2020執(zhí)業(yè)藥師模擬試題：《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一》第五章預(yù)習(xí)題

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注意：由于截至2月14日發(fā)稿日，官方尚未發(fā)布2020年執(zhí)業(yè)藥師考試大綱及考試教材，下面是小編參考2019年執(zhí)業(yè)藥師考試大綱與考試教材為大家整理的模擬試題。

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2020執(zhí)業(yè)藥師模擬試題：《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一》第五章

藥物遞送系統(tǒng)(DDS)與臨床應(yīng)用

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一、最佳選擇題

1、以下屬于主動(dòng)靶向制劑的是

A、脂質(zhì)體

B、靶向乳劑

C、熱敏脂質(zhì)體

D、納米粒

E、修飾的脂質(zhì)體

2、將微粒表面加以修飾作為“導(dǎo)彈”載體，使藥物選擇性地濃集于病變部位的靶向制劑稱為

A、被動(dòng)靶向制劑

B、主動(dòng)靶向制劑

C、物理靶向制劑

D、化學(xué)靶向制劑

E、物理化學(xué)靶向制劑

3、屬于主動(dòng)靶向制劑的是

A、糖基修飾脂質(zhì)體

B、聚乳酸微球

C、靜脈注射用乳劑

D、氰基丙烯酸烷酯納米囊

E、pH敏感的口服結(jié)腸定位給藥系統(tǒng)

4、應(yīng)用物理化學(xué)方法使靶向制劑在特定部位發(fā)揮藥效的靶向制劑稱為

A、被動(dòng)靶向制劑

B、主動(dòng)靶向制劑

C、物理靶向制劑

D、化學(xué)靶向制劑

E、物理化學(xué)靶向制劑

5、粒徑小于10nm的被動(dòng)靶向微粒，靜脈注射后的靶部位是

A、骨髓

B、肝、脾

C、肺

D、腦

E、腎

6、不屬于物理化學(xué)靶向制劑的是

A、磁性靶向制劑

B、熱敏靶向制劑

C、栓塞靶向制劑

D、pH敏感靶向制劑

E、免疫靶向制劑

7、被動(dòng)靶向制劑經(jīng)靜脈注射后，其在體內(nèi)的分布首先取決于

A、粒徑大小

B、荷電性

C、疏水性

D、溶解性

E、酸堿性

8、表面帶正電荷的微粒易被攝取至

A、肝

B、脾

C、腎

D、肺

E、骨髓

9、可緩慢積集于骨髓的粒徑大小要求

A、2.5-10μm

B、<7μm

C、>7μm

D、200～400nm

E、<10nm

10、大于7μm的微?？杀粩z取進(jìn)入

A、肝臟

B、脾臟

C、肺

D、骨髓

E、淋巴系統(tǒng)

