擊所致的心臟驟停也可用腎上腺素配合心臟除顫器或利多卡因等除顫，一般用心室內(nèi)注射，同時(shí)進(jìn)行有效的人工呼吸、心臟擠壓和糾正酸中毒等。

　　2. 過(guò)敏性疾病

　　(1)過(guò)敏性休克：藥物或輸液等可引起過(guò)敏性休克，表現(xiàn)為小血管擴(kuò)張和毛細(xì)血管通透性增強(qiáng)，引起循環(huán)血量降低，血壓下降，同時(shí)伴有支氣管平滑肌痙攣，出現(xiàn)呼吸困難等癥狀。腎上腺素激動(dòng)a受體，收縮小動(dòng)脈和毛細(xì)血管前括約肌，降低毛細(xì)血管的通透性;激動(dòng)b受體可改善心功能，緩解支氣管痙攣;減少過(guò)敏性介質(zhì)釋放，擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，可迅速緩解過(guò)敏性休克的臨床癥狀，挽救病人的生命，為治療過(guò)敏性休克的首選藥。應(yīng)用時(shí)一般肌內(nèi)或皮下注射給藥，嚴(yán)重病例亦可用生理鹽水稀釋10倍后緩慢靜脈注射，但必須控制注射速度和用量，以免引起血壓驟升及心率失常等不良反應(yīng)。

　　(2)支氣管哮喘：控制支氣管哮喘的急性發(fā)作，皮下注射能于數(shù)分鐘內(nèi)奏效。本品由于不不良反應(yīng)嚴(yán)重，僅用于急性發(fā)作者。

　　(3)血管神經(jīng)性水腫及血清?。耗I上腺素可迅速緩解血管神經(jīng)性水腫、血清病、蕁麻疹、枯草熱等變態(tài)反應(yīng)性疾病的癥狀。

　　3. 與局麻藥配伍及局部止血 腎上腺素加入局麻藥中，可延緩局麻藥的吸收，延長(zhǎng)局麻藥的麻醉時(shí)間。一般局麻藥中腎上腺素的濃度為1∶250000，一次用量不要超過(guò)0.3mg。

　　【不良反應(yīng)及禁忌癥】主要不良反應(yīng)為心悸、煩躁、頭痛和血壓升高等，在劑量過(guò)大時(shí)，a受體興奮過(guò)強(qiáng)使血壓驟升，有發(fā)生腦出血的危險(xiǎn)，故老年人慎用。當(dāng)b受體過(guò)度興奮時(shí)，可使心肌耗氧量增加，能引起心肌缺血和心率失常，按照心房纖顫，故應(yīng)嚴(yán)格掌握劑量。禁用于高血壓、腦動(dòng)脈硬化、器質(zhì)性心臟病、糖尿病和甲狀腺功能亢進(jìn)。

　　多巴胺

　　多巴胺(dopamine，DA)是去甲腎上腺素生物合成的前體，藥用的多巴胺是人工合成品。

　　【體內(nèi)過(guò)程】口服后易在腸和肝中被破壞而失效。一般用靜脈滴注給藥，在體內(nèi)迅速經(jīng)MAO和COMT代謝失效，故作用時(shí)間短暫。因多巴胺不易透過(guò)血腦屏障，故外源性多巴胺對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)無(wú)作用。

