2010年臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師[藥理學(xué)]輔導(dǎo)：局部麻醉藥

　　1.局麻作用及作用機(jī)制

　　(1)局麻作用：局麻藥可作用于神經(jīng)，提高產(chǎn)生神經(jīng)沖動(dòng)所需的閾電位，抑制動(dòng)作電位去極化上升的速度，延長動(dòng)作電位的不應(yīng)期，甚至使神經(jīng)細(xì)胞喪失興奮性及傳導(dǎo)性。

　　(2)作用機(jī)制：由于神經(jīng)受刺激時(shí)引起膜通透性的改變，產(chǎn)生Na十內(nèi)流和K+外流。局麻藥的作用是阻止這種通透性的改變，使Na+在其作用期間內(nèi)不能進(jìn)入細(xì)胞。

　　2.常用局麻藥

　　(1)普魯卡因的臨床應(yīng)用：是常用的局麻藥之一，屬短效酯類局麻藥，親脂性低，對黏膜的穿透力弱。常局部注射用于浸潤麻醉、傳導(dǎo)麻醉、蛛網(wǎng)膜下腔麻醉和硬膜外麻醉。也可用于損傷部位的局部封閉。

　　(2)利多卡因的臨床應(yīng)用：是目前應(yīng)用最多的局麻藥，具有起效快、作用強(qiáng)而持久、穿透力強(qiáng)及安全范圍較大等特點(diǎn)。有全能麻醉藥之稱，主要用于傳導(dǎo)麻醉和硬膜外麻醉。

　　(3)丁卡因的臨床應(yīng)用：本藥對黏膜的穿透力強(qiáng)，常用于表面麻醉。作用迅速，也可用于傳導(dǎo)麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。因毒性大，一般不用于浸潤麻醉。

　　(4)不良反應(yīng)及防治：

　　1)毒性反應(yīng)：局麻藥的劑量或濃度過高或誤將藥物注入血管時(shí)引起的全身作用，主要表現(xiàn)為中樞神經(jīng)和心血管系統(tǒng)的毒性。

　　①中樞神經(jīng)系統(tǒng)：局麻藥對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用是先興奮后抑制。

　　②心血管系統(tǒng)：局麻藥對心肌細(xì)胞膜具有膜穩(wěn)定作用，吸收后可降低心肌興奮性，使心肌收縮力減弱，傳導(dǎo)減慢，不應(yīng)期延長。防治：應(yīng)以預(yù)防為主，掌握藥物濃度和一次允許的極量，采用分次小劑量注射的方法。

　　2)變態(tài)反應(yīng)：較為少見。防治：詢問變態(tài)反應(yīng)史和家庭史，麻醉前做試敏，用藥時(shí)可先給予小劑量。局麻前給以適當(dāng)巴比妥類藥物，使局麻藥分解加快，一旦發(fā)生變態(tài)反應(yīng)，應(yīng)立即停藥，并搶救。

　　例題：主要用于表面麻醉的藥物是

　　A、丁卡因 B、普魯卡因 C、苯妥英鈉 D、利多卡因 E、奎尼丁

　　答案：A

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