11、屬于物理化學(xué)靶向的制劑有

A、糖基修飾脂質(zhì)體

B、免疫脂質(zhì)體

C、長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體

D、脂質(zhì)體

E、pH敏感脂質(zhì)體

12、靶向制劑的優(yōu)點(diǎn)不包括

A、提高藥效

B、提高藥品的安全性

C、改善病人的用藥順應(yīng)性

D、迅速釋藥

E、降低毒性

13、不屬于靶向制劑的常見分類方式的是

A、按靶向原動(dòng)力

B、按藥物種類

C、按靶向機(jī)理

D、按制劑類型

E、按靶向部位

14、下列不是按靶向機(jī)理分類的是

A、物理化學(xué)靶向制劑

B、生物化學(xué)靶向制劑

C、生物物理靶向制劑

D、生物免疫靶向制劑

E、雙重、多重靶向制劑

15、成功的靶向制劑可不具備

A、定位濃集

B、被網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)識(shí)別

C、載體無毒

D、控制釋藥

E、載體可生物降解

16、微球的質(zhì)量要求不包括

A、粒子大小

B、載藥量

C、有機(jī)溶劑殘留

D、融變時(shí)限

E、釋放度

17、以下不屬于微球合成載體材料的是

A、聚乳酸

B、聚丙交酯已交酯

C、殼聚糖

D、聚己內(nèi)酯

E、聚羥丁酸

18、天然微球骨架材料不包括

A、殼聚糖

B、白蛋白

C、葡聚糖

D、聚丙交酯

E、明膠

19、微球質(zhì)量要求不包括

A、包封率

B、載藥量

C、體外釋放

D、粒子大小

E、有機(jī)溶劑殘留檢查

20、利用擴(kuò)散原理達(dá)到緩(控)釋作用的方法是

A、制成溶解度小的鹽

B、制成滲透泵片

C、將藥物包藏于親水性高分子材料中

D、制成水不溶性骨架片

E、將藥物包藏于溶蝕性骨架中

二、配伍選擇題

1、A.絲裂霉素明膠微球

B.亮丙瑞林注射用微球

C.乙肝疫苗

D.破傷風(fēng)疫苗

E.聚乳酸微球

<1> 、可作為抗腫瘤藥物載體的是

A B C D E

<2> 、可作為多肽載體的是

A B C D E

<3> 、可作為局部麻醉藥實(shí)現(xiàn)長(zhǎng)效緩釋作用的是

A B C D E

2、A.溶出原理

B.擴(kuò)散原理

C.溶蝕與擴(kuò)散相結(jié)合原理

D.滲透泵原理

E.離子交換作用原理

<1> 、制成不溶性骨架片

A B C D E

<2> 、與高分子化合物形成難溶性鹽

A B C D E

<3> 、可通過樹脂發(fā)揮緩控釋作用

A B C D E

3、A.羥丙基甲基纖維素

B.無毒聚氯乙烯

C.聚乙二醇

D.單硬脂酸甘油酯

E.膽固醇

<1> 、可用于制備生物溶蝕性骨架片

A B C D E

<2> 、可用于制備不溶性骨架片

A B C D E

<3> 、可用于制備親水凝膠型骨架片

A B C D E

4、A.AEA

B.卡波姆

C.鞣酸

D.離子交換樹脂

E.硅橡膠

<1> 、胃溶包衣材料

A B C D E

<2> 、親水凝膠骨架材料

A B C D E

<3> 、不溶性骨架材料

A B C D E

5、A.明膠

B.乙基纖維素

C.聚氨基酸

D.聚乙二醇

E.枸櫞酸

<1> 、生物可降解性合成高分子囊材

A B C D E

<2> 、水不溶性半合成高分子囊材

A B C D E

<3> 、天然高分子囊材

A B C D E

6、A.長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體

B.前體脂質(zhì)體

C.免疫脂質(zhì)體

D.熱敏脂質(zhì)體

E.pH敏感性脂質(zhì)體

<1> 、在相變溫度時(shí)，脂質(zhì)體的類脂質(zhì)雙分子層膜從膠態(tài)過渡到液晶態(tài)，脂質(zhì)膜的通透性增加，藥物釋放速度增大

A B C D E

<2> 、脂質(zhì)體表面聯(lián)接抗體，對(duì)靶細(xì)胞進(jìn)行識(shí)別，提高脂質(zhì)體的靶向性

A B C D E

<3> 、將脂質(zhì)吸附在極細(xì)的水溶性載體的是

A B C D E

<4> 、用PEG修飾的脂質(zhì)體

A B C D E

7、A.聚乙烯醇

B.聚硅氧烷

C.聚異丁烯

D.聚丙烯

E.卡波姆

關(guān)于經(jīng)皮給藥制劑的處方材料

<1> 、既是骨架材料又是控釋膜材料

A B C D E

<2> 、作防黏材料

A B C D E

<3> 、作藥庫材料

A B C D E

8、A.控釋滴丸

B.緩釋滴丸

C.溶液滴丸

D.栓劑滴丸

E.脂質(zhì)體滴丸

<1> 、諾氟沙星耳用滴丸

A B C D E

<2> 、氯己定滴丸

A B C D E

三、綜合分析選擇題

1、硝苯地平滲透泵片

【處方】

藥物層 ：硝苯地平100g

氯化鉀10g

聚環(huán)氧乙烷355g

HPMC 25g

硬脂酸鎂10g

助推層： 聚環(huán)氧乙烷170g

氯化鈉72.5g

硬脂酸鎂 適量

包衣液： 醋酸纖維素(乙酰基值39.8%)95g

PEG 4000 5g

三氯甲烷 1960ml

甲醇 820ml

<1> 、硝苯地平滲透泵片處方中致孔劑為

A、氯化鉀

B、氯化鈉

C、HPMC

D、三氯甲烷

E、PEG

<2> 、有關(guān)硝苯地平滲透泵片敘述錯(cuò)誤的是

A、處方中聚環(huán)氧乙烷為助推劑

B、硬脂酸鎂作潤滑劑

C、氯化鉀和氯化鈉為滲透壓活性物質(zhì)

