執(zhí)業(yè)藥師藥理學(xué)第三章藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)專(zhuān)項(xiàng)練習(xí)題庫(kù)_西藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)一考試試題及答案

　　【摘要】2015年執(zhí)業(yè)藥師考試將在十月份舉行。為方便大家復(fù)習(xí)并順利通過(guò)考試，環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)整理執(zhí)業(yè)藥師藥理學(xué)第三章藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)專(zhuān)項(xiàng)練習(xí)題庫(kù)_西藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)一考試試題及答案供大家參考練習(xí)，希望對(duì)準(zhǔn)備參加2015執(zhí)業(yè)藥師考試的考生有所幫助。

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　　一、最佳選擇題

　　1、下列關(guān)于競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥的敘述錯(cuò)誤的是

　　A.與激動(dòng)藥的作用受體相同

　　B.可使激動(dòng)藥量效曲線(xiàn)右移

　　C.不影響激動(dòng)藥的量效曲線(xiàn)的最大效應(yīng)

　　D.不影響藥物的效能

　　E.能與受體發(fā)生不可逆的結(jié)合

　　【正確答案】：E

　　競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑與受體形成可逆性的結(jié)合，而阻止了激動(dòng)藥與受體的正常結(jié)合，競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥存在時(shí)，可以減少激動(dòng)藥與受體的結(jié)合，使激動(dòng)藥需要更大的劑量才能達(dá)到原有效應(yīng)。所以，整體的量效曲線(xiàn)會(huì)右移。

　　而非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥則不能達(dá)到最大的原有效應(yīng)，即使是增加激動(dòng)藥的量也不能!

　　非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥與受體形成比較牢固的結(jié)合，因而解離速度慢，或者與受體形成不可逆的結(jié)合而引起受體構(gòu)型的改變，阻止激動(dòng)藥與受體正常結(jié)合。

　　競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑與受體形成可逆性的結(jié)合，而阻止了激動(dòng)藥與受體的正常結(jié)合，競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥存在時(shí)，可以減少激動(dòng)藥與受體的結(jié)合，使激動(dòng)藥需要更大的劑量才能達(dá)到原有效應(yīng)。

　　因此，E敘述錯(cuò)誤。

　　競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑可使量效曲線(xiàn)右移，不改變激動(dòng)藥的最大效應(yīng)，而非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑也能使激動(dòng)劑的量效曲線(xiàn)右移，斜率降低，最大效應(yīng)降低。所以你的理解是正確的。

　　當(dāng)非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥存在時(shí)，可以減少激動(dòng)藥與受體的結(jié)合，使激動(dòng)藥需要更大的劑量才能達(dá)到原有效應(yīng)。所以，整體的量效曲線(xiàn)會(huì)右移。

　　血漿半衰期(t 1/2) 是指血漿中藥物濃度下降一半所需的時(shí)間，其長(zhǎng)短可以反映藥物消除的速度。

　　在藥代動(dòng)力學(xué)中，藥物在體內(nèi)的代謝過(guò)程按一級(jí)動(dòng)力學(xué)過(guò)程進(jìn)行，故而藥物在體內(nèi)也存在相對(duì)穩(wěn)定的半衰期，稱(chēng)作藥物消除半衰期或血漿半衰期，其具體定義是藥物在生物體內(nèi)濃度下降一半所需要的時(shí)間。與核衰變以及化學(xué)反應(yīng)的半衰期不同，藥物在體內(nèi)代謝的半衰期受到較多因素的影響，不僅不同藥物在同一個(gè)體的消除半衰期不同，而且同一種藥物對(duì)于不同個(gè)體的消除半衰期也各不相同。甚至同一藥物對(duì)于同一個(gè)體，消除半衰期也會(huì)隨身體狀況和用藥情況而發(fā)生波動(dòng)，影響半衰期長(zhǎng)短的主要因素是人體內(nèi)負(fù)責(zé)代謝藥物的肝藥酶系統(tǒng)活性。準(zhǔn)確掌握個(gè)體對(duì)特定藥物的消除半衰期，可以有針對(duì)性地設(shè)計(jì)給藥方案，實(shí)現(xiàn)個(gè)體化給藥。

　　除了消除半衰期，還有以藥物生理活性為判據(jù)的生物半衰期即藥物的生物效應(yīng)下降一半所消耗的時(shí)間。這一數(shù)據(jù)受到更多因素的影響，當(dāng)藥物活性與血藥濃度線(xiàn)性相關(guān)時(shí)，生物半衰期與消除半衰期直接相關(guān)，當(dāng)活性濃度關(guān)系較為復(fù)雜時(shí)，生物半衰期常會(huì)顯示出異常行為。

　　2、下列屬于局部作用的是

　　A.普魯卡因的浸潤(rùn)麻醉作用

　　B.利多卡因的抗心律失常作用

　　C.洋地黃的強(qiáng)心作用

　　D.苯巴比妥的鎮(zhèn)靜催眠作用

　　E.硫噴妥鈉的麻醉作用

　　【正確答案】：A

　　藥物作用的方式，根據(jù)藥物作用部位，一般分為局部作用和吸收作用。局部作用指在用藥部位發(fā)揮作用，幾無(wú)藥物吸收，例如局部麻醉藥注射于神經(jīng)末梢或神經(jīng)干周?chē)�，阻斷神�?jīng)沖動(dòng)傳導(dǎo)，產(chǎn)生的局麻作用。吸收作用又稱(chēng)全身作用，指藥物經(jīng)吸收入血，分布到機(jī)體有關(guān)部位后再發(fā)揮作用，例如口服降血糖藥、調(diào)血脂藥等。

　　硫噴妥鈉為靜脈注射的全身麻醉藥，靜脈給藥可迅速透過(guò)血腦屏障，發(fā)揮全身作用。

　　3、隨著藥物的反復(fù)應(yīng)用，患者須應(yīng)用更大的劑量才能產(chǎn)生應(yīng)有的效應(yīng)，這是因?yàn)楫a(chǎn)生了

　　A.耐受性

　　B.依賴(lài)性

　　C.高敏性

　　D.成癮性

　　E.過(guò)敏性

　　【正確答案】：A

　　4、機(jī)體對(duì)藥物產(chǎn)生某種依賴(lài)性，一旦停藥會(huì)產(chǎn)生戒斷癥狀，稱(chēng)為

　　A.習(xí)慣性

　　B.耐受性

　　C.過(guò)敏性

　　D.成癮性

　　E.停藥反應(yīng)

　　【正確答案】：D

　　5、麻黃堿短期內(nèi)用藥數(shù)次，效應(yīng)降低，稱(chēng)為

　　A.習(xí)慣性

　　B.快速耐受性

　　C.成癮性

　　D.抗藥性

　　E.依賴(lài)性

　　【正確答案】：B

　　習(xí)慣性根據(jù)字面理解，就是一種定型性思維或行為，由于多次反復(fù)的練習(xí)而形成一種習(xí)慣，稱(chēng)之為習(xí)慣性。

　　快速耐受性是藥物耐受性的一種，指藥物在短時(shí)間內(nèi)反復(fù)使用后發(fā)生的一種耐受性。

　　成癮性是指患者對(duì)藥物產(chǎn)生了生理上依賴(lài)，與習(xí)慣性的根本區(qū)別在于停藥后產(chǎn)生戒斷癥狀。

　　抗藥性亦指藥物的耐受性是指某些藥物連續(xù)多次服用后，機(jī)體對(duì)其反應(yīng)降低或消失，需要加大劑量才有可能達(dá)到原來(lái)較小劑量時(shí)即可獲得的藥理作用;停藥一段時(shí)間后，這種耐受性即可消失，機(jī)體恢復(fù)到原有的水平依賴(lài)性一般是指在長(zhǎng)期應(yīng)用某種藥物后，機(jī)體對(duì)這種藥物產(chǎn)生了生理性或精神性的依賴(lài)和需求，分生理依賴(lài)和精神依賴(lài)兩種。

　　根據(jù)解釋?zhuān)�可以得出B正確。

　　6、下列哪組藥物可能發(fā)生競(jìng)爭(zhēng)性對(duì)抗作用

　　A.去甲腎上腺素與異丙腎上腺素

　　B.組胺與5-羥色胺

　　C.毛果蕓香堿與新斯的明

　　D.間羥氨與異丙腎上腺素

　　E.阿托品與乙酰膽堿

　　【正確答案】：E

　　分析題目中的藥物

　　A、去甲腎上腺素與異丙腎上腺素均為腎上腺素受體激動(dòng)劑;

　　B、組胺與5-羥色胺中，組胺為組胺受體激動(dòng)劑，5-羥色胺為5-HT的受體激動(dòng)劑;

　　C、毛果蕓香堿與新斯的明中，毛果蕓香堿為膽堿受體激動(dòng)劑，新斯的明為膽堿酯酶抑制劑，兩者有一定的協(xié)同作用;

　　D、間羥胺與異丙腎上腺素均為腎上腺素受體激動(dòng)劑;

　　E、阿托品與乙酰膽堿中，阿托品為膽堿受體阻斷劑，乙酰膽堿為膽堿激動(dòng)劑。

　　因此，可能出現(xiàn)題目要求的“競(jìng)爭(zhēng)性對(duì)抗作用”的藥物，只能為E。

　　7、pA2值可以反映藥物與受體的親和力，pA2值大說(shuō)明

　　A.藥物與受體親和力大，用藥劑量小

　　B.藥物與受體親和力大，用藥劑量大

　　C.藥物與受體親和力小，用藥劑量小

　　D.藥物與受體親和力小，用藥劑量大

　　E.藥物與受體親和力大，內(nèi)在活性強(qiáng)

　　【正確答案】：A

　　pA2值的大小反映競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥對(duì)其激動(dòng)藥的拮抗強(qiáng)度。藥物的p A2值越大，其拮抗作用越強(qiáng)。其拮抗能力強(qiáng)就代表受體親和力大，用藥量小。

　　pA2(拮抗參數(shù)，表示的就是拮抗劑的拮抗強(qiáng)度)值越大其親和力越強(qiáng)，所以其拮抗作用越強(qiáng)，所以用藥量就會(huì)越少!

　　給您舉個(gè)簡(jiǎn)單例子，一把鑰匙對(duì)應(yīng)一把鎖，您可以把鎖看做是受體，激動(dòng)藥是正確的鑰匙，而拮抗藥是錯(cuò)誤的鑰匙，一旦錯(cuò)誤的鑰匙占據(jù)了鎖孔，正確的鑰匙即使想開(kāi)鎖也沒(méi)有插的位置了;

　　既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物稱(chēng)為激動(dòng)藥，它們能與受體結(jié)合并激活受體而產(chǎn)生效應(yīng)。根據(jù)親和力和內(nèi)在活性，激動(dòng)藥又能分為完全激動(dòng)藥和部分激動(dòng)藥。前者對(duì)受體有很高的親和力和內(nèi)在活性(α=1)，后者對(duì)受體有很高的親和力，但內(nèi)在活性不強(qiáng)(α<1)，量-效曲線(xiàn)高度(Emax)較低，即使增加劑量，也不能達(dá)到完全激動(dòng)藥的最大效應(yīng)，相反，卻可因它占領(lǐng)受體，而拮抗激動(dòng)藥的部分生理效應(yīng)。

　　拮抗藥雖具有較強(qiáng)的親和力，但缺乏內(nèi)在活性(α=0)故不能產(chǎn)生效應(yīng)，但由于其占據(jù)了一定數(shù)量受體，反而可拮抗激動(dòng)藥的作用。如納洛酮為阿片受體拮抗藥，普萘洛爾是β腎上腺素受體拮抗藥。有些藥物以拮抗作用為主，但還有一定的激動(dòng)受體的效應(yīng)，則為部分拮抗藥。如氨烯洛爾是β腎上腺素受體部分拮抗藥。拮抗藥分為競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥和非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥兩種。由于激動(dòng)藥與受體的結(jié)合是可逆的，競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥可與激動(dòng)藥互相競(jìng)爭(zhēng)與相同受體結(jié)合，產(chǎn)生競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用，可通過(guò)增加激動(dòng)藥的濃度使其效應(yīng)恢復(fù)到原先單用激動(dòng)藥時(shí)的水平，使激動(dòng)藥的量-效曲線(xiàn)平行右移，但其最大效應(yīng)不變，這是競(jìng)爭(zhēng)性抑制的重要特征.

　　(一)激動(dòng)藥

　　為既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物，它們能與受體結(jié)合并激動(dòng)受體而產(chǎn)生效應(yīng)。依其內(nèi)在活性大小又可分為完全激動(dòng)藥和部分激動(dòng)藥。

　　1.完全激動(dòng)藥：具有較強(qiáng)親和力和較強(qiáng)內(nèi)在活性，如嗎啡;

　　2.部分激動(dòng)藥：有較強(qiáng)親和力，但內(nèi)在活性不強(qiáng)，與激動(dòng)藥并用還可拮抗激動(dòng)藥的部分效應(yīng)，如噴他佐辛。

　　(二)拮抗藥——“占著茅坑不拉屎”

　　能與受體結(jié)合，具有較強(qiáng)親和力而無(wú)內(nèi)在活性的藥物。它們本身不產(chǎn)生作用，但因占據(jù)受體而拮抗激動(dòng)藥的效應(yīng)，如納洛酮和普萘洛爾均屬于拮抗藥。少數(shù)拮抗藥以拮抗作用為主，同時(shí)尚有較弱的內(nèi)在活性，故有較弱的激動(dòng)受體作用，如β受體拮抗藥氧烯洛爾。

　　pA2值其實(shí)指的是拮抗藥：競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥與受體的親和力可用拮抗參數(shù)(pA2)表示，其含義是，在拮抗藥存在時(shí)，若2倍濃度的激動(dòng)藥所產(chǎn)生的效應(yīng)恰好等于未加入拮抗藥時(shí)激動(dòng)藥的效應(yīng)，則所加人的拮抗藥的摩爾濃度的負(fù)對(duì)數(shù)即為pA2。pA2值的大小反映競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥對(duì)其激動(dòng)藥的拮抗強(qiáng)度。藥物的pA2值越大，其拮抗作用越強(qiáng)。

　　8、拮抗藥參數(shù)pA2的定義是

　　A.使激動(dòng)藥效應(yīng)加強(qiáng)一倍時(shí)的拮抗藥濃度的負(fù)對(duì)數(shù)

　　B.使激動(dòng)藥效應(yīng)減弱一半時(shí)的拈抗藥濃度的負(fù)對(duì)數(shù)

　　C.使加倍濃度的激動(dòng)藥仍保持原有效應(yīng)強(qiáng)度的拮抗藥濃度的負(fù)對(duì)數(shù)

　　D.使激動(dòng)藥效應(yīng)減弱至零時(shí)的拮抗藥濃度的負(fù)對(duì)數(shù)

　　E.使加倍濃度的拮抗藥仍保持原有效應(yīng)強(qiáng)度的激動(dòng)藥濃度的負(fù)對(duì)數(shù)

　　【正確答案】：C

　　競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥與受體的親和力可用拮抗參數(shù)(pA2)表示，其含義是：在拮抗藥存在時(shí)，若2倍濃度的激動(dòng)藥所產(chǎn)生的效應(yīng)恰好等于未加入拮抗藥時(shí)激動(dòng)藥的效應(yīng)，則所加入的拮抗藥的摩爾濃度的負(fù)對(duì)數(shù)稱(chēng)為pA2值。pA2值的大小反映競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥對(duì)其激動(dòng)藥的拮抗強(qiáng)度。藥物的pA2值越大，其拮抗作用越強(qiáng)。

　　9、下列關(guān)于受體拮抗藥的描述中，錯(cuò)誤的是

　　A.有親和力，有些具有內(nèi)在活性

　　B.無(wú)激動(dòng)受體的作用

　　C.效應(yīng)器官必定呈現(xiàn)抑制效應(yīng)

　　D.能拮抗激動(dòng)藥過(guò)量的毒性反應(yīng)

　　E.可與受體結(jié)合，而阻斷激動(dòng)藥與受體的結(jié)合

　　【正確答案】：C

　　拮抗劑可分為兩種：一種是競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑;一種是非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑。

　　競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑可與激動(dòng)藥相互競(jìng)爭(zhēng)與受體結(jié)合，產(chǎn)生競(jìng)爭(zhēng)抑制作用，時(shí)激動(dòng)藥的量效曲線(xiàn)平行右移，但是激動(dòng)藥的最大效應(yīng)不變。

　　非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑與受體形成比較牢固的結(jié)合，而阻止了激動(dòng)藥與受體的正常結(jié)合，從而使最大效應(yīng)下降。

　　所以，效應(yīng)器官必定呈現(xiàn)抑制效應(yīng)是針對(duì)非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑而言，對(duì)于競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑不成立。

　　因此C項(xiàng)說(shuō)法不完全正確。

　　A說(shuō)法無(wú)誤，比較準(zhǔn)確，一般沒(méi)有活性，有些拮抗劑是有內(nèi)在活性的，例如β受體阻斷劑!有內(nèi)在的擬交感活性!

