臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試藥理學(xué)輔導(dǎo):解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥
解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥(antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs)是一類具有解熱、鎮(zhèn)痛、大多數(shù)還有抗炎、抗風(fēng)濕作用的藥物,又稱為非甾體抗炎藥(non-steroidal anti-inflammatory drugs,NSAIDs),阿司匹林是此類藥物的代表。
NSAIDs共同的作用機(jī)制是抑制環(huán)氧酶(cyclooxygenase,COX),干擾體內(nèi)前列腺素(PG)的生物合成。COX有COX-1和COX-2兩種同工酶。COX-1為結(jié)構(gòu)型,主要存在于血管、胃、腎等組織中,參與血管舒縮、血小板聚集、胃粘膜血流、胃粘液分泌及腎功能等的調(diào)節(jié)。COX-2為誘導(dǎo)型,多種損傷因子和細(xì)胞因子可誘導(dǎo)其表達(dá),參與發(fā)熱、疼痛、炎癥等病理過程。NSAIDs對(duì)COX-2的抑制作用為其治療作用的物質(zhì)基礎(chǔ),對(duì)COX-1的作用則成為其不良反應(yīng)的原因。
NSAIDs主要具有三方面的藥理作用:
1.解熱作用:此類藥物通過抑制中樞PG合成而發(fā)揮解熱作用,因而僅降低發(fā)熱者的體溫,對(duì)正常體溫幾無影響。
2.鎮(zhèn)痛作用:有中等程度鎮(zhèn)痛作用,常用于治療慢性鈍痛,其鎮(zhèn)痛作用部位主要在外周,通過抑制炎癥時(shí)PG的合成,減輕PG的致痛作用及痛覺增敏作用。
3.抗炎作用:除苯胺類外,大多數(shù)解熱鎮(zhèn)痛藥都有抗炎抗風(fēng)濕作用,抑制炎癥反應(yīng)時(shí)PG合成,而緩解炎癥反應(yīng),對(duì)控制風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的臨床癥狀有肯定療效,但不能根治,也不能防止疾病發(fā)展及合并癥的發(fā)生。
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