D、服用時(shí)壓碎或咀嚼

E、患者應(yīng)注意不要漏服，服藥時(shí)間必須一致

2、辛伐他汀口腔崩解片

【處方】辛伐他汀 10g

微晶纖維素 64g

直接壓片用乳糖 59.4g

甘露醇 8g

交聯(lián)聚維酮 12.8g

阿司帕坦 1.6g

橘子香精 0.8g

2，6-二叔丁基對(duì)甲酚(BHT) 0.032g

硬脂酸鎂 1g

微粉硅膠 2.4g

<1> 、處方中起崩解劑作用

A、微晶纖維素

B、微粉硅膠

C、甘露醇

D、交聯(lián)聚維酮

E、乳糖

<2> 、BHT的作用是

A、稀釋劑

B、崩解劑

C、矯味劑

D、抗氧劑

E、潤滑劑

3、溴化異丙托品氣霧劑的處方如下：

溴化異丙托品0.374g

無水乙醇150.000g

HFA-134a 844.586g

檸檬酸0.040g

蒸餾水5.000g

共制1000g

<1> 、溴化異丙托品氣霧劑中的拋射劑是

A、溴化異丙托品

B、無水乙醇

C、HFA-134a

D、檸檬酸

E、蒸餾水

<2> 、HFA-134a為

A、四氟乙烷

B、七氟丙烷

C、氟氯昂

D、四氟丙烷

E、七氟乙烷

<3> 、乙醇的作用是

A、減少刺激性

B、增加藥物溶解度

C、調(diào)節(jié)pH

D、調(diào)節(jié)滲透壓

E、抑制藥物分解

四、多項(xiàng)選擇題

1、評(píng)價(jià)靶向制劑靶向性的參數(shù)

A、相對(duì)攝取率

B、波動(dòng)度

C、靶向效率

D、峰濃度比

E、平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度

2、下列制劑具有靶向性的是

A、前體藥物

B、納米粒

C、微球

D、全身作用栓劑

E、脂質(zhì)體

3、下列屬于被動(dòng)靶向制劑的是

A、脂質(zhì)體

B、熱敏脂質(zhì)體

C、微球

D、長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體

E、靶向乳劑

4、物理化學(xué)靶向制劑包括

A、磁性靶向制劑

B、栓塞靶向制劑

C、熱敏靶向制劑

D、pH敏感靶向制劑

E、前體藥物

5、以下為被動(dòng)靶向制劑的是

A、微型膠囊制劑

B、脂質(zhì)體制劑

C、環(huán)糊精包合制劑

D、固體分散體制劑

E、前體靶向藥物

6、體外釋放度測(cè)定的常用方法有

A、連續(xù)流動(dòng)系統(tǒng)

B、顯微鏡法

C、動(dòng)態(tài)滲析系統(tǒng)

D、激光散射法

E、槳法

7、緩(控)釋制劑的優(yōu)點(diǎn)有

A、減少用藥總劑量

B、血藥濃度平穩(wěn)，避免或減小峰谷現(xiàn)象

C、減少服藥次數(shù)，患者順應(yīng)性提高

D、有利于減少藥物的不良反應(yīng)

E、適用于半衰期特別短的藥物

8、利用擴(kuò)散原理制備緩(控)釋制劑的工藝有

A、包衣

B、制成不溶性骨架片

C、制成親水性凝膠骨架片

D、微囊化

E、制成溶蝕性骨架片

9、以減少溶出速度為主要原理的緩、控釋制劑的制備工藝有

A、制成溶解度小的酯或鹽

B、控制粒子的大小

C、制成微囊

D、制成植入劑

E、與高分子化合物生成難溶性鹽

10、口服緩(控)釋制劑的特點(diǎn)不正確的是

A、可以減少給藥次數(shù)

B、提高患者的順應(yīng)性

C、避免或減少峰谷現(xiàn)象，有利于降低藥物的不良反應(yīng)

D、根據(jù)臨床需要，可靈活調(diào)整給藥方案

E、制備工藝成熟，產(chǎn)業(yè)化成本較低

11、利用擴(kuò)散原理制備緩(控)制劑的方法包括

A、包衣

B、制成不溶性骨架片

C、制成植入劑

D、微囊化

E、控制粒子大小

12、與普通口服制劑相比，口服緩(控)釋制劑的優(yōu)點(diǎn)有

A、可以減少給藥次數(shù)

B、提高患者的順應(yīng)性

C、避免或減少峰谷現(xiàn)象，有利于降低藥物的不良反應(yīng)

D、根據(jù)臨床需要，可靈活調(diào)整給藥方案

E、減少藥物總劑量，發(fā)揮藥物的最佳治療效果

13、分散片不適用于何種藥物

A、難溶性藥物

B、生物利用度低的藥物

C、毒副作用較大的藥物

D、安全系數(shù)較低的藥物

E、易溶于水的藥物

14、阿西美辛分散片處方中填充劑為

A、微粉硅膠

B、微晶纖維素

C、淀粉

D、羧甲基淀粉鈉

E、羥丙甲纖維素

15、影響微囊中藥物釋放速率的因素有

A、制備工藝條件

B、微囊的粒徑

C、囊材的類型及組成

D、釋放介質(zhì)

