2012臨床助理醫(yī)師考試備考：抑制劑

　　2012臨床助理醫(yī)師考試備考：抑制劑$lesson$

　　有些物質(zhì)(不包括蛋白質(zhì)變性因子)能減弱或停止酶的作用，此類物質(zhì)稱為酶的抑制劑。抑制劑多與酶的活性中心內(nèi)、外的必需基團結(jié)合，抑制酶的催化活性。如果能將抑制劑去除，酶仍表現(xiàn)其原有活性。

　　1)不可逆抑制作用：抑制劑與酶活性中心的必需基團形成共價結(jié)合，不能用簡單透析、稀釋等方法除去，這一類抑制劑稱為不可逆性抑制劑;所引起的抑制作用為不可逆性抑制作用。化學(xué)毒劑，如農(nóng)藥1059、敵百蟲等有機磷制劑即屬此類。它們的殺蟲或機體中毒作用主要是特異地與膽堿酯酶活性中心的絲氨酸羥基結(jié)合，使酶失活。乙酰膽堿不能被失活的膽堿酯酶水解而蓄積，引起迷走神經(jīng)持續(xù)興奮發(fā)生中毒癥狀。

　　2)可逆性抑制：抑制劑以非共價鍵與酶或中間復(fù)合物發(fā)生可逆性結(jié)合，使酶活性降低或消失，應(yīng)用簡單的透析、稀釋等方法可解除抑制，這種抑制劑稱為可逆性抑制劑?？赡嫘砸种苿┮鸬囊种谱饔脼榭赡嫘砸种谱饔谩？赡嫘砸种谱饔玫念愋涂煞譃橄铝腥N。

　?、俑偁幮砸种疲河行┛赡嫘砸种苿┡c作用物結(jié)構(gòu)相似，能和作用物競爭酶的活性中心，使酶不能與作用物結(jié)合，抑制酶促反應(yīng)，稱為競爭性抑制。這類抑制劑稱為競爭性抑制劑。因為抑制劑與酶的結(jié)合是可逆的，所以酶促反應(yīng)抑制程度取決于作用物、抑制劑與酶的親和力及二者濃度的相對比例。在競爭性抑制過程中，若增加作用物的濃度，則競爭時作用物占優(yōu)勢，抑制作用可以降低，甚至解除，這是競爭性抑制的特點。

　?、诜歉偁幮砸种疲河行┓歉偁幮砸种苿┛膳c活性中心外的必需基團結(jié)合，而不影響作用物與酶的結(jié)合，兩者在酶分子上結(jié)合的位點不同。這樣形成的酶一作用物一抑制劑復(fù)合物不能釋放產(chǎn)物，這種抑制作用不能用增加作用物的濃度消除抑制，故稱非競爭性抑制。

　　③反競爭性抑制：此類抑制劑與非競爭性抑制劑不同，它只能與酶一作用物復(fù)合物結(jié)合，而不與游離酶結(jié)合，這種抑制作用稱為反競爭性抑制。

　　例題：有關(guān)非競爭性抑制作用的論述，正確的是

　　A.不改變酶促反應(yīng)的最大速度

　　B.改變Km值

　　C.酶與底物、抑制劑可同時結(jié)合，但不影響其釋放出產(chǎn)物

　　D.抑制劑與酶結(jié)合后，不影響酶與底物的結(jié)合

　　E.抑制劑與酶的活性中心結(jié)合

　　答案：D

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