2017執(zhí)業(yè)藥師考試題庫《藥學(xué)專業(yè)知識一》第十一章重要考點(diǎn)練習(xí)題

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　　第11章 常用藥物的結(jié)構(gòu)特征與作用

　　一、最佳選擇題

　　1、維生素D3轉(zhuǎn)化需要的1α-羥化酶存在于

　　A、肝臟 B、腎臟 C、脾臟 D、肺 E、小腸

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　維生素D3須在肝臟和腎臟兩次羥基化，轉(zhuǎn)化為1，25-二羥基維生素D3后，才具有活性。由于老年人腎中1α-羥化酶活性幾乎消失，無法將維生素D3活化，于是開發(fā)了阿法骨化醇。

　　【該題針對“調(diào)節(jié)骨代謝與形成藥物”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　2、屬于α-葡萄糖苷酶抑制劑的是

　　A、那格列奈 B、格列喹酮 C、米格列醇 D、米格列奈 E、吡格列酮 【隱藏答案】

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　米格列醇的結(jié)構(gòu)類似葡萄糖，對α-葡萄糖苷酶有強(qiáng)效抑制作用。格列喹酮屬于磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑;米格列奈，那格列奈屬于非磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑;吡格列酮屬于噻唑烷二酮類胰島素增敏劑。

　　【該題針對“降血糖藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　3、被稱作“餐時血糖調(diào)節(jié)劑”的降糖藥是

　　A、非磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑 B、磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑

　　C、雙胍類 D、噻唑烷二酮類 E、α-葡萄糖苷酶抑制劑 【隱藏答案】

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　非磺酰脲類胰島素是一類具有氨基酸結(jié)構(gòu)的新型口服降糖藥。該類藥物與磺酰脲類的區(qū)別在對K+-ATP通道具有“快開”和“快閉”作用，顯著較其他口服降糖藥起效迅速，作用時間短，使胰島素的分泌達(dá)到模擬人體生理模式-餐時胰島素迅速升高，餐后及時回落到基礎(chǔ)分泌狀態(tài)，被稱為“餐時血糖調(diào)節(jié)劑”。

　　【該題針對“降血糖藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　4、下列藥物結(jié)構(gòu)中具有氨基酸基本結(jié)構(gòu)的是

　　A、瑞格列奈 B、那格列奈 C、米格列奈 D、吡格列酮 E、格列喹酮 【隱藏答案】

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　那格列奈為D-苯丙氨酸衍生物，其降糖作用是其前體D-苯丙氨酸的50倍。由于其基本結(jié)構(gòu)為氨基酸，決定了該藥的毒性很低，降糖作用良好。

　　【該題針對“降血糖藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　5、治療膀胱癌的首選藥物是

　　A、環(huán)磷酰胺 B、去甲氮芥 C、塞替派 D、美法侖 E、卡莫司汀 【隱藏答案】

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　塞替派可直接注射入膀胱，在臨床上是治療膀胱癌的首選藥物。

　　【該題針對“抗腫瘤藥-烷化劑”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　6、將氟尿嘧啶制成去氧氟尿苷的目的是

　　A、改善藥物的溶解性能 B、提高藥物的穩(wěn)定性 C、改善藥物的吸收性

　　D、延長藥物的作用時間 E、增加藥物對特定部位作用的選擇性 【隱藏答案】

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　去氧氟尿苷是氟尿嘧啶類衍生物，在腫瘤組織中被高活性的嘧啶核苷磷酸化酶轉(zhuǎn)化成5-FU，發(fā)揮其選擇性抗腫瘤作用。在腫瘤組織中，嘧啶核苷磷酸化酶的活性較正常組織高，所以去氧氟尿苷在腫瘤細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)化為5-FU的速度快，而對腫瘤具有選擇性作用。

　　【該題針對“抗腫瘤藥-抗代謝藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　7、下列藥物抗腫瘤作用機(jī)制是抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶II的是

　　A、喜樹堿 B、羥基喜樹堿 C、依托泊苷 D、鹽酸伊立替康 E、鹽酸拓?fù)涮婵?【隱藏答案】

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　ABDE屬于喜樹堿類的抗腫瘤藥物，喜樹堿類藥物的作用靶點(diǎn)是作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶I。依托泊苷為細(xì)胞周期特異性抗腫瘤藥物，作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ。

　　【該題針對“抗腫瘤藥-烷化劑”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　8、下列屬于多靶點(diǎn)蛋白激酶抑制劑類抗腫瘤藥物是

　　A、甲磺酸伊馬替尼 B、吉非替尼 C、厄洛替尼 D、索拉非尼 E、硼替佐米 【隱藏答案】

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　用于晚期腎細(xì)胞癌治療的多靶點(diǎn)酪氨酸激酶抑制劑索拉非尼，是口服、新型的作用于多個激酶靶點(diǎn)的抗腫瘤藥物。

　　【該題針對“其他抗腫瘤藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　9、關(guān)于他莫昔芬敘述錯誤的是

　　A、屬于三苯乙烯類結(jié)構(gòu) B、抗雌激素類藥物 C、藥用反式幾何異構(gòu)體

　　D、代謝物也有抗雌激素活性 E、主要的代謝物為N-脫甲基他莫昔芬

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　他莫昔芬(Tamoxifen)為三苯乙烯類抗雌激素藥物，分子中具有二苯乙烯的基本結(jié)構(gòu)，存在順、反式幾何異構(gòu)體，藥用品為順式幾何異構(gòu)體，反式異構(gòu)體的活性小于順式。他莫昔芬給藥后由CYP3A4進(jìn)行脫甲基化得到其主要的代謝物N-脫甲基他莫昔芬，具有抗雌激素活性。托瑞米芬(Toremifene)與他莫昔芬在結(jié)構(gòu)上的差別是乙基側(cè)鏈的氯代，這使它具有更強(qiáng)的抗雌激素活性。

　　【該題針對“其他抗腫瘤藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　10、下列藥物有多靶點(diǎn)抑制作用的抗腫瘤藥是

　　A、甲氨蝶呤 B、環(huán)磷酰胺 C、伊立替康 D、培美曲塞 E、柔紅霉素

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　培美曲塞是具有多靶點(diǎn)抑制作用的抗腫瘤藥物，能夠抑制胸苷酸合成酶、二氫葉酸還原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰轉(zhuǎn)移酶、氨基咪唑甲酰胺核苷酸甲酰基轉(zhuǎn)移酶等的活性，影響了葉酸代謝途徑，使嘧啶和嘌呤合成受阻。培美曲塞臨床上主要用于非小細(xì)胞肺癌和耐藥性間皮瘤的治療。

　　【該題針對“抗腫瘤藥-抗代謝藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　11、下列不符合多柔比星特點(diǎn)的是

　　A、屬于蒽環(huán)糖苷抗生素 B、易透過細(xì)胞膜 C、針狀結(jié)晶

　　D、堿性條件下不穩(wěn)定 E、治療慢性淋巴細(xì)胞性白血病首選

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　多柔比星，又名阿霉素，是由Streptomyces peucetium var.caesius產(chǎn)生的蒽環(huán)糖苷抗生素，臨床上常用其鹽酸鹽。由于結(jié)構(gòu)共軛蒽酚結(jié)構(gòu)，為桔紅色針狀結(jié)晶。鹽酸多柔比星易溶于水，水溶液穩(wěn)定，在堿性條件下不穩(wěn)定易迅速分解。多柔比星的結(jié)構(gòu)中具有脂溶性蒽環(huán)配基和水溶性柔紅糖胺，又有酸性酚羥基和堿性氨基，易通過細(xì)胞膜進(jìn)入腫瘤細(xì)胞，因此有很強(qiáng)的藥理活性。多柔比星是廣譜的抗腫瘤藥物，臨床上主要用于治療乳腺癌、甲狀腺癌、肺癌、卵巢癌、肉瘤等實(shí)體腫瘤。

　　【該題針對“抗腫瘤藥-烷化劑”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　12、和氧氟沙星相比，左氧氟沙星不具有下列哪個特點(diǎn)

　　A、活性是氧氟沙星的2倍 B、毒副作用小

　　C、具有旋光性，溶液中呈左旋 D、水溶性好，更易制成注射劑

　　E、不易與鈣、鎂、鐵、鋅等形成螯合物利于老人和兒童使用 【隱藏答案】

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　左氧氟沙星較氧氟沙星相比的優(yōu)點(diǎn)為：(1)活性為氧氟沙星的2倍。(2)水溶性好，為氧氟沙星的8倍，更易制成注射液。(3)毒副作用小，為喹諾酮類藥物已上市中的最小者。

　　【該題針對“合成抗菌藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　13、含手性中心，左旋體活性大于右旋體的藥物是

　　A、磺胺甲噁唑 B、諾氟沙星 C、環(huán)丙沙星 D、左氧氟沙星 E、吡嗪酰胺

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　將喹諾酮1位和8位成環(huán)得左氧氟沙星，此環(huán)含有手性碳原子，藥用為左旋體，這源于其對DNA螺旋酶的抑制作用大于右旋體，左旋體的抗菌作用大于右旋異構(gòu)體8~128倍。

