2021年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識一》章節(jié)模擬試題：第三章第一節(jié)

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2021年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識一》章節(jié)模擬試題

第三章 常用藥物的結(jié)構(gòu)與作用

第一節(jié) 中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物

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最佳選擇題

1.[單選題]地西泮與奧沙西泮的化學(xué)結(jié)構(gòu)比較，奧沙西泮的極性明顯大于地西泮的原因是()。

A.奧沙西泮的分子中存在酰胺基團(tuán)

B.奧沙西泮的分子中存在烴基

C.奧沙西泮的分子中存在氟原子

D.奧沙西泮的分子中存在羥基

E.奧沙西泮的分子中存在氨基

2.[單選題]下列藥物中化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有二苯并環(huán)庚二烯結(jié)構(gòu)的是()。

A.阿米替林

B.利培酮

C.氟西汀

D.地昔帕明

E.氯丙嗪

3.[單選題]有關(guān)利培酮敘述錯誤的是()。

A.按照拼合原理設(shè)計(jì)的非經(jīng)典抗精神病藥

B.主要代謝產(chǎn)物帕利哌酮的半衰期比原藥長，也有抗精神病活性

C.是作用于多靶點(diǎn)的抗精神病藥

D.為選擇性5-HT2A受體阻斷藥利坦色林和強(qiáng)效DA2受體阻斷藥氟哌啶醇的結(jié)構(gòu)片段拼合在一起得到的藥物

E.屬于三環(huán)類抗精神病藥

4.[單選題]下列抗抑郁藥物中不屬于去甲腎上腺素再攝取抑制藥的是()。

A.氯米帕明

B.舍曲林

C.阿米替林

D.丙米嗪

E.多塞平

5.[單選題]臨床上用作嗎啡過量解毒劑的是()。

A.納曲酮

B.哌替啶

C.芬太尼

D.曲馬多

E.二氫埃托啡

6.[單選題]哌替啶水解傾向較小的原因是()。

A.分子中含有酰胺基團(tuán)，不易水解

B.分子中不含有酯基

C.分子中含有酯基，其鄰位上連有位阻較大的苯基

D.分子中含有兩性基團(tuán)

E.分子中不含可水解的基團(tuán)

配伍選擇題

1【1~3題共享備選答案】

1.[共享答案題]

A.地西泮

B.艾司唑侖

C.唑吡坦

D.扎來普隆

E.咪達(dá)唑侖

1[1單選題]結(jié)構(gòu)中含有1，4-苯二氮䓬結(jié)構(gòu)和三氮唑結(jié)構(gòu)的藥物是()。

2[1單選題]結(jié)構(gòu)中含有1，4-苯二氮䓬結(jié)構(gòu)和咪唑結(jié)構(gòu)的藥物是()。

3[1單選題]結(jié)構(gòu)中含有咪唑并吡啶環(huán)的藥物是()。

綜合分析選擇題

1【1~3題共享題干】

1.[共享題干題]

苯二氮䓬類藥物是一類重要的鎮(zhèn)靜催眠藥，其藥名后綴為“西泮”或“唑侖”，地西泮是該類第一個上市的藥物，此后經(jīng)過結(jié)構(gòu)修飾得到了一系列藥效更優(yōu)的藥物

1[1單選題]苯二氮革類藥物的結(jié)構(gòu)如下圖所示，符合該類藥物構(gòu)效關(guān)系的選項(xiàng)是()。

A.1位取代基有吸電子基團(tuán)可增加活性

B.3位取代基有吸電子基團(tuán)可增加活性

C.6位取代基有吸電子基團(tuán)可降低活性

D.7位取代基有吸電子基團(tuán)可增加活性

E.2’位有吸電子基團(tuán)可降低活性

2[1單選題]地西泮體內(nèi)代謝1，2位酰胺鍵容易水解失活，針對該問題，科學(xué)家們設(shè)計(jì)出了一系列藥物，不僅提高了其代謝穩(wěn)定性，而且增加了與受體的親和力，下列藥物中為其代表的是()。

A.苯巴比妥

B.三唑侖

C.氟地西泮

D.硝西泮

E.奧沙西泮

3[1單選題]阿普唑侖鎮(zhèn)靜催眠活性高于地西泮，是因?yàn)槠浣Y(jié)構(gòu)中()。

A.1位和2位并入三氮唑可提高藥物穩(wěn)定性以及藥物與受體的親和力

B.4位和5位并入三氮唑可提高藥物穩(wěn)定性以及藥物與受體的親和力

C.1位和2位并入四氮唑可提高藥物穩(wěn)定性以及藥物與受體的親和力

D.4位和5位并入四氮唑可提高藥物穩(wěn)定性以及藥物與受體的親和力

E.1位和2位并入三氮唑可提高藥物穩(wěn)定性、降低了藥物與受體的親和力

多項(xiàng)選擇題

1.[多選題]下列敘述與艾司唑侖不符的是()。

A.結(jié)構(gòu)中含有硝基

B.地西泮1位N上的甲基去掉，C3位引入羥基

C.是地西泮的活性代謝產(chǎn)物

D.結(jié)構(gòu)中含有三氮唑結(jié)構(gòu)

E.與受體的親和力強(qiáng)于地西泮

2.[多選題]苯二氮䓬類鎮(zhèn)靜催眠藥的構(gòu)效關(guān)系包括()。

A.1，2位的酰胺鍵在酸性條件下易發(fā)生水解開環(huán)反應(yīng)，引起藥物失活

B.4，5位雙鍵還原后活性降低，該雙鍵在酸性條件下易水解開環(huán)失去活性，但在堿性條件下又重新關(guān)環(huán)恢復(fù)藥效

C.A環(huán)被其他雜環(huán)置換，活性消失

D.B環(huán)的七元亞胺內(nèi)酰胺環(huán)是活性必需基團(tuán)

E.C環(huán)的苯環(huán)2’位引入體積小的吸電子基團(tuán)可使活性增強(qiáng)

3.[多選題]下列選項(xiàng)中與阿米替林相符的是()。

A.為抗抑郁藥

B.為去甲腎上腺素再攝取抑制藥

C.含二苯并環(huán)庚二烯結(jié)構(gòu)(三環(huán)結(jié)構(gòu))

D.為丙米嗪的活性代謝物

E.有首關(guān)效應(yīng)，代謝物N-去甲基產(chǎn)物失去活性

4.[多選題]關(guān)于奮乃靜下列敘述正確的是()。

A.屬于吩噻嗪類抗抑郁藥

B.結(jié)構(gòu)中含有哌嗪環(huán)

C.是多巴胺受體阻斷藥

D.活性弱于氯丙嗪

E.易被氧化，在空氣或日光中放置，漸變?yōu)榧t色

5.[多選題]前藥原理是藥物設(shè)計(jì)常用的方法，下列藥物中利用該原理設(shè)計(jì)的藥物有()。

A.氟奮乃靜庚酸酯

B.奮乃靜

C.阿莫沙平

D.齊拉西酮

E.氟奮乃靜癸酸酯

6.[多選題]關(guān)于美沙酮，下列敘述正確的是()。

A.鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)于嗎啡、哌替啶，副作用也較小

B.臨床上也用于戒除嗎啡類藥物成癮性的替代療法

C.分子結(jié)構(gòu)含有手性碳原子

D.體內(nèi)代謝產(chǎn)物仍有鎮(zhèn)痛作用

E.是環(huán)氧合酶抑制劑

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