2014年臨床助理醫(yī)師藥理學(xué)考試復(fù)習(xí)講義(三十七)
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第三十七單元 抗惡性腫瘤藥
抗腫瘤藥的分類
根據(jù)抗腫瘤藥的作用機制,常用的抗腫瘤藥可分為以下五類:
1.干擾核酸合成的藥物
核酸(DNA、RNA)是生物體的重要生命物質(zhì),它控制著蛋白質(zhì)的合成。藥物可通過以下環(huán)節(jié)干擾核酸的合成:
(1)二氫葉酸還原酶抑制藥:甲氨蝶呤
(2)胸苷酸合成酶抑制藥:氟尿嘧啶
(3)嘌呤核苷酸互變抑制藥:巰嘌呤
(4)核苷酸還原酶抑制藥:羥基脲
(5)DNA多聚酶抑制藥:阿糖胞苷
2.破壞DNA結(jié)構(gòu)與功能的藥物
(1)烷化劑:環(huán)磷酰胺、氮芥、噻替派、白消安、卡莫司汀
(2)破壞DNA的鉑類配合物:順鉑、卡鉑
(3)破壞DNA的抗生素類:絲裂霉素、博萊霉素
(4)拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制劑:喜樹堿類如羥喜樹堿、鬼臼毒素衍生物如依托泊苷和替尼泊苷。
3.干擾轉(zhuǎn)錄過程和阻止RNA合成的藥物
放線菌素、多柔比星、柔紅霉素。
4.抑制蛋白質(zhì)合成與功能的藥物
(1)微管蛋白活性抑制藥:長春堿類如長春堿、長春新堿。紫杉醇類如紫杉醇、紫杉特爾。
(2)干擾核蛋白體功能的藥物:三尖杉生物堿類如三尖杉酯堿、高三尖杉酯堿。
(3)影響氨基酸供應(yīng)的藥物:L-門冬酰胺酶。
5.調(diào)節(jié)體內(nèi)激素平衡的藥物
雄激素類、雌激素類、他莫昔芬、糖皮質(zhì)激素等。
常用藥物
1.環(huán)磷酰胺的臨床應(yīng)用
本藥抗瘤譜較廣,對惡性淋巴瘤、急性淋巴細(xì)胞白血病、兒童神經(jīng)母細(xì)胞瘤療效顯著。對多發(fā)性骨髓瘤、卵巢癌、乳腺癌、神經(jīng)母細(xì)胞瘤、肺癌等也有效。還可作為免疫抑制劑用于某些自身免疫性疾病及器官移植排斥反應(yīng)等。
2.氟尿嘧啶的臨床應(yīng)用
對多種腫瘤有效,對消化道癌癥和乳腺癌療效較好;對卵巢癌、宮頸癌、絨毛膜上皮癌、膀胱癌等也有效??诜詹睿嗖捎渺o脈注射給藥。
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