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2010臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師藥理學(xué)輔導(dǎo):抗帕金森病藥

更新時(shí)間:2010-08-13 09:57:19 來源:|0 瀏覽0收藏0

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  抗帕金森病藥

  1.左旋多巴:(L-DOPA)是由酪氨酸形成兒茶酚胺的中間產(chǎn)物,即DA的前體。

  (1)體內(nèi)過程:口服后經(jīng)小腸芳香族氨基酸轉(zhuǎn)運(yùn)體迅速吸收,血漿t1/2較短??诜髽O大部分在外周組織被L-芳香族氨基酸脫羧酶脫羧成為多巴胺,僅1%左右的L-DOPA能進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)揮療效。

  (2)藥理作用及臨床應(yīng)用:L-DOPA是多巴胺的前體,通過血腦屏障后,補(bǔ)充紋狀體中多巴胺的不足而發(fā)揮治療作用。臨床用于治療各種類型的PD患者,但對(duì)吩噻嗪類等抗精神病藥所引起的帕金森綜合征無效。其作用特點(diǎn)為:①療效與黑質(zhì)紋狀體病損程度相關(guān),輕癥或較年輕患者療效好,重癥或年老體弱者療效較差;②對(duì)肌肉僵直和運(yùn)動(dòng)困難的療效好,對(duì)肌肉震顫的療效差;③起效慢,用藥1~6個(gè)月后療效最強(qiáng)。

  (3)不良反應(yīng):分為早期和長(zhǎng)期兩大類。

  1)早期反應(yīng)

  ①胃腸道反應(yīng):可出現(xiàn)厭食、惡心、嘔吐。

 ?、谛难芊磻?yīng):可出現(xiàn)直立性低血壓還有些患者可出現(xiàn)心律不齊。

  2)長(zhǎng)期反應(yīng)

 ?、龠\(yùn)動(dòng)過多癥是異常動(dòng)作舞蹈癥的總稱,也稱為運(yùn)動(dòng)障礙。

  ②癥狀波動(dòng):服藥3~5年后,有40%~80%患者出現(xiàn)癥狀快速波動(dòng),重則出現(xiàn)“開-關(guān)反應(yīng)”。“開”時(shí)活動(dòng)正?;驇捉?,而“關(guān)”時(shí)突然出現(xiàn)嚴(yán)重的PD癥狀。

 ?、劬癜Y狀:有逼真的夢(mèng)幻、幻想、幻視等,也有抑郁癥等精神病癥狀。

  2.卡比多巴:卡比多巴不能通過血腦屏障,與L-DOPA合用時(shí),僅能抑制外周AADC。本品與L-DOPA組成的復(fù)方制劑稱為心寧美,現(xiàn)有心寧美控釋劑。

  3.苯海索:可通過拮抗膽堿受體而減弱黑質(zhì)-紋狀體通路中ACh的作用,抗震顫效果好,也能改善運(yùn)動(dòng)障礙和肌肉強(qiáng)直;對(duì)少數(shù)不能接受L-DOPA或多巴胺受體激動(dòng)藥的PD患者,可用本藥治療。

  例題: 有關(guān)左旋多巴的敘述,錯(cuò)誤的是:

  A.抗震顫麻痹 B.治療肝昏迷 C.產(chǎn)生療效快 D.療效持久 E.對(duì)輕度患者效果好

  答案:C 注:服1-6個(gè)月才見效。

 

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