　　【該題針對“合成抗菌藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　14、在體內(nèi)水解為紅霉素而起作用的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素是

　　A、克拉霉素 B、阿奇霉素 C、羅紅霉素 D、琥乙紅霉素 E、麥迪霉素

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　可使紅霉素苦味消失的琥乙紅霉素到體內(nèi)水解后釋放出紅霉素。

　　【該題針對“抗生素類抗菌藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　15、以下哪個不符合頭孢曲松的特點(diǎn)

　　A、其結(jié)構(gòu)的3位是氯原子取代 B、其結(jié)構(gòu)的3位取代基含有硫

　　C、其7位是2-氨基噻唑肟 D、其2位是羧基 E、可以通過腦膜

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　頭孢曲松(Ceftriaxone)的C-3位上引入酸性較強(qiáng)的雜環(huán)，6-羥基-1，2，4-三嗪-5-酮，產(chǎn)生獨(dú)特的非線性的劑量依賴性藥動學(xué)性質(zhì)。頭孢曲松以鈉鹽的形式注射給藥，可廣泛分布全身組織和體液，可以通過腦膜，在腦脊液中達(dá)到治療濃度。

　　【該題針對“抗生素類抗菌藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

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　　16、下列哪項與青霉素G性質(zhì)不符

　　A、易產(chǎn)生耐藥性 B、易發(fā)生過敏反應(yīng) C、可以口服給藥

　　D、對革蘭陽性菌效果好 E、為天然抗生素

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　青霉素G不可口服，臨床上使用其粉針劑

　　【該題針對“抗生素類抗菌藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　17、青霉素G化學(xué)結(jié)構(gòu)中有3個手性碳原子，它們的絕對構(gòu)型是

　　A、2R，5R，6R B、2S，5S，6S C、2S，5R，6R D、2S，5S，6R E、2S，5R，6S

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　青霉索的母核結(jié)構(gòu)中有3個手性碳原子，其立體構(gòu)型為2S，5R，6R。

　　【該題針對“抗生素類抗菌藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　18、引起青霉素過敏的主要原因是

　　A、青霉素的側(cè)鏈部分結(jié)構(gòu)所致 B、合成、生產(chǎn)過程中引入的雜質(zhì)青霉噻唑等高聚物

　　C、青霉素與蛋白質(zhì)反應(yīng)物 D、青霉素的水解物 E、青霉素本身為致敏原

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　青霉素在生物合成中產(chǎn)生的雜質(zhì)蛋白，以及生產(chǎn)、貯存過程中產(chǎn)生的雜質(zhì)青霉噻唑高聚物是引起其過敏反應(yīng)的根源。由于青霉噻唑基是青霉素類藥物所特有的結(jié)構(gòu)，因此青霉素類藥物這種過敏反應(yīng)是交叉過敏反應(yīng)。

　　【該題針對“抗生素類抗菌藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　19、結(jié)構(gòu)中含有正電荷季銨基團(tuán)的頭孢菌素類藥物是

　　A、頭孢羥氨芐 B、頭孢哌酮 C、頭孢曲松 D、頭孢匹羅 E、頭孢克肟

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　頭孢匹羅的C-3位是含有正電荷的季銨雜環(huán)。

　　【該題針對“抗生素類抗菌藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　20、下列不屬于抗菌增效劑的是

　　A、克拉維酸 B、舒巴坦 C、他唑巴坦 D、亞胺培南 E、丙磺舒

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　亞胺培南本身具有抗菌活性，但沒有抗菌增效的作用，所以其不屬于抗菌增效劑;ABC均是β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，可以解決耐藥性。青霉素半衰期短，與丙磺舒合用可減少排泄，延長作用時間，故E也是抗菌增效劑。

　　【該題針對“抗生素類抗菌藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　21、舒他西林中舒巴坦和氨芐西林的比例是

　　A、1:1 B、2:1 C、1:2 D、3:1 E、1:3

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　將氨芐西林與舒巴坦以1：1的形式以次甲基相連形成雙酯結(jié)構(gòu)的前體藥物，稱為舒他西林(Sultamicillin)。

　　【該題針對“抗生素類抗菌藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　22、阿米卡星結(jié)構(gòu)有含有手性碳的α-羥基丁酰胺結(jié)構(gòu)，活性最強(qiáng)的異構(gòu)體是

　　A、DL(±)型 B、L-(+)型 C、L-(-)型 D、D-(+)型 E、D-(-)型

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　阿米卡星結(jié)構(gòu)中所引入的α-羥基酰胺結(jié)構(gòu)含有手性碳，為L-(-)型;若為D(+)型，則抗菌活性大為降低;如為DL(±)型，抗菌活性降低一半。

　　【該題針對“抗生素類抗菌藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　23、去除四環(huán)素的C-6位甲基和C-6位羥基后，使其對酸的穩(wěn)定性增加，得到高效、速效和長效的四環(huán)素類藥物是

　　A、土霉素 B、四環(huán)素 C、多西環(huán)素 D、美他環(huán)素 E、米諾環(huán)素

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　米諾環(huán)素為四環(huán)素脫去C-6位甲基和C-6位羥基，同時在C-7位引入二甲氨基得到的衍生物，由于脫去C-6位羥基，米諾環(huán)素對酸很穩(wěn)定，不會發(fā)生脫水和重排而形成內(nèi)酯環(huán)的產(chǎn)物。

　　【該題針對“抗生素類抗菌藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　24、與洛伐他汀敘述不符的是

　　A、結(jié)構(gòu)中有多個手性碳原子，有旋光性 B、對酸堿不穩(wěn)定，易發(fā)生水解

　　C、易溶于水，不溶于氯仿和丙酮 D、為HMG-CoA還原酶抑制劑

　　E、結(jié)構(gòu)中含有氫化萘環(huán)

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　在三氯甲烷和N，N-二甲基甲酰胺(DMF)中易溶，在丙酮中溶解，在乙醇、乙酸乙酯或乙腈中略溶，在水中不溶。

　　【該題針對“調(diào)節(jié)血脂藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　25、屬于非鹵代的苯氧戊酸衍生物的降血脂藥物是

　　A、氯貝丁酯 B、非諾貝特 C、辛伐他汀 D、吉非羅齊 E、氟伐他汀

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　控制高血脂是防治動脈粥樣硬化和冠心病的重要預(yù)防和治療方法，故調(diào)血脂藥又被稱作動脈粥樣硬化防治藥。本類藥物可以從減少體內(nèi)膽固醇的吸收、防止和減少脂類的合成、促進(jìn)脂質(zhì)的代謝等方面來產(chǎn)生降血脂作用。常用的調(diào)血脂及抗動脈粥樣硬化藥可分為羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑類、苯氧乙酸類和其他類等。其中，羥甲戊二酰輔酶A還原酶(HMG-CoA還原酶)是體內(nèi)生物合成膽固醇的限速酶，通過抑制該酶的作用，可有效地降低膽固醇的水平。羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑(簡稱他汀類藥物)在20世紀(jì)80年代問世，因?qū)υl(fā)性高膽固醇酯血癥的療效確切，明顯降低冠心病的發(fā)病率和死亡率，無嚴(yán)重不良反應(yīng)，受到人們的重視。HMG-CoA還原酶抑制劑的代表是最初從微生物發(fā)酵得到的洛伐他汀，以及在其基礎(chǔ)上半合成的辛伐他汀和普伐他汀鈉。氟伐他汀鈉、阿托伐他汀鈣和瑞舒伐他汀鈣是全合成的他汀類藥物。

　　苯氧乙酸類的代表藥物包括氯貝丁酯、非諾貝特、吉非羅齊(非鹵代的苯氧戊酸衍生物，特點(diǎn)是能顯著降低三酰甘油和總膽固醇，主要降低VLDL，而對LDL則較少影響，但可提高HDL。)

　　【該題針對“調(diào)節(jié)血脂藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　26、他汀類藥物的特征不良反應(yīng)是

　　A、干咳 B、溶血 C、皮疹 D、橫紋肌溶解 E、血管神經(jīng)性水腫

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　所有他汀類藥物可能均有一定程度的橫紋肌溶解副作用，而西立伐他汀相關(guān)的引起危及生命的橫紋肌溶解病例報告頻率明顯地比其他他汀類藥物更頻繁。

　　【該題針對“調(diào)節(jié)血脂藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　27、下列藥物含有磷?；氖?/p>

　　A、福辛普利 B、依那普利 C、卡托普利 D、賴諾普利 E、雷米普利

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　福辛普利為含磷酰基的ACE抑制劑，以磷?；cACE酶的鋅離子結(jié)合，福辛普利在體內(nèi)能經(jīng)肝或腎所謂雙通道代謝生成福辛普利拉而發(fā)揮作用。

　　【該題針對“抗高血壓藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　28、下列哪個不符合鹽酸美西律

　　A、治療心律失常 B、其結(jié)構(gòu)為以醚鍵代替了利多卡因的酰胺鍵

　　C、和堿性藥物同用時，需要測定尿的pH值

　　D、其中毒血藥濃度與有效血藥濃度差別較大，故用藥安全 E、有局部麻醉作用

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　鹽酸美西律療效及不良反應(yīng)與血藥濃度相關(guān)，中毒血藥濃度與有效血藥濃度相近，可按需要進(jìn)行血藥濃度的監(jiān)測。

