2021年初級(jí)藥師備考重要知識(shí)點(diǎn)（藥劑學(xué)緒論）

目前2021年初級(jí)藥師考試公告還沒(méi)有出，大家先可以提前 免費(fèi)預(yù)約短信提醒，環(huán)球網(wǎng)校小編會(huì)在2021年初級(jí)藥師報(bào)名時(shí)間確定后及時(shí)為大家發(fā)送2021年初級(jí)藥師考試報(bào)名時(shí)間、現(xiàn)場(chǎng)確認(rèn)審核時(shí)間、考試時(shí)間等重要考試信息。

關(guān)于“藥劑學(xué)緒論”的考點(diǎn)內(nèi)容和重要考題如下，大家可以在這段時(shí)間掌握清楚。

藥劑學(xué)緒論

要點(diǎn)：

1.基本術(shù)語(yǔ)和概念

2.藥物劑型與DDS

3.輔料在藥劑中的應(yīng)用

4.微粒分散系的主要性質(zhì)與特點(diǎn)(詳見(jiàn)液體藥劑)

5.藥典與藥品標(biāo)準(zhǔn)簡(jiǎn)介

6.制劑設(shè)計(jì)的基礎(chǔ)

一、藥劑學(xué)的概念和任務(wù)

1.藥劑學(xué)：研究藥物制劑的基本理論、處方設(shè)計(jì)、制備工藝、質(zhì)量控制與合理應(yīng)用。

①基本任務(wù)：將藥物制成適于臨床應(yīng)用的劑型，能批量生產(chǎn)，制劑安全、有效、穩(wěn)定。

②具體任務(wù)：研究/開(kāi)發(fā)-基本理論、新劑型、新技術(shù)、新輔料、中藥新劑型、生物技術(shù)藥物制劑、新機(jī)械新設(shè)備

技術(shù)、輔料、設(shè)備——制備優(yōu)質(zhì)制劑三大支柱!

2.劑型、制劑、制劑學(xué)

藥物劑型：根據(jù)疾病的診斷、治療或預(yù)防的需要而制備的不同給藥形式

藥物制劑：各劑型中的具體藥品

命名原則：制劑名=藥物通用名+劑型名

制劑學(xué)：研究制劑理論和制備工藝

3.藥劑學(xué)的分支學(xué)科

藥物制劑(基本理論/處方設(shè)計(jì)/制備工藝/質(zhì)量控制/合理應(yīng)用)

工業(yè)藥劑學(xué)：生產(chǎn)

物理藥劑學(xué)：物理化學(xué)原理、方法

藥用高分子材料學(xué)：高分子材料

生物藥劑學(xué)：體內(nèi)吸收分布代謝排泄

藥物動(dòng)力學(xué)-應(yīng)用數(shù)學(xué)方法-藥效

臨床藥劑學(xué)：以患者為對(duì)象

二、藥物劑型與DDS

(一)藥物劑型的重要性

1.改變作用性質(zhì)：硫酸鎂口服瀉下，靜滴鎮(zhèn)靜

2.改變作用速度：注射、吸入急救，丸劑、緩控釋、植入長(zhǎng)效

3.改變毒副作用：氨茶堿治療哮喘，其栓劑消除心跳加快副作用;緩控釋制劑避免血藥濃度峰谷現(xiàn)象

4.產(chǎn)生靶向：脂質(zhì)體、微球、微囊→肝、脾

5.影響療效：制備工藝不同，影響藥物釋放

藥物劑型的重要性

變性人(對(duì)應(yīng)改變作用性質(zhì))開(kāi)變速車(對(duì)應(yīng)改變作用速度)為了穩(wěn)定降了檔(對(duì)應(yīng)改變毒副作用)爸爸(對(duì)應(yīng)產(chǎn)生靶向)看見(jiàn)笑哈哈(對(duì)應(yīng)提高了療效)