E、藥物的性質(zhì)

16、影響微囊中藥物釋放速度的因素包括

A、囊壁的厚度

B、微囊的粒徑

C、藥物的性質(zhì)

D、微囊的載藥量

E、囊壁的物理化學(xué)性質(zhì)

17、屬于天然高分子微囊囊材的有

A、乙基纖維素

B、明膠

C、阿拉伯膠

D、聚乳酸

E、殼聚糖

18、脂質(zhì)體的基本結(jié)構(gòu)脂質(zhì)雙分子層的常用材料有

A、膽固醇

B、硬脂醇

C、甘油脂肪酸酯

D、磷脂

E、纖維素類

19、脂質(zhì)體的質(zhì)量檢查主要包括

A、形態(tài)、粒徑及其分布

B、包封率

C、載藥量

D、滲漏率

E、脂質(zhì)體的穩(wěn)定性

20、藥物被脂質(zhì)體包封后的特點(diǎn)有

A、靶向性和淋巴定向性

B、緩釋性

C、細(xì)胞親和性與組織相容性

D、降低藥物毒性

E、提高藥物穩(wěn)定性

21、經(jīng)皮吸收制劑常用的壓敏膠有

A、聚異丁烯

B、聚乙烯醇

C、丙烯酸類

D、硅橡膠

E、聚乙二醇

22、在經(jīng)皮給藥系統(tǒng)中，可作為保護(hù)膜材料的有

A、聚乙烯醇

B、醋酸纖維素

C、聚苯乙烯

D、聚乙烯

E、羥丙基甲基纖維素

23、滴丸劑的特點(diǎn)正確的是

A、設(shè)備簡(jiǎn)單、操作方便、利于勞動(dòng)保護(hù)，工藝周期短、生產(chǎn)率高

B、工藝條件不易控制

C、基質(zhì)容納液態(tài)藥物量大，故可使液態(tài)藥物固化

D、用固體分散技術(shù)制備的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特點(diǎn)

E、發(fā)展了耳、眼科用藥新劑型

24、吸入制劑的給藥形式有

A、蒸氣

B、氣溶膠

C、液滴

D、霧滴

E、小顆粒

答案部分

一、最佳選擇題

1、

【正確答案】 E

【答案解析】 ABD屬于被動(dòng)靶向制劑，而C屬于物理化學(xué)靶向制劑，所以本題選E。

2、

【正確答案】 B

【答案解析】 本題考查靶向制劑的分類及定義。被動(dòng)靶向制劑：通過生理過程的自然吞噬使藥物選擇性地濃集于病變部位的靶向制劑。主動(dòng)靶向制劑：將微粒表面加以修飾作為“導(dǎo)彈”載體，使藥物選擇性地濃集于病變部位的靶向制劑。物理化學(xué)靶向制劑：使用某種物理或化學(xué)方法使靶向制劑在特定的部位發(fā)生藥效的靶向制劑。

3、

【正確答案】 A

【答案解析】 選項(xiàng)中，BCD屬于被動(dòng)靶向制劑，E屬于物理化學(xué)靶向制劑。

4、

【正確答案】 E

【答案解析】 物理化學(xué)靶向制劑：是應(yīng)用物理化學(xué)方法使靶向制劑在特定部位發(fā)揮藥效。

5、

【正確答案】 A

【答案解析】 動(dòng)靶向制劑經(jīng)靜脈注射后在體內(nèi)的分布首先取決于其粒徑的大小，通常粒徑在2.5～10μm時(shí)，大部分積集于巨噬細(xì)胞;小于7μm時(shí)一般被肝、脾中的巨噬細(xì)胞攝取;200～400nm的納米粒集中于肝后迅速被肝清除;小于10nm的納米粒則緩慢積集于骨髓;大于7μm的微粒通常被肺的最小毛細(xì)血管床以機(jī)械濾過方式截留，被單核白細(xì)胞攝取進(jìn)入肺組織或肺氣泡。

6、

【正確答案】 E

【答案解析】 物理化學(xué)靶向制劑包括：磁性靶向制劑、熱敏靶向制劑、pH敏感靶向制劑和栓塞性制劑。

7、

【正確答案】 A

【答案解析】 被動(dòng)靶向制劑經(jīng)靜脈注射后，其在體內(nèi)的分布首先取決于其粒徑的大小。

8、

【正確答案】 D

【答案解析】 表面帶負(fù)電荷的微粒易被肝攝取，表面帶正電荷的微粒易被肺攝取。

9、

【正確答案】 E

【答案解析】 本題考查靶向制劑的特點(diǎn)。被動(dòng)靶向的微粒經(jīng)靜脈注射后，其在體內(nèi)的分布首先取決于粒徑大小。小于10nm的納米囊與納米球可緩慢積集于骨髓;小于7μm時(shí)一般被肝、脾中的巨噬細(xì)胞攝取;大于7μm的微粒通常被肺的最小毛細(xì)血管床以機(jī)械濾過方式截留，進(jìn)而被單核白細(xì)胞攝取進(jìn)入肺組織或肺氣泡。故本題正確答案選擇E。