　　【該題針對“抗心律失常藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　29、不屬于鈉通道阻滯劑的抗心律失常藥物是

　　A、鹽酸普羅帕酮 B、奎尼丁 C、鹽酸美西律 D、鹽酸利多卡因 E、鹽酸胺碘酮

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　鹽酸胺碘酮屬于鉀通道阻滯劑;ABCD屬于鈉通道阻滯劑;所以此題選E。

　　【該題針對“抗心律失常藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　30、結(jié)構(gòu)與β受體拮抗劑相似，同時具有β受體拮抗作用以及鈉離子通道阻滯作用，主要用于室性心律失常的是

　　A、普羅帕酮 B、美西律 C、胺碘酮 D、多非利特 E、奎尼丁

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　普羅帕酮結(jié)構(gòu)與β受體拮抗劑相似，也具有輕度β受體的拮抗作用。臨床上用于治療陣發(fā)性室性心動過速、陣發(fā)性室上性心動過速及預(yù)激綜合征伴室上性心動過速、心房撲動或心房顫動，也可用于各種早搏的治療。

　　【該題針對“抗心律失常藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　31、作用機(jī)制主要與D2受體有關(guān)的藥物是

　　A、多潘立酮 B、莫沙必利 C、鹽酸昂丹司瓊 D、鹽酸格拉司瓊 E、托烷司瓊

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　多潘立酮為較強(qiáng)的外周性多巴胺D2受體拮抗劑，可促進(jìn)上胃腸道的蠕動，使張力恢復(fù)正常;

　　而莫沙必利是強(qiáng)效、選擇性5-HT4受體激動劑，能促進(jìn)乙酰膽堿的釋放，刺激胃腸道而發(fā)揮促動力作用，從而改善功能性消化不良患者的胃腸道癥狀;而“司瓊類”鎮(zhèn)吐作用與拮抗多巴胺D2受體的作用無關(guān)，與5-HT3受體拮抗相關(guān)。

　　【該題針對“促胃動力藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

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　　32、下列哪項與東莨菪堿相符

　　A、化學(xué)結(jié)構(gòu)為茛菪醇與莨菪酸所成的酯

　　B、化學(xué)結(jié)構(gòu)為6-羥基莨菪醇與左旋莨菪酸所成的酯

　　C、化學(xué)結(jié)構(gòu)中6，7位有一環(huán)氧基 D、化學(xué)結(jié)構(gòu)中6，7位間有雙鍵

　　E、化學(xué)結(jié)構(gòu)中6位有羥基取代

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　東莨菪堿與莨菪堿在結(jié)構(gòu)上的區(qū)別是，東莨菪堿在托品烷的6、7位有一環(huán)氧基。

　　【該題針對“解痙藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　33、哪個藥物用于胃腸道痙攣、膽絞痛

　　A、苯磺酸阿曲庫銨 B、泮庫溴銨 C、氯化琥珀膽堿

　　D、氯筒箭毒堿 E、丁溴東莨菪堿

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　丁溴東莨菪堿【適應(yīng)癥】①用于胃、十二指腸、結(jié)腸內(nèi)窺鏡檢查的術(shù)前準(zhǔn)備，內(nèi)鏡逆行胰膽管造影，和胃、十二指腸、結(jié)腸的氣鋇低張造影或腹部CT掃描的術(shù)前準(zhǔn)備，可減少或抑制胃腸道蠕動;②用于各種病因引起的胃腸道痙攣、膽絞痛、腎絞痛或胃腸道蠕動亢進(jìn)等。

　　【該題針對“解痙藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　34、以光學(xué)異構(gòu)體形式上市的質(zhì)子泵抑制劑是

　　A、雷尼替丁 B、法莫替丁 C、奧美拉唑 D、埃索美拉唑 E、蘭索拉唑

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　奧美拉唑的S-(-)-異構(gòu)體稱為埃索美拉唑，現(xiàn)已上市，因比R異構(gòu)體在體內(nèi)的代謝更慢，并且經(jīng)體內(nèi)循環(huán)更易重復(fù)生成，導(dǎo)致血藥濃度更高，維持時間更長，其療效和作用時間都優(yōu)于奧美拉唑。

　　【該題針對“抗?jié)兯?rdquo;知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　35、氨茶堿化學(xué)結(jié)構(gòu)的母核是

　　A、喹啉 B、異喹啉 C、吲哚 D、黃嘌呤 E、蝶啶

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　通過氨茶堿的結(jié)構(gòu)可以得知其是黃嘌呤的結(jié)構(gòu)母核，是黃嘌呤的衍生物。

　　【該題針對“平喘藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　36、下列藥物可以抑制組胺和5-羥色胺過敏性反應(yīng)物質(zhì)的釋放的是

　　A、孟魯司特 B、扎魯司特 C、普魯司特 D、曲尼司特 E、齊留通

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　曲尼司特是一種過敏介質(zhì)阻滯劑，具有穩(wěn)定肥大細(xì)胞和嗜堿粒細(xì)胞的細(xì)胞膜作用，阻止其脫顆粒，從而抑制組胺和5-羥色胺過敏性反應(yīng)物質(zhì)的釋放。臨床主要用于治療和預(yù)防支氣管哮喘和過敏性鼻炎。

　　【該題針對“平喘藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　37、可以用于對乙酰氨基酚中毒解救的祛痰藥是

　　A、氯化銨 B、羧甲司坦 C、乙酰半胱氨酸 D、鹽酸氨溴索 E、鹽酸溴己新

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　乙酰半胱氨酸尚可作為谷胱甘肽的類似物，用于對乙酰氨基酚中毒的解毒。

　　【該題針對“鎮(zhèn)咳祛痰藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　38、可代替谷胱甘肽，用于對乙酰氨基酚中毒時解毒的藥物是

　　A、乙酰半胱氨酸 B、鹽酸氨溴索 C、羧甲司坦 D、磷酸苯丙哌林 E、噴托維林

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　乙酰半胱氨酸尚可作為谷胱甘肽的類似物，用于對乙酰氨基酚中毒的解毒。其作用機(jī)制是可以通過巰基與對乙酰氨基酚在肝內(nèi)的毒性代謝物N-乙酰亞胺醌結(jié)合，使之失活，結(jié)合物易溶于水，通過腎臟排出。

　　【該題針對“鎮(zhèn)咳祛痰藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　39、萘普生屬于下列哪一類藥物

　　A、吡唑酮類 B、芬那酸類 C、芳基乙酸類 D、芳基丙酸類 E、1，2-苯并噻嗪類

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　萘普生屬于芳基丙酸類藥物。

　　【該題針對“非甾體抗炎藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　40、具有手性中心，在體內(nèi)可發(fā)生對映異構(gòu)體轉(zhuǎn)化的非甾體抗炎藥物是

　　A、吲哚美辛 B、布洛芬 C、芬布芬 D、吡羅昔康 E、塞來昔布

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　芳基丙酸類非甾體抗炎藥在體內(nèi)手性異構(gòu)體間會發(fā)生轉(zhuǎn)化，通常是無效的R異構(gòu)體轉(zhuǎn)化為有效的S異構(gòu)體。其中，以布洛芬最為顯著，無效的R(-)-布洛芬在體內(nèi)酶的催化下，通過形成輔酶A硫酯中間體，發(fā)生構(gòu)型逆轉(zhuǎn)，轉(zhuǎn)變?yōu)镾-(+)-布洛芬。

　　【該題針對“解熱、鎮(zhèn)痛藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　41、對乙酰氨基酚貯藏不當(dāng)可產(chǎn)生的毒性水解產(chǎn)物是

　　A、對苯二酚 B、對氨基酚 C、N-乙?；孵?D、對乙酰氨基酚硫酸酯

　　E、對乙酰氨基酚葡萄糖醛酸結(jié)合物

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　對乙酰氨基酚又名為撲熱息痛。對乙酰氨基酚分子中具有酰胺鍵，故貯藏不當(dāng)時可發(fā)生水解，產(chǎn)生對氨基酚。另外，在對乙酰氨基酚的合成過程中也會引入對氨基酚雜質(zhì)。對氨基酚毒性較大，還可進(jìn)一步被氧化產(chǎn)生有色的氧化物質(zhì)，溶解在乙醇中呈橙紅色或棕色。

　　【該題針對“解熱、鎮(zhèn)痛藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　42、具有1，2-苯并噻嗪結(jié)構(gòu)的藥物是

　　A、萘普生 B、布洛芬 C、吲哚美辛 D、吡羅昔康 E、舒林酸

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　吡羅昔康屬于1，2-苯并噻嗪類非甾體抗炎藥;布洛芬和萘普生屬于芳基丙酸類非甾體抗炎藥;吲哚美辛和舒林酸屬于芳基乙酸類非甾體抗炎藥。

　　【該題針對“非甾體抗炎藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　43、下列屬于芳基丙酸類非甾體抗炎藥的是