　　AB選項(xiàng)不矛盾，因?yàn)檗卓箘┛煞譃閮煞N：一種是競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑;一種是非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑。競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑可與激動(dòng)藥相互競(jìng)爭(zhēng)與受體結(jié)合，產(chǎn)生競(jìng)爭(zhēng)抑制作用，使激動(dòng)藥的量效曲線(xiàn)平行右移，但是激動(dòng)藥的最大效應(yīng)不變。非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑與受體形成比較牢固的結(jié)合，而阻止了激動(dòng)藥與受體的正常結(jié)合，從而使最大效應(yīng)下降。所以AB說(shuō)法更全面。

　　競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑可與激動(dòng)藥相互競(jìng)爭(zhēng)與受體結(jié)合，產(chǎn)生競(jìng)爭(zhēng)抑制作用，時(shí)激動(dòng)藥的量效曲線(xiàn)平行右移，但是激動(dòng)藥的最大效應(yīng)不變。

　　非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑與受體形成比較牢固的結(jié)合，而阻止了激動(dòng)藥與受體的正常結(jié)合，從而使最大效應(yīng)下降。

　　效應(yīng)器官必定呈現(xiàn)抑制效應(yīng)是針對(duì)非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑而言，對(duì)于競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑不成立。

　　此處C選項(xiàng)是敘述錯(cuò)誤的。

　　受體拮抗藥，是具有較強(qiáng)的親和力的，但是缺乏內(nèi)在活性，故不能產(chǎn)生效應(yīng)。

　　但是又說(shuō)：但是，由于其占據(jù)了一定數(shù)量受體，反而可拮抗激動(dòng)藥的作用。

　　而且，有些藥物以拮抗為主，但是還具有一定激動(dòng)受體效應(yīng)(部分拮抗藥)

　　綜合上述，我們可以說(shuō)，拮抗藥是具有較強(qiáng)親和力，部分拮抗藥具有是有內(nèi)在活性。

　　上述題目并不嚴(yán)謹(jǐn)，建議掌握知識(shí)點(diǎn)!

　　10、完全激動(dòng)藥的概念是

　　A.與受體有較強(qiáng)的親和力和較強(qiáng)的內(nèi)在活性

　　B.與受體有較強(qiáng)親和力，無(wú)內(nèi)在活性

　　C.與受體有較弱的親和力和較弱的內(nèi)在活性

　　D.與受體有較弱的親和力，無(wú)內(nèi)在活性

　　E.以上都不對(duì)

　　【正確答案】：A

　　藥物對(duì)受體有很高的親和力和內(nèi)在活性，與受體結(jié)合后產(chǎn)生最大效應(yīng)Emax，稱(chēng)為完全激動(dòng)藥。

　　將既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物稱(chēng)為激動(dòng)藥，它們能與受體結(jié)合并激活受體而產(chǎn)生效應(yīng)。根據(jù)親和力和內(nèi)在活性，激動(dòng)藥又能分為完全激動(dòng)藥和部分激動(dòng)藥。前者對(duì)受體有很高的親和力和內(nèi)在活性(α=1)，后者對(duì)受體有很高的親和力，但內(nèi)在活性不強(qiáng)(α<1)，量-效曲線(xiàn)高度(Emax)較低，即使增加劑量，也不能達(dá)到完全激動(dòng)藥的最大效應(yīng)，相反，卻可因它占領(lǐng)受體，而拮抗激動(dòng)藥的部分生理效應(yīng)。

　　因此，A敘述不嚴(yán)謹(jǐn)。建議您掌握相關(guān)知識(shí)點(diǎn)即可。

　　11、藥物與特異性受體結(jié)合后，可能激動(dòng)受體，也可能阻斷受體，這取決于

　　A.藥物的作用強(qiáng)度

　　B.藥物劑量的大小

　　C.藥物的油/水分配系數(shù)

　　D.藥物是否具有親和力

　　E.藥物是否具有內(nèi)在活性

　　【正確答案】：E

　　藥物與特異性受體結(jié)合后，具有內(nèi)在活性的為“激動(dòng)藥”，不具有內(nèi)在活性的為“拮抗藥”。

　　12、對(duì)受體親和力高的藥物在機(jī)體內(nèi)

　　A.排泄慢

　　B.起效快

　　C.吸收快

　　D.產(chǎn)生作用所需的濃度較低

　　E.產(chǎn)生作用所需濃度較高

　　【正確答案】：D

　　受體親和力高的藥物既是在機(jī)體內(nèi)產(chǎn)生作用所需的濃度較低的藥物。

　　受體親和力的高低對(duì)排泄沒(méi)有影響。

　　13、下列關(guān)于受體的論述中錯(cuò)誤的是

　　A.受體是生物進(jìn)化過(guò)程中形成并遺傳下來(lái)的

　　B.受體在體內(nèi)有特定的分布點(diǎn)

　　C.受體數(shù)目無(wú)限

　　D.分布于各器官的受體對(duì)配體敏感性有差異

　　E.受體是復(fù)合蛋白質(zhì)分子，可新陳代謝

　　【正確答案】：C

　　受體具有飽和性：受體數(shù)量是有限的，其能結(jié)合的配體量也是有限的，因此受體具有飽和性，在藥物的作用上反映為最大效應(yīng)。

　　14、下列關(guān)于受體的敘述，正確的是

　　A.受體是一類(lèi)介導(dǎo)細(xì)胞信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)的功能蛋白質(zhì)

　　B.受體都是細(xì)胞膜上的蛋白質(zhì)

　　C.受體是遺傳基因生成的，其分布密度是固定不變的

　　D.受體與配體結(jié)合后都引起興奮性效應(yīng)

　　E.藥物都是通過(guò)激動(dòng)或抑制相應(yīng)受體而發(fā)揮作用的

　　【正確答案】：A

　　受體是一類(lèi)介導(dǎo)細(xì)胞信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)的功能蛋白質(zhì)，能識(shí)別周?chē)�環(huán)境中的某些微量化學(xué)物質(zhì)，首先與之結(jié)合，并通過(guò)中介的信息放大系統(tǒng)，如細(xì)胞內(nèi)第二信使的放大、分化、整合，觸發(fā)后續(xù)的藥理效應(yīng)或生理反應(yīng)。

　　同一受體可廣泛分布于不同組織或同一組織不同區(qū)域，受體密度不同，受體多樣性是受體亞型分類(lèi)的基礎(chǔ)，受體受生理，病理和藥物因素調(diào)節(jié)。處于動(dòng)態(tài)變化之中。因此C不對(duì)。

　　15、下列藥物中治療指數(shù)最大的是

　　A.A藥LD50=50mg ED50=5mg

　　B.B藥LD50=100mg ED50=50mg

　　C.C藥LD50=500mg ED50=250mg

　　D.D藥LD50=50mg ED50=10mg

　　E.E藥LD50=100mg ED50=25mg

　　【正確答案】：A

　　治療指數(shù)=半數(shù)致死量/半數(shù)有效量

　　治療指數(shù)=LD50 / ED50 ，所以A藥治療指數(shù)=10。為題中最大。

　　16、某病人服用低于治療劑量的藥物時(shí)便可產(chǎn)生該藥的藥理效應(yīng)和不良反應(yīng)，這是由于

　　A.耐受性

　　B.過(guò)敏反應(yīng)(變態(tài)反應(yīng))

　　C.個(gè)體差異

　　D.繼發(fā)反應(yīng)

　　E.快速耐受性

　　【正確答案】：C

　　這種現(xiàn)象屬于患者對(duì)藥物的高敏性造成的，是個(gè)體差異的一種。

　　變態(tài)反應(yīng)也叫超敏反應(yīng)，是指機(jī)體對(duì)某些抗原初次應(yīng)答后，再次接受相同抗原刺激時(shí)，發(fā)生的一種以機(jī)體生理功能紊亂或組織細(xì)胞損傷為主的特異性免疫應(yīng)答。人們?nèi)粘Ｓ龅降钠つw過(guò)敏，皮膚騷癢、紅腫，就是一種變態(tài)反應(yīng)。

　　變態(tài)反應(yīng)也可以稱(chēng)之為過(guò)敏反應(yīng)。

　　“某病人服用低于治療劑量的藥物時(shí)便可產(chǎn)生該藥的藥理效應(yīng)和不良反應(yīng)，這是由于”就是說(shuō)病人在用小于正常治療劑量的藥就達(dá)到了正常的藥效。

　　此題該選C.個(gè)體差異

　　17、B藥比A藥安全的依據(jù)是

　　A.B藥的LD50比A藥大

　　B.B藥的LD50比A藥小

　　C.B藥的治療指數(shù)比A藥大

　　D.B藥的治療指數(shù)比A藥小

　　E.B藥的最大耐受量比A藥大

　　【正確答案】：C

　　治療指數(shù)大的藥物安全性高。

　　是的，AB都是錯(cuò)在這個(gè)地方

　　治療指數(shù)(TI)：藥物的半數(shù)致死量(LD50)和半數(shù)有效量(ED50)的比值，代表藥物的安全性，此數(shù)值越大越安全。

　　18、治療指數(shù)的意義是

　　A.治療量與不正常反應(yīng)率之比

　　B.治療劑量與中毒劑量之比

　　C.LD50/ED50

　　D.ED50/LD50

　　E.藥物適應(yīng)證的數(shù)目

　　【正確答案】：C

　　化療指數(shù)即治療指數(shù)評(píng)價(jià)藥物的安全性，通常用某藥的動(dòng)物半數(shù)致死量(LD50)與該藥對(duì)動(dòng)物的半數(shù)有效量(ED50)的比值來(lái)表示，此比值稱(chēng)化療指數(shù)。

　　19、下列可表示藥物安全性的參數(shù)是

　　A.最小有效量

　　B.極量

　　C.治療指數(shù)

　　D.半數(shù)致死量

　　E.半數(shù)有效量

　　【正確答案】：C

　　化療指數(shù)即治療指數(shù)評(píng)價(jià)藥物的安全性，通常用某藥的動(dòng)物半數(shù)致死量(LD50)與該藥對(duì)動(dòng)物的半數(shù)有效量(ED50)的比值來(lái)表示，此比值稱(chēng)化療指數(shù)�；�療指數(shù)越大，表示該藥的療效越好，毒性越小。

　　此題最佳答案C。

　　常以藥物L(fēng)D50與ED50的比值表示藥物的安全性，稱(chēng)為治療指數(shù)(therapeutic　index，TI)，此數(shù)值越大越安全。

　　半數(shù)有效量(ED50)是指引起50%陽(yáng)性反應(yīng)(質(zhì)反應(yīng))或50%最大效應(yīng)(量反應(yīng))的濃度或劑量。分別用半數(shù)有效濃度(EC50)及半數(shù)有效劑量(ED50)表示。如效應(yīng)指標(biāo)為驚厥或死亡，則分別稱(chēng)為半數(shù)驚厥量(50%　convulsion　dose)或半數(shù)致死量(50%　lethal　dose，LD50)。

　　20、幾種藥物相比較時(shí)，藥物的LD50越大，則其

　　A.毒性越大

　　B.毒性越小

　　C.安全性越小

　　D.安全性越大

　　E.治療指數(shù)越高

　　【正確答案】：B

　　質(zhì)反應(yīng)中藥物的LD50引起半數(shù)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物死亡的劑量稱(chēng)半數(shù)致死量。其數(shù)值越大證明毒性越小。

　　LD50:在毒理學(xué)中指半數(shù)致死量，是描述有毒物質(zhì)或輻射的毒性的常用指標(biāo);指能殺死一半試驗(yàn)總體的劑量。

　　據(jù)此，能殺死一半試驗(yàn)總體的劑量越小，表明其毒性越大(因?yàn)楹苌倭烤涂梢詺⑺劳瑯佣嗟脑囼?yàn)個(gè)體)。

　　此題答案應(yīng)該是B.

　　應(yīng)試指南上只詳述了　LD50引起半數(shù)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物死亡的劑量稱(chēng)半數(shù)致死量。其數(shù)值越大證明毒性越小.

　　但是安全性的評(píng)價(jià)不是單純的判斷它的毒性大小，而是要看半數(shù)致死量(LD50)和半數(shù)有效量(ED50)的比值，也就是治療指數(shù)(TI)。

　　治療指數(shù)(TI)：藥物的半數(shù)致死量(LD50)和半數(shù)有效量(ED50)的比值，代表藥物的安全性，此數(shù)值越大越安全。

　　簡(jiǎn)單理解就是引起半數(shù)動(dòng)物死亡的量越大其毒性是越小的

　　半數(shù)致死量(median lethal dose， LD50)：表示在規(guī)定時(shí)間內(nèi)，通過(guò)指定感染途徑，使一定體重或年齡的某種動(dòng)物半數(shù)死亡所需最小細(xì)菌數(shù)或毒素量。在毒理學(xué)中，半數(shù)致死量，簡(jiǎn)稱(chēng)LD50(即Lethal Dose, 50%)，是描述有毒物質(zhì)或輻射的毒性的常用指標(biāo)。

　　一般情況下，半數(shù)致死量越大，毒性越小。如一種藥物A引起某種動(dòng)物半數(shù)死亡劑量為10g,即A藥物導(dǎo)致該種動(dòng)物死亡的劑量為10g;另外一種藥物B引起某種動(dòng)物半數(shù)死亡劑量為200g，即藥物B導(dǎo)致該種動(dòng)物死亡的劑量為200g。由此可知，B藥物導(dǎo)致該種動(dòng)物死亡的毒劑量要多于A(yíng)藥物，即B藥物的毒性相對(duì)小，而A藥物以更小量即可以殺死同量的動(dòng)物，顯然，A毒性大!

　　21、藥物的半數(shù)致死量(LD50)用以表示

　　A.抗生素殺死一半細(xì)菌的劑量

　　B.抗寄生蟲(chóng)藥殺死一半寄生蟲(chóng)的劑量

　　C.產(chǎn)生嚴(yán)重副作用的劑量

　　D.引起半數(shù)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物死亡的劑量

　　E.致死量的一半

　　【正確答案】：D

　　質(zhì)反應(yīng)中藥物的LD50引起半數(shù)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物死亡的劑量稱(chēng)半數(shù)致死量。

　　22、質(zhì)反應(yīng)中藥物的ED50是指藥物

　　A.引起最大效能50%的劑量

　　B.引起50%動(dòng)物陽(yáng)性效應(yīng)的劑量

　　C.和50%受體結(jié)合的劑量

　　D.達(dá)到50%有效血濃度的劑量

　　E.引起50%動(dòng)物中毒的劑量

　　【正確答案】：B

　　質(zhì)反應(yīng)中藥物的ED50是指藥物引起50%動(dòng)物陽(yáng)性效應(yīng)的劑量，稱(chēng)半數(shù)有效量。

　　半數(shù)有效量(ED50)：指半數(shù)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物出現(xiàn)陽(yáng)性反應(yīng)的藥物劑量。

　　半數(shù)致死量(LD50)：指半數(shù)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物死亡的藥物劑量。

　　23、質(zhì)反應(yīng)曲線(xiàn)可以為用藥提供的參考是

　　A.藥物的毒性性質(zhì)

　　B.藥物的療效大小

　　C.藥物的安全范圍

　　D.藥物的給藥方案

　　E.藥物的體內(nèi)過(guò)程

　　【正確答案】：C

　　量效曲線(xiàn)中段斜率較陡的提示藥效較強(qiáng)，較平坦的提示藥效較溫和。在質(zhì)反應(yīng)曲線(xiàn)，斜率較陡的曲線(xiàn)提示個(gè)體差異較小。根據(jù)質(zhì)反應(yīng)所采用的指標(biāo)的不同，可分別通過(guò)質(zhì)反應(yīng)的曲線(xiàn)求出半數(shù)有效量或半數(shù)致死量，又因治療指數(shù)=半數(shù)致死量/半數(shù)有效量，故可反映藥物的安全范圍。

　　24、下列關(guān)于藥物作用機(jī)制的描述中不正確的是

　　A.影響離子通道

　　B.干擾細(xì)胞物質(zhì)代謝過(guò)程

　　C.對(duì)某些酶有抑制或促進(jìn)作用

　　D.影啊細(xì)胞膜的通透性或促進(jìn)、抑制遞質(zhì)的釋放

　　E.改變藥物的生物利用度

　　【正確答案】：E

　　生物利用度即指由給藥部位進(jìn)入循環(huán)的藥物相對(duì)量，影響到藥物作用的快慢和強(qiáng)弱。

　　藥物的作用機(jī)制著重探討藥物如何引起機(jī)體作用。改變藥物的生物利用度不屬于藥物的作用機(jī)制探討的范圍。

　　25、與藥物過(guò)敏反應(yīng)關(guān)系較大的是

　　A.劑量大小

　　B.藥物毒性大小

　　C.藥物劑型

　　D.年齡性別

　　E.患者體質(zhì)

　　【正確答案】：E

　　變態(tài)反應(yīng)是指機(jī)體受藥物刺激所發(fā)生的異常免疫反應(yīng)，可引起機(jī)體生理功能障礙或組織損傷，又稱(chēng)為過(guò)敏反應(yīng)，這種反應(yīng)與藥物劑量無(wú)關(guān)或關(guān)系很少，在治療量或極少量時(shí)即可發(fā)生，如微量的青霉素可引起過(guò)敏性休克。

　　此題確實(shí)是有些牽強(qiáng)， 過(guò)敏反應(yīng)與藥物毒性大小關(guān)系不大，毒性大小和劑量有關(guān)，而過(guò)敏反應(yīng)與劑量基本無(wú)關(guān)，由排除法可知，該題最佳選項(xiàng)是E。與年齡性別無(wú)關(guān)。而是與病人的體質(zhì)有關(guān)。

　　藥物過(guò)敏反應(yīng)是藥物第一次進(jìn)入機(jī)體后，刺激免疫系統(tǒng)產(chǎn)生相應(yīng)抗體(或致敏淋巴細(xì)胞)，只有當(dāng)這種藥物再次進(jìn)入人體時(shí)才會(huì)引發(fā)變態(tài)反應(yīng)，也就是說(shuō)一般是兩次以上用藥才會(huì)發(fā)生過(guò)敏。攝入藥物的次數(shù)越多，產(chǎn)生過(guò)敏的可能性越大。

　　除口服或注射外，其他途徑用藥也會(huì)過(guò)敏，如含服、霧化吸入、治療牙病用的內(nèi)塞藥和充填劑，以及各種造影用的碘制劑，均可能引發(fā)全身性過(guò)敏反

　　所以考慮此題有疑問(wèn)，但是通過(guò)判斷是不能選D的，沒(méi)有那個(gè)藥物，女性過(guò)敏，男性不過(guò)敏的!

