2013臨床藥理學復習資料：去甲腎上腺素體內過程

　　1.皮下注射時，因血管劇烈收縮，吸收很少，且易發(fā)生局部組織壞死，一般采用靜脈滴注法給藥。 

　　2.分布 靜脈內注射【3H】-去甲腎上腺素后，很快自血中消失，較多分布于受去甲腎上腺素能神經支配的心臟等臟器以及腎上腺髓質中。外源性去甲腎上腺素很少到達腦組織，可能是不易透過血腦屏障之故。 

　　3.攝取（uptake）內源性和外源性去甲腎上腺素都可被去甲腎上腺素能神經末梢和非神經細胞所攝?。ǚ謩e稱為攝取1和攝取2）。被攝取的去甲腎上腺素大多又經囊泡攝取貯存起來。被攝取入非神經細胞內者，大多被代謝而失活。 

　　4.代謝 滅活去甲腎上腺素的酶，COMT和MAO廣泛存在于許多組織內，特別是肝、腎、腸和血管壁細胞中。去甲腎上腺素能神經元內主要含MAO，也曾發(fā)現(xiàn)有COMT，但含量極少。肝是外源性去甲腎上腺素的主要代謝器官。大部分注入的去甲腎上腺素首先在COMT催化下，代謝為活性很低的間甲去甲腎上腺素，其中一部分再經MAO的作用脫胺形成3-甲氧-4羥扁桃酸（vanillyl mandelic acid，VMA）。從去甲腎上腺素能神經釋放的去甲腎上腺素則主要先被攝取入神經末梢，部分經MAO脫胺，然后在非神經細胞內經COMT轉甲基最后仍形成VMA.部分去甲腎上腺素或其間甲化合物尚可與硫酸或葡萄糖醛酸結合。 

　　由于去甲腎上腺素進入體內后迅速被攝取和代謝，故作用短暫。 

　　5.排泄 正常人24小時尿中兒茶酚胺的代謝產物以VMA為主，約占兒茶酚胺代謝產物總量的90%，靜脈注射或滴注去甲腎上腺素后96小時尿中代謝物的比率為：VMA32%，原形去甲腎上腺素4%～16%，與葡萄糖醛酸或硫酸結合的去甲腎上腺素8%，結合的間甲去甲腎上腺素18%.

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