　　A、美羅昔康 B、吲哚美辛 C、萘丁美酮 D、萘普生 E、舒林酸

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　萘普生和布洛芬是芳基丙酸類非甾體抗炎藥的代表藥物。

　　【該題針對“非甾體抗炎藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　44、下列藥物中屬于哌啶類的合成鎮(zhèn)痛藥有

　　A、布桂嗪 B、美沙酮 C、哌替啶 D、噴他佐辛 E、苯噻啶

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　哌啶類鎮(zhèn)痛藥代表藥物有哌替啶、芬太尼。

　　【該題針對“鎮(zhèn)痛藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　45、嗎啡易被氧化變色是由于分子結(jié)構(gòu)中含有以下哪種基團(tuán)

　　A、醇羥基 B、雙鍵 C、醚鍵 D、哌啶環(huán) E、酚羥基

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　嗎啡及其鹽類的化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定，在光照下即能被空氣氧化變質(zhì)，這與嗎啡具有苯酚結(jié)構(gòu)有關(guān)。氧化可生成偽嗎啡和N-氧化嗎啡。偽嗎啡亦稱雙嗎啡，是嗎啡的二聚物，毒性增大。故本品應(yīng)避光、密封保存。

　　【該題針對“鎮(zhèn)痛藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　46、枸櫞酸芬太尼的結(jié)構(gòu)的特征是

　　A、含有嗎啡喃結(jié)構(gòu) B、含有氨基酮結(jié)構(gòu) C、含有4-苯基哌啶結(jié)構(gòu)

　　D、含有4-苯氨基哌啶結(jié)構(gòu) E、含有4-苯基哌嗪結(jié)構(gòu)

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　本題考查枸櫞酸芬太尼的結(jié)構(gòu)特征，枸櫞酸芬太尼屬于哌啶類鎮(zhèn)痛藥，含有4-苯胺基哌啶的結(jié)構(gòu)。

　　【該題針對“鎮(zhèn)痛藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　47、下列藥物結(jié)構(gòu)中含有酯鍵，起效快、作用持續(xù)時間很短的哌啶類鎮(zhèn)痛藥是

　　A、芬太尼 B、瑞芬太尼 C、阿芬太尼 D、布托啡諾 E、右丙氧芬

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　將芬太尼分子中的苯基以羧酸酯替代得到屬于前體藥物的瑞芬太尼。具有起效快，維持時間短，在體內(nèi)迅速被非特異性酯酶生成無活性的羧酸衍生物，無累積性阿片樣效應(yīng)。

　　【該題針對“鎮(zhèn)痛藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　48、鹽酸氯丙嗪的結(jié)構(gòu)中不含有

　　A、吩噻嗪環(huán) B、二甲氨基 C、氯代苯基團(tuán) D、丙胺基團(tuán) E、三氟甲基

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　考查鹽酸氯丙嗪的化學(xué)結(jié)構(gòu).

　　【該題針對“抗精神病藥物”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　49、吩噻嗪類藥物所特有的毒副反應(yīng)是

　　A、耳毒性 B、腎毒性 C、光毒反應(yīng) D、瑞夷綜合癥 E、高尿酸血癥

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　使用吩噻嗪類藥物后，有一些患者在日光強(qiáng)烈照射下會發(fā)生嚴(yán)重的光毒反應(yīng)。如氯丙嗪遇光會分解，生成自由基，并進(jìn)一步發(fā)生各種氧化反應(yīng)，自由基與體內(nèi)一些蛋白質(zhì)作用時，發(fā)生過敏反應(yīng)。故一些患者在服用藥物后，在日光照射下皮膚會產(chǎn)生紅疹，稱為光毒化過敏反應(yīng)。這是氯丙嗪及其他吩噻嗪藥物的毒副作用之一。

　　【該題針對“抗精神病藥物”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　50、苯巴比妥類藥物為

　　A、兩性化合物 B、中性化合物 C、弱酸性化合物 D、弱堿性化合物 E、強(qiáng)堿性化合物

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　巴比妥類藥物為丙二酰脲的衍生物，丙二酰脲也稱巴比妥酸，由丙二酸二乙酯與脲縮合而成。其顯示弱酸性。

　　【該題針對“抗癲癇藥物”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

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　　51、磷苯妥英屬于下列哪一類抗癲癇藥

　　A、惡唑烷酮類 B、丁二酰亞胺類 C、苯二氮(艸卓)類 D、乙內(nèi)酰脲類

　　E、二苯并氮雜(艸卓)類

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　本題考點(diǎn)是抗癲癇藥的結(jié)構(gòu)分類，磷苯妥英屬于乙內(nèi)酰脲類抗癲癇藥物。

　　【該題針對“抗癲癇藥物”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　52、下列藥物結(jié)構(gòu)中不含有氯原子的是

　　A、地西泮 B、奧沙西泮 C、硝西泮 D、勞拉西泮 E、氯氮(艸卓)

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　本題考察苯二氮(艸卓)類藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)，結(jié)構(gòu)中基本都含有氯原子，而硝西泮使用硝基取代了氯原子，所以其結(jié)構(gòu)中不含有氯原子。

　　【該題針對“鎮(zhèn)靜與催眠藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　53、下列屬于吡咯烷酮類藥物，且其主要鎮(zhèn)靜催眠作用來自其右旋體的是

　　A、佐匹克隆 B、唑吡坦 C、三唑侖 D、扎來普隆 E、丁螺環(huán)酮

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　佐匹克隆結(jié)構(gòu)中含有一個手性中心，右旋異構(gòu)體為艾司佐匹克隆具有很好的短效催眠作用，而左旋體無活性且易引起毒副作用。

　　【該題針對“鎮(zhèn)靜與催眠藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　二、配伍選擇題

　　1、關(guān)于磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)

　　A.格列吡嗪B.格列齊特C.格列喹酮D.格列本脲E.格列美脲

　　<1> 、結(jié)構(gòu)中含有吡嗪結(jié)構(gòu)的是

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　【該題針對“降血糖藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　<2> 、結(jié)構(gòu)中含有氯代苯結(jié)構(gòu)的是

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　【該題針對“降血糖藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　<3> 、結(jié)構(gòu)中含有甲基環(huán)己基結(jié)構(gòu)的是

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　【該題針對“降血糖藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　<4> 、結(jié)構(gòu)中含有環(huán)戊烷并四氫吡咯結(jié)構(gòu)的是

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　本題考查磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑各個代表藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。

　　【該題針對“降血糖藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　2、A.米格列醇B.吡格列酮C.格列齊特D.二甲雙胍E.瑞格列奈

　　<1> 、與葡萄糖有類似結(jié)構(gòu)，臨床用于降血糖的是

　　<2> 、噻唑烷二酮類降糖藥，近期發(fā)現(xiàn)能增加惡性腫瘤發(fā)病率的藥

　　<3> 、磺酰脲類降糖藥

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　本題考察降糖藥的分類，注意區(qū)分并掌握。

　　【該題針對“降血糖藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　3、A.喜樹堿B.硫酸長春堿C.多柔比星D.紫杉醇E.鹽酸阿糖胞苷

　　<1> 、直接抑制DNA合成的蒽醌類

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　【該題針對“抗腫瘤藥-抗代謝藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　<2> 、作用于DNA拓異構(gòu)酶Ⅰ的生物

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　【該題針對“抗腫瘤藥-抗代謝藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　<3> 、干擾核酸生物合成的抗代謝藥

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　【該題針對“抗腫瘤藥-抗代謝藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　<4> 、阻止微管蛋白雙微體聚合和誘導(dǎo)微管的解聚

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　本題考察各個抗腫瘤藥物的作用機(jī)制，注意掌握并區(qū)分。

　　【該題針對“抗腫瘤藥-抗代謝藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　4、A.喜樹堿B.氟尿嘧啶C.環(huán)磷酰胺D.鹽酸伊立替康E.依托泊苷

　　<1> 、作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ的天然來源的藥物是

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　喜樹堿類藥物的作用靶點(diǎn)是作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ。

　　【該題針對“抗腫瘤藥-烷化劑”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　<2> 、作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ的半合成藥物是

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　依托泊苷鬼臼生物堿類，為細(xì)胞周期特異性抗腫瘤藥物，作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ，形成藥物-酶-DNA穩(wěn)定的可逆性復(fù)合物，阻礙DNA修復(fù)。

　　【該題針對“抗腫瘤藥-烷化劑”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　<3> 、對喜樹堿進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾得到的水溶性前藥是

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　鹽酸伊立替康是半合成的水溶性喜樹堿衍生物，屬前體藥物。

　　【該題針對“抗腫瘤藥-烷化劑”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　5、A.阿德福韋酯B.伐昔洛韋C.阿昔洛韋D.更昔洛韋E.泛昔洛韋

　　<1> 、噴昔洛韋的前藥是

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　泛昔洛韋(Famciclovir)是噴昔洛韋6-脫氧衍生物的二乙酯，是噴昔洛韋的前體藥物。