　　此題E選項(xiàng)本身就是正確的，用藥途徑也是影響藥物的過(guò)敏反應(yīng)的。

　　如果此題D選項(xiàng)改為個(gè)體差異，便可以選擇的。

　　26、后遺效應(yīng)是指

　　A.大劑量下出現(xiàn)的不良反應(yīng)

　　B.血藥濃度已降至最低有效濃度以下，仍殘存的生物效應(yīng)

　　C.治療劑量下出現(xiàn)的不良反應(yīng)

　　D.僅發(fā)生于個(gè)別人的不良反應(yīng)

　　E.突然停藥后，原有疾病再次出現(xiàn)并加劇

　　【正確答案】：B

　　后遺效應(yīng)指在停藥后血藥濃度已降低至最低有效濃度以下時(shí)仍殘存的藥理效應(yīng)。

　　27、對(duì)于藥物毒性反應(yīng)的描述中錯(cuò)誤的是

　　A.一次性用藥劑量過(guò)大

　　B.長(zhǎng)期用藥逐漸蓄積

　　C.病人屬于過(guò)敏性體質(zhì)

　　D.病人肝腎功能低下

　　E.高敏性病人

　　【正確答案】：C

　　毒性反應(yīng) 這是指在藥物劑量過(guò)大或體內(nèi)蓄積過(guò)多時(shí)發(fā)生的危害機(jī)體的反應(yīng)，一般較為嚴(yán)重。

　　此題一定要注意：病人屬于過(guò)敏性體質(zhì)與高敏性病人不是一個(gè)概念，

　　一般是將容易發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)和得過(guò)敏性疾病而又找不到發(fā)病原因的人，稱(chēng)之為 “ 過(guò)敏性體質(zhì) ” 。

　　高敏性病人：個(gè)體之間用藥的效果存在個(gè)體差異。某些人對(duì)某些藥物特別敏感，使用少量就能產(chǎn)生明顯的療效，用量稍大，就會(huì)出現(xiàn)中毒反應(yīng)。

　　28、下屬哪種劑量可能產(chǎn)生不良反應(yīng)

　　A.治療量

　　B.極量

　　C.中毒量

　　D.LD50

　　E.以上都有可能

　　【正確答案】：E

　　藥物所用的分量稱(chēng)為劑量。出現(xiàn)療效所需的最小劑量稱(chēng)為最小有效量。開(kāi)始出現(xiàn)中毒性反應(yīng)的最小劑量稱(chēng)為最小中毒量。在最小有效量和最小中毒量之間可產(chǎn)生期望的療效而又不易中毒的劑量，稱(chēng)為治療量。對(duì)某些作用強(qiáng)烈或毒性較大的藥物，在使用時(shí)應(yīng)注意其極量，極量是達(dá)到最大治療作用，但尚未引起毒性反應(yīng)的劑量，超過(guò)了極量即可能中毒。超過(guò)最小中毒量引起毒性反應(yīng)的劑量稱(chēng)為中毒量。引起半數(shù)動(dòng)物中毒的劑量稱(chēng)為半數(shù)中毒量;引起半數(shù)動(dòng)物死亡的劑量稱(chēng)為半數(shù)致死量。

　　以上這些劑量均有可能引起不良反應(yīng)。

　　29、以下哪項(xiàng)不屬于不良反應(yīng)

　　A.久服四環(huán)素引起偽膜性腸炎

　　B.服用麻黃堿引起中樞興奮癥狀

　　C.肌注青霉素G鉀鹽引起局部疼痛

　　D.眼科檢查用后馬托品后瞳孔擴(kuò)大

　　E.口服硝苯地平引起踝部水腫

　　【正確答案】：D

　　D屬于治療作用。我們眼科檢查用后馬托品就是為了瞳孔擴(kuò)大，是我們用藥的目的。

　　后馬托品是眼科檢查中用于散瞳，是專(zhuān)門(mén)的擴(kuò)瞳藥。因此，是它的臨床藥理作用而非不良反應(yīng)。

　　服用麻黃堿引起中樞興奮癥狀，產(chǎn)生精神興奮、失眠、不安和震顫等。既是它的藥理作用同時(shí)也是其不良反應(yīng)。

　　30、肌注阿托品治療腸絞痛，引起口干屬于

　　A.治療作用

　　B.后遺效應(yīng)

　　C.變態(tài)反應(yīng)

　　D.毒性反應(yīng)

　　E.副作用

　　【正確答案】：E

　　熟練掌握副作用的概念即可。

　　31、對(duì)藥物副作用的正確描述是

　　A.用藥劑量過(guò)大引起的反應(yīng)

　　B.藥物轉(zhuǎn)化為抗原后引起的反應(yīng)

　　C.與治療作用可以互相轉(zhuǎn)化的作用

　　D.藥物治療后所引起的不良反應(yīng)

　　E.用藥時(shí)間過(guò)長(zhǎng)所引起的不良后果

　　【正確答案】：C

　　例如阿托品用于解除胃腸痙攣時(shí)，會(huì)引起口干、心悸、便秘等副作用;而當(dāng)用于麻醉前給藥時(shí)，阿托品減少呼吸道分泌則可以防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的發(fā)生而成為治療作用，其減少腺體分泌產(chǎn)生的口干又成為副作用。由此可見(jiàn)，有時(shí)副作用和治療作用之間是可以相互轉(zhuǎn)變的。

　　副作用是指在藥物治療劑量時(shí)，出現(xiàn)的與治療目的無(wú)關(guān)的不適反應(yīng)。副作用是由于藥物的選擇性低、作用廣泛引起的，一般反應(yīng)較輕微，多數(shù)可以恢復(fù)。例如阿托品用于解除胃腸痙攣時(shí)，會(huì)引起口干、心悸、便秘等副作用;而當(dāng)用于麻醉前給藥時(shí)，阿托品減少呼吸道分泌，則可以防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的發(fā)生，而成為治療作用，減少腺體分泌產(chǎn)生的口干又成為副作用。由此可見(jiàn)，有時(shí)副作用和治療作用之間是可以相互轉(zhuǎn)變的。

　　不良反應(yīng)是指按正常用法、用量應(yīng)用藥物預(yù)防、診斷或治療疾病過(guò)程中，發(fā)生與治療目的無(wú)關(guān)的有害反應(yīng)。藥物的不良反應(yīng)包括副作用、毒性反應(yīng)、變態(tài)反應(yīng)、后遺效應(yīng)、繼發(fā)效應(yīng)、特異質(zhì)反應(yīng)及“三致”(致癌、致畸、致突變)作用。一般是可預(yù)知的，但有的是不可避免的，有的則是難以恢復(fù)的。因此，副作用是藥物治療過(guò)程中所引起的不良反應(yīng)。

　　副作用(副反應(yīng))

　　概念：是藥物在治療劑量時(shí)出現(xiàn)的與治療目的無(wú)關(guān)的不適的反應(yīng)。

　　副作用是藥物固有又可預(yù)知的作用，是藥物作用廣泛，選擇性低造成的，一般反應(yīng)輕微，而且隨著治療目的不同可以發(fā)生轉(zhuǎn)化。

　　32、藥物產(chǎn)生副作用的藥理學(xué)基礎(chǔ)是

　　A.藥物安全范圍小

　　B.用藥劑量過(guò)大

　　C.藥理作用的選擇性低

　　D.病人肝腎功能差

　　E.病人對(duì)藥物過(guò)敏

　　【正確答案】：C

　　副作用指在藥物治療劑量時(shí)，出現(xiàn)的與治療目的無(wú)關(guān)的不適反應(yīng)。副作用是由于藥物的選擇性低、作用廣泛引起的，一般反應(yīng)較輕微，多數(shù)可以恢復(fù)。

　　33、選擇性低的藥物，在臨床治療時(shí)往往

　　A.毒性較大

　　B.副作用較多

　　C.過(guò)敏反應(yīng)較劇烈

　　D.成癮較大

　　E.藥理作用較弱

　　【正確答案】：B

　　副作用指在藥物治療劑量時(shí)，出現(xiàn)的與治療目的無(wú)關(guān)的不適反應(yīng)。副作用是由于藥物的選擇性低、作用廣泛引起的，一般反應(yīng)較輕微，多數(shù)可以恢復(fù)。

　　34、藥物選擇性取決于

　　A.藥物劑量小

　　B.藥物脂溶性大小

　　C.組織器官對(duì)藥物的敏感性

　　D.藥物在體內(nèi)吸收速度

　　E.藥物pKa大小

　　【正確答案】：C

　　機(jī)體不同器官、組織對(duì)藥物的敏感性表現(xiàn)明顯的差異，對(duì)某一器官、組織作用特別強(qiáng)，而對(duì)其他組織的作用很弱，甚至對(duì)相鄰的細(xì)胞也不產(chǎn)生影響，這種現(xiàn)象稱(chēng)為藥物作用的選擇性。

　　藥物選擇性取決于組織器官對(duì)藥物的敏感性，敏感性高選擇性好。(了解即可)

　　35、用強(qiáng)心苷治療慢性心功能不全，其對(duì)心臟的作用屬于

　　A.局部作用

　　B.吸收作用

　　C.繼發(fā)性作用

　　D.選擇性作用

　　E.特異性作用

　　【正確答案】：D

　　強(qiáng)心苷具有直接加強(qiáng)心肌收縮力作用，這一作用在衰竭的心臟表現(xiàn)得特別明顯，并具有選擇性。治療劑量時(shí)對(duì)其他組織器官無(wú)明顯作用時(shí)，只能增強(qiáng)心肌收縮力。

　　特異性作用

　　例如，酶-底物(酶水解)、抗原-抗體、配基-受體之間的相互辨別和選擇性結(jié)合反應(yīng)就稱(chēng)為特異性反應(yīng)，即專(zhuān)一性很強(qiáng)的反應(yīng)。

　　米諾地爾用于頑固性高血壓、腎性高血壓。該品可使毛發(fā)增生，如制成溶液外用涂抹可治療脫發(fā)癥，如斑禿及男性禿發(fā)等，不屬于特異性反應(yīng)。

　　36、藥物對(duì)動(dòng)物急性毒性的關(guān)系是

　　A.LD50越大，越容易發(fā)生毒性反應(yīng)

　　B.LD50越大，毒性越小

　　C.LD50越小，越容易發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)

　　D.LD50越大，毒性越大

　　E.LD50越大，越容易發(fā)生特異質(zhì)反應(yīng)

　　【正確答案】：B

　　在毒理學(xué)中，半數(shù)致死量，簡(jiǎn)稱(chēng)LD50，是描述有毒物質(zhì)或輻射的毒性的常用指標(biāo)。LD50是指能殺死一半試驗(yàn)總體之有害物質(zhì)、有毒物質(zhì)或游離輻射的劑量。其數(shù)值越大的意義就是需要越多劑量的藥物才能殺死一半實(shí)驗(yàn)動(dòng)物，這同數(shù)值小的很少劑量就能殺死一半動(dòng)物的藥物比較，其毒性就越小。

　　37、副作用發(fā)生在

　　A.治療量、少數(shù)病人

　　B.低于治療量、多數(shù)病人

　　C.治療量、多數(shù)病人

　　D.低予治療量、少數(shù)病人

　　E.大劑量、長(zhǎng)期應(yīng)用

　　【正確答案】：C

　　副作用(side　reaction)　是指在藥物治療劑量時(shí)，出現(xiàn)的與治療目的無(wú)關(guān)的不適反應(yīng)。副作用是由于藥物的選擇性低、作用廣泛引起(發(fā)生在多數(shù)病人)的，一般反應(yīng)較輕微，多數(shù)可以恢復(fù)。例如阿托品用于解除胃腸痙攣時(shí)，會(huì)引起口干、心悸、便秘等副作用;而當(dāng)用于麻醉前給藥時(shí)，阿托品減少呼吸道分泌，則可以防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的發(fā)生，而成為治療作用，減少腺體分泌產(chǎn)生的口干又成為副作用。由此可見(jiàn)，有時(shí)副作用和治療作用之間是可以相互轉(zhuǎn)變的。

　　38、關(guān)于藥物的治療作用，正確的是

　　A.與用藥目的無(wú)關(guān)的作用

　　B.主要是指可消除致病因子的作用

　　C.只改善癥狀的作用，不是治療作用

　　D.符合用藥目的的作用

　　E.補(bǔ)充治療不能糾正病因

　　【正確答案】：D

　　藥物的治療作用不一定可以消除致病因子，達(dá)到治療目的就起作用了。

　　39、藥物的內(nèi)在活性是指

　　A.藥物穿透生物膜的能力

　　B.藥物脂溶性的強(qiáng)弱

　　C.藥物水溶性的大小

　　D.藥物與受體親和力的高低

　　E.藥物與受體結(jié)合后，激動(dòng)受體產(chǎn)生效應(yīng)的能力

　　【正確答案】：E

　　本題重在考查內(nèi)在活性的定義。內(nèi)在活性指藥物與受體結(jié)合后，激動(dòng)受體產(chǎn)生效應(yīng)的能力。

　　40、藥物的效價(jià)是指

　　A.藥物達(dá)到一定效應(yīng)時(shí)所需的劑量

　　B.引起50%動(dòng)物陽(yáng)性反應(yīng)的劑量

　　C.引起藥理效應(yīng)的最小劑量

　　D.治療量的最大極限

　　E.藥物的最大效應(yīng)

　　【正確答案】：A

　　本題重在考查效價(jià)的定義。藥物的效價(jià)是指藥物達(dá)到一定效應(yīng)時(shí)所需的劑量。

　　B.引起50%動(dòng)物陽(yáng)性反應(yīng)的劑量：這個(gè)是半數(shù)有效量的概念

　　半數(shù)有效量(ED50)：是指引起50%陽(yáng)性反應(yīng)(質(zhì)反應(yīng))或50%最大效應(yīng)(量反應(yīng))的濃度或劑量。分別用半數(shù)有效濃度(EC50)及半數(shù)有效劑量(ED50)表示。

　　41、藥物作用的兩重性指

　　A.既有對(duì)因治療作用，又有對(duì)癥治療作用

　　B.既有副作用，又有毒性作用

　　C.既有治療作用，又有不良反應(yīng)

　　D.既有局部作用，又有全身作用

　　E.既有原發(fā)作用，又有繼發(fā)作用

　　【正確答案】：C

　　解析：本題考查藥物兩重性的含義。藥物作用的兩重性是指藥物在發(fā)揮治療作用的同時(shí)，也會(huì)出現(xiàn)一些與治療無(wú)關(guān)、對(duì)病人不利的作用，即不良反應(yīng)。臨床用藥的愿望是盡量充分發(fā)揮藥物的治療作用而減少不良反應(yīng)。其他各選項(xiàng)均不是兩重性的含義。

　　42、副作用的產(chǎn)生是由于

　　A.病人的特異性體質(zhì)

　　B.用藥劑量過(guò)大

　　C.病人的抵抗力弱

　　D.藥物的選擇性低

　　E.藥物的安全范圍小

　　【正確答案】：D

　　副作用的產(chǎn)生是由于藥物的選擇性低，作用廣泛引起的

　　43、長(zhǎng)期使用普萘洛爾停藥后血壓突然升高屬于

　　A.變態(tài)反應(yīng)

　　B.特異質(zhì)反應(yīng)

　　C.停藥反應(yīng)

　　D.后遺效應(yīng)

　　E.快速耐受性

　　【正確答案】：C

　　考查重點(diǎn)是停藥反應(yīng)的定義。

　　44、藥物的特異性作用機(jī)制不包括

　　A.激動(dòng)或拮抗受體

　　B.影響離子通道

　　C.影響自身活性物質(zhì)

　　D.改變細(xì)胞周?chē)�環(huán)境的理化性質(zhì)

　　E.影響神經(jīng)遞質(zhì)或激素分泌泌

　　【正確答案】：D

　　本題重在考查藥物的作用機(jī)制。藥物的作用機(jī)制有特異性作用，有非特異性作用。改變細(xì)胞周?chē)�環(huán)境的理化性質(zhì)屬于非特異性機(jī)制。

　　第三章　藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)