10、

【正確答案】 C

【答案解析】 被動(dòng)靶向制劑經(jīng)靜脈注射后在體內(nèi)的分布首先取決于其粒徑的大小，通常粒徑在2.5～10μm時(shí)，大部分積集于巨噬細(xì)胞;小于7μm時(shí)一般被肝、脾中的巨噬細(xì)胞攝取;200～400nm的納米粒集中于肝后迅速被肝清除;小于10nm的納米粒則緩慢積集于骨髓;大于7μm的微粒通常被肺的最小毛細(xì)血管床以機(jī)械濾過方式截留，被單核白細(xì)胞攝取進(jìn)入肺組織或肺氣泡。

11、

【正確答案】 E

【答案解析】 ABC屬于主動(dòng)靶向制劑，D屬于被動(dòng)靶向制劑。

12、

【正確答案】 D

【答案解析】 本題考查靶向制劑的特點(diǎn)。靶向制劑的優(yōu)點(diǎn)有提高藥效，降低毒性，提高藥品的安全性、有效性、可靠性和病人用藥的順應(yīng)性。故本題答案應(yīng)選D。

13、

【正確答案】 B

【答案解析】 靶向制劑常見分類方式有：按靶向原動(dòng)力、按靶向機(jī)理、按制劑類型、按靶向部位。

14、

【正確答案】 A

【答案解析】 物理化學(xué)靶向制劑是按靶向原動(dòng)力分類的。

15、

【正確答案】 B

【答案解析】 靶向制劑應(yīng)具備定位濃集、控制釋藥、無毒及生物可降解性等特點(diǎn)。

16、

【正確答案】 D

【答案解析】 微球的質(zhì)量要求包括：粒子大小與粒度分布、載藥量、有機(jī)溶劑殘留檢查、體外釋放度。

17、

【正確答案】 C

【答案解析】 作為埋植型或注射型緩釋微球制劑的可生物降解的骨架材料主要有兩大類。

(1)天然聚合物：如淀粉、白蛋白、明膠、殼聚糖、葡聚糖等。

(2)合成聚合物：如聚乳酸(PLA)、聚丙交酯、聚乳酸-羥乙酸(PLGA)、聚丙交酯乙交酯(PLCG)、聚己內(nèi)酯、聚羥丁酸等。

18、

【正確答案】 D

【答案解析】 微球制劑的可生物降解的骨架材料主要有兩大類。天然聚合物：如淀粉、白蛋白、明膠、殼聚糖、葡聚糖等;合成聚合物：如聚乳酸(PLA)、聚丙交酯、聚乳酸-羥乙酸(PLGA)、聚丙交酯乙交酯(PLCG)、聚己內(nèi)酯、聚羥丁酸等。

19、

【正確答案】 A

【答案解析】 包封率是脂質(zhì)體的質(zhì)量要求，微球質(zhì)量要求包括：粒子大小與粒度分布、載藥量、體外釋放、有機(jī)溶劑殘留檢查。

20、

【正確答案】 D

【答案解析】 不溶性骨架片類制劑中藥物是通過骨架中許多彎彎曲曲的孔道進(jìn)行擴(kuò)散釋放的。AC屬于溶出原理;B屬于滲透泵原理;E屬于溶蝕與溶出、擴(kuò)散結(jié)合原理。所以此題選D。

二、配伍選擇題

1、

【正確答案】 A

【正確答案】 B

【正確答案】 E

【答案解析】 阿霉素明膠微球、絲裂霉素明膠微球、順鉑聚乳酸微球、甲氨蝶呤明膠微球、阿霉素聚乳酸微球等，為治療晚期癌癥提供有效途徑。采用生物可降解聚合物，特別是PLGA為骨架材料，包裹多肽、蛋白質(zhì)藥物制成可注射微球劑，使在體內(nèi)達(dá)到緩釋目的。目前已上市的有注射用亮丙瑞林、奧曲肽、生長(zhǎng)激素、曲普瑞林等生物技術(shù)藥物的微球制劑或埋植劑。由于微球技術(shù)的發(fā)展，長(zhǎng)效局部麻醉制劑的研制方向已轉(zhuǎn)向各種形式的局部麻醉藥微球的制備，例如聚乳酸、聚乙醇酸及聚乳酸-2-乙醇酸共聚物微球的研制。