　　【藥理作用】多巴胺主要激動(dòng)a、b和外周的多巴胺受體。

　　1. 心血管 多巴胺對(duì)心血管的作用和用藥濃度有關(guān)。低濃度時(shí)主要于位于腎臟、腸系膜和尜狀動(dòng)脈的多巴胺受體(D1)結(jié)合，通過(guò)激活腺苷酸環(huán)化酶，使細(xì)胞內(nèi)cAMP水平迅速提高而導(dǎo)致血管舒張。高濃度的多巴胺可作用于心臟b1受體，使心肌收縮力加強(qiáng)，心排出量增加?？稍黾邮湛s壓和脈壓差，但對(duì)舒張壓無(wú)明顯影響或輕微增加。由心排出量增加，而腎和腸系膜血管阻力下降，其他血管阻力不變，總外周阻力變化不大。繼續(xù)增加給藥濃度，多巴胺可激動(dòng)血管的a受體，導(dǎo)致血管好搜索，引起總外周阻力增加，血壓升高，這一作用可被a受體阻斷藥所拮抗。多巴胺也可促進(jìn)神經(jīng)末梢釋放去甲腎上腺素，產(chǎn)生心血管作用。

　　2. 腎臟 多巴胺在低濃度時(shí)作用于D1受體，舒張腎血管，使腎血流量增加，腎小球的濾過(guò)率也增加。同時(shí)多巴胺具有排鈉利尿作用可能是多巴胺直接對(duì)腎小管D1受體的作用。大劑量時(shí)，可使腎血管明顯收縮。

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　　【藥理作用】用于各種休克，如感染性中毒休克、心源性休克及出血性休克等。多巴胺作用時(shí)間短，需靜脈滴注，最初滴注速度為每分2-5mg/kg，可割據(jù)需要逐漸增加劑量。在滴注給藥時(shí)必須正確評(píng)估血容量，通過(guò)輸入全血、血漿或其他適宜的液體補(bǔ)充血容量，同時(shí)需糾正酸中毒，可取得較好的療效。在用藥時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)心功能改變。

　　本品尚可與利尿藥合用用于急性腎功能衰竭。也可用于急性心功能不全，具有改善血液流動(dòng)力學(xué)的作用。應(yīng)用時(shí)應(yīng)注意用量。

　　【不良反應(yīng)】一般較輕，偶見(jiàn)惡心、嘔吐。如劑量過(guò)大或滴注太快可出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)速、心率失常和腎血管收縮導(dǎo)致腎功能下降，一旦發(fā)生，應(yīng)減慢滴注速度或停藥。同時(shí)合用單胺氧化酶抑制劑或三環(huán)類抗抑郁藥時(shí)，多巴胺劑量應(yīng)酌減。

　　麻黃堿

　　麻黃堿(ephedrine)是從中藥麻黃中提取的生物堿。藥用其左旋體或消旋體。

　　【體內(nèi)過(guò)程】口服易吸收，可通過(guò)血腦屏障進(jìn)入腦脊液。小部分在體內(nèi)經(jīng)脫胺氧化而被代謝。大部分以原形經(jīng)腎排泄，消除緩慢，故作用較腎上腺素持久。一次給藥作用可維持3-6 h。

　　【藥理作用】麻黃堿可直接和間接激動(dòng)腎上腺素受體，它的直接作用在不同組織可表現(xiàn)為激動(dòng)a1、a2、b1、b2受體，另外可促進(jìn)腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放去甲腎上腺素而發(fā)揮間接作用。與腎上腺素比較，麻黃堿句下列特點(diǎn)：⑴化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，口服有效;⑵擬腎上腺素作用弱而持久;⑶中樞興奮作用較顯著;⑷易產(chǎn)生快速耐受性。

　　1. 心血管 興奮心臟，使心肌收縮力加強(qiáng)、心排出量增加。在整體情況下由于血壓升高，反射性減慢心率，這一作用抵消了它直接加快心率的作用，故心率變化不大。麻黃堿的升壓作用出現(xiàn)緩慢，但維持時(shí)間較長(zhǎng)。一般劑量下內(nèi)臟血流量減少，但冠脈、腦血管和骨骼肌血流量增加。