　　第三節(jié)　藥物作用機(jī)制的類(lèi)型

　　7.非特異性作用　有些藥物通過(guò)簡(jiǎn)單的化學(xué)反應(yīng)或物理作用而產(chǎn)生藥理效應(yīng)，如口服氫氧化鋁、三硅酸鎂等抗酸藥中和胃酸，可用于治療胃潰瘍;靜脈注射甘露醇，其在腎小管內(nèi)產(chǎn)生高滲透壓而利尿;二巰基丁二酸鈉等絡(luò)合劑可與汞、砷等重金屬離子絡(luò)合成環(huán)狀物，促使其隨尿排出以解毒。此外，滲透性瀉藥硫酸鎂和血容量擴(kuò)張劑右旋糖酐等通過(guò)局部形成高滲透壓而產(chǎn)生相應(yīng)的效應(yīng)。

　　有些藥物并無(wú)特異性作用機(jī)制，而主要與理化性質(zhì)有關(guān)。如消毒防腐藥對(duì)蛋白質(zhì)有變性作用，因此只能用于體外殺菌或防腐，不能內(nèi)服。另外，還有酚類(lèi)、醇類(lèi)、醛類(lèi)和重金屬鹽類(lèi)等蛋白沉淀劑。有些藥物利用自身酸堿性，產(chǎn)生中和反應(yīng)或調(diào)節(jié)血液酸堿平衡，如碳酸氫鈉、氯化銨等，還有些藥物補(bǔ)充機(jī)體缺乏的物質(zhì)，如維生素、多種微量元素等，有些藥物是補(bǔ)充生命代謝物質(zhì)，治療相應(yīng)的缺乏癥，如鐵劑補(bǔ)血，胰島素治療糖尿病等。

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　　二、配伍選擇題

　　1、下圖為A、B、C 3種激動(dòng)藥在無(wú)拮抗藥時(shí)的量效曲線(xiàn)

　　

 

　　A.激動(dòng)藥A

　　B.激動(dòng)藥B

　　C.激動(dòng)藥C

　　D.激動(dòng)藥A與B

　　E.以上都不是

　　<1>、效應(yīng)最強(qiáng)的激動(dòng)藥是

　　【正確答案】：B

　　<2>、效應(yīng)最弱的激動(dòng)藥是

　　【正確答案】：C

　　<4>、效價(jià)最大的激動(dòng)藥是

　　【正確答案】：A

　　效能：隨著劑量或濃度的增加，效應(yīng)也增加，當(dāng)效應(yīng)增加到一定程度后，若繼續(xù)增加藥物劑量或濃度而效應(yīng)不再繼續(xù)增強(qiáng)，此時(shí)在量反應(yīng)中稱(chēng)為最大效應(yīng)(maximal effect，Emax)，也稱(chēng)效能(efficacy)，其反映藥物的內(nèi)在活性。

　　所以效能是最大效應(yīng)。

　　效價(jià)(我們常用說(shuō)成是效價(jià)強(qiáng)度)：是評(píng)價(jià)藥物效應(yīng)強(qiáng)度的指標(biāo)，其大小與等效劑量成反比。

　　等效劑量是指引起相等效應(yīng)(等效反應(yīng))是所需要的劑量。

　　效應(yīng)就是普通概念，藥物發(fā)揮作用，就相當(dāng)于對(duì)受體引起效應(yīng)!

　　<3>、效價(jià)最小的激動(dòng)藥是

　　【正確答案】：C

　　首先要想正確做對(duì)這幾道題，必須熟悉掌握量效曲線(xiàn)的相關(guān)基礎(chǔ)知識(shí)。

　　1.量效曲線(xiàn)是用來(lái)表示量效關(guān)系的曲線(xiàn)。它的為縱坐標(biāo)是效應(yīng)強(qiáng)度，藥物劑量或藥物濃度為橫坐標(biāo)作圖。

　　2.特價(jià)強(qiáng)度：是指能引起等效反映的劑量，其值小則效價(jià)強(qiáng)度越大。藥效性質(zhì)相同的兩個(gè)藥物的效價(jià)強(qiáng)度進(jìn)行比較稱(chēng)為效價(jià)比。如10mg嗎啡的鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)于哌替啶100mg的鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)度相當(dāng)，及嗎啡的效價(jià)強(qiáng)度為哌替啶的10倍. 。

　　根據(jù)第一條可知，縱坐標(biāo)越大效應(yīng)強(qiáng)度越強(qiáng)，縱坐標(biāo)越小效應(yīng)越弱，所以第一小題選B，第二個(gè)小題選C。

　　根據(jù)第二條可知，在量效曲線(xiàn)上同一縱坐標(biāo)上，3個(gè)激動(dòng)藥的橫坐標(biāo)越小就說(shuō)明效價(jià)強(qiáng)度越大，如當(dāng)縱坐標(biāo)為50時(shí)，3個(gè)激動(dòng)藥的橫坐標(biāo)為A﹤B﹤C﹤1，所以效應(yīng)強(qiáng)度最大的為A，其次為B，最小的為C。因此第三小題選C，第四小題選A。

　　效應(yīng)強(qiáng)度指的就是藥物的最大效應(yīng);所以根據(jù)此圖B的最大效應(yīng)最大，也就是B的最高點(diǎn)是三者中最高的!

　　而效價(jià)指的是引起相同效應(yīng)，使用量最小的藥物，效價(jià)最大;

　　從圖可以看出，A在引起50%效應(yīng)的時(shí)候，使用的量是最少的，所以其效價(jià)是最大的;此題答案是沒(méi)有問(wèn)題的!

　　注意區(qū)分效價(jià)和效應(yīng)強(qiáng)度的概念!

　　2、A.強(qiáng)的親和力，強(qiáng)的內(nèi)在活性

　　B.強(qiáng)的親和力，弱的內(nèi)在活性

　　C.強(qiáng)的親和力，無(wú)內(nèi)在活性

　　D.弱的親和力，強(qiáng)的內(nèi)在活性

　　E.弱的親和力，無(wú)內(nèi)在活性

　　<1>、部分激動(dòng)藥具有

　　【正確答案】：B

　　<2>、激動(dòng)藥具有

　　【正確答案】：A

　　<3>、拮抗藥具有

　　【正確答案】：C

　　3、A.激動(dòng)藥

　　B.拮抗藥

　　C.部分激動(dòng)藥

　　D.競(jìng)爭(zhēng)性拈抗藥

　　E.非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥

　　<1>、使激動(dòng)藥量效曲線(xiàn)平行右移且最大效應(yīng)不改變

　　【正確答案】：D

　　<2>、與受體親和力較強(qiáng)，內(nèi)在活性較小

　　【正確答案】：C

　　<3>、與受體親和力強(qiáng)而無(wú)內(nèi)在活性

　　【正確答案】：B

　　<4>、使激動(dòng)藥量效曲線(xiàn)右移且最大效應(yīng)降低

　　【正確答案】：E

　　根據(jù)教材上的圖，是有右移的趨勢(shì)的，但是此題的重點(diǎn)在，最大效應(yīng)降低，所以只能選非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥

　　<5>、與受體親和力及內(nèi)在活性都強(qiáng)

　　【正確答案】：A

　　4、A.后遺效應(yīng)

　　B.停藥反應(yīng)

　　C.特異質(zhì)反應(yīng)

　　D.變態(tài)反應(yīng)

　　E.副作用

　　<1>、長(zhǎng)期應(yīng)用可樂(lè)定后停藥可引起

　　【正確答案】：B

　　停藥反應(yīng)：突然停藥后原有疾病的加劇，亦稱(chēng)反跳反應(yīng)

　　主要癥狀是頭痛，出汗心悸，血壓也可能驟升!具體機(jī)制目前還不甚清楚!

　　<2>、先天性血漿膽堿酯酶缺乏可導(dǎo)致

　　【正確答案】：C

　　后遺效應(yīng)：是指停藥后血濃度已降至閾濃度以下時(shí)殘存的生物效應(yīng)。后遺效應(yīng)可能比較短暫，如服用巴比妥類(lèi)催眠藥后次晨的宿醉現(xiàn)象;也可能比較持久，如長(zhǎng)期應(yīng)用腎上腺皮質(zhì)激素，一旦停藥后腎上腺皮質(zhì)功能低下，數(shù)月內(nèi)難以恢復(fù)。少數(shù)藥物可以導(dǎo)致永久性器質(zhì)性損害，如鏈霉素引起永久性耳聾。

　　停藥反應(yīng)：系指驟然停用某種藥物而引起的不良反應(yīng)。長(zhǎng)期連續(xù)使用某些藥物，可使人體對(duì)藥物的存在產(chǎn)生適應(yīng)。

　　特異質(zhì)反應(yīng)：由于用藥者有先天性遺傳異常，對(duì)于某些藥物反應(yīng)特別敏感，出現(xiàn)的反應(yīng)性質(zhì)可能與某些常人不同的反應(yīng)。

　　變態(tài)反應(yīng)：也叫超敏反應(yīng)，是指機(jī)體對(duì)某些抗原初次應(yīng)答后，再次接受相同抗原刺激時(shí)，發(fā)生的一種以機(jī)體生理功能紊亂或組織細(xì)胞損傷為主的特異性免疫應(yīng)答。人們?nèi)粘Ｓ龅降钠つw過(guò)敏，皮膚騷癢、紅腫，就是一種變態(tài)反應(yīng)。

　　停藥反應(yīng)是指長(zhǎng)期服用某些藥物，突然停藥后原有疾病的加劇，又稱(chēng)反跳反應(yīng)。例如長(zhǎng)期服用可樂(lè)定降壓后突然停藥，次日血壓可劇烈回升。臨床對(duì)這類(lèi)藥物，如需停藥，應(yīng)逐步減量，以免發(fā)生危險(xiǎn)。

　　<3>、青霉素可產(chǎn)生

　　【正確答案】：D

　　<4>、長(zhǎng)期應(yīng)用腎上腺皮質(zhì)激素會(huì)出現(xiàn)

　　【正確答案】：A

　　后遺效應(yīng)(after effect)是指停藥后血濃度已降至閾濃度以下時(shí)殘存的生物效應(yīng)。后遺效應(yīng)可能比較短暫，如服用巴比妥類(lèi)催眠藥后次晨的宿醉現(xiàn)象;也可能比較持久，如長(zhǎng)期應(yīng)用腎上腺皮質(zhì)激素，一旦停藥后腎上腺皮質(zhì)功能低下，數(shù)月內(nèi)難以恢復(fù)。少數(shù)藥物可以導(dǎo)致永久性器質(zhì)性損害，如鏈霉素引起永久性耳聾。

　　5、A.副作用

　　B.毒性反應(yīng)

　　C.變態(tài)反應(yīng)

　　D.繼發(fā)反應(yīng)

　　E.以上都不對(duì)

　　<1>、與藥物劑量關(guān)系較大的是

　　【正確答案】：B

　　<2>、用藥時(shí)間過(guò)長(zhǎng)藥物蓄積所致的是

　　【正確答案】：B

　　<3>、抗感染治療先出現(xiàn)好轉(zhuǎn)，隨后發(fā)生腹瀉的是

　　【正確答案】：D

　　繼發(fā)反應(yīng)是指由于藥物治療作用引起的不良后果。長(zhǎng)時(shí)間服用廣譜抗生素，許多敏感菌株被抑制，一些不敏感的細(xì)菌，如耐藥葡萄球菌或白色念珠菌等真菌大量乘機(jī)繁殖，致繼發(fā)性感染。

　　如此題抗感染治療，藥物發(fā)揮作用先出現(xiàn)好轉(zhuǎn)，隨后引起不良反應(yīng)，發(fā)生腹瀉是繼發(fā)反應(yīng)。

　　6、A.治療作用

　　B.不良反應(yīng)

　　C.副作用

　　D.毒性作用

　　E.耐藥性

　　<1>、與治療目的無(wú)關(guān)的所有反應(yīng)統(tǒng)稱(chēng)為

　　【正確答案】：B

　　<2>、達(dá)到治療效果的作用是

　　【正確答案】：A

　　<3>、治療劑量下出現(xiàn)與治療目的無(wú)關(guān)的是

　　【正確答案】：C

　　<4>、藥物過(guò)量出現(xiàn)的對(duì)機(jī)體損害是

　　【正確答案】：D

　　毒性反應(yīng)是指在藥物劑量過(guò)大或體內(nèi)蓄積過(guò)多時(shí)發(fā)生的危害機(jī)體的反應(yīng)，一般較為嚴(yán)重。毒性反應(yīng)可因劑量過(guò)大立即發(fā)生，稱(chēng)為急性毒性反應(yīng)，多損害循環(huán)、呼吸和神經(jīng)等系統(tǒng)功能;也因用藥時(shí)間過(guò)長(zhǎng)，體內(nèi)慢慢蓄積后逐漸產(chǎn)生，稱(chēng)為慢性毒性反應(yīng)，多損害肝、腎、骨髓、內(nèi)分泌等功能。某些藥物可能有致突變、致癌、致畸胎作用，稱(chēng)為藥物的三致作用，它屬于慢性毒性反應(yīng)中的特殊毒性范疇。

　　<5>、病原微生物對(duì)藥物的敏感性降低是

　　【正確答案】：E

　　耐藥性又稱(chēng)抗藥性，系指微生物、寄生蟲(chóng)以及腫瘤細(xì)胞對(duì)于化療藥物作用的耐受性(連續(xù)用藥后機(jī)體對(duì)藥物的反應(yīng)強(qiáng)度遞減).

　　耐藥性一旦產(chǎn)生，藥物的化療作用就明顯下降。耐藥性根據(jù)其發(fā)生原因可分為獲得耐藥性和天然耐藥性。自然界中的病原體，如細(xì)菌的某一株也可存在天然耐藥性。當(dāng)長(zhǎng)期應(yīng)用抗生素時(shí)，占多數(shù)的敏感菌株不斷被殺滅，耐藥菌株就大量繁殖，代替敏感菌株，而使細(xì)菌對(duì)該種藥物的耐藥率不斷升高。目前認(rèn)為后一種方式是產(chǎn)生耐藥菌的主要原因。為了保持抗生素的有效性，應(yīng)重視其合理使用。

　　7、A.變態(tài)反應(yīng)

　　B.后遺效應(yīng)

　　C.毒性反應(yīng)

　　D.特異質(zhì)反應(yīng)

　　E.副作用

　　<1>、應(yīng)用伯氨喹引起的溶血性貧血屬于

　　【正確答案】：D

　　<2>、應(yīng)用阿托品治療各種內(nèi)臟絞痛時(shí)引起的口干、心悸等屬于

　　【正確答案】：E

　　<3>、應(yīng)用博來(lái)霉素引起的嚴(yán)重肺纖維化屬于

　　【正確答案】：C

　　<4>、應(yīng)用巴比妥類(lèi)醒后出現(xiàn)的眩暈、困倦屬于

　　【正確答案】：B

　　本組題考查藥物的不良反應(yīng)。不良反應(yīng)分為副作用、毒性作用、后遺效應(yīng)、停藥反應(yīng)、變態(tài)反應(yīng)、特異質(zhì)反應(yīng)等。副作用是指藥物在治療劑量時(shí)出現(xiàn)的與治療目的無(wú)關(guān)的不適反應(yīng)，應(yīng)用阿托品治療各種內(nèi)臟絞痛時(shí)引起的口干、心悸等屬于副作用。毒性反應(yīng)指藥物劑量過(guò)大或蓄積過(guò)多時(shí)發(fā)生的危害性反應(yīng)，應(yīng)用博來(lái)霉素引起的嚴(yán)重肺纖維化屬于毒性反應(yīng)。后遺效應(yīng)是指停藥后血藥濃度已下降至閾濃度以下時(shí)殘存的藥理效應(yīng)，應(yīng)用巴比妥類(lèi)醒后出現(xiàn)的眩暈、困倦屬于后遺效應(yīng)。停藥反應(yīng)是指長(zhǎng)期應(yīng)用某些藥物，突然停藥后原有疾病的加重，又稱(chēng)反跳現(xiàn)象。變態(tài)反應(yīng)是指機(jī)體對(duì)藥物不正常的免疫反應(yīng)，可引起生理功能障礙或組織損傷。特異質(zhì)反應(yīng)是少數(shù)特異質(zhì)患者對(duì)某些藥物反應(yīng)特別敏感。反應(yīng)性質(zhì)也可能與正常人不同，但與藥物固有的藥理作用基本一致，應(yīng)用伯氨喹引起的溶血性貧血屬于特異質(zhì)反應(yīng)。

　　8、A.LD50較大的藥物

　　B.LD50較小的藥物

　　C.ED50較大的藥物

　　D.ED50較小的藥物

　　E.LD50/ED50比值較大的藥物

　　<1>、安全性較大的是

　　【正確答案】：E

　　<2>、毒性較小的是

　　【正確答案】：A

　　<3>、療效較弱的是

　　【正確答案】：C

　　半數(shù)致死量(LD50)：引起半數(shù)動(dòng)物死亡的劑量。效應(yīng)指標(biāo)為中毒或死亡則可改用半數(shù)中毒濃度(TC50)、半數(shù)中毒劑量(TD50)或半數(shù)致死濃度(LC50)表示。

　　半數(shù)有效量(ED50)：是能引起半數(shù)陽(yáng)性反應(yīng)(質(zhì)反應(yīng))或半數(shù)最大效應(yīng)(量反應(yīng))的濃度或劑量，用半數(shù)有效濃度(EC50)表示。