　　【該題針對“抗病毒藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　<2> 、阿昔洛韋的前藥是

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　阿昔洛韋用L-纈氨酸酯化得到伐昔洛韋，可使藥物通過PEPT1的吸收增加3～5倍，而纈氨酸不被PEPT1識別和轉(zhuǎn)運(yùn)。伐昔洛韋進(jìn)入體內(nèi)后經(jīng)酶水解得到阿昔洛韋，再經(jīng)磷酸化為三磷酸阿昔洛韋發(fā)揮抗病毒作用。

　　【該題針對“抗病毒藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　6、A.具有單三氮唑結(jié)構(gòu)的藥物B.具有喹啉羧酸結(jié)構(gòu)的藥物C.具有咪唑結(jié)構(gòu)的藥物

　　D.具有雙三氮唑結(jié)構(gòu)的藥物E.具有鳥嘌呤結(jié)構(gòu)的藥物

　　<1> 、環(huán)丙沙星

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　【該題針對“抗病毒藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　<2> 、阿昔洛韋

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　【該題針對“抗病毒藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　<3> 、利巴韋林

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　【該題針對“抗病毒藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　<4> 、氟康唑

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　環(huán)丙沙星屬于喹啉羧酸類藥物;阿昔洛韋是開環(huán)的鳥苷類似物;利巴韋林含有一個三氮唑結(jié)構(gòu);氟康唑則含有兩個三氮唑結(jié)構(gòu)。注意記憶其特征結(jié)構(gòu)。

　　【該題針對“抗病毒藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　7、A.哌拉西林B.青霉素GC.亞胺培南D.阿莫西林E.舒巴坦

　　<1> 、為氨芐西林側(cè)鏈α-氨基取代的衍生物

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　哌拉西林為氨芐西林的衍生物，在α-氨基上引入極性較大的基團(tuán)后，改變其抗菌譜，具有抗假單胞菌活性。

　　【該題針對“抗生素類抗菌藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　<2> 、為β-內(nèi)酰胺酶抑制劑

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　β-內(nèi)酰胺酶抑制劑：

　　1.氧青霉烷類：克拉維酸

　　2.青霉烷砜類：舒巴坦

　　【該題針對“抗生素類抗菌藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　<3> 、可以口服的廣譜的半合成青霉素，α-氨基上無取代

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　【該題針對“抗生素類抗菌藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

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　　8、A.磺胺嘧啶B.哌拉西林C.甲氧芐啶D.慶大霉素E.亞胺培南

　　<1> 、對銅綠假單胞菌有效的的半合成β-內(nèi)酰胺類抗生素

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　哌拉西林(Piperacillin)和美洛西林(Mezlocillin)，具有抗假單胞菌活性。對銅綠假單胞菌、變形桿菌、肺炎桿菌等作用強(qiáng)。

　　【該題針對“合成抗菌藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　<2> 、屬于碳青霉烯類抗生素的藥物是

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　【該題針對“合成抗菌藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　<3> 、與磺胺甲噁唑合用可使后者作用增強(qiáng)

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　【該題針對“合成抗菌藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　<4> 、屬于氨基糖苷類抗生素的是

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　【該題針對“合成抗菌藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　9、A.慶大霉素B.阿米卡星C.奈替米星D.卡那霉素E.阿奇霉素

　　<1> 、卡那霉素引入氨基羥基丁?；?，不易形成耐藥性

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　阿米卡星(Amikacin)是在卡那霉素分子的鏈霉胺部分引入氨基羥丁?；鶄?cè)鏈的構(gòu)型。

　　【該題針對“抗生素類抗菌藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　<2> 、上述不屬于氨基糖苷類抗生素的是

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　阿奇霉素屬于大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。

　　【該題針對“抗生素類抗菌藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　10、A.丙磺舒B.克拉維酸C.甲氧芐啶D.氨曲南E.亞葉酸鈣

　　<1> 、與青霉素合用可延緩青霉素排泄的是

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　【該題針對“合成抗菌藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　<2> 、屬于β內(nèi)酰胺酶抑制劑的是

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　【該題針對“合成抗菌藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　<3> 、與磺胺類藥物合用可以雙重阻斷葉酸合成的是

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　丙磺舒：其作用機(jī)制是可以抑制有機(jī)酸的排泄，從而提高有機(jī)酸藥物在血液中的濃度。丙磺舒與青霉素合用時，由于降低青霉素的排泄速度，從而增強(qiáng)青霉素的抗菌作用。

　　克拉維酸：具有抑制β-內(nèi)酰胺酶的作用，與β-內(nèi)酰胺抗生素合用時，可以保護(hù)其免受β-內(nèi)酰胺酶的作用。

　　甲氧芐啶：通過抑制二氫葉酸還原酶發(fā)揮抗菌作用，通常與磺胺類藥物，如磺胺甲噁唑或磺胺嘧啶合用，磺胺類藥物通過阻斷二氫蝶酸合酶而發(fā)揮作用;

　　【該題針對“合成抗菌藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　11、A.四環(huán)素B.頭孢克肟C.慶大霉素D.青霉素鈉E.克拉霉素

　　<1> 、對聽覺神經(jīng)及腎有毒性

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　【該題針對“抗生素類抗菌藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　<2> 、導(dǎo)致過敏反應(yīng)，不能耐酸，僅供注射給藥

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　【該題針對“抗生素類抗菌藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　<3> 、兒童服用可發(fā)生牙齒變色

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　本組題考點(diǎn)是抗生素類藥物的毒副作用，四環(huán)素類有四環(huán)素牙的副作用。慶大霉素是氨基糖苷類，有腎、耳毒性。青霉素鈉具有過敏反應(yīng)。

　　【該題針對“抗生素類抗菌藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　12、A.青霉素B.磺胺嘧啶C.克拉維酸D.氨曲南E.亞胺培南

　　<1> 、與阿莫西林合用后，不被β-內(nèi)酰胺酶破壞，而達(dá)到增效作用，且可口服的藥物是

　　<2> 、與丙磺舒合用后，可降低其排泄速度，而達(dá)到增效作用的藥物是

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　丙磺舒的作用機(jī)制是可以抑制有機(jī)酸的排泄，從而提高有機(jī)酸藥物在血液中的濃度。丙磺舒與青霉素合用時，由于降低青霉素的排泄速度，從而增強(qiáng)青霉素的抗菌作用。

　　【該題針對“抗生素類抗菌藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　<3> 、與甲氧芐啶合用后，起到對二氫蝶酸合成酶和二氫葉酸還原酶雙重阻斷效果，而達(dá)到增效作用的藥物是

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　甲氧芐啶具有廣譜抗菌作用，抗菌譜與磺胺藥類似，通過抑制二氫葉酸還原酶發(fā)揮抗菌作用，但細(xì)菌較易產(chǎn)生耐藥性，很少單獨(dú)使用。通常與磺胺類藥物，如磺胺甲噁唑或磺胺嘧啶合用，可使其抗菌作用增強(qiáng)數(shù)倍至數(shù)十倍?；前奉愃幬镒饔脵C(jī)制是抑制二氫蝶酸合成酶。

　　【該題針對“抗生素類抗菌藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　13、A.頭孢氨芐B.頭孢克洛C.頭孢呋辛D.硫酸頭孢匹羅E.頭孢曲松

　　<1> 、C-3位為氯原子，親脂性強(qiáng)，口服吸收好

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　頭孢克洛——是頭孢氨芐的C-3位以鹵素替代甲基得到的。由于氯原子的親脂性比甲基強(qiáng)，口服吸收優(yōu)于氨芐西林。

　　【該題針對“抗生素類抗菌藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　<2> 、C-3位含有酸性較強(qiáng)的雜環(huán)，可通過血腦屏障，在腦脊液中達(dá)到治療濃度

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　頭孢曲松——C-3位上引入酸性較強(qiáng)的雜環(huán)(1，2，4-三嗪-5，6-二酮)，可廣泛分布全身組織和體液，可以通過腦膜，在腦脊液中達(dá)到治療濃度。

　　【該題針對“抗生素類抗菌藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　<3> 、C-3位含有季銨基團(tuán)，能迅速穿透細(xì)菌細(xì)胞壁

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　硫酸頭孢匹羅——為C-3位甲基上引入含有正電荷季銨基團(tuán)的藥物，能迅速穿透細(xì)菌的細(xì)胞壁，與細(xì)菌細(xì)胞1個或多個青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合，發(fā)揮作用。

　　【該題針對“抗生素類抗菌藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　<4> 、C-3位含有氨基甲酸酯基團(tuán)的藥物是

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　頭孢呋辛含有氨基甲酸酯基團(tuán)。

　　【該題針對“抗生素類抗菌藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　14、A.鹽酸布桂嗪B.右丙氧芬C.鹽酸嗎啡D.鹽酸美沙酮E.枸櫞酸芬太尼

　　(鎮(zhèn)痛藥物的使用)

　　<1> 、臨床使用外消旋體的是

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　【該題針對“鎮(zhèn)痛藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　<2> 、臨床使用左旋體的是