(二)劑型的分類

1.按給藥途徑分類

特點(diǎn)：與臨床使用密切相關(guān)

2.按分散系統(tǒng)分類

特點(diǎn)：便于應(yīng)用物理化學(xué)原理闡明制劑特征

溶液型、膠體溶液型、乳劑型、混懸型

氣體分散型、微粒分散型、固體分散型

3.按形態(tài)分類——制備工藝相近

液體：溶解、分散

固體：粉碎、混合

半固體：熔化、研和

氣體

4.按制法分類

浸出、無(wú)菌

(三)藥物的傳遞系統(tǒng)(DDS)

①藥物的治療作用與血藥濃度有關(guān)，過(guò)高中毒過(guò)低無(wú)效

②藥物應(yīng)濃集于病灶，癌癥、炎癥

③血壓等有節(jié)律性變化的疾病，脈沖給藥，擇時(shí)給藥

④透皮吸收制劑、黏膜給藥制劑(口腔、鼻腔、肺部)

⑤生物技術(shù)藥物(多肽、蛋白質(zhì))注射給藥→研究鼻腔、口服、直腸、口腔、透皮等給藥

研究目的：以適宜的劑型和給藥方式，用最小的劑量達(dá)到最好的治療效果。

三、輔料在藥劑中的應(yīng)用

1.藥劑中使用輔料的目的

①有利于制劑形態(tài)的形成

②使制備過(guò)程順利進(jìn)行

③提高藥物的穩(wěn)定性

防止水解、氧化的措施：pH調(diào)節(jié)劑、抗氧劑、金屬絡(luò)合劑、將藥物制成前體藥物、將藥物制成包合物/微囊/脂質(zhì)體

④調(diào)節(jié)有效成分的作用或改善生理要求

緩釋，控釋，口感，外觀，

2.輔料在藥劑中的地位(只記最重要的內(nèi)容)

①新輔料意味著新制劑、新劑型

>>脂質(zhì)體——載體材料卵磷脂

>>微球、納米粒——載體材料PLGA

>>緩控釋制劑——骨架材料HPMC

>>透皮制劑——卡波姆

②輔料不同，劑型不同，療效不同

>>速效制劑(注射劑、氣霧劑)——起效快

>>緩、控釋制劑——在體內(nèi)維持時(shí)間較普通制劑長(zhǎng)

輔料控制釋放：定速(控釋制劑零級(jí)恒速釋藥)、定時(shí)(脈沖制劑)、定位(靶向制劑、結(jié)腸定位制劑)

>>注射劑/氣霧劑/舌下含片/透皮貼劑——避免肝臟首過(guò)效應(yīng)、胃腸道pH及酶等對(duì)藥物降解及藥物對(duì)胃腸道的刺激，提高生物利用度

③輔料改變藥物的理化性質(zhì)

難溶性藥物灰黃霉素+水溶性高分子材料PEG6000制成固體分散體，藥物以微晶態(tài)、固態(tài)或不定型狀態(tài)存在，溶解度提高，吸收快，生物利用度高。

④輔料增加制劑的可接受性

味道、外觀

3.輔料舉例

(1)液體藥劑：表面活性劑、助懸劑、乳化劑——吐溫、司盤(pán)、聚乳酸(PLA)、聚乳酸-聚乙醇酸共聚物(PLGA)

(2)固體藥物：崩解劑、透皮吸收促進(jìn)劑——羧甲基淀粉鈉(CMS-Na)、交聯(lián)聚維酮(PVPP)、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉(CC-Na)、低取代羥丙基纖維素(L-HPC)、月桂氮酮(Azone)

3.輔料舉例

(1)液體藥劑：表面活性劑、助懸劑、乳化劑——吐溫、司盤(pán)、聚乳酸(PLA)、聚乳酸-聚乙醇酸共聚物(PLGA)