　　<4>、毒性較大的是

　　【正確答案】：B

　　化療指數(shù)(chemotherapeutic index) 評(píng)價(jià)藥物的安全性，通常用某藥的動(dòng)物半數(shù)致死量(LD50)與該藥對(duì)動(dòng)物的半數(shù)有效量(ED50)的比值來(lái)表示，此比值稱(chēng)化療指數(shù)�；�療指數(shù)越大，表示該藥的療效越好，毒性越小。但這并不是絕對(duì)的，僅從評(píng)價(jià)藥物安全性的意義而言，安全系數(shù)(safety index，LD5/ED50)及安全界限(safety margin，LDl/ED99)較化療指數(shù)更具臨床價(jià)值。

　　化療指數(shù)：通常用某藥的動(dòng)物半數(shù)致死量(LD50)與該藥對(duì)動(dòng)物的半數(shù)有效量(ED50)的比值來(lái)表示，此比值稱(chēng)化療指數(shù)�；�療指數(shù)越大，表示該藥的療效越好，毒性越小。

　　藥物的安全性與其LD50大小成正比。因此，LD50越大，安全性越好。

　　<5>、療效較強(qiáng)的是

　　【正確答案】：D

　　9、A.閾劑量

　　B.效能

　　C.效價(jià)強(qiáng)度

　　D.治療量

　　E.ED50

　　<1>、引起一半動(dòng)物出現(xiàn)陽(yáng)性反應(yīng)的劑量是

　　【正確答案】：E

　　<2>、臨床常用藥物劑量是

　　【正確答案】：D

　　<3>、剛剛引起效應(yīng)的藥物劑量是

　　【正確答案】：A

　　<4>、最大有效劑量產(chǎn)生的最大效應(yīng)是

　　【正確答案】：B

　　<5>、作用性質(zhì)相同的藥物之間等效劑量的比較

　　【正確答案】：C

　　10、A.親和力及內(nèi)在活性都強(qiáng)

　　B.親和力強(qiáng)但內(nèi)在活性弱

　　C.親和力和內(nèi)在活性都弱

　　D.有親和力、無(wú)內(nèi)在活性，與受體不可逆性結(jié)合

　　E.有親和力、無(wú)內(nèi)在活性，與受體可逆性結(jié)合

　　<1>、完全激動(dòng)藥

　　【正確答案】：A

　　<2>、部分激動(dòng)藥

　　【正確答案】：B

　　<3>、競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥

　　【正確答案】：E

　　<4>、非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥

　　【正確答案】：D

　　完全激動(dòng)藥與受體親和力強(qiáng)，內(nèi)在活性強(qiáng);

　　受體部分激動(dòng)藥與受體親和力強(qiáng)，但內(nèi)在活性弱;

　　競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥與受體有親和力、無(wú)內(nèi)在活性，與激動(dòng)藥競(jìng)爭(zhēng)相同受體;

　　非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥與受體有親和力、無(wú)內(nèi)在活性，與受體不可逆性結(jié)合。

　　考查重點(diǎn)是上述藥物的定義。完全激動(dòng)藥與受體親和力強(qiáng)，內(nèi)在活性強(qiáng);受體部分激動(dòng)藥與受體親和力強(qiáng)，但內(nèi)在活性弱;競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥與受體有親和力、無(wú)內(nèi)在活性，與激動(dòng)藥競(jìng)爭(zhēng)相同受體;非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥與受體有親和力、無(wú)內(nèi)在活性，與受體不可逆性結(jié)合。

　　11、A.治療指數(shù)

　　B.效能

　　C.效價(jià)強(qiáng)度

　　D.半數(shù)有效量

　　E.親和力

　　<1>、表示藥物安全性的指標(biāo)是

　　【正確答案】：A

　　<2>、評(píng)價(jià)藥物作用強(qiáng)弱的指標(biāo)是

　　【正確答案】：C

　　<3>、藥物能發(fā)揮的最大效應(yīng)叫做

　　【正確答案】：B

　　本題重在考查上述專(zhuān)業(yè)術(shù)語(yǔ)的定義與意義。治療指數(shù)可以用來(lái)評(píng)估藥物的安全性，但未考慮藥物最大有效量時(shí)的毒性，用安全指數(shù)和安全界限評(píng)價(jià)藥物的安全性更為可靠;效價(jià)強(qiáng)度指作用性質(zhì)相同的藥物達(dá)到相同效應(yīng)時(shí)所需要的藥物劑量，所需劑量越小說(shuō)明該藥物作用越強(qiáng);親和力指藥物與受體結(jié)合的能力。

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　　三、多項(xiàng)選擇題

　　1、藥物選擇性的重要意義是

　　A.藥物分類(lèi)的依據(jù)之一

　　B.臨床選擇用藥的依據(jù)

　　C.與副作用多少有關(guān)

　　D.評(píng)價(jià)新藥優(yōu)劣的指標(biāo)之一

　　E.藥物命名的依據(jù)

　　【正確答案】：ABCD

　　機(jī)體不同器官、組織對(duì)藥物的敏感性表現(xiàn)明顯的差異，對(duì)某一器官、組織作用特別強(qiáng)，而對(duì)其他組織的作用很弱，甚至對(duì)相鄰的細(xì)胞也不產(chǎn)生影響，這種現(xiàn)象稱(chēng)為藥物作用的選擇性。

　　產(chǎn)生原因：①藥物對(duì)不同組織親和力不同，能選擇性地分布于靶組織②藥物在不同組織的代謝速率不同③受體分布的不均一性，不同組織受體分布的多少和類(lèi)型存在差異。

　　選擇性高是由于藥物與組織的親和力大，且組織細(xì)胞對(duì)藥物的反應(yīng)性高，使用時(shí)針對(duì)性強(qiáng)，藥理活性也較高。如碘作用于甲狀腺;汞、砷多沉積于肝、腎。

　　選擇性低的藥物是針對(duì)性不強(qiáng)，作用范圍廣，不良反應(yīng)比較多。

　　選擇性是藥物作用的基礎(chǔ)，是相對(duì)而言的，與劑量密切相關(guān)。如巴比妥類(lèi)藥物隨劑量的增加，作用依次為鎮(zhèn)靜—催眠—抗驚厥—麻醉等。

　　因此藥物選擇性是藥物分類(lèi)的依據(jù)之一，是評(píng)價(jià)新藥優(yōu)劣的依據(jù)之一，也是臨床用藥的選擇依據(jù)之一。但是與藥物命名無(wú)密切關(guān)系。

　　一般的命名分為化學(xué)名，和通用名

　　化學(xué)名是根據(jù)結(jié)構(gòu)式命名的，而通用名則沒(méi)有規(guī)則，很多藥物都是國(guó)外同仁先研究出來(lái)，命名，中國(guó)一般是翻譯過(guò)來(lái)的通用名!

　　2、A藥與B藥相互拮抗，它們可能是

　　A.在受體水平的拮抗藥與激動(dòng)藥

　　B.在主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)方面存在競(jìng)爭(zhēng)性抑制

　　C.在藥物的生物轉(zhuǎn)化方面相互影響

　　D.在血漿蛋白結(jié)合方面有競(jìng)爭(zhēng)性抑制

　　E.在腎臟排泄方面有競(jìng)爭(zhēng)性抑制

　　【正確答案】：ABC

　　A藥與B藥如果在主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)方面相互影響，則可互相影響另外一藥在體內(nèi)的分布，因此可產(chǎn)生競(jìng)爭(zhēng)作用;而在血漿蛋白結(jié)合方面有競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用，可以互相提高藥物的血藥濃度，因此可以起到互相協(xié)同的作用。因此，選項(xiàng)B正確，而選項(xiàng)D不符合題目要求。

　　A藥與B藥在藥物的生物轉(zhuǎn)化方面相互影響，則說(shuō)明藥物的作用的途徑有相似的過(guò)程中，因此會(huì)產(chǎn)生拮抗作用;而在腎臟排泄方面有競(jìng)爭(zhēng)，則說(shuō)明兩藥會(huì)互相影響，導(dǎo)致排泄減少，作用時(shí)間延長(zhǎng)，起到的是協(xié)同作用。因此，選項(xiàng)C正確，選項(xiàng)E不符合題目要求。

　　而在血漿蛋白結(jié)合方面有競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用，可以互相提高藥物的血藥濃度，因此可以起到互相協(xié)同的作用。所以D選項(xiàng)不是拮抗作用。

　　3、發(fā)生耐受性的原因是

　　A.先天性的機(jī)體敏感性降低

　　B.后天性的機(jī)體敏感性降低

　　C.該藥被酶轉(zhuǎn)化而本身是酶誘導(dǎo)劑

　　D.該藥被酶轉(zhuǎn)化而合用了酶誘導(dǎo)劑

　　E.該藥被酶轉(zhuǎn)化而合用了酶抑制劑

　　【正確答案】：ABCD

　　耐受性是指人體對(duì)藥物反應(yīng)性降低的一種狀態(tài)，按其性質(zhì)有先天性和后天獲得性之分。前者對(duì)藥物的耐受性可長(zhǎng)期保留，多與這類(lèi)患者體內(nèi)某些藥物代謝酶過(guò)度活躍有關(guān)。后者往往是連續(xù)多次用藥后才發(fā)生的，增加劑量后可能達(dá)到原有的效應(yīng).

　　藥物耐受性是指長(zhǎng)期使用某種藥物，使人的機(jī)體對(duì)該藥物的敏感性降低，逐漸產(chǎn)生耐藥現(xiàn)象，藥效也隨之減弱，只有不斷提高藥物的劑量，才能保持原來(lái)相同的反應(yīng)或藥效的一種狀態(tài)。

　　所以，無(wú)論是先天或后天的機(jī)體敏感性降低，都可以導(dǎo)致耐藥性的產(chǎn)生。

　　而酶誘導(dǎo)劑會(huì)使藥物的代謝加快，導(dǎo)致了藥物的相對(duì)不足，因而也會(huì)產(chǎn)生耐藥性。

　　所以D也是正確的。

　　耐藥性產(chǎn)生機(jī)制

　　1.產(chǎn)生滅活酶

　　①水解酶，如肽酶，金黃色葡萄球菌對(duì)青霉素及頭孢菌素耐藥后，產(chǎn)生了裂解其結(jié)構(gòu)中的β-內(nèi)酰胺環(huán)的β-內(nèi)酰胺酶。大量β-內(nèi)酰胺酶的產(chǎn)生是臨床常見(jiàn)致病菌產(chǎn)生耐β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素的主要機(jī)制之一�！厩昂舐�(lián)系】β-內(nèi)酰胺酶抑制劑復(fù)方制劑奧格門(mén)汀(克拉維酸鉀+阿莫西林)。

　　②鈍化酶，如乙酰轉(zhuǎn)移酶、核苷轉(zhuǎn)移酶和磷酸轉(zhuǎn)移酶等。對(duì)氨基糖苷類(lèi)抗生索耐藥的革蘭陰性菌，可產(chǎn)生多種鈍化酶�！厩昂舐�(lián)系】對(duì)鈍化酶穩(wěn)定的氨基糖苷類(lèi)：阿米卡星、奈替米星。

　　2.改變靶部位

　　抗菌藥物對(duì)細(xì)菌的原始作用靶點(diǎn)，稱(chēng)為靶部位。若此部位發(fā)生結(jié)構(gòu)或位置改變，則藥物不能與靶部位結(jié)合，細(xì)菌即可產(chǎn)生耐藥性。比如：革蘭陽(yáng)性菌耐藥多為PBPs與藥物結(jié)合親和性下降，PBPs數(shù)量減少或出現(xiàn)新的低親和性PBPs等，上述情況單獨(dú)出現(xiàn)或二者同時(shí)發(fā)生，是細(xì)菌對(duì)β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素耐藥的主要機(jī)制。

　　3.增加代謝拮抗物

　　磺胺藥與金黃色葡萄球菌接觸后，后者可使對(duì)氨基苯甲酸(PABA)的產(chǎn)量增加20-100倍，高濃度的PABA與磺胺藥競(jìng)爭(zhēng)二氫蝶酸合酶時(shí)占優(yōu)勢(shì)，從而使金黃色葡萄球菌產(chǎn)生抗藥性。

　　4.改變通透性

　　細(xì)菌通過(guò)各種途徑使藥物不易進(jìn)入菌體細(xì)胞外膜，而對(duì)青霉素等有天然屏障作用。如銅綠假單胞菌。胞壁外膜小孔很少，藥物不易進(jìn)入，因此對(duì)大部分青霉素和頭孢菌素耐藥。

　　5.加強(qiáng)主動(dòng)外排系統(tǒng)

　　大腸埃希菌、金黃色葡萄球菌、銅綠假單胞菌等均有主動(dòng)外排系統(tǒng)。經(jīng)其外排引起耐藥的抗菌藥物有四環(huán)素、氟喹諾酮類(lèi)、大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)、氯霉素和β-內(nèi)酰胺類(lèi)等。

　　6.其他

　　(1)對(duì)氟喹諾酮類(lèi)抗菌藥物產(chǎn)生耐藥的腸桿菌、假單胞菌等是由于拓?fù)洚悩?gòu)酶的結(jié)構(gòu)改變所致。

　　(2)對(duì)利福霉素類(lèi)藥物產(chǎn)生耐藥的腸球菌、鏈球菌、腸桿菌、假單胞菌等的耐藥是由于降低了RNA聚合酶的親和力。

　　(3)耐紅霉素的大腸桿菌中都存在紅霉素酯酶，能酯解紅霉素的大環(huán)內(nèi)酯結(jié)構(gòu)。

　　故在此二者不屬耐藥性的機(jī)制。

　　4、可作為細(xì)胞內(nèi)信號(hào)傳遞物質(zhì)的第二信使包括

　　A.環(huán)磷腺苷

　　B.肌醇磷脂

　　C.G蛋白

　　D.組胺

　　E.鈣離子

　　【正確答案】：ABE

　　簡(jiǎn)單的講一下第一信使和第二信使：

　　細(xì)胞表面受體接受細(xì)胞外信號(hào)后轉(zhuǎn)換而來(lái)的細(xì)胞內(nèi)信號(hào)稱(chēng)為第二信使，而將細(xì)胞外的信號(hào)稱(chēng)為第一信使。

　　第一信使是指多肽類(lèi)激素、神經(jīng)遞質(zhì)及細(xì)胞因子等細(xì)胞外信使物質(zhì)。

　　第二信使包括環(huán)磷酸腺苷、環(huán)磷鳥(niǎo)苷、肌醇磷脂、鈣離子、廿碳烯酸類(lèi)、一氧化氮等。

　　第二信使都是小的分子或離子。細(xì)胞內(nèi)有五種最重要的第二信使：cAMP、cGMP、1,2-二酰甘油(diacylglycerol,DAG)、1,4,5-三磷酸肌醇、Ca2+ 等。

　　下面的內(nèi)容了解一下!

　　磷酸二酯酶抑制劑(PDEs)是一種抑制磷酸二酯酶活性的藥物。選擇性的磷酸二酯酶3， 4，5抑制劑在心衰、哮喘、陽(yáng)痿等疾病中，具有廣泛的應(yīng)用前景。通過(guò)抑制使cAMP裂解的磷酸二酯酶F-Ⅲ，抑制cAMP的裂解，而增高細(xì)胞內(nèi)cAMP濃度，增加Ca2+內(nèi)流，產(chǎn)生正性肌力作用。除正性肌力作用外，磷酸二酯酶抑制劑還通過(guò)增高血管平滑肌細(xì)胞內(nèi)cAMP含量而具有擴(kuò)血管作用。

　　藥理作用：

　　磷酸二酯酶抑制劑對(duì)磷酸二酯酶的抑制使cAMP水平增高，cAMP對(duì)心及功能的維持具有重要作用，cAMP水平增高能導(dǎo)致強(qiáng)心作用。各種制劑如氨力農(nóng)(amrinone)、米力農(nóng)(mlrinone)、依諾昔酮(enoximone)和伊馬唑呾(imazodan)等短期的血流動(dòng)力效應(yīng)如增加心排血量，降低左室充盈壓效果明顯，但長(zhǎng)期口服氨力農(nóng)、米力農(nóng)、依諾昔酮、伊馬唑咀改善心臟運(yùn)動(dòng)耐量的效果令人失望。米力農(nóng)和大劑量依諾昔酮還增高病死率和室性心律失常發(fā)生率。

　　磷酸二酯酶抑制劑擁有抑制磷酸二酯酶活性的功效，降低第二信使(cAMP或cGMP)的水解，因而提升細(xì)胞內(nèi)cAMP或cGMP的濃度。有些磷酸二酯酶抑制劑可選擇性地抑制不同類(lèi)型的磷酸二酯酶的活性。

　　5、關(guān)于部分激動(dòng)藥的論述正確的是

　　A.部分激動(dòng)藥具有激動(dòng)藥和拮抗藥兩重特性

　　B.激動(dòng)藥與部分激動(dòng)藥在低濃度時(shí)產(chǎn)生協(xié)同作用

　　C.增加激動(dòng)藥的濃度可使激動(dòng)藥的量效曲線(xiàn)平行右移

　　D.部分激動(dòng)藥作用可被拮抗藥對(duì)抗

　　E.與受體的結(jié)合是可逆的

　　【正確答案】：ABDE

　　將既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物稱(chēng)為激動(dòng)藥，它們能與受體結(jié)合并激活受體而產(chǎn)生效應(yīng)。根據(jù)親和力和內(nèi)在活性，激動(dòng)藥又能分為完全激動(dòng)藥和部分激動(dòng)藥。前者對(duì)受體有很高的親和力和內(nèi)在活性(α=1)，后者對(duì)受體有很高的親和力，但內(nèi)在活性不強(qiáng)(α<1)，量-效曲線(xiàn)高度(Emax)較低，即使增加劑量，也不能達(dá)到完全激動(dòng)藥的最大效應(yīng)，相反，卻可因它占領(lǐng)受體，而拮抗激動(dòng)藥的部分生理效應(yīng)。

　　拮抗藥雖具有較強(qiáng)的親和力，但缺乏內(nèi)在活性(α=0)故不能產(chǎn)生效應(yīng)，但由于其占據(jù)了一定數(shù)量受體，反而可拮抗激動(dòng)藥的作用。如納洛酮為阿片受體拮抗藥，普萘洛爾是β腎上腺素受體拮抗藥。有些藥物以拮抗作用為主，但還有一定的激動(dòng)受體的效應(yīng)，則為部分拮抗藥。如氨烯洛爾是β腎上腺素受體部分拮抗藥。拮抗藥分為競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥和非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥兩種。由于激動(dòng)藥與受體的結(jié)合是可逆的，競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥可與激動(dòng)藥互相競(jìng)爭(zhēng)與相同受體結(jié)合，產(chǎn)生競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用，可通過(guò)增加激動(dòng)藥的濃度使其效應(yīng)恢復(fù)到原先單用激動(dòng)藥時(shí)的水平，使激動(dòng)藥的量-效曲線(xiàn)平行右移，但其最大效應(yīng)不變，這是競(jìng)爭(zhēng)性抑制的重要特征.

