2013執(zhí)業(yè)藥師考試：浸提原理與影響浸提的因素

　　浸提原理(植物性藥材)

　　浸潤(rùn)與滲透階段

　　溶劑能否使藥材表面潤(rùn)濕，與溶劑性質(zhì)和藥材性質(zhì)有關(guān)，取決于附著層(液體與固體接觸的那一層)的特性。如果藥材與溶劑之間的附著力大于溶劑分子間的內(nèi)聚力，則藥材易被潤(rùn)濕，反之，如果溶劑的內(nèi)聚力大于藥材與溶劑之間的附著力，則藥材不易被潤(rùn)濕。

　　在大多數(shù)情況下，藥材能被溶劑潤(rùn)濕。因?yàn)樗幉闹杏袔O性基團(tuán)物質(zhì)，如蛋白質(zhì)、果膠、糖類、纖維素等，所以能被水和醇等極性較強(qiáng)的溶劑潤(rùn)濕。

　　潤(rùn)濕后的藥材，由于液體靜壓力和毛細(xì)管的作用，溶劑進(jìn)入藥材空隙和裂縫中，滲透進(jìn)細(xì)胞組織內(nèi)，使干皺細(xì)胞膨脹，恢復(fù)通透性，溶劑更進(jìn)一步滲透入細(xì)胞內(nèi)部。但是，如果溶劑選擇不當(dāng)，或藥材中含特殊有礙浸出的成分，則潤(rùn)濕會(huì)遇到困難，溶劑就很難向細(xì)胞內(nèi)滲透。例如，要從含脂肪油較多的中藥材中浸出水溶性成分，應(yīng)先進(jìn)行脫脂處理;用乙醚、氯仿等非極性溶劑浸提脂溶性成分時(shí)，藥材須先進(jìn)行干燥。為了幫助溶劑潤(rùn)濕藥材，有時(shí)可于溶劑中加入適量表面活性劑。溶劑能否順利地透入細(xì)胞內(nèi)，還與毛細(xì)管中有無氣體栓塞有關(guān)。所以，在加入溶劑后用擠壓法，或于密閉容器內(nèi)減壓，以排出毛細(xì)管內(nèi)空氣，有利于溶劑向細(xì)胞組織內(nèi)滲透。

　　解吸與溶解階段

　　溶劑進(jìn)入細(xì)胞后，可溶性成分逐漸溶解，膠性物質(zhì)由于膠溶作用，轉(zhuǎn)入溶液中或膨脹生成凝膠。隨著成分的溶解和膠溶，浸出液的濃度逐漸增大，滲透壓提高，溶劑繼續(xù)向細(xì)胞內(nèi)透入，部分細(xì)胞壁膨脹破裂，為已溶解的成分向外擴(kuò)散創(chuàng)造了有利條件。

　　由于藥材中有些成分對(duì)其他成分有較強(qiáng)的吸附作用(親合力)，使這些成分不能直接溶解在溶劑中，需要解除這種吸附作用，才能使其溶解，所以，藥材浸提時(shí)需選用具解吸作用的溶劑，如水、乙醇等。必要時(shí)可于溶劑中加入適量的酸、堿、甘油、表面活性劑以助解吸，增加有效成分的溶解作用。

　　浸提溶劑通過毛細(xì)管和細(xì)胞間隙進(jìn)入細(xì)胞組織后，已經(jīng)解吸的各種成分就轉(zhuǎn)入溶劑中，這就是溶解階段。成分能否被溶解，取決于成分結(jié)構(gòu)和溶劑的性質(zhì)，遵循“相似者相溶”規(guī)律。

　　水能溶解晶形物和膠質(zhì)，故其浸出液中多含膠體物質(zhì);乙醇浸出液中含膠質(zhì)較少;非極性溶劑的浸出液中不含膠質(zhì)。

　　成分溶解階段

　　當(dāng)浸出溶劑溶解大量藥物成分后，細(xì)胞內(nèi)液體濃度顯著增高，使細(xì)胞內(nèi)外出現(xiàn)濃度差和滲透壓差。所以，細(xì)胞外側(cè)純?nèi)軇┗蛳∪芤合蚣?xì)胞內(nèi)滲透，細(xì)胞內(nèi)高濃度的液體可不斷地向周圍低濃度方向擴(kuò)散，至內(nèi)外濃度相等，滲透壓平衡時(shí)，擴(kuò)散終止。因此，濃度差是滲透或擴(kuò)散的推動(dòng)力。物質(zhì)的擴(kuò)散速率可借用Fick's第一擴(kuò)散公式來說明：