2、

【正確答案】 B

【答案解析】 利用擴(kuò)散原理達(dá)到緩、控釋作用的方法包括：增加黏度以減小擴(kuò)散速度、包衣、制微囊、不溶性骨架片、植入劑、乳劑等。

【正確答案】 A

【答案解析】 利用溶出原理達(dá)到緩、控釋作用的方法包括：制成溶解度小的鹽或酯、與高分子化合物生成難溶性鹽、控制粒子大小。

【正確答案】 E

【答案解析】 利用離子交換原理達(dá)到緩、控釋作用的方法主要是樹脂法。

3、

【正確答案】 D

【正確答案】 B

【正確答案】 A

【答案解析】 本題考查緩釋、控釋制劑常用的輔料和作用。骨架片包括親水凝膠型骨架片、不溶性骨架片、生物溶蝕性骨架片。親水性凝膠骨架材料常用羧甲基纖維素鈉、甲基纖維素、羥丙甲纖維素、羥丙基纖維素、聚維酮等;不溶性骨架材料如常用乙基纖維素、聚乙烯、無毒聚氯乙烯、硅橡膠等;生物溶蝕性骨架材料常用動(dòng)物脂肪、蜂蠟、巴西棕櫚蠟、氫化植物油、硬脂醇、硬脂酸、單硬脂酸甘油酯等。大豆磷脂和膽固醇是脂質(zhì)體形成不可缺的輔料。故本題答案應(yīng)選擇DBA。

4、

【正確答案】 A

【正確答案】 B

【正確答案】 E

【答案解析】 胃溶型：系指在水或胃液中可以溶解的材料，主要有羥丙甲纖維素(HPMC)、羥丙纖維素(HPC)、丙烯酸樹脂IV號(hào)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)和聚乙烯縮乙醛二乙氨乙酸(AEA)等。親水性凝膠骨架材料：遇水膨脹后形成凝膠屏障控制藥物的釋放。常有的有羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)、甲基纖維素(MC)、羥丙甲纖維素(HPMC)、聚維酮(PVP)、卡波姆、海藻酸鹽、脫乙酰殼多糖(殼聚糖)等。不溶性骨架材料：指不溶于水或水溶性極小的高分子聚合物。常用的有聚甲基丙烯酸酯(Eudragit RS，Eudragit RL)、乙基纖維素(EC)、聚乙烯、無毒聚氯乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡膠等。

5、

【正確答案】 C

【正確答案】 B

【正確答案】 A

【答案解析】 本題考查藥物微囊化材料。合成高分子囊材有非生物降解的和生物降解的兩類。前者有聚酰胺、聚乙烯醇、硅膠等。后者有聚乳酸、聚碳酯、聚氨基酸、乙交酯丙交酯共聚物、聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物等。半合成高分子囊材有羧甲基纖維素鹽、醋酸纖維素酞酸酯、羥丙甲基纖維素、甲基纖維素、乙基纖維素等，其中乙基纖維素不溶于水。明膠屬于天然的高分子材料。枸櫞酸是有機(jī)酸，不是高分子材料。β-CYD屬于環(huán)糊精，是包合材料。故本題答案應(yīng)選CBA。

6、

【正確答案】 D

【正確答案】 C

【正確答案】 B

【正確答案】 A

【答案解析】 前體脂質(zhì)體是將脂質(zhì)吸附在極細(xì)的水溶性載體;長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體是用PEG修飾可增加脂質(zhì)體的柔順性和親水性，從而降低與單核巨噬細(xì)胞的親和力，前體脂質(zhì)體是將脂質(zhì)吸附在極細(xì)的水溶性載體;長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體是用PEG修飾可增加脂質(zhì)體的柔順性和親水性，從而降低與單核巨噬細(xì)胞的親和力，延長(zhǎng)循環(huán)時(shí)間;免疫脂質(zhì)體表面聯(lián)接抗體，對(duì)靶細(xì)胞進(jìn)行識(shí)別，提高脂質(zhì)體的靶向性;利用在相變溫度時(shí)，脂質(zhì)體的類脂質(zhì)雙分子層膜從膠態(tài)過渡到液晶態(tài)，脂質(zhì)膜的通透性增加，藥物釋放速度增大的原理制成熱敏脂質(zhì)體。