　　2. 支氣管平滑肌 松弛支氣管平滑肌作用較腎上腺素弱，其效慢，作用持久。

　　3. 中樞神經(jīng)系統(tǒng) 具有較顯著的中樞興奮作用，較大劑量可興奮大腦和皮層下中樞，引起精神興奮、不安和失眠等。

　　4. 快速耐受性 麻黃堿短期內(nèi)反復(fù)給藥，作用逐漸減弱，稱為快速耐受性(tachylaxis)，也稱脫敏(desensitization)。停藥后可以恢復(fù)。每日用藥如不超過(guò)三次則快速耐受性一般不明顯。最近通過(guò)放射性配體結(jié)合實(shí)驗(yàn)證明，離體豚鼠肺組織在連續(xù)給予麻黃堿后，其與b受體的親和力顯著下降。

　　【臨床應(yīng)用】

　　1. 用于預(yù)防支氣管哮喘發(fā)作和輕癥的治療，對(duì)于急性發(fā)作療效較差。

　　2. 消除鼻粘膜充血所引起的鼻塞，常用溶液滴鼻。

　　3. 防治某些底血壓狀態(tài)，如用于防治硬膜外和蛛網(wǎng)膜下腔麻醉所引起的低血壓。

　　4. 緩解蕁麻疹和血管神經(jīng)性水腫的皮膚粘膜癥狀。

　　【不良反應(yīng)及禁忌癥】有時(shí)出現(xiàn)中樞興奮所致的不安、失眠等，晚間服用宜加鎮(zhèn)靜催眠藥防止失眠。禁忌癥同腎上腺素。

　　第四節(jié) b腎上腺素受體激動(dòng)藥

　　異丙腎上腺素(isoprenaline)是人工合成品，藥用其鹽酸鹽，化學(xué)結(jié)構(gòu)是去甲腎上腺素氨基上的氫原子被異丙基所取代。是經(jīng)典的b1、b2受體激動(dòng)劑。

　　【體內(nèi)過(guò)程】口服易在腸粘膜與硫酸結(jié)合而失效;氣霧劑吸入給藥，吸收較快;舌下含藥因其能舒張局部血管，少量可從粘膜下的舌下靜脈叢迅速吸收。吸收后主要在肝及其他組織中被COMT所代謝。異丙腎上腺素較少能被MAO代謝，也較少被去甲腎上腺素能神經(jīng)元所攝取，因此其作用維持時(shí)間較腎上腺素略長(zhǎng)。

　　【藥理作用】主要激動(dòng)b受體，對(duì)b1、b2受體選擇性很差。對(duì)a受體幾乎無(wú)作用。

　　1. 心臟 對(duì)心臟b1受體具有強(qiáng)大的激動(dòng)作用，表現(xiàn)為正性肌力和正性縮率作用，縮短收縮期和舒張期。與腎上腺素相比，異丙腎上腺素加快心率加速傳導(dǎo)的作用較強(qiáng)，心肌耗氧量明顯增加，對(duì)竇房結(jié)有顯著作用，也能引起心率失常，但較少產(chǎn)生心率心室顫動(dòng)。

　　2. 血管和血壓 對(duì)血管有舒張作用，主要是激動(dòng)b2受體，使骨骼肌血管舒張，對(duì)腎血管和腸系膜血管舒張作用較弱，對(duì)冠狀血管也有舒張作用，也有增加組織血流量的作用。靜脈滴注每分鐘2-10mg，由于心臟興奮和外周血管舒張，使收縮壓升高而舒張壓略下降，此時(shí)冠脈血流量增加;但如靜脈注射給藥，則可引起舒張壓明顯下降，降低了冠狀血管的灌注壓，冠脈有效血流量不增加。

　　3. 支氣管平滑肌 可激動(dòng)b2受體，舒張支氣管平滑肌，作用比腎上腺素略強(qiáng)，并具有抑制組胺等過(guò)敏性物質(zhì)釋放的作用。但對(duì)支氣管粘膜的血管無(wú)收縮作用，故消除粘膜水腫的作用不如腎上腺素。久用可產(chǎn)生乃手性。

