2015臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試輔導：鹽酸雷尼替丁注射液

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　　鹽酸雷尼替丁注射液的藥動學

　　鹽酸雷尼替丁注射液一次給藥后作用時間可持續(xù)12小時。在體內分布廣泛，且可通過血腦屏障。30%經肝代謝，50%以原形隨尿排出，T1/2為2～3小時。腎清除率為489～512ml/min，腎功能不全時降低，T1/2延長，劑量應減半。對肝臟微粒體藥酶抑制作用不明顯，很少影響其它藥物代謝。

　　鹽酸雷尼替丁注射液的藥理

　　鹽酸雷尼替丁注射液為H2受體拮抗劑，以呋喃環(huán)取代了西咪替丁的咪唑環(huán)，對H2受體具有更高的選擇性，能顯著抑制正常人和潰瘍病人的基礎和夜間胃酸分泌，以及五肽胃泌素、組胺和進餐引起的胃酸分泌，其抑制胃酸分泌的效價按摩爾計為西咪替丁的5～12倍。靜注鹽酸雷尼替丁注射液可使胃酸分泌降低90%;對胃蛋白酶原的分泌有一定的抑制作用。對實驗性胃粘膜損傷和急性潰瘍有保護作用。對胃泌素和性激素的分泌無影響。

　　鹽酸雷尼替丁注射液的藥物相互作用

　?、冫}酸雷尼替丁注射液能減少肝血流量，當與某些經肝代謝、受肝血流影響較大的藥物伍用時，如華法林、利多卡因、環(huán)孢素、地西泮、普萘洛爾(心得安)等，可增加上述藥物的血濃度，延長其作用時間和強度，有可能增加某些藥物的毒性，值得注意;

　?、谂c抗凝藥或抗癲癇藥伍用時，要比西咪替丁為安全。

　?、叟c華法林合用可以降低或增加凝血酶原時間。

　　鹽酸雷尼替丁注射液的不良反應

　?、俪Ｒ姷挠袗盒摹⑵ふ?、便秘、腹瀉、乏力、頭痛、眩暈等，一般較輕微，繼續(xù)用藥過程中可緩解;②部分病人于靜脈注射后出現(xiàn)面熱感、胃刺痛等，10余分鐘后自行消失;靜注局部可有瘙癢，發(fā)紅，l小時后可消失;③偶見靜脈注射后出現(xiàn)心動過緩;④與西咪替丁相比，損傷腎功能、性腺功能和中樞神經的不良作用較輕;⑤少數(shù)患者用藥后引起白細胞或血小板減少，停藥后癥狀可自行消失;⑥鹽酸雷尼替丁注射液可引起輕度肝功能損傷，ALT可逆性升高，停藥后癥狀即消失，肝功能也恢復正常。可能系藥物過敏反應，與藥物的用量無關;⑦偶有發(fā)熱、男性乳房發(fā)育、腎炎等。

　　鹽酸雷尼替丁注射液的注意事項

　?、冫}酸雷尼替丁注射液可掩蓋胃癌癥狀，用藥前首先要排除癌性潰瘍;②嚴重肝、腎功能不全患者慎用，必須使用時應減少劑量和進行血藥濃度監(jiān)測;③肝功能不全者偶見服藥后出現(xiàn)定向力障礙、嗜睡、焦慮等精神狀態(tài);④血清肌酐及轉氨酶可輕度升高，容易干擾診斷，治療后期可恢復到原來水平;⑤長期使用可持續(xù)降低胃液酸度，有利于細菌在胃內繁殖，從而使食物內硝酸鹽還原為亞硝酸鹽，形成N-亞硝基化合物;⑥男性乳房女性化少見，發(fā)生率隨年齡的增加而升高

　　鹽酸雷尼替丁注射液的適用癥

　　抑酸藥。主要用于：①消化性潰瘍出血、彌漫性胃粘膜病變出血、吻合口潰瘍出血、胃手術后預防再出血等。②應激狀態(tài)時并發(fā)的急性胃粘膜損害，和阿司匹林引起的急性胃粘膜損傷;亦常用于預防重癥疾病(如腦出血、嚴重創(chuàng)傷等)應激狀態(tài)下應激性潰瘍大出血的發(fā)生;③全身麻醉或大手術后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎。

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