(2)固體藥物：崩解劑、透皮吸收促進(jìn)劑——羧甲基淀粉鈉(CMS-Na)、交聯(lián)聚維酮(PVPP)、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉(CC-Na)、低取代羥丙基纖維素(L-HPC)、月桂氮酮(Azone)

四、藥典與藥品標(biāo)準(zhǔn)簡(jiǎn)介

(一)藥典

1.國(guó)家記載藥品質(zhì)量規(guī)格、標(biāo)準(zhǔn)的法典

2.國(guó)家藥典委員會(huì)組織編纂

3.由政府頒布執(zhí)行，具有法律的約束力

4.收載療效確切、副作用小、質(zhì)量穩(wěn)定的常用藥品及其制劑

5.明確規(guī)定了這些品種的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)，在制劑通則中還規(guī)定各種劑型的有關(guān)標(biāo)準(zhǔn)、檢查方法等

《中國(guó)藥典》發(fā)展：十版

1953：?jiǎn)尾?/p>

1963、1977、1985、1990、1995、2000：2部

2005、2010：3部

2015:4部——現(xiàn)行版

藥典四部速記QIAN

一中最牛，二話不說(shuō)

三生有幸，四桶輔料

常用國(guó)外藥典及簡(jiǎn)稱

《美國(guó)藥典》(USP)

《英國(guó)藥典》(BP)

《日本藥局方》(JP)

《國(guó)際藥典》(Ph.Int.)：僅供參考，對(duì)各國(guó)藥品無(wú)法律的約束力。

(二)藥品標(biāo)準(zhǔn)

>>國(guó)家標(biāo)準(zhǔn)：藥典，部頒、局頒藥品標(biāo)準(zhǔn)

>>地方標(biāo)準(zhǔn)：約9000個(gè)，已取消

①是國(guó)家對(duì)藥品的質(zhì)量、規(guī)格和檢驗(yàn)方法所作的技術(shù)規(guī)定。

②是保證藥品質(zhì)量，進(jìn)行藥品生產(chǎn)、經(jīng)營(yíng)、使用、管理及監(jiān)督檢驗(yàn)的法定依據(jù)。

(三)處方藥與非處方藥——管理上的界定

處方藥：憑處方調(diào)配、購(gòu)買(mǎi)，醫(yī)生指導(dǎo)用藥，不得在大眾傳媒發(fā)布廣告

非處方藥(OTC)：消費(fèi)者自行判斷購(gòu)買(mǎi)、使用，包裝上印有專有標(biāo)識(shí)

(四)GMP 《藥品生產(chǎn)質(zhì)量管理規(guī)范》

GMP是控制與保持藥品生產(chǎn)過(guò)程的一致性和確保產(chǎn)品優(yōu)質(zhì)水平的管理制度，是藥品生產(chǎn)過(guò)程中，用科學(xué)、合理、規(guī)范化的條件和方法來(lái)保證生產(chǎn)優(yōu)良藥品的一整套系統(tǒng)的、科學(xué)的管理規(guī)范，是藥品生產(chǎn)和管理的基本準(zhǔn)則。

新版GMP2011年3月1日起開(kāi)始施行，對(duì)現(xiàn)有企業(yè)給予不超過(guò)5年的過(guò)渡期。

GMP檢查對(duì)象：人、生產(chǎn)環(huán)境、制劑生產(chǎn)的全過(guò)程

拓展

GSP：《藥品經(jīng)營(yíng)質(zhì)量管理規(guī)范》是藥品經(jīng)營(yíng)管理和質(zhì)量控制的基本準(zhǔn)則，企業(yè)應(yīng)當(dāng)在藥品采購(gòu)、儲(chǔ)存、銷售、運(yùn)輸?shù)拳h(huán)節(jié)采取有效的質(zhì)量控制措施，確保藥品質(zhì)量。