　　4. 其他 能增加肝糖原、肌糖原分解，增加組織耗氧量。其升高血中有利脂肪酸作用與腎上腺素相似，而升高血糖作用較弱。不易透過(guò)血腦屏障，中樞興奮作用不明顯。

　　【臨床應(yīng)用】

　　1. 支氣管哮喘 用于控制支氣管哮喘急性發(fā)作。

　　2. 房室傳導(dǎo)阻滯 舌下含藥或靜脈滴注給藥，治療II、III度房室傳導(dǎo)阻滯。

　　3. 心臟驟停 適用于心室自身節(jié)律緩慢，高度房室傳導(dǎo)阻滯或竇房結(jié)功能衰竭而并發(fā)的心臟驟停，常與去甲腎上腺素或間羥胺合用作心室內(nèi)注射。

　　4. 感染性休克 適用于中心靜脈壓高、心排出量低的感染性休克，但要注意補(bǔ)液及心臟毒性。

　　【不良反應(yīng)】常見(jiàn)的是心悸、頭暈。用藥過(guò)程中應(yīng)注意控制心率。在支氣管哮喘病人，要注意劑量過(guò)大可導(dǎo)致心肌豪氧量增加，易引起心率失常，甚至產(chǎn)生危險(xiǎn)的心動(dòng)過(guò)速及心室顫動(dòng)。禁用于冠心病、心肌炎和甲狀腺功能亢進(jìn)。

　　多巴酚丁胺

　　多巴酚丁胺(dobutamine)為人工合成品，其化學(xué)結(jié)構(gòu)和體內(nèi)過(guò)程與多巴胺相似，口服無(wú)效，僅供靜脈注射給藥。

　　【藥理作用】主要激動(dòng)b1受體。

　　多巴酚丁胺是含有左旋多巴酚丁胺和右旋多巴酚丁胺的消旋體。前者激動(dòng)a1受體，后者阻斷a1受體，對(duì)a受體的作用因此而抵消。兩者都激動(dòng)b受體，但后者激動(dòng)b受體作用是前者的10倍。消旋多巴酚丁胺的作用是兩者的綜合結(jié)果，主要表現(xiàn)為激動(dòng)b1受體。

　　【臨床應(yīng)用】靜脈滴注短期治療心臟手術(shù)后心排出量低的休克或心肌梗死并發(fā)心力衰竭，可增加心排出量，其改善左心室功能衰竭的作用優(yōu)于異丙腎上腺素，且較安全。短時(shí)間內(nèi)反復(fù)應(yīng)用可產(chǎn)生快速耐受性。

　　【不良反應(yīng)】用藥期間可引起血壓升高、心悸、心率失常、頭痛、氣短等不良反應(yīng)。由于該藥可使心肌耗氧量增多，亦可引起心肌梗死病人梗死面積增加，應(yīng)引起重視。梗阻型肥厚性心肌病患者禁用，因其可促進(jìn)房室傳導(dǎo)，心房纖顫病人禁用。

　　b受體激動(dòng)藥還包括選擇性激動(dòng)b2受體的藥物，臨床上主要用于哮喘的治療。

　　例題：

　　A型題

　　1、有一藥物治療劑量靜脈注射后，表現(xiàn)出心率明顯加快，收縮壓上升，舒張壓下降，而總外周阻力明顯降低，該藥應(yīng)是：

　　A 去甲腎上腺素 B 腎上腺素 C 異丙腎上腺素 D 阿拉明 E 多巴胺

　　2、腎上腺素作用于下列哪些受體引起心血管作用?

　　A α和β1-R B α和β2-R C α、β1和β2-R D β1-R E β1和β2-R

　　3、青霉素引起的過(guò)敏性休克應(yīng)首選：

　　A 去甲腎上腺素 B 麻黃堿 C 異丙腎上腺素 D 腎上腺素 E 多巴胺

　　參考答案

　　1 C 2 C 3 D

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