2015臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試輔導(dǎo):鹽酸雷尼替丁注射液
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鹽酸雷尼替丁注射液的藥動(dòng)學(xué)
鹽酸雷尼替丁注射液一次給藥后作用時(shí)間可持續(xù)12小時(shí)。在體內(nèi)分布廣泛,且可通過血腦屏障。30%經(jīng)肝代謝,50%以原形隨尿排出,T1/2為2~3小時(shí)。腎清除率為489~512ml/min,腎功能不全時(shí)降低,T1/2延長,劑量應(yīng)減半。對肝臟微粒體藥酶抑制作用不明顯,很少影響其它藥物代謝。
鹽酸雷尼替丁注射液的藥理
鹽酸雷尼替丁注射液為H2受體拮抗劑,以呋喃環(huán)取代了西咪替丁的咪唑環(huán),對H2受體具有更高的選擇性,能顯著抑制正常人和潰瘍病人的基礎(chǔ)和夜間胃酸分泌,以及五肽胃泌素、組胺和進(jìn)餐引起的胃酸分泌,其抑制胃酸分泌的效價(jià)按摩爾計(jì)為西咪替丁的5~12倍。靜注鹽酸雷尼替丁注射液可使胃酸分泌降低90%;對胃蛋白酶原的分泌有一定的抑制作用。對實(shí)驗(yàn)性胃粘膜損傷和急性潰瘍有保護(hù)作用。對胃泌素和性激素的分泌無影響。
鹽酸雷尼替丁注射液的藥物相互作用
①鹽酸雷尼替丁注射液能減少肝血流量,當(dāng)與某些經(jīng)肝代謝、受肝血流影響較大的藥物伍用時(shí),如華法林、利多卡因、環(huán)孢素、地西泮、普萘洛爾(心得安)等,可增加上述藥物的血濃度,延長其作用時(shí)間和強(qiáng)度,有可能增加某些藥物的毒性,值得注意;
?、谂c抗凝藥或抗癲癇藥伍用時(shí),要比西咪替丁為安全。
?、叟c華法林合用可以降低或增加凝血酶原時(shí)間。
鹽酸雷尼替丁注射液的不良反應(yīng)
①常見的有惡心、皮疹、便秘、腹瀉、乏力、頭痛、眩暈等,一般較輕微,繼續(xù)用藥過程中可緩解;②部分病人于靜脈注射后出現(xiàn)面熱感、胃刺痛等,10余分鐘后自行消失;靜注局部可有瘙癢,發(fā)紅,l小時(shí)后可消失;③偶見靜脈注射后出現(xiàn)心動(dòng)過緩;④與西咪替丁相比,損傷腎功能、性腺功能和中樞神經(jīng)的不良作用較輕;⑤少數(shù)患者用藥后引起白細(xì)胞或血小板減少,停藥后癥狀可自行消失;⑥鹽酸雷尼替丁注射液可引起輕度肝功能損傷,ALT可逆性升高,停藥后癥狀即消失,肝功能也恢復(fù)正常??赡芟邓幬镞^敏反應(yīng),與藥物的用量無關(guān);⑦偶有發(fā)熱、男性乳房發(fā)育、腎炎等。
鹽酸雷尼替丁注射液的注意事項(xiàng)
?、冫}酸雷尼替丁注射液可掩蓋胃癌癥狀,用藥前首先要排除癌性潰瘍;②嚴(yán)重肝、腎功能不全患者慎用,必須使用時(shí)應(yīng)減少劑量和進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測;③肝功能不全者偶見服藥后出現(xiàn)定向力障礙、嗜睡、焦慮等精神狀態(tài);④血清肌酐及轉(zhuǎn)氨酶可輕度升高,容易干擾診斷,治療后期可恢復(fù)到原來水平;⑤長期使用可持續(xù)降低胃液酸度,有利于細(xì)菌在胃內(nèi)繁殖,從而使食物內(nèi)硝酸鹽還原為亞硝酸鹽,形成N-亞硝基化合物;⑥男性乳房女性化少見,發(fā)生率隨年齡的增加而升高
鹽酸雷尼替丁注射液的適用癥
抑酸藥。主要用于:①消化性潰瘍出血、彌漫性胃粘膜病變出血、吻合口潰瘍出血、胃手術(shù)后預(yù)防再出血等。②應(yīng)激狀態(tài)時(shí)并發(fā)的急性胃粘膜損害,和阿司匹林引起的急性胃粘膜損傷;亦常用于預(yù)防重癥疾病(如腦出血、嚴(yán)重創(chuàng)傷等)應(yīng)激狀態(tài)下應(yīng)激性潰瘍大出血的發(fā)生;③全身麻醉或大手術(shù)后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎。
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