新版GSP 2013年6月1日起施行。

醫(yī)療機(jī)構(gòu)藥房藥品采購(gòu)、儲(chǔ)存、養(yǎng)護(hù)等質(zhì)量管理規(guī)范另行制定。

醫(yī)療機(jī)構(gòu)藥房不屬于藥品商業(yè)經(jīng)營(yíng)企業(yè)，不應(yīng)對(duì)外進(jìn)行藥品銷售，否則，按無(wú)證經(jīng)營(yíng)藥品處理。

制劑設(shè)計(jì)的基礎(chǔ)

1.制劑設(shè)計(jì)的基本原則

新藥研發(fā)的起點(diǎn)——決定藥品的安全性、有效性、可控性、穩(wěn)定性和順應(yīng)性的重要環(huán)節(jié)。

設(shè)計(jì)目的：臨床用藥需要+藥物的理化性質(zhì)(溶解度、穩(wěn)定性)→確定給藥途徑+藥物劑型→選擇合適的輔料、制備工藝→篩選制劑的最佳處方和工藝條件→確定包裝

2.給藥途徑和劑型的確定

(1)口服給藥設(shè)計(jì)要求

——方便、安全，適合慢病，片劑應(yīng)用最廣，易受胃腸生理因素影響，療效波動(dòng)大。

①在胃腸道內(nèi)吸收良好：崩解、分散、溶出、吸收

②避免胃腸道的刺激作用

③克服首過(guò)效應(yīng)

④具有良好的外部特征：氣、味、大小、給藥方法

⑤適于特殊用藥人群：老人、兒童(口崩片)

(2)注射給藥設(shè)計(jì)要求

——適于急救或快速給藥，順應(yīng)性差，疼痛不適，需醫(yī)護(hù)人員幫助;給藥后藥物瞬間到達(dá)體內(nèi)，產(chǎn)生的血藥濃度高峰可能超過(guò)其治療窗，造成毒副反應(yīng)。

①溶液劑、混懸劑、乳劑

②無(wú)菌、無(wú)熱原、刺激性小

③長(zhǎng)期注射采用緩釋

④不穩(wěn)定者制成凍干或無(wú)菌粉末，用時(shí)溶解

(3)皮膚或黏膜部位給藥設(shè)計(jì)要求

①皮膚給藥：制劑與皮膚有良好親和性、鋪展性或黏著性，無(wú)明顯刺激、不影響人體汗腺、皮脂腺的正常分泌及毛孔正常功能;

②可起局部或全身治療作用;

③腔道給藥：容量小、劑量小、刺激性小。

3.制劑的劑型與藥物吸收

固體制劑中藥物吸收的速度主要受藥物的溶出過(guò)程及跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程的限制。

溶出速率：包衣片<片劑<膠囊劑<散劑<液體

不同給藥途徑吸收快慢：im

4.制劑的評(píng)價(jià)與生物利用度

(1)毒理學(xué)評(píng)價(jià)

(2)藥效學(xué)評(píng)價(jià)

(3)藥物動(dòng)力學(xué)與生物利用度

一般單純改變劑型的制劑不要求進(jìn)行臨床實(shí)驗(yàn)，但要求進(jìn)行新制劑與參比制劑之間的生物等效性試驗(yàn)。在18～24名健康志愿者中進(jìn)行生物利用度的研究，求得各藥動(dòng)學(xué)參數(shù)，進(jìn)行生物等效性比較。

以上是關(guān)于“藥劑學(xué)緒論”的考點(diǎn)的詳細(xì)內(nèi)容，各位準(zhǔn)備參加2021年初級(jí)藥師考試的考生們要提前了解清楚哦，提前進(jìn)入備考狀態(tài)，熟練掌握以上考點(diǎn)。大家在備考時(shí)要做好考試計(jì)劃，提前查看考試大綱等。將要參加2021年考試的小伙伴們還可以點(diǎn)擊下方按鈕免費(fèi)下載2021年初級(jí)藥師備考資料。