　　此題選項(xiàng)C敘述不正確，因此，答案應(yīng)該是ABDE。

　　部分激動(dòng)藥雖然親和力比較強(qiáng)，但是其內(nèi)在活性不夠，所以不能達(dá)到完全激動(dòng)藥的最大效應(yīng)，而且大劑量還有可能出現(xiàn)拮抗的作用;所以C不正確!

　　部分激動(dòng)藥(partial agonist)，對(duì)受體有親和力，但內(nèi)在活性較低(β<1)，與受體產(chǎn)生較弱的效應(yīng)。即使藥物濃度增加，也不能達(dá)到完全激動(dòng)藥那樣的最大的效應(yīng);但當(dāng)有激動(dòng)藥存在的情況下，能增強(qiáng)低濃度激動(dòng)藥的生理效應(yīng)，但部分激動(dòng)藥能拮抗高濃度激動(dòng)藥的部分生理效應(yīng)，如吲哚洛爾，產(chǎn)生所謂的“兩重性”現(xiàn)象，表現(xiàn)低濃度激動(dòng)，高濃度拮抗。

　　以下作為參考：

　　1、 拮抗劑是分為競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑和非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑。

　　2、有些β受體阻斷藥與β受體結(jié)合后除能阻斷受體外,對(duì)受體具有部分激動(dòng)作用，稱(chēng)內(nèi)在擬交感活性。

　　那么，我們可以得出，無(wú)內(nèi)在擬交感活性是指對(duì)受體無(wú)部分激動(dòng)作用。

　　3、競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑是與激動(dòng)劑競(jìng)爭(zhēng)與受體的結(jié)合，從而發(fā)揮拮抗作用!

　　以螺內(nèi)酯為例。

　　首先，螺內(nèi)酯為競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑，即競(jìng)爭(zhēng)性的與胞漿內(nèi)的醛固酮受體結(jié)合。

　　然而，醛固酮本身具有排鉀保鈉的作用，但是被螺內(nèi)酯給拮抗了，即醛固酮的排鉀保鈉作用無(wú)法發(fā)揮。

　　因而，螺內(nèi)酯便可發(fā)揮排鈉保鉀的作用，從而達(dá)到利尿作用。

　　這里說(shuō)的拮抗劑與受體結(jié)合，所謂的拮抗劑，尤其是競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑，那必然存在所競(jìng)爭(zhēng)的對(duì)象。

　　四、激動(dòng)藥與拮抗藥

　　根據(jù)與受體作用情況，可將藥物分為激動(dòng)藥和拮抗藥。

　　1.激動(dòng)藥　將既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物稱(chēng)為激動(dòng)藥，它們能與受體結(jié)合并激活受體而產(chǎn)生效應(yīng)。根據(jù)親和力和內(nèi)在活性，激動(dòng)藥又能分為完全激動(dòng)藥和部分激動(dòng)藥。前者對(duì)受體有很高的親和力和內(nèi)在活性(α=1)，后者對(duì)受體有很高的親和力，但內(nèi)在活性不強(qiáng)(α<1)，量-效曲線(xiàn)高度(Emax)較低，即使增加劑量，也不能達(dá)到完全激動(dòng)藥的最大效應(yīng)，相反，卻可因它占領(lǐng)受體，而拮抗激動(dòng)藥的部分生理效應(yīng)。如完全激動(dòng)藥嗎啡(α=1)和部分激動(dòng)藥噴他佐辛(α=0.25)合用時(shí)，當(dāng)噴他佐辛分別恒定在不同濃度時(shí)，嗎啡的量-效曲線(xiàn)將發(fā)生旋轉(zhuǎn)，說(shuō)明嗎啡在低濃度時(shí)，兩藥作用相加;當(dāng)處于曲線(xiàn)的交叉點(diǎn)時(shí)，嗎啡產(chǎn)生的效應(yīng)相當(dāng)于噴他佐辛的最大效應(yīng);隨著噴他佐辛濃度增加，發(fā)生對(duì)嗎啡的競(jìng)爭(zhēng)性拮抗。這表現(xiàn)了小劑量激動(dòng)，大劑量拮抗的作用。近年來(lái)報(bào)道了苯二氮(艸卓)類(lèi)的ethyl-β-carboline-3-carboxylate可產(chǎn)生與地西泮完全相反的作用即產(chǎn)生焦慮和驚厥作用，這種引起與原來(lái)的激動(dòng)藥相反的生理效應(yīng)稱(chēng)之為負(fù)性激動(dòng)。

　　您說(shuō)的E課本是沒(méi)有提及的，但請(qǐng)您記住這一點(diǎn)是正確的敘述

　　6、部分激動(dòng)藥的特點(diǎn)是

　　A.與受體有親和力

　　B.內(nèi)在活性較弱

　　C.單獨(dú)應(yīng)用時(shí)不引起生理效應(yīng)

　　D.單獨(dú)應(yīng)用時(shí)可引起弱的生理效應(yīng)

　　E.與激動(dòng)藥合用，可部分對(duì)抗激動(dòng)藥的效應(yīng)

　　【正確答案】：ABDE

　　部分激動(dòng)藥是指藥物對(duì)受體具有較強(qiáng)的親和力，但內(nèi)在活性不強(qiáng)，量效曲線(xiàn)高度較低，即使增加劑量，也不能達(dá)到完全激動(dòng)藥的部分生理效應(yīng)。

　　例如：激動(dòng)嗎啡的內(nèi)在活性α=1，部分激動(dòng)藥噴他佐辛的內(nèi)在活性α=0.25。當(dāng)噴他佐辛恒定在不同濃度時(shí)，激動(dòng)藥嗎啡的量效曲線(xiàn)將發(fā)生旋轉(zhuǎn)，這說(shuō)明嗎啡在低濃度時(shí)兩藥的作用相加;當(dāng)初與曲線(xiàn)的交叉點(diǎn)時(shí)，嗎啡所產(chǎn)生的效應(yīng)相當(dāng)于噴他佐辛的最大效應(yīng)。此后，隨著噴他佐辛濃度增加，發(fā)生對(duì)嗎啡的競(jìng)爭(zhēng)性拮抗。這表現(xiàn)了小劑量激動(dòng)、大劑量拮抗的作用。

　　7、藥物與受體的結(jié)合具有如下特點(diǎn)

　　A.特異性

　　B.飽和性

　　C.可逆性

　　D.穩(wěn)定性

　　E.靈敏性

　　【正確答案】：ABCE

　　藥物和受體的結(jié)合不一定是穩(wěn)定的，有的可逆，有的不可逆。

　　此題考查的是書(shū)上原文，請(qǐng)您認(rèn)真參考教材：33頁(yè)(受體的概念和特性)

　　目前已經(jīng)分離和鑒定出幾十種受體，受體應(yīng)具有以下特性。

　　(1)飽和性　受體數(shù)量是有限的，其能結(jié)合的配體量也是有限的，因此受體具有飽和性，在藥物的作用上反映為最大效應(yīng)。當(dāng)藥物達(dá)到一定濃度后，其效應(yīng)不會(huì)隨其濃度增加而繼續(xù)增加。

　　(2)特異性　受體對(duì)它的配體有高度識(shí)別能力，對(duì)配體的化學(xué)結(jié)構(gòu)與立體結(jié)構(gòu)具有很高的專(zhuān)一性，特定的受體只能與其特定的配體結(jié)合，產(chǎn)生特定的生理效應(yīng)。同一化合物的不同光學(xué)異構(gòu)體與受體的親和力相差很大。

　　(3)可逆性　配體與受體的結(jié)合是化學(xué)性的，既要求兩者的構(gòu)象互補(bǔ)，還需要兩者間有相互吸引力。絕大多數(shù)配體與受點(diǎn)結(jié)合是通過(guò)分子間的吸引力如范德華力、離子鍵、氫鍵，是可逆的。受體與配體所形成的復(fù)合物可以解離，也可被另一種特異性配體所置換，少數(shù)是通過(guò)共價(jià)鍵結(jié)合，后者形成的結(jié)合難以逆轉(zhuǎn)。

　　(4)高靈敏性　受體能識(shí)別周?chē)�環(huán)境中微量的配體，只要很低濃度的配體就能與受體結(jié)合而產(chǎn)生顯著的效應(yīng)，例如5×10-9mol/L的乙酰膽堿溶液就能對(duì)蛙心產(chǎn)生明顯的抑制作用。

　　(5)多樣性　同一受體可廣泛分布于不同組織或同一組織不同區(qū)域，受體密度不同。受體多樣性是受體亞型分類(lèi)的基礎(chǔ)，受體受生理、病理和藥物因素調(diào)節(jié)，處于動(dòng)態(tài)變化之中。

　　D穩(wěn)定性，既然受體具有可逆性，那就不能說(shuō)他穩(wěn)定。

　　8、藥物與受體結(jié)合，可屬于

　　A.離子鍵結(jié)合

　　B.氫鍵結(jié)合

　　C.肽鍵結(jié)合

　　D.分子間吸引力

　　E.共價(jià)鍵結(jié)合

　　【正確答案】：ABDE

　　根據(jù)最新版本應(yīng)試指南，配體與受體的結(jié)合是化學(xué)性的，既要求兩者的構(gòu)象互補(bǔ)，還需要兩者間有相互吸引力。絕大多數(shù)配體與受體結(jié)合是通過(guò)分子間的吸引力如范德華力、離子鍵、氫鍵，是可逆的。受體與配體所形成的復(fù)合物可以解離，也可被另一種特異性配體所置換，少數(shù)是通過(guò)共價(jià)鍵結(jié)合，后者形成的結(jié)合難以逆轉(zhuǎn)。

　　離子-偶極和偶極-偶極相互作用：在藥物和受體分子中，當(dāng)碳原子和其他電負(fù)性較大的原子，如N、O、S、鹵素等成鍵時(shí)，由于電負(fù)性較大原子的誘導(dǎo)作用使得電荷分布不均勻，導(dǎo)致電子的不對(duì)稱(chēng)分布，產(chǎn)生電偶極。藥物分子的偶極受到來(lái)自于生物大分子的離子或其他電偶極基團(tuán)的相互吸引，而產(chǎn)生相互作用，這種相互作用對(duì)穩(wěn)定藥物受體復(fù)合物起到重要作用，但是這種離子-偶極、偶極-偶極的作用比離子產(chǎn)生的靜電作用要弱得多。離子-偶極、偶極-偶極相互作用的例子通常見(jiàn)于羰基類(lèi)化合物，如乙酰膽堿和受體的作用。

　　

 

　　9、受體的類(lèi)型包括

　　A.離子通道受體

　　B.G蛋白偶聯(lián)受體

　　C.調(diào)節(jié)肝藥酶活性的受體

　　D.調(diào)節(jié)基因表達(dá)的受體

　　E.具有酪氨酸激酶活性的受體

　　【正確答案】：ABDE

　　受體的類(lèi)型包括:離子通道受體(配體門(mén)控通道受體)、G蛋白偶聯(lián)受體、調(diào)節(jié)基因表達(dá)的受體、具有酪氨酸激酶活性的受體。

　　根據(jù)受體蛋白結(jié)構(gòu)、信息傳導(dǎo)過(guò)程、效應(yīng)性質(zhì)、受體位置等特點(diǎn)，受體大致可分為下列4類(lèi)： 不包含C

　　1. 含離子通道的受體 又稱(chēng)直接配體門(mén)控通道型受體，它們存在于快速反應(yīng)細(xì)胞的膜上，由單一肽鏈反復(fù)4次穿透細(xì)胞膜形成1個(gè)亞單位，并由4～5個(gè)亞單位組成穿透細(xì)胞膜的離子通道，受體激動(dòng)時(shí)離子通道開(kāi)放使細(xì)胞膜去極化或超極化，引起興奮或抑制效應(yīng)。最早發(fā)現(xiàn)的N型乙酰膽堿受體就是由α×2、β、γ、δ5個(gè)亞單位組成的鈉離子通道，在α亞單位上各有一個(gè)乙酰膽堿結(jié)合點(diǎn)(圖2-13A)與乙酰膽堿結(jié)合后，鈉離子通道開(kāi)放，胞外鈉離子內(nèi)流、細(xì)胞膜去極化、肌肉收縮。這一過(guò)程在若干毫秒內(nèi)完成(鈉離子通道開(kāi)放時(shí)間僅1ms)。腦中γ氨基丁酸(GABA)受體情況類(lèi)似，其他如甘氨酸、谷氨酸、天門(mén)冬氨酸受體都屬于這一類(lèi)型。

　　2.G-蛋白偶聯(lián)受體 這一類(lèi)受體最多，數(shù)十種神經(jīng)遞質(zhì)及激素的受體需要G-蛋白介導(dǎo)其細(xì)胞作用，例如腎上腺素、多巴胺、5-羥色胺、M-乙酰膽堿、阿片類(lèi)、嘌呤類(lèi)、前列腺素及一些多肽激素等的受體，這些受體結(jié)構(gòu)非常相似，都為單一肽鏈形成7個(gè)α-螺旋來(lái)回穿透細(xì)胞膜，N-端在細(xì)胞外，C-端在細(xì)胞內(nèi)，這兩段肽鏈氨基酸組成在各種受體差異很大，與其識(shí)別配體及轉(zhuǎn)導(dǎo)信息各不相同有關(guān)。

　　3.具有酪氨酸激酶活性的受體 這一類(lèi)細(xì)胞膜上的受體由三個(gè)部分組成，細(xì)胞外有一段與配體結(jié)合區(qū)，中段穿透細(xì)胞膜，胞內(nèi)區(qū)段有酪氨酸激酶活性，能促其本身酪氨酸殘基的自我磷酸化而增強(qiáng)此酶活性，再對(duì)細(xì)胞內(nèi)其他底物作用，促進(jìn)其酪氨酸磷酸化，激活胞內(nèi)蛋白激酶，增加DNA及RNA合成，加速蛋白合成，從而產(chǎn)生細(xì)胞生長(zhǎng)分化等效應(yīng)。胰島素、胰島素樣生長(zhǎng)因子、上皮生長(zhǎng)因子、血小板生長(zhǎng)因子及某些淋巴因子的受體屬于這一類(lèi)型。

　　4.細(xì)胞內(nèi)受體 甾體激素受體存在于細(xì)胞漿內(nèi)，與相應(yīng)甾體結(jié)合后分出一個(gè)磷酸化蛋白，暴露與DNA結(jié)合區(qū)段，進(jìn)入細(xì)胞核能識(shí)別特異DNA堿基區(qū)段并與之結(jié)合調(diào)節(jié)基因表達(dá)。甲狀腺素受體存在于細(xì)胞核內(nèi)，功能大致相同。

　　10、關(guān)于受體的描述中正確的是

　　A.是一類(lèi)介導(dǎo)細(xì)胞信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)的功能蛋白質(zhì)

　　B.都有固定的分布和功能

　　C.被激動(dòng)后的結(jié)果可能是效應(yīng)器官興奮，也可能是抑制

　　D.藥物必須全部與受體結(jié)合才能發(fā)揮最大效應(yīng)

　　E.受體可使激動(dòng)藥轉(zhuǎn)化為代謝物

　　【正確答案】：ABC

　　根據(jù)Stephenson發(fā)現(xiàn)，內(nèi)在活性不同的同類(lèi)藥物產(chǎn)生同等強(qiáng)度效應(yīng)時(shí)所占領(lǐng)受體的數(shù)目亦不相等。從而，提出了藥物效能概念，他認(rèn)為藥物只占領(lǐng)少部分受體，即可產(chǎn)生最大效應(yīng)，而未占領(lǐng)的受體稱(chēng)之為儲(chǔ)備受體。該學(xué)說(shuō)認(rèn)為藥物產(chǎn)生最大效應(yīng)不需要占領(lǐng)全部受體。藥物效應(yīng)相同，被占領(lǐng)的受體數(shù)可以不同。藥物效應(yīng)與藥物效能有關(guān)。