7、

【正確答案】 B

【正確答案】 D

【正確答案】 E

【答案解析】 聚乙烯醇是骨架材料，聚異丁烯是壓敏膠材料。

8、

【正確答案】 D

【正確答案】 C

【答案解析】 溶液滴丸：由于片劑所用的潤滑劑、崩解劑多為水不溶性，通常不可配制成澄明溶液。而滴丸采用水溶性基質(zhì)來制備，在水中可崩解為澄明溶液，如氯己定滴丸可用于飲用水消毒。栓劑滴丸：滴丸同水溶性栓劑一樣可用聚乙二醇等水溶性基質(zhì)，用于腔道時(shí)由體液溶解產(chǎn)生作用。如諾氟沙星耳用滴丸，甲硝唑牙用滴丸等。滴丸可同樣用于直腸，也可由直腸吸收而直接作用于全身，具有生物利用度高、作用快等特點(diǎn)。

三、綜合分析選擇題

1、

【正確答案】 E

【答案解析】 處方中硝苯地平為主藥，氯化鉀和氯化鈉為滲透壓活性物質(zhì)，聚環(huán)氧乙烷為助推劑，HPMC為黏合劑，硬脂酸鎂為潤滑劑，醋酸纖維素為包衣材料，PEG為致孔劑，三氯甲烷和甲醇為溶劑。

【正確答案】 D

【答案解析】 該藥為緩控釋制劑，壓碎后破壞其緩控釋作用。

2、

【正確答案】 D

【正確答案】 D

【答案解析】 辛伐他汀為主藥，直接壓片用乳糖、甘露醇為填充劑，甘露醇兼有矯味作用，交聯(lián)聚維酮為崩解劑，阿司帕坦為甜味劑，橘子香精為芳香劑，硬脂酸鎂為潤滑劑，微粉硅膠為助流劑，BHT為抗氧劑。

3、

【正確答案】 C

【答案解析】 該制劑為溶液型氣霧劑，溴化異丙托品為主藥，HFA-134a為拋射劑，無水乙醇作為潛溶劑增加藥物和拋射劑在制劑中的溶解度，使藥物溶解達(dá)到有效治療量。檸檬酸調(diào)節(jié)體系pH，抑制藥物分解，加入少量水可以降低藥物因脫水引起的分解。

【正確答案】 A

【答案解析】 HFA-134a是四氟乙烷，HFA-227是七氟丙烷。

【正確答案】 B

【答案解析】 無水乙醇作為潛溶劑增加藥物和拋射劑在制劑中的溶解度，使藥物溶解達(dá)到有效治療量。

四、多項(xiàng)選擇題

1、

【正確答案】 ACD

【答案解析】 藥物制劑的靶向性可由相對(duì)攝取率re、靶向效率te、峰濃度比Ce等參數(shù)來衡量。re、te、Ce越大，靶向性越明顯。

2、

【正確答案】 ABCE

【答案解析】 D選項(xiàng)屬于普通劑型，沒有靶向作用。

3、

【正確答案】 ACE

【答案解析】 ACE屬于被動(dòng)靶向制劑;B屬于物理化學(xué)靶向制劑;D屬于主動(dòng)靶向制劑。

4、

【正確答案】 ABCD

【答案解析】 前體藥物屬于主動(dòng)靶向制劑。

5、

【正確答案】 AB

【答案解析】 CD屬于速釋制劑，E是主動(dòng)靶向制劑。

6、

【正確答案】 ACE

【答案解析】 微球體外釋放度的測(cè)定，目前沒有統(tǒng)一規(guī)范的方法，特別是動(dòng)脈栓塞微球，與口服藥物在胃腸道的情況不同，模擬更為困難。目前常用的方法有：連續(xù)流動(dòng)系統(tǒng)、動(dòng)態(tài)滲析系統(tǒng)、槳法等。

7、

【正確答案】 ABCD

【答案解析】 本題考查緩控制劑的優(yōu)點(diǎn)，半衰期特別短的藥物(小于一個(gè)小時(shí))不適宜制成緩控釋制劑。

8、

【正確答案】 ABD

【答案解析】 本題主要考查利用擴(kuò)散原理的制備緩(控)釋制劑的方法。利用擴(kuò)散原理達(dá)到緩(控)釋作用的有：制成包衣小丸或片劑、制成微囊、制成不溶性骨架片、增加黏度以減小擴(kuò)散速度、制成植入劑、制成乳劑。溶蝕性骨架片中藥物可以從骨架中釋放，骨架本身也處于溶解過程，所以是溶蝕與擴(kuò)散、溶出相結(jié)合。親水性凝膠骨架片遇水或消化液骨架膨脹，形成凝膠屏障而具控制藥物釋放的作用。水溶性藥物主要以藥物通過凝膠層的擴(kuò)散為主;難溶性藥物則以凝膠層的逐步溶蝕為主。故本題答案應(yīng)選ABD。