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　鹽酸美沙酮的左旋體鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)，右旋體作用極弱，藥用其外消旋體。右丙氧芬主要用于慢性病引起的疼痛，鎮(zhèn)痛作用約與可待因相當(dāng)，其左旋體左丙氧芬無鎮(zhèn)痛作用，但卻是有效鎮(zhèn)咳藥。有效的嗎啡構(gòu)型是左旋嗎啡,而右旋嗎啡則完全沒有鎮(zhèn)痛及其他生理活性。鹽酸布桂嗪和枸櫞酸芬太尼都不含有手性中心。

　　【該題針對“鎮(zhèn)痛藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　15、A.奮乃靜B.氯氮平C.舒必利D.氟西汀E.阿米替林

　　<1> 、吩噻嗪類抗精神病藥物

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　【該題針對“抗精神病藥物”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　<2> 、結(jié)構(gòu)中含有二苯并二氮(艸卓)結(jié)構(gòu)的藥物

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　吩噻嗪類抗精神病藥物;氯氮平屬于二苯并二氮(艸卓)類抗精神病藥物。

　　【該題針對“抗精神病藥物”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

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　　16、A.苯巴比妥B.異戊巴比妥C.環(huán)己巴比妥D.司可巴比妥E.硫噴妥鈉

　　<1> 、結(jié)構(gòu)中含有苯環(huán)的是

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　【該題針對“抗癲癇藥物”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　<2> 、結(jié)構(gòu)中含有異丙烯基團(tuán)的是

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　【該題針對“抗癲癇藥物”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　<3> 、結(jié)構(gòu)中含有S原子的是

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　【該題針對“抗癲癇藥物”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　17、A.唑吡坦B.扎來普隆C.奧沙西泮D.苯巴比妥E.地西泮

　　<1> 、地西泮的活性代謝產(chǎn)物是

　　<2> 、屬于咪唑并吡啶類鎮(zhèn)靜催眠藥

　　<3> 、分子結(jié)構(gòu)中含有吡唑并嘧啶的藥物是

　　三、綜合分析選擇題

　　1、某患者，男，65歲，近期出現(xiàn)血尿、水腫等癥狀，被診斷為膀胱癌。

　　<1> 、治療該疾病的首選藥物是

　　A、順鉑 B、羥喜樹堿 C、紫杉醇 D、塞替派 E、環(huán)磷酰胺

　　<2> 、該首選藥物屬于

　　A、氮芥類抗腫瘤藥 B、乙撐亞胺類抗腫瘤藥 C、拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制劑

　　D、金屬配合物抗腫瘤藥 E、葉酸拮抗劑

　　<3> 、該患者在治療過程中出現(xiàn)了嚴(yán)重的嘔吐反應(yīng)，那么可選用何種藥物止吐

　　A、奧美拉唑 B、硫糖鋁 C、阿司匹林 D、西咪替丁 E、昂丹司瓊

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　通過拮抗5-HT3受體的止吐藥已經(jīng)成為抗腫瘤治療中輔助使用的止吐藥，主要有昂丹司瓊，格拉司瓊，托烷司瓊，帕洛諾司瓊和阿扎司瓊等。

　　【該題針對“放療與化療的止吐藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　2、某患者，12歲，近期出現(xiàn)高熱、咳嗽癥狀，被診斷為肺炎，靜脈滴注阿奇霉素治療。

　　<1> 、阿奇霉素屬于

　　A、β-內(nèi)酰胺類抗菌藥 B、大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥 C、氨基糖苷類抗生素

　　D、四環(huán)素類抗生素 E、喹諾酮類抗菌藥

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　大環(huán)內(nèi)酯抗菌藥包括紅霉素、阿奇霉素、克拉霉素、琥乙紅霉素等。

　　【該題針對“抗生素類抗菌藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　<2> 、阿奇霉素結(jié)構(gòu)中含有

　　A、含N的13元環(huán) B、含N的14元環(huán) C、含N的15元環(huán)

　　D、含O的14元環(huán) E、含O的15元環(huán)

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　阿奇霉素(Azithromycin)是將紅霉素肟經(jīng)貝克曼重排后得到的擴(kuò)環(huán)產(chǎn)物，再經(jīng)還原、N-甲基化等反應(yīng)，將氮原子引入到大環(huán)內(nèi)酯骨架中制得的第一個環(huán)內(nèi)含氮的15元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯抗生素。

　　【該題針對“抗生素類抗菌藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　<3> 、以下藥物中與阿奇霉素具有類似的結(jié)構(gòu)的是

　　A、克拉霉素 B、克林霉素 C、青霉素 D、氯霉素 E、鏈霉素

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　克拉霉素和阿奇霉素同屬大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥，具有類似的結(jié)構(gòu)。

　　【該題針對“抗生素類抗菌藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　四、多項選擇題

　　1、下列可以用于骨質(zhì)疏松治療的藥物有

　　A、依替膦酸二鈉 B、阿侖膦酸鈉 C、阿法骨化醇 D、維生素D3E、骨化三醇

　　【正確答案】 ABCDE

　　【答案解析】

　　用于骨質(zhì)疏松治療的藥物主要有兩類：雙膦酸鹽類和促進(jìn)鈣吸收藥物。前者主要包括依替膦酸二鈉、阿侖膦酸鈉和利塞膦酸鈉。后者主要包括維生素D3、阿法骨化醇和骨化三醇。

　　【該題針對“調(diào)節(jié)骨代謝與形成藥物”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　2、某女性糖尿病患者，年齡65歲，腎功能不良，可以使用以下哪些藥物

　　A、瑞格列奈 B、阿卡波糖 C、格列喹酮 D、二甲雙胍 E、米格列奈

　　【正確答案】 ABCE

　　【答案解析】

　　由于二甲雙胍主要經(jīng)腎排出，所以腎功能不良患者謹(jǐn)慎使用。

　　【該題針對“降血糖藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　3、具有磺酰脲結(jié)構(gòu)，通過促進(jìn)胰島素分泌發(fā)揮降血糖作用的藥物有

　　A、格列本脲 B、格列吡嗪 C、格列齊特 D、那格列奈 E、米格列奈

　　4、以下哪些藥物分子中含有F原子

　　A、倍他米松 B、地塞米松 C、氫化可的松 D、潑尼松 E、氫化可的松

　　5、以下哪些與甲氨蝶呤相符

　　A、大劑量引起中毒，可用亞葉酸鈣解救 B、為抗代謝抗腫瘤藥

　　C、為烷化劑抗腫瘤藥 D、為葉酸的抗代謝物，有較強(qiáng)的抑制二氫葉酸還原酶作用

　　E、臨床主要用于急性白血病

　　【正確答案】 ABDE

　　【答案解析】

　　甲氨蝶呤屬于抗代謝抗腫瘤藥。故C描述錯誤。

　　【該題針對“抗腫瘤藥-抗代謝藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　6、以下哪些藥物屬于激素類抗腫瘤藥

　　A、氟他胺 B、他莫昔芬 C、吉非替尼 D、氣魯米特 E、長春瑞濱

　　【正確答案】 ABD

　　【答案解析】

　　本題考點(diǎn)是抗腫瘤藥的分類及代表藥，ABD均與激素有關(guān)，吉非替尼屬于蛋白激酶抑制劑;而長春瑞濱屬于長春堿類抗腫瘤藥物。

　　【該題針對“其他抗腫瘤藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　7、下列屬于蒽醌類抗腫瘤藥物的是

　　A、多柔比星 B、表柔比星 C、米托蒽醌 D、柔紅霉素 E、鹽酸伊立替康

　　【正確答案】 ABCD

　　【答案解析】

　　ABCD都屬于蒽醌類，鹽酸伊立替康屬于喜樹堿類的抗腫瘤植物有效成分。

　　【該題針對“抗腫瘤藥-烷化劑”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　8、下列屬于嘧啶類的抗腫瘤藥物有

　　A、吉西他濱 B、阿糖胞苷 C、卡培他濱 D、巰嘌呤 E、氟達(dá)拉濱

　　【正確答案】 ABC

　　【答案解析】

　　阿糖胞苷屬于胞嘧啶抗代謝物。吉西他濱為雙氟取代的胞嘧啶核苷衍生物;卡培他濱從結(jié)構(gòu)上看是胞嘧啶核苷的衍生物，但實(shí)際上是5-氟尿嘧啶(5-FU)的前體藥物。

　　【該題針對“抗腫瘤藥-抗代謝藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　9、屬于非開環(huán)的核苷類抗病毒藥有

　　A、齊多夫定 B、阿昔洛韋 C、拉米夫定 D、阿德福韋酯 E、扎西他濱

　　【正確答案】 ACE

　　【答案解析】

　　阿昔洛韋和阿德福韋酯屬于開環(huán)核苷類抗病毒藥。

　　【該題針對“抗病毒藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　10、結(jié)構(gòu)中含有環(huán)丙基的喹諾酮類藥物有

　　A、左氧氟沙星 B、環(huán)丙沙星 C、諾氟沙星 D、司帕沙星 E、加替沙星

　　【正確答案】 BDE

　　【答案解析】

　　諾氟沙星含有4氧代-喹啉羧酸，哌嗪環(huán)，氟原子等，但是不含有環(huán)丙基。左氧氟沙星也不含有環(huán)丙基。

　　【該題針對“合成抗菌藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　11、屬于二氫葉酸還原酶抑制劑的是