　　根據(jù)二態(tài)模型學(xué)說(shuō)　Karlin和Changeux根據(jù)實(shí)驗(yàn)資料，提出了藥物一受體相互作用的兩態(tài)學(xué)說(shuō)，即受體構(gòu)型存在兩種狀態(tài)，活化態(tài)和失活狀態(tài)，兩者可以相互轉(zhuǎn)化，處于動(dòng)態(tài)平衡。兩種狀態(tài)對(duì)配體或藥物的親和力不同，但與哪一種狀態(tài)受體結(jié)合，取決于藥物的親和力。激動(dòng)藥與活化狀態(tài)受體親和力大，兩者結(jié)合后產(chǎn)生效應(yīng)，拮抗藥與失活狀態(tài)受體親和力大，兩者結(jié)合后，不產(chǎn)生效應(yīng)。當(dāng)激動(dòng)藥和拮抗藥共存時(shí)，兩者競(jìng)爭(zhēng)受體，其效應(yīng)取決于活化狀態(tài)受體-激動(dòng)藥復(fù)合物與失活狀態(tài)受體-拮抗藥復(fù)合物之間的比例，若比例小者，則拮抗藥減弱或阻斷激動(dòng)藥作用。

　　11、A藥的效能>B藥的效能，則可能

　　A.A藥的毒性>B藥的毒性

　　B.A藥的過(guò)敏反應(yīng)>B藥的過(guò)敏反應(yīng)

　　C.A藥的不良反應(yīng)>B藥的不良反應(yīng)

　　D.A藥的副作用>B藥的副作用

　　E.A藥的后遺效應(yīng)>B藥的后遺效應(yīng)

　　【正確答案】：ABCDE

　　過(guò)敏反應(yīng)不但取決于人體，也取決于這個(gè)藥物，例如青霉素的過(guò)敏反應(yīng)就比其他藥物要常見(jiàn)一些

　　效能指藥物產(chǎn)生的的最大作用：藥物對(duì)人體藥理作用大的同時(shí)，它對(duì)人體的毒副作用也相應(yīng)增大。

　　而藥物對(duì)機(jī)體的作用分為兩個(gè)方面：治療作用和不良反應(yīng)。

　　題目中，無(wú)論是毒性反應(yīng)、過(guò)敏反應(yīng)、不良反應(yīng)、副作用，還是后遺效應(yīng)，都屬于藥物的不良反應(yīng)。

　　過(guò)敏反應(yīng)不但取決于人體，也取決于這個(gè)藥物，例如青霉素的過(guò)敏反應(yīng)就比其他藥物要常見(jiàn)一些

　　效能指藥物產(chǎn)生的的最大作用：藥物對(duì)人體藥理作用大的同時(shí)，它對(duì)人體的毒副作用也相應(yīng)增大。

　　藥物的效能是藥物的治療作用，效能的大小跟藥物的副作用大小沒(méi)有必然的聯(lián)系!

　　12、有關(guān)副作用，正確的認(rèn)識(shí)是

　　A.副作用在治療量下即可出現(xiàn)

　　B.副作用的表現(xiàn)較輕

　　C.發(fā)生副作用是由于藥物作用的選擇性低

　　D.每個(gè)藥物的副作用是確定不變的

　　E.可通過(guò)聯(lián)合用藥加以避免

　　【正確答案】：ABCE

　　副作用的定義就是這樣規(guī)定的，　　副作用(side　reaction)　是指在藥物治療劑量時(shí)，出現(xiàn)的與治療目的無(wú)關(guān)的不適反應(yīng)。副作用是由于藥物的選擇性低、作用廣泛引起的，一般反應(yīng)較輕微，多數(shù)可以恢復(fù)。例如阿托品用于解除胃腸痙攣時(shí)，會(huì)引起口干、心悸、便秘等副作用;而當(dāng)用于麻醉前給藥時(shí)，阿托品減少呼吸道分泌，則可以防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的發(fā)生，而成為治療作用，減少腺體分泌產(chǎn)生的口干又成為副作用。由此可見(jiàn)，有時(shí)副作用和治療作用之間是可以相互轉(zhuǎn)變的。

　　例如阿托品用于解除胃腸痙攣時(shí)，會(huì)引起口干、心悸、便秘等副作用;而當(dāng)用于麻醉前給藥時(shí)，阿托品減少呼吸道分泌，則可以防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的發(fā)生，而成為治療作用，減少腺體分泌產(chǎn)生的口干又成為副作用。由此可見(jiàn)，有時(shí)副作用和治療作用之間是可以相互轉(zhuǎn)變的。所以D說(shuō)法不正確!

　　13、用藥時(shí)發(fā)生毒性反應(yīng)的原因是

　　A.用藥劑量過(guò)大

　　B.用藥時(shí)間過(guò)久

　　C.機(jī)體列藥物的敏感性增高

　　D.藥物有抗原性

　　E.給藥途徑不合理

　　【正確答案】：ABCE

　　毒性反應(yīng)是指在藥物劑量過(guò)大或體內(nèi)蓄積過(guò)多(如給藥途徑不合理可以導(dǎo)致)時(shí)發(fā)生的危害機(jī)體的反應(yīng)，一般較為嚴(yán)重。毒性反應(yīng)可因劑量過(guò)大立即發(fā)生，稱(chēng)為急性毒性反應(yīng)，多損害循環(huán)、呼吸和神經(jīng)等系統(tǒng)功能;也因用藥時(shí)間過(guò)長(zhǎng)，逐漸產(chǎn)生，稱(chēng)為慢性毒性反應(yīng)，多損害肝、腎、骨髓、內(nèi)分泌等功能。某些藥物可能有致突變、致癌、致畸胎作用，稱(chēng)為藥物的三致作用，它屬于慢性毒性反應(yīng)中的特殊毒性范疇。臨床通過(guò)增加劑量或延長(zhǎng)療程以期達(dá)到治療目的時(shí)，應(yīng)考慮到用藥過(guò)量而引起中毒的危險(xiǎn)性，注意掌握用藥劑量和間隔以及有些藥物劑量的個(gè)體化。

　　發(fā)生毒性反應(yīng)的原因包括個(gè)體對(duì)某一藥物敏感性過(guò)高所致,相同劑量的正常使用量引起過(guò)度的不良反應(yīng)。因此，個(gè)別對(duì)某些藥物有特殊敏感性的病人，應(yīng)減量或更換其它藥物。

　　這個(gè)要根據(jù)具體情況判斷，例如有些疾病是某些酶活性低或缺失，可以導(dǎo)致藥物聚集，進(jìn)而導(dǎo)致中毒!

　　本題考查藥物產(chǎn)生毒性反應(yīng)的原因。毒性反應(yīng)指藥物劑量過(guò)大或體內(nèi)蓄積過(guò)多時(shí)發(fā)生的危害機(jī)體的反應(yīng)，用藥劑量過(guò)大引起急性毒性反應(yīng)，用藥時(shí)間過(guò)長(zhǎng)引起慢性毒性反應(yīng)，機(jī)體對(duì)藥物過(guò)于敏感、藥物有抗原性是變態(tài)反應(yīng)產(chǎn)生的原因，機(jī)體有遺傳性疾病是特異質(zhì)反應(yīng)產(chǎn)生的原因。

　　所以不能選擇D。

　　毒性反應(yīng) 是指在劑量過(guò)大或藥物在體內(nèi)蓄積過(guò)多時(shí)發(fā)生的危害性反應(yīng)。有時(shí)也與機(jī)體對(duì)藥物敏感性高有關(guān)，一般比較嚴(yán)重。毒性反應(yīng)一

　　般是可以預(yù)知的。一般混懸型注射劑不宜用靜脈注射，混懸型注射劑中的顆粒易堵塞血管，造成血管栓塞。靜脈注射無(wú)吸收過(guò)程，直接

　　由靜脈進(jìn)入體循環(huán)，因此易發(fā)生即刻毒性反應(yīng)。

　　混懸液靜脈注射可能會(huì)造成毒性反應(yīng)

　　E選項(xiàng)是正確的，像上面老師說(shuō)的，有些劑型是不適用于某種給藥途徑的

　　例如有些毒性中藥只能外用，一旦口服的話(huà)肯定是會(huì)中毒的，這就是給藥途徑的影響嘛!

　　混懸劑一般只能肌肉注射的!不能靜脈注射!

　　此題C選項(xiàng)是正確的;機(jī)體對(duì)藥物的敏感性高，所以對(duì)于其他人正常的劑量對(duì)于這些特殊人來(lái)說(shuō)就過(guò)量，容易產(chǎn)生毒性

　　而過(guò)敏反應(yīng)的“敏感性”指的是“高敏體質(zhì)”，注意兩者是有區(qū)別的!

　　14、藥物的不良反應(yīng)包括

　　A.拮抗作用

　　B.毒性反應(yīng)

　　C.致畸、致癌、致突變

　　D.后遺效應(yīng)

　　E.繼發(fā)反應(yīng)

　　【正確答案】：BCDE

　　根據(jù)治療目的、用藥劑量大小或不良反應(yīng)嚴(yán)重程度，藥物不良反應(yīng)可分為以下幾類(lèi)。

　　1.副作用副作用(side　reaction)

　　2.毒性反應(yīng)毒性反應(yīng)(toxic　reaction)

　　3.變態(tài)反應(yīng)變態(tài)反應(yīng)(allergic　reaction)

　　4.后遺效應(yīng)后遺效應(yīng)(after　effect)

　　5.繼發(fā)反應(yīng)繼發(fā)反應(yīng)(secondary　reaction)

　　6.停藥反應(yīng)停藥反應(yīng)(withdrawal　reaction)

　　7.特異質(zhì)反應(yīng)特異質(zhì)反應(yīng)(idiosyncratic　reaction)

　　15、藥物選擇性作用的藥理基礎(chǔ)是

　　A.藥物在組織器官的分布不同

　　B.藥物作用受體的分布不同

　　C.血藥濃度不同

　　D.組織器官的生化機(jī)能不同

　　E.各種組織的結(jié)構(gòu)不同

　　【正確答案】：ABDE

　　藥物選擇性作用的藥理基礎(chǔ)是：藥物在組織器官的分布不同、藥物作用受體的分布不同、組織器官的生化機(jī)能不同、各種組織的結(jié)構(gòu)不同。

　　藥理效應(yīng)是機(jī)體器官原有功能水平的改變。在分析藥物所產(chǎn)生的效應(yīng)時(shí)，既要注意藥物對(duì)靶器官或靶部位的直接作用，又要考慮由于機(jī)體的整體性而產(chǎn)生的反射性或生理調(diào)節(jié)性影響。所以選項(xiàng)D正確;

　　藥物所引起的藥理效應(yīng)具有選擇性。藥物作用的選擇性來(lái)自于化學(xué)結(jié)構(gòu)上的特異性，包括藥物的結(jié)構(gòu)特異性，也包括各組織結(jié)構(gòu)的差異。藥物作用的特異性與藥理效應(yīng)的選擇性不一定平行。比如阿托品特異性阻斷M膽堿受體，但其選擇性并不高，對(duì)心臟、血管、平滑肌、腺體及中樞神經(jīng)功能都有影響。因此選項(xiàng)BE正確;

　　結(jié)合第二章“藥物分布”的內(nèi)容，藥物在組織器官的分布可以影響藥物的作用。藥物能透過(guò)血腦屏障時(shí)，對(duì)腦部的某些疾病就無(wú)法進(jìn)行治療。所以，選項(xiàng)A正確。

　　而血藥濃度的不同，決定了藥物的作用強(qiáng)度，而對(duì)藥物的特異性沒(méi)有特別影響，所以不能選擇。

　　16、舌下給藥的特點(diǎn)是

　　A.吸收快

　　B.可避免胃酸破壞

　　C.吸收后首先隨血流進(jìn)入肝臟

　　D.吸收極慢

　　E.可避免首過(guò)消除

　　【正確答案】：ABE

　　口服給藥，是在小腸吸入，經(jīng)腸系膜靜脈、門(mén)靜脈進(jìn)入肝臟，經(jīng)肝靜脈進(jìn)入體循環(huán)。

　　舌下給藥，是經(jīng)舌下靜脈，直接進(jìn)入體循環(huán)，未經(jīng)肝臟消除，起效快，藥效充分發(fā)揮

　　17、藥理反應(yīng)屬于質(zhì)反應(yīng)的指標(biāo)是

　　A.血壓

　　B.驚厥

　　C.死亡

　　D.睡眠

　　E.鎮(zhèn)痛

　　【正確答案】：BCDE

　　藥理效應(yīng)按性質(zhì)可分為量反應(yīng)和質(zhì)反應(yīng)。藥理效應(yīng)強(qiáng)弱呈連續(xù)性量的變化，可用數(shù)量和最大反應(yīng)的百分率表示，稱(chēng)其為量反應(yīng)。例如血壓、心率、尿量、血糖濃度等，研究對(duì)象為單一的生物個(gè)體。如果藥理效應(yīng)不是隨著藥物劑量或濃度的增減呈連續(xù)性量的變化，而為反應(yīng)的性質(zhì)變化，則稱(chēng)之為質(zhì)反應(yīng)，一般以陽(yáng)性或陰性、全或無(wú)的方式表示，如存活與死亡、驚厥與不驚厥、睡眠與否等，研究對(duì)象為一個(gè)群體。

　　痛疼要么痛，要么不痛，它以“全或無(wú)”的方式表示。因此說(shuō)是質(zhì)反應(yīng)的指標(biāo)。

　　藥理效應(yīng)按性質(zhì)可分為量反應(yīng)和質(zhì)反應(yīng)。藥理效應(yīng)強(qiáng)弱呈連續(xù)性量的變化，可用數(shù)量和最大反應(yīng)的百分率表示，稱(chēng)其為量反應(yīng)。例如血壓、心率、尿量、血糖濃度等，研究對(duì)象為單一的生物個(gè)體。

　　如果藥理效應(yīng)不是隨著藥物劑量或濃度的增減呈連續(xù)性量的變化，而為反應(yīng)的性質(zhì)變化，則稱(chēng)之為質(zhì)反應(yīng)，一般以陽(yáng)性或陰性、全或無(wú)的方式表示，如存活與死亡、驚厥與不驚厥、睡眠與否等，研究對(duì)象為一個(gè)群體。

　　性質(zhì)，生物對(duì)事物的適應(yīng)感覺(jué)反應(yīng)出的人性物性。

　　鎮(zhèn)痛，簡(jiǎn)單地說(shuō)，即應(yīng)用臨床知識(shí)和技術(shù)(包括用藥)以抑制病人疼痛感。藥理反應(yīng)使病人疼痛的感覺(jué)發(fā)生變化，即藥理反應(yīng)的的性質(zhì)產(chǎn)生變化，稱(chēng)之為質(zhì)反應(yīng)。

　　18、關(guān)于藥物的基本作用和藥理效應(yīng)特點(diǎn)，正確的是

　　A.通過(guò)影響機(jī)體固有的生理、生化功能而發(fā)揮作用

　　B.具有選擇性

　　C.具有治療作用和不良反應(yīng)兩重性

　　D.藥理效應(yīng)有興奮和抑制兩種基本類(lèi)型

　　E.使機(jī)體產(chǎn)生新的功能

　　【正確答案】：ABCD

　　藥物是指能影響和調(diào)節(jié)機(jī)體生理、生化和病理過(guò)程，用以診斷、預(yù)防、治療疾病的物質(zhì)。藥物不能使機(jī)體產(chǎn)生新的功能。

　　。

　　19、具有肝藥酶誘導(dǎo)作用的藥物是

　　A.苯巴比妥

　　B.卡馬西平

　　C.丙戊酸鈉

　　D.苯妥英鈉

　　E.乙琥胺

　　【正確答案】：ABD

　　本題考查具有肝藥酶誘導(dǎo)作用的藥物。苯巴比妥、卡馬西平、苯妥英鈉都有肝藥酶誘導(dǎo)作用，此外還有灰黃霉素、利福平、地塞米松等。

　　卡馬西平為安全、有效、廣譜、無(wú)認(rèn)知功能不良反應(yīng)的抗癲癇藥，臨床應(yīng)用廣泛。是廣譜抗驚厥藥，與苯妥英鈉不同，卡馬西平還能提高電休克的閾值，輕度抑制戊四唑所引起的驚厥，對(duì)于各種類(lèi)型癲癇均有不同程度的療效。但是卡馬西平的作用機(jī)制目前尚不十分清楚，可能是阻滯Na+通道，降低神經(jīng)細(xì)胞膜對(duì)Na+的通透性，降低神經(jīng)元的興奮性和延長(zhǎng)不應(yīng)期;也可能與增強(qiáng)GABA能神經(jīng)元的突觸傳遞功能有關(guān);與苯妥英鈉不同，卡馬西平能增大藍(lán)斑核去甲腎上腺素能神經(jīng)的電活動(dòng)，被認(rèn)為與其抗驚厥作用有關(guān)。此外，卡馬西平具有抗抑郁作用，對(duì)躁狂抑郁癥有效，還有抗利尿作用。

　　口服易吸收，約2～6h血漿濃度達(dá)高峰。有效血漿藥物濃度為10～20μg/ml。血漿蛋白結(jié)合率約80%。經(jīng)肝代謝為有活性的環(huán)氧化物，經(jīng)腎排泄。用藥初期血漿半衰期平均為35h，連續(xù)用藥3～4周后，由于其誘導(dǎo)肝藥酶，加速自身代謝，故半衰期可縮短50%。