9、

【正確答案】 ABE

【答案解析】 溶出原理包括：制成溶解度小的鹽或酯、與高分子化合物生成難溶性鹽和控制粒子大小。

10、

【正確答案】 DE

【答案解析】 緩釋、控釋制劑也有不足：①在臨床應(yīng)用中對(duì)劑量調(diào)節(jié)的靈活性降低;②價(jià)格昂貴;③易產(chǎn)生體內(nèi)藥物的蓄積。

11、

【正確答案】 ABCD

【答案解析】 此題重點(diǎn)考查緩控釋制劑釋藥的原理。

藥物以擴(kuò)散作用為主釋藥的方法有：利用擴(kuò)散原理達(dá)到緩(控)釋作用的方法有：包衣、制成微囊、制成不溶性骨架片、增加黏度以減小擴(kuò)散速度、制成植入劑。所以本題答案應(yīng)選擇ABCD。

12、

【正確答案】 ABCE

【答案解析】 緩控釋制劑在臨床應(yīng)用中對(duì)劑量調(diào)節(jié)的靈活性降低。

13、

【正確答案】 CDE

【答案解析】 分散片劑型主要適用于要求快速起效的難溶性藥物和生物利用度低的藥物，不適用于毒副作用較大、安全系數(shù)較低和易溶于水的藥物。

14、

【正確答案】 BC

【答案解析】 阿西美辛為主藥，MCC和淀粉為填充劑，CMS-Na為崩解劑，1%HPMC溶液為黏合劑，微粉硅膠為潤滑劑。

15、

【正確答案】 ABCDE

【答案解析】 影響微囊藥物釋放速率的因素： 1.藥物的理化性質(zhì);2.囊材的類型及組成;3.微囊的粒徑;4.囊壁的厚度;5.工藝條件;6.釋放介質(zhì)。

16、

【正確答案】 ABCDE

【答案解析】 本題考查影響微囊中藥物釋放速度的因素。影響微囊中藥物釋放速度的因素包括：微囊的粒徑，囊壁的厚度，囊壁的物理化學(xué)性質(zhì)，藥物的性質(zhì)，附加劑，工藝條件，pH，溶出介質(zhì)離子強(qiáng)度。影響微囊中藥物釋放速度的因素包括：微囊的粒徑，囊壁的厚度，囊壁的物理化學(xué)性質(zhì)，藥物的性質(zhì)，附加劑，工藝條件，pH，溶出介質(zhì)離子強(qiáng)度。載藥量會(huì)影響微囊粒徑，所以會(huì)影響釋放度的。故本題答案應(yīng)選ABCDE。

17、

【正確答案】 BCE

【答案解析】 本題考查天然高分子囊材?？捎糜谥苽湮⒛业奶烊桓叻肿幽也闹饕堑鞍踪|(zhì)類和植物膠類，具有穩(wěn)定、無毒、成膜性能好的特點(diǎn)，是最常用的囊材，主要品種有明膠、阿拉伯膠、海藻酸鹽、殼聚糖(又稱脫乙酰殼多糖)、蛋白質(zhì)類。故本題答案應(yīng)選BCE。

18、

【正確答案】 AD

【答案解析】 形成脂質(zhì)體雙分子層的的膜材主要由磷脂與膽固醇組成。這兩種是最常用的材料。考的也比較多。

19、

【正確答案】 ABCDE

【答案解析】 脂質(zhì)體的質(zhì)量評(píng)價(jià)包括：形態(tài)、粒徑及其分布;包封率和載藥量測(cè)定;突釋效應(yīng)或滲漏率的檢查;靶向制劑評(píng)價(jià);脂質(zhì)體的穩(wěn)定性的檢查。

20、

【正確答案】 ABCDE

【答案解析】 脂質(zhì)體具有包封脂溶性藥物或水溶性藥物的特性，藥物被脂質(zhì)體包封后其主要特點(diǎn)包括上面ABCDE5項(xiàng)。

21、

【正確答案】 ACD

【答案解析】 本題考查經(jīng)皮吸收制劑常用的壓敏膠。經(jīng)皮吸收制劑常用的壓敏膠有聚異丁烯、丙稀酸類和硅橡膠。故本題答案應(yīng)選ACD。

22、

【正確答案】 CD

【答案解析】 可作為經(jīng)皮給藥的防黏材料也叫做保護(hù)膜材料，主要有聚乙烯、聚苯乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯、聚四氟乙烯等高聚物的膜材。

23、

【正確答案】 ACDE

【答案解析】 滴丸劑的工藝條件易于控制，質(zhì)量穩(wěn)定，劑量準(zhǔn)確。

24、

【正確答案】 AB

【答案解析】 吸入制劑系原料藥物溶解或分散于合適介質(zhì)中，以蒸氣或氣溶膠形式給藥至肺部發(fā)揮局部或全身作用的液體或固體制劑。

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