　　上式中，dt為擴(kuò)散時(shí)間;ds為在dt時(shí)間內(nèi)物質(zhì)(溶質(zhì))擴(kuò)散量;F為擴(kuò)散面積，代表藥材的粒度及表面狀態(tài);dc/dx為濃度梯度;D為擴(kuò)散系數(shù);負(fù)號(hào)表示擴(kuò)散趨向平衡時(shí)濃度降低。

　　擴(kuò)散系數(shù)D值隨藥材而變化，與浸出溶劑的性質(zhì)亦有關(guān)，它不是常數(shù)，可由實(shí)驗(yàn)按下式求得：

　　上式中，R為克分子氣體常數(shù)，T為絕對(duì)溫度，N為阿伏加德羅常數(shù)，r為擴(kuò)散物質(zhì)(溶質(zhì))分子半徑，η為粘度。

　　從以上兩式可以看出，擴(kuò)散速率(ds/dt)與擴(kuò)散面積(F)、濃度差(dc/dx)、溫度(T)成正比;與擴(kuò)散物質(zhì)(溶質(zhì))分子半徑(r)、液體的粘度(η)成反比。生產(chǎn)中最重要的是保持最大的濃度梯度(dc/dx)，如果沒有濃度梯度，其他的因素，如D值、F值、t值(時(shí)間)都失去作用。因此，用浸出溶劑或稀浸出液隨時(shí)“置換”藥材周圍的濃浸出液，創(chuàng)造最大的濃度梯度是浸出方法和浸出設(shè)備設(shè)計(jì)的關(guān)鍵。

　　影響浸提的因素

　　藥材粒度

　　一般說來藥材粉碎得愈細(xì)，浸出效果愈好。但是藥材粒度太小也不利浸出。其原因：①過細(xì)的粉末對(duì)藥液和成分的吸附量增加，造成有效成分的損失。②藥材粉碎過細(xì)，破裂的組織細(xì)胞多，浸出的雜質(zhì)多。③藥材粉碎過細(xì)給浸提操作帶來困難，例如濾過困難，滲漉時(shí)易堵塞等。因此，浸提時(shí)宜用薄片或粗粉(通過一號(hào)篩或二號(hào)篩)。

　　藥材成分

　　由擴(kuò)散系數(shù)D得知，分子小的成分先溶解擴(kuò)散。有效成分多屬于小分子物質(zhì)，主要含于最初部分的浸出液中。但應(yīng)指出，有效成分?jǐn)U散的先決條件還在于其溶解度的大小。易溶性物質(zhì)的分子即使大，也能先浸出來，這一影響因素在擴(kuò)散公式中未能概括在內(nèi)。

　　浸提溫度

　　溫度高有利于可溶性成分的溶解和擴(kuò)散，促進(jìn)有效成分的浸出。但溫度也不宜太高。其原因：①使某些成分被破壞，揮發(fā)性成分損失。②無效成分浸出增加，雜質(zhì)增多。因此，浸提時(shí)應(yīng)控制適宜的溫度。

　　浸提時(shí)間

　　浸提時(shí)間愈長(zhǎng)，浸提愈完全。但當(dāng)擴(kuò)散達(dá)到平衡時(shí)，時(shí)間即不起作用。此外，長(zhǎng)時(shí)間的浸提會(huì)使雜質(zhì)增加。

　　濃度梯度

　　增大濃度梯度能夠提高浸出效率。常用的增大濃度梯度的方法有：①不斷攪拌;②更換新鮮溶劑;③強(qiáng)制浸出液循環(huán)流動(dòng);④用流動(dòng)溶劑滲漉法。

　　溶劑pH值

　　調(diào)節(jié)浸提溶劑的pH值，可利于某些有效成分的提取。如用酸性溶劑提取生物堿，用堿性溶劑提取皂甙等。

　　浸提壓力

　　提高浸提壓力有利于加速潤(rùn)濕滲透過程，縮短浸提時(shí)間。同時(shí)在加壓下的滲透，可使部分細(xì)胞壁破裂，亦有利于浸出成分的擴(kuò)散。但對(duì)組織松軟的藥材，容易潤(rùn)濕的藥材，加壓對(duì)浸出影響不顯著。

　　新技術(shù)應(yīng)用

　　如用超聲波提取、流化浸提、電磁場(chǎng)下浸提、電磁振動(dòng)下浸提、脈沖浸提等強(qiáng)化浸提方法。

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