　　A、培美曲塞 B、克拉維酸 C、磺胺甲噁唑 D、甲氨蝶呤 E、甲氧芐啶

　　12、下列藥物中哪些屬于四環(huán)素類抗生素

　　A、多西環(huán)素 B、阿米卡星 C、美他環(huán)素 D、麥迪霉素 E、乙酰螺旋霉素

　　13、哪些藥物屬于紅霉素的衍生物

　　A、阿奇霉素 B、克拉霉素 C、琥乙紅霉素 D、羅紅霉素 E、柔紅霉素

　　14、下列性質(zhì)中哪些符合阿莫西林

　　A、為廣譜的半合成抗生素 B、口服吸收良好 C、對β-內(nèi)酰胺酶不穩(wěn)定

　　D、會發(fā)生降解反應(yīng) E、室溫放置會發(fā)生分子間的聚合反應(yīng)

　　15、下列大環(huán)內(nèi)脂類抗生素中含有14元環(huán)的是

　　A、紅霉素 B、琥乙紅霉素 C、克拉霉素 D、羅紅霉素 E、阿奇霉素

　　【正確答案】 ABCD

　　【答案解析】

　　選項中阿奇霉素含有15環(huán)大環(huán)，而其余藥物含有14元大環(huán);注意區(qū)分。

　　【該題針對“抗生素類抗菌藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　16、下列頭孢類抗生素結(jié)構(gòu)中含有肟基的是

　　A、頭孢氨芐 B、頭孢羥氨芐 C、頭孢克洛 D、頭孢呋辛 E、頭孢曲松

　　17、下列β-內(nèi)酰胺類抗生素中，屬于碳青霉烯類的藥物有

　　A、阿莫西林 B、頭孢氨芐 C、氨曲南 D、亞胺培南 E、美羅培南

　　【正確答案】 DE

　　【答案解析】

　　亞胺培南和美洛培南均屬于碳青霉烯類β-內(nèi)酰胺類抗生素。

　　【該題針對“抗生素類抗菌藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

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　　18、與補(bǔ)鈣制劑同時使用時，會與鈣離子形成不溶性螯合物，影響補(bǔ)鈣劑在體內(nèi)吸收的抗菌藥物有

　　A、多西環(huán)素 B、美他環(huán)素 C、米諾環(huán)素 D、四環(huán)素 E、土霉素

　　【正確答案】 ABCDE

　　【答案解析】

　　四環(huán)素類藥物分子中含有多個羥基、烯醇羥基及羰基，在近中性條件下能與多種金屬離子形成不溶性螯合物。

　　【該題針對“抗生素類抗菌藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　19、具有苯氧乙酸結(jié)構(gòu)的降血脂藥為

　　A、硝苯地平 B、氯貝丁酯 C、氟伐他汀 D、非諾貝特 E、洛伐他汀

　　【正確答案】 BD

　　【答案解析】

　　氯貝丁酯和非諾貝特都屬于苯氧乙酸類的衍生物。

　　【該題針對“調(diào)節(jié)血脂藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　20、下列關(guān)于辛伐他汀的敘述正確的是

　　A、洛伐他汀結(jié)構(gòu)改造而得 B、羥甲戊二酰還原酶抑制劑 C、降血脂

　　D、活性不及洛伐他汀 E、水溶性

　　【正確答案】 ABC

　　【答案解析】

　　辛伐他汀是在洛伐他汀十氫萘環(huán)的側(cè)鏈上改造得到的藥物，區(qū)別僅在于十氫萘環(huán)側(cè)鏈上多一個甲基取代基，使其親脂性略有提高，辛伐他汀的活性比洛伐他汀略高。臨床上用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥，也可用于冠心病和缺血性腦卒中的防治。

　　【該題針對“調(diào)節(jié)血脂藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　21、氯沙坦符合下列哪些性質(zhì)

　　A、結(jié)構(gòu)中含有四氮唑基 B、為ACE抑制劑 C、為血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑

　　D、臨床主要用于抗心律失常 E、能與鉀離子成鹽

　　22、下列哪些藥物的光學(xué)異構(gòu)體活性不同

　　A、維拉帕米 B、替米沙坦 C、硝苯地平 D、鹽酸可樂定 E、地爾硫(艸卓)

　　23、下列哪些敘述符合鹽酸維拉帕米的性質(zhì)

　　A、結(jié)構(gòu)中含有多個甲氧基 B、結(jié)構(gòu)中含有氰基 C、藥用右旋體

　　D、右旋體比左旋體的活性強(qiáng) E、藥用外消旋體

　　24、屬于前體藥物的是

　　A、賴諾普利 B、卡托普利 C、福辛普利 D、依那普利 E、雷米普利

　　25、下列屬于卡托普利與結(jié)構(gòu)中巰基有關(guān)的特殊不良反應(yīng)是

　　A、干咳 B、頭痛 C、惡心 D、斑丘疹 E、味覺障礙

　　26、關(guān)于福辛普利性質(zhì)的說法，正確的有

　　A、福辛普利屬于巰基類ACE抑制劑 B、福辛普利屬于磷?；怉CE抑制劑

　　C、福辛普利結(jié)構(gòu)中含有兩個游離的羧基 D、福辛普利在體內(nèi)可經(jīng)肝或腎“雙通道”代謝

　　E、福辛普利在體內(nèi)代謝為福辛普利拉而發(fā)揮作用

　　【正確答案】 BDE

　　【答案解析】

　　福辛普利為含磷?；腁CE抑制劑，福辛普利在體內(nèi)能經(jīng)肝或腎所謂雙通道代謝生成福辛普利拉而發(fā)揮作用。

　　【該題針對“抗高血壓藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　27、下列藥物中可用于治療心律失常的是

　　A、鹽酸利多卡因 B、奎尼丁 C、利血平 D、普萘洛爾 E、洛伐他汀

　　【正確答案】 ABD

　　【答案解析】

　　鹽酸利多卡因、奎尼丁、普萘洛爾用于治療心律失常;利血平為抗高血壓藥;洛伐他汀屬于調(diào)血脂藥物。

　　【該題針對“抗心律失常藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　28、下列哪些是藥物多巴胺D2受體拮抗劑類胃動力藥

　　A、多潘立酮 B、莫沙必利 C、伊托必利 D、鹽酸格拉司瓊 E、甲氧氯普胺

　　【正確答案】 ACE

　　【答案解析】

　　現(xiàn)常用的有多巴胺D2受體拮抗劑甲氧氯普胺、外周性多巴胺D2受體拮抗劑多潘立酮、通過乙酰膽堿起作用的西沙必利、伊托必利等。不過伊托必利也是可以阻斷D2受體的，莫沙必利對D2受體無親和力。

　　【該題針對“促胃動力藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　29、昂丹司瓊具有哪些特性

　　A、結(jié)構(gòu)中含有咔唑結(jié)構(gòu) B、具有手性碳原子，其S體活性大于R體活性

　　C、具有手性碳原子，其R體活性大于S體活性

　　D、為選擇性的5-HT3受體拮抗劑 E、結(jié)構(gòu)中含有咪唑環(huán)

　　【正確答案】 ACDE

　　【答案解析】

　　昂丹司瓊分子是由咔唑酮和2-甲基咪唑組成，咔唑環(huán)上的3位碳具有手性，其中(R)體的活性較大，臨床上使用外消旋體。昂丹司瓊為強(qiáng)效、高選擇性的5-HT3受體拮抗劑。

　　【該題針對“放療與化療的止吐藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　30、對奧美拉唑敘述正確的是

　　A、可視作前藥 B、具弱堿性和弱酸性 C、屬于可逆性質(zhì)子泵抑制劑

　　D、結(jié)構(gòu)中含有亞砜基團(tuán) E、S與R異構(gòu)體具有相同的療效 【隱藏答案】

　　【正確答案】 ABDE

　　【答案解析】

　　奧美拉唑具弱堿性和弱酸性，其S和R兩種光學(xué)異構(gòu)體療效一致，但藥物代謝選擇性卻有所區(qū)別。奧美拉唑?qū)|(zhì)子泵的抑制作用是非可逆的，為非可逆質(zhì)子泵抑制劑。作用機(jī)制為：由于奧美拉唑具較弱的堿性，可集中于壁細(xì)胞低pH的泌酸小管口，在酸質(zhì)子對苯并咪唑環(huán)上N原子的催化下，發(fā)生分子內(nèi)的親核反應(yīng)，即進(jìn)行Smiles重排，形成兩種不易通過膜的活性形式次磺酸和次磺酰胺，然后與H+，K+-ATP酶上Cys813和Cys892的巰基共價結(jié)合，形成二硫化酶抑制劑復(fù)合物，因此奧美拉唑可看成是兩種活性物的前藥，表現(xiàn)出選擇性和專一性地抑制胃酸分泌作用。

　　【該題針對“抗?jié)兯?rdquo;知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　31、下列藥物結(jié)構(gòu)中含有胍基的是