　　因此，此題答案包括B。

　　20、藥物產(chǎn)生毒性反應(yīng)的原因有

　　A.用藥劑量過(guò)大

　　B.機(jī)體對(duì)藥物過(guò)于敏感

　　C.藥物有抗原性

　　D.用藥時(shí)間過(guò)長(zhǎng)

　　E.機(jī)體有遺傳性疾病

　　【正確答案】：AD

　　本題考查藥物產(chǎn)生毒性反應(yīng)的原因。毒性反應(yīng)指藥物劑量過(guò)大或體內(nèi)蓄積過(guò)多時(shí)發(fā)生的危害機(jī)體的反應(yīng)，用藥劑量過(guò)大引起急性毒性反應(yīng)，用藥時(shí)間過(guò)長(zhǎng)引起慢性毒性反應(yīng)，機(jī)體對(duì)藥物過(guò)于敏感、藥物有抗原性是變態(tài)反應(yīng)產(chǎn)生的原因，機(jī)體有遺傳性疾病是特異質(zhì)反應(yīng)產(chǎn)生的原因。

　　仔細(xì)看這兩道題使人迷惑的是1.B.機(jī)體對(duì)藥物過(guò)于敏感

　　2.C.機(jī)體對(duì)藥物的敏感性增高

　　機(jī)體對(duì)藥物過(guò)于敏感、藥物有抗原性是變態(tài)反應(yīng)產(chǎn)生的原因，機(jī)體有遺傳性疾病是特異質(zhì)反應(yīng)產(chǎn)生的原因。

　　這兩個(gè)說(shuō)法也不盡相同，含義相近，但是機(jī)體列藥物的敏感性增高更為合適;“過(guò)于敏感”可能是針對(duì)所有人來(lái)說(shuō)的;

　　“增高”則可能是針對(duì)特殊人群來(lái)說(shuō)的。

　　“過(guò)于敏感”，是超出一般的敏感范圍。

　　“敏感性增高”，是增高，也并非是“過(guò)于”。

　　舉個(gè)簡(jiǎn)單的例子，如機(jī)體的正常值是“+”，其敏感范圍是“+~+++”，那么過(guò)于敏感，便是超過(guò)“+++”，而敏感增高，則可能是相對(duì)

　　“+”增加一個(gè)“++”。

　　所以，是不同的。

　　抗原性(免疫反應(yīng)性)：抗原刺激機(jī)體產(chǎn)生免疫應(yīng)答的能力。

　　指的就是具有類(lèi)似抗原的性質(zhì)，叫做抗原性

　　21、影響藥物分布的因素有

　　A.藥物理化性質(zhì)

　　B.體液pH

　　C.血腦屏障

　　D.胎盤(pán)屏障

　　E.血漿蛋白結(jié)合率

　　【正確答案】：ABCDE

　　本題考查藥物分布的影響因素。 藥物的理化性質(zhì)、體液pH、血漿蛋白結(jié)合率和膜通透性是影響藥物分布的主要因素。膜通透性主要以血腦屏障和胎盤(pán)屏障為主。

　　AB也是可以影響其分布的，教材中沒(méi)有提到，但是確實(shí)是的

　　藥物本身的理化性質(zhì)例如脂溶水溶，以及體液的PH都會(huì)影響藥物在體液或者組織的分布!

　　22、藥物的量效曲線(xiàn)右移意味著可能

　　A.藥物濃度增加

　　B.藥物活性降低

　　C.器官或組織對(duì)該藥敏感性增加

　　D.器官或組織對(duì)該藥產(chǎn)生耐受性

　　E.系統(tǒng)加入了拮抗藥

　　【正確答案】：ABDE

　　例如拮抗藥分為競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥和非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥兩種。由于激動(dòng)藥與受體的結(jié)合是可逆的，競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥可與激動(dòng)藥互相競(jìng)爭(zhēng)與相同受體結(jié)合，產(chǎn)生競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用，可通過(guò)增加激動(dòng)藥的濃度使其效應(yīng)恢復(fù)到原先單用激動(dòng)藥時(shí)的水平，使激動(dòng)藥的量-效曲線(xiàn)平行右移，但其最大效應(yīng)不變，這是競(jìng)爭(zhēng)性抑制的重要特征。

　　量效曲線(xiàn)表示藥理效應(yīng)的強(qiáng)弱與藥物劑量大小或濃度高低的關(guān)系。橫軸表示藥物劑量，縱軸表示藥理效應(yīng)。

　　如果曲線(xiàn)右移，縱坐標(biāo)數(shù)值不變，對(duì)應(yīng)的橫坐標(biāo)濃度值變大，可以理解為“藥物濃度增加”。要得到同等的藥效，必須增加藥量!藥效降低的原因可能是加入了拮抗劑或機(jī)體產(chǎn)生了耐藥性。

　　量效曲線(xiàn)表示藥理效應(yīng)的強(qiáng)弱與藥物劑量大小或濃度高低的關(guān)系。橫軸表示藥物劑量，縱軸表示藥理效應(yīng)。

　　如果曲線(xiàn)右移，縱坐標(biāo)數(shù)值不變，對(duì)應(yīng)的橫坐標(biāo)濃度值變大，可以理解為“藥物濃度增加(A)”。要得到同等的藥效，必須增加藥量!藥效降低(B)的原因可能是加入了拮抗劑(E)或機(jī)體產(chǎn)生了耐藥性(D)。

　　23、通過(guò)量效曲線(xiàn)可了解

　　A.效能

　　B.ED50

　　C.最大效應(yīng)

　　D.效價(jià)強(qiáng)度

　　E.量效關(guān)系

　　【正確答案】：ABCDE

　　從量反應(yīng)和質(zhì)反應(yīng)的兩種量效曲線(xiàn)衍生出一些藥理學(xué)基本概念，其在臨床中有重要意義。其中包括最大效應(yīng)或效能：是指在一定范圍內(nèi)，增加藥物劑量或濃度，其效應(yīng)強(qiáng)度隨之增加，但效應(yīng)增至最大時(shí)，繼續(xù)增加劑量或濃度，效應(yīng)不能再上升，此效應(yīng)為一極限，稱(chēng)為最大效應(yīng)，也稱(chēng)效能。效能反映了藥物的內(nèi)在活性;在質(zhì)反應(yīng)中陽(yáng)性率達(dá)100%。如阿片類(lèi)鎮(zhèn)痛藥效能高，能解除劇痛;阿司匹林類(lèi)解熱鎮(zhèn)痛藥效能低，只能用于一般輕、中度疼痛。

　　從量反應(yīng)和質(zhì)反應(yīng)的兩種量效曲線(xiàn)衍生出一些藥理學(xué)基本概念，其在臨床中有重要意義。

　　(1)斜率在效應(yīng)大約16%～84%區(qū)域，量效曲線(xiàn)幾乎呈一直線(xiàn)，其與橫坐標(biāo)夾角的正切值，亦為量效曲線(xiàn)的斜率。斜率大的藥物，在藥量微小的變化，即可引起效應(yīng)的明顯改變;反之亦然。斜率大小在一定程度上反映了臨床用藥劑量安全范圍。

　　(2)最小有效量是指引起藥物效應(yīng)的最小藥量，也稱(chēng)閾劑量;同樣，最小有效濃度是指引起藥物效應(yīng)的最低藥物濃度，亦稱(chēng)閾濃度。

　　(3)最大效應(yīng)或效能是指在一定范圍內(nèi)，增加藥物劑量或濃度，其效應(yīng)強(qiáng)度隨之增加，但效應(yīng)增至最大時(shí)，繼續(xù)增加劑量或濃度，效應(yīng)不能再上升，此效應(yīng)為一極限，稱(chēng)為最大效應(yīng)，也稱(chēng)效能。效能反映了藥物的內(nèi)在活性;在質(zhì)反應(yīng)中陽(yáng)性率達(dá)100%。阿片類(lèi)鎮(zhèn)痛藥效能高，能解除劇痛;阿司匹林類(lèi)解熱鎮(zhèn)痛藥效能低，只能用于一般輕、中度疼痛。

　　(4)效價(jià)強(qiáng)度用于作用性質(zhì)相同的藥物之間的等效劑量的比較，是指能引起等效反應(yīng)(一般采用50%效應(yīng)量)的相對(duì)劑量或濃度。一般反映藥物與受體的親和力，其值越小則強(qiáng)度越大，即用藥量越大者效價(jià)強(qiáng)度越小。

　　效能和效價(jià)強(qiáng)度反映藥物的不同性質(zhì)，二者具有不同的臨床意義，常用于評(píng)價(jià)同類(lèi)藥物中不同品種的作用特點(diǎn)。例如利尿藥以每日排鈉量為效應(yīng)指標(biāo)進(jìn)行比較，氫氯噻嗪的有效劑量為25mg，環(huán)戊噻嗪為0.25mg，后者的效價(jià)強(qiáng)度是前者的100倍，而二者效能相同。在臨床選擇藥物及確定劑量須區(qū)別效能和效價(jià)強(qiáng)度，不區(qū)分只講某藥較另一藥強(qiáng)，容易被誤解，尤其在新藥的評(píng)價(jià)中更要注意。

　　(5)半數(shù)有效量(ED50)　是指引起50%陽(yáng)性反應(yīng)(質(zhì)反應(yīng))或50%最大效應(yīng)(量反應(yīng))的濃度或劑量。分別用半數(shù)有效濃度(EC50)及半數(shù)有效劑量(ED50)表示。如效應(yīng)指標(biāo)為驚厥或死亡，則分別稱(chēng)為半數(shù)驚厥量(50%　convulsion　dose)或半數(shù)致死量(50%　lethal　dose，LD50)。藥物的安全性一般與其LD50的大小成正比，與ED50成反比。故常以藥物L(fēng)D50與ED50的比值表示藥物的安全性，稱(chēng)為治療指數(shù)(therapeutic　index，TI)，此數(shù)值越大越安全。用治療指數(shù)表示藥物的安全性則欠合理，因?yàn)闆](méi)有考慮藥物在最大有效量時(shí)的毒性。

　　對(duì)于量-效曲線(xiàn)斜率不同的藥物而言，雖然治療指數(shù)較大，但量效曲線(xiàn)與毒性曲線(xiàn)的首尾仍可能出現(xiàn)重疊，即ED95可能大于TD5。這就不能認(rèn)為治療指數(shù)大的藥物就一定安全，因?yàn)樵跊](méi)有獲得充分療效時(shí)就有少數(shù)動(dòng)物中毒，例如A、B兩藥的量-效曲線(xiàn)斜率不同，A藥在95%和99%有效量時(shí)TD95和TD99時(shí)沒(méi)有動(dòng)物死亡，而B(niǎo)藥在ED95和ED99時(shí)，則分別有10%或20%死亡。說(shuō)明A藥比B藥安全。如果ED與TD兩條曲線(xiàn)同時(shí)畫(huà)出并加以比較，則更加清楚。較好的藥物安全指標(biāo)是LD5與ED95或LD1與ED99之間的距離，稱(chēng)為藥物安全范圍，其值越大越安全。

　　24、藥物的基本作用和藥理效應(yīng)特點(diǎn)，正確的是

　　A.具有選擇性

　　B.具有治療作用和不良反應(yīng)兩重性

　　C.藥理效應(yīng)有興奮和抑制兩種基本類(lèi)型

　　D.使機(jī)體產(chǎn)生新的功能

　　E.通過(guò)影響機(jī)體固有的生理、生化功能而發(fā)揮作用

　　【正確答案】：ABCE

　　本題重在考查藥物的基本作用和藥理效應(yīng)特點(diǎn)。藥物對(duì)機(jī)體的作用只是引起機(jī)體器官原有功能的改變，沒(méi)有產(chǎn)生新的功能;使機(jī)體生理、生化功能增強(qiáng)的藥物作用稱(chēng)為興奮，引起活動(dòng)減弱的藥物作用稱(chēng)為抑制;藥物作用具有選擇性，選擇性有高有低;藥物作用具有兩重性，即治療作用與不良反應(yīng)會(huì)同時(shí)發(fā)生。

　　25、有關(guān)毒性反應(yīng)的敘述正確的是

　　A.一般是由于用藥劑量過(guò)大所致

　　B.與用藥時(shí)間過(guò)長(zhǎng)有關(guān)

　　C.致癌致畸屬于毒性反應(yīng)

　　D.與藥物作用的選擇性低有關(guān)

　　E.所有藥物都會(huì)發(fā)生毒性反應(yīng)

　　【正確答案】：ABC

　　考查重點(diǎn)是毒性反應(yīng)的概念。毒性反應(yīng)指用藥劑量過(guò)大或用藥時(shí)間過(guò)長(zhǎng)而引起的不良反應(yīng);可以預(yù)知，可以避免。

　　毒性反應(yīng)指用藥劑量過(guò)大或用藥時(shí)間過(guò)長(zhǎng)而引起的不良反應(yīng);可以預(yù)知，可以避免。故E.所有藥物都會(huì)發(fā)生毒性反應(yīng)在此欠佳

　　E 的說(shuō)法太過(guò)絕對(duì)，不選E，毒性反應(yīng)是可以預(yù)知，可以避免的。

　　副作用與藥物作用的選擇性低有關(guān);

　　毒性反應(yīng)與藥物劑量過(guò)大或體內(nèi)蓄積過(guò)多有關(guān)。

　　根據(jù)治療目的、用藥劑量大小或不良反應(yīng)嚴(yán)重程度，藥物不良反應(yīng)包括：

　　副作用：是指在藥物治療劑量時(shí)，出現(xiàn)的與治療目的無(wú)關(guān)的不適反應(yīng)。副作用是由于藥物的選擇性低、作用廣泛引起的，一般反應(yīng)較輕微，多數(shù)可以恢復(fù)。例如阿托品用于解除胃腸痙攣時(shí)，會(huì)引起口干、心悸、便秘等副作用;而當(dāng)用于麻醉前給藥時(shí)，阿托品減少呼吸道分泌，則可以防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的發(fā)生，而成為治療作用，減少腺體分泌產(chǎn)生的口干又成為副作用。由此可見(jiàn)，有時(shí)副作用和治療作用之間是可以相互轉(zhuǎn)變的。

　　毒性反應(yīng)：是指在藥物劑量過(guò)大或體內(nèi)蓄積過(guò)多時(shí)發(fā)生的危害機(jī)體的反應(yīng)，一般較為嚴(yán)重。毒性反應(yīng)可因劑量過(guò)大立即發(fā)生，稱(chēng)為急性毒性反應(yīng)，多損害循環(huán)、呼吸和神經(jīng)等系統(tǒng)功能;也因用藥時(shí)間過(guò)長(zhǎng)，體內(nèi)慢慢蓄積后逐漸產(chǎn)生，稱(chēng)為慢性毒性反應(yīng)，多損害肝、腎、骨髓、內(nèi)分泌等功能。某些藥物可能有致突變、致癌、致畸胎作用，稱(chēng)為藥物的三致作用，它屬于慢性毒性反應(yīng)中的特殊毒性范疇。臨床通過(guò)增加劑量或延長(zhǎng)療程以期達(dá)到治療目的時(shí)，應(yīng)考慮到用藥過(guò)量而引起中毒的危險(xiǎn)性，注意掌握用藥劑量和間隔以及有些藥物劑量的個(gè)體化。

　　26、屬于“量反應(yīng)”的指標(biāo)有

　　A.血藥濃度的變化

　　B.死亡或生存的動(dòng)物數(shù)

　　C.睡眠與否

　　D.血糖的測(cè)定值

　　E.尿量增減的毫升數(shù)

　　【正確答案】：ADE

　　考查重點(diǎn)是量反應(yīng)的概念。效應(yīng)指標(biāo)可以用數(shù)或量分級(jí)表示者屬于量反應(yīng)。

　　死亡或生存的動(dòng)物數(shù)：屬于質(zhì)反應(yīng)

　　其實(shí)很好理解質(zhì)反應(yīng)，沒(méi)有數(shù)值，就只有兩種情況，是與否

　　而量反應(yīng)是可以測(cè)量的：比如血糖的值，血壓的值!

　　存活與死亡屬于質(zhì)反應(yīng)。

　　藥理效應(yīng)是連續(xù)增減的量變，可用具體數(shù)量或最大反應(yīng)的百分?jǐn)?shù)表示的，稱(chēng)為量反應(yīng)，如血壓、心率、血糖濃度等，其研究對(duì)象為單一的生物單位。

　　如果藥理效應(yīng)表現(xiàn)為反應(yīng)性質(zhì)的變化，而不是隨著藥物劑量或濃度的增減呈連續(xù)性量的變化，則稱(chēng)為質(zhì)反應(yīng)，其反應(yīng)只能用全或無(wú)、陽(yáng)性或陰性表示，如存活與死亡、驚厥與不驚厥等，其研究對(duì)象為一個(gè)群體。

　　本題的答案 是正確的.B.死亡或生存的動(dòng)物數(shù)屬于質(zhì)反應(yīng).

　　27、藥物的作用機(jī)制包括

　　A.影響神經(jīng)遞質(zhì)或激素

　　B.影響免疫功能

　　C.對(duì)酶產(chǎn)生影響

　　D.影響離子通道

　　E.補(bǔ)充機(jī)體缺乏的各種物質(zhì)

　　【正確答案】：ABCDE

　　考查重點(diǎn)是藥物的基本作用。上述各點(diǎn)都是藥物的作用機(jī)制。

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