　　A、尼扎替丁 B、羅沙替丁 C、西咪替丁 D、雷尼替丁 E、法莫替丁 【隱藏答案】

　　【正確答案】 CE

　　【答案解析】

　　這幾個結(jié)構(gòu)中西咪替丁和法莫替丁含有胍基。

　　【該題針對“抗?jié)兯?rdquo;知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　32、分子中含有苯并咪唑結(jié)構(gòu)，通過抑制質(zhì)子泵產(chǎn)生抗?jié)冏饔玫乃幬镉?/p>

　　A、西咪替丁 B、法莫替丁 C、蘭索拉唑 D、鹽酸雷尼替丁 E、雷貝拉唑

　　【正確答案】 CE

　　【答案解析】

　　奧美拉唑的發(fā)現(xiàn)激發(fā)了對H+/K+-ATP酶抑制劑的研究，發(fā)現(xiàn)其活性分子要求同時具有苯并咪唑環(huán)、亞磺酰基、吡啶環(huán)三個部分。

　　【該題針對“抗?jié)兯?rdquo;知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　33、臨床用于控制哮喘癥狀的糖皮質(zhì)激素類藥物主要有

　　A、丙酸倍氯米松 B、醋酸可的松 C、丙酸氟替卡松 D、布地奈德 E、醋酸氟輕松

　　【正確答案】 ACD

　　【答案解析】

　　現(xiàn)在用于控制哮喘癥狀的糖皮質(zhì)激素藥物主要有三個：丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松和布地奈德。

　　【該題針對“平喘藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　34、下列藥物屬于白三烯受體拮抗劑的是

　　A、孟魯司特 B、扎魯司特 C、普魯斯特 D、齊留通 E、色甘酸鈉

　　【正確答案】 ABC

　　【答案解析】

　　臨床上影響白三烯的藥物主要有孟魯司特、扎魯司特、曲尼司特、普魯司特、齊留通、色甘酸鈉。不過齊留通和色甘酸鈉都不是白三烯受體阻斷劑。

　　【該題針對“平喘藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　35、與乙酰半胱氨酸相符的有

　　A、具有半胱氨酸的基本結(jié)構(gòu) B、分子中有巰基，易被氧化 C、有較強(qiáng)的黏液溶解作用

　　D、與兩性霉素等有配伍禁忌 E、屬于鎮(zhèn)咳藥

　　【正確答案】 ABCD

　　【答案解析】

　　乙酰半胱氨酸屬于祛痰藥。

　　【該題針對“鎮(zhèn)咳祛痰藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　36、下列哪些藥物不是非甾體抗炎藥

　　A、可的松 B、吲哚美辛 C、雙氯芬酸鈉 D、地塞米松 E、吡羅昔康

　　【正確答案】 AD

　　【答案解析】

　　地塞米松、可的松為糖皮質(zhì)激素類藥物。

　　【該題針對“非甾體抗炎藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　37、下列哪些與布洛芬相符

　　A、為非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥 B、具有抗菌作用

　　C、其化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有一個手性碳原子，臨床上使用其消旋體

　　D、結(jié)構(gòu)中含有異丁基 E、為抗?jié)儾∷幬?/p>

　　【正確答案】 ACD

　　【答案解析】

　　布洛芬非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥，臨床上廣泛用于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等，其化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有一個手性碳原子，臨床上使用其消旋體。

　　【該題針對“非甾體抗炎藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　38、下列哪些藥物是抗痛風(fēng)藥

　　A、貝諾酯 B、丙磺舒 C、乙胺丁醇 D、別嘌醇 E、氫氯噻嗪

　　【正確答案】 BD

　　【答案解析】

　　A.貝諾酯——解熱鎮(zhèn)痛藥

　　B.丙磺舒——抗痛風(fēng)藥

　　C.乙胺丁醇——抗結(jié)核藥

　　D.別嘌醇——抗痛風(fēng)藥

　　E.氫氯噻嗪——利尿藥

　　【該題針對“抗痛風(fēng)藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　39、以下哪些與阿片受體模型相符

　　A、一個適合芳環(huán)的平坦區(qū) B、有一個陽離子部位與藥物的負(fù)電荷中心相結(jié)合

　　C、有一個負(fù)離子部位與藥物的正電荷中心相結(jié)合

　　D、有一個方向合適的凹槽與藥物結(jié)構(gòu)中的烴基鏈相適應(yīng)

　　E、有一個方向合適的凹槽與藥物結(jié)構(gòu)中羥基鏈相適應(yīng)

　　【正確答案】 ACD

　　【答案解析】

　　Becket和Casy于1954年根據(jù)嗎啡及合成鎮(zhèn)痛藥的共同藥效構(gòu)象提出了嗎啡受體活性部位模型，按照這個模型，主要結(jié)合點(diǎn)為：①一個負(fù)離子部位;②一個適合芳環(huán)的平坦區(qū);③一個與烴基鏈相適應(yīng)的凹槽部位。

　　【該題針對“鎮(zhèn)痛藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　40、嗎啡的分解產(chǎn)物和體內(nèi)代謝產(chǎn)物包括

　　A、偽嗎啡 B、N-氧化嗎啡 C、阿撲嗎啡 D、去甲嗎啡 E、可待因

　　【正確答案】 ABCD

　　【答案解析】

　　嗎啡及其鹽類的化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定，在光照下即能被空氣氧化變質(zhì)，這與嗎啡具有苯酚結(jié)構(gòu)有關(guān)。氧化可生成偽嗎啡和N-氧化嗎啡。

　　嗎啡在酸性溶液中加熱，可脫水并進(jìn)行分子重排，生成阿撲嗎啡。

　　嗎啡結(jié)構(gòu)中的叔胺在人體內(nèi)可發(fā)生N-脫甲基反應(yīng)，生成活性低的去甲嗎啡。

　　【該題針對“鎮(zhèn)痛藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　41、下列抗抑郁藥物中，代謝產(chǎn)物與原藥保持相同藥效的藥物有

　　A、鹽酸氟西汀 B、文拉法辛 C、舍曲林 D、鹽酸帕羅西汀 E、鹽酸阿米替林

　　【正確答案】 ABE

　　【答案解析】

　　氟西汀及其代謝產(chǎn)物去甲氟西汀都選擇性地抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)對5-HT的再吸收，延長和增加5-HT的作用，為較強(qiáng)的抗抑郁藥。文拉法辛和它的活性代謝物O-去甲文拉法辛(ODV)，都有雙重的作用機(jī)制，優(yōu)先對5-HT重攝取的抑制和去甲腎上腺素和多巴胺重攝取的微弱抑制。文拉法辛在肝臟主要由CYP2D6代謝成它的初級代謝產(chǎn)物O-去甲文拉法辛，它在藥理活性和功能上幾乎和文拉法辛等價。阿米替林具有雙苯并稠環(huán)共軛體系并且側(cè)鏈含有脂肪族叔胺結(jié)構(gòu)，對日光較敏感，易被氧化，故需避光保存。阿米替林的活性代謝產(chǎn)物去甲替林，抗抑郁作用比丙咪嗪強(qiáng)，可改善患者的情緒。

　　【該題針對“抗抑郁藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　42、有關(guān)氟西汀的正確敘述是

　　A、結(jié)構(gòu)中含有對氯苯氧基結(jié)構(gòu)

　　B、抗抑郁作用機(jī)制是選擇性抑制中樞神經(jīng)對5-HT重攝取

　　C、抗抑郁作用機(jī)制是抑制單胺氧化酶

　　D、主要活性代謝物N-去甲氟西汀也有抗抑郁作用

　　E、結(jié)構(gòu)中有1個手性碳，臨床用外消旋體

　　【正確答案】 BDE

　　【答案解析】

　　氟西汀及其代謝產(chǎn)物去甲氟西汀都選擇性地抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)對5-HT的再吸收，延長和增加5-HT的作用

　　【該題針對“抗抑郁藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　43、根據(jù)駢合原理而設(shè)計的非典型抗精神病藥是

　　A、洛沙平 B、利培酮 C、喹硫平 D、齊拉西酮 E、多塞平

　　第十一章

　　一1-5.BCABC 6-10ECDCD 11-15.EEDDA 16-20CCBDD 21-25ACECD

　　26-30DADEA 31-35ACEDD 36-40DCADB 41-45BDDCE 46-50DBECC 51-53DCA

　　二1.ADEB 2.ABC 3.CAEB 4.AED 5.EB 6.BEAD 7.AED 8.BECD 9.BE 10.ABC

　　11.CDA 12.CAB 13.BEDC 14.DC 15.AB 16.ADE 17.CAB

　　三1.DBE 2.BCA

　　四1.ABCDE 2.ABCE 3.ABC 4.AB 5.ABDE 6.ABD 7.ABCD 8.ABC 9.ACE 10.BDE

　　11.ADE 12.AC 13.ABCD 14.ABCDE 15.ABCD 16.DE 17.DE 18.ABCDE 19.BD

　　20.ABC 21.ACE 22.AE 23.ABDE 24.CDE 25.DE 26.BDE 27.ABD 28.ACE 29.ACDE

　　30.ABDE 31.CE 32.CE 33.ACD 34.ABC 35.ABCD 36.AD 37.ACD 38.BD

　　39.ACD 40.ABCD 41.ABE 42.BDE 43.BD

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