2019執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識一》每日一練(8月23日)

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2019執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識一》每日一練(8月23日)

（1）

A、胺碘酮

B、奎尼丁

C、硝苯地平

D、異丙腎上腺素

E、普萘洛爾

1、屬于鈉通道阻滯劑的是

2、屬于鈣通道阻滯劑的是

3、屬于鉀通道阻滯劑的是

4、屬于β受體拮抗劑的是

（2）

A、阿托品

B、山莨菪堿

C、東莨菪堿

D、后馬托品

E、丁溴東茛菪堿

1、分子6位有羥基，極性大，中樞作用弱的是

2、分子中含季銨結(jié)構(gòu)，難以進入中樞的藥物是

3、分子中含氧橋，中樞作用最強的藥物是

下一頁為答案部分

（1）

正確答案：BCAE

參考解析：本題考查抗心律失常藥的分類。

1、鈉通道阻滯劑

根據(jù)對鈉離子通道阻滯程度的不同，分IA(適度)、IB(輕度)、IC(重度)三類。

IA類：適度阻滯鈉離子通道。代表藥物奎尼丁(抗瘧藥物奎寧的立體異構(gòu)體)。

IB類：輕度阻滯鈉離子通道。代表藥物美西律(以醚鍵代替利多卡因的酰胺鍵，穩(wěn)定性更好。用藥時需經(jīng)常測定尿pH值，血藥濃度監(jiān)測(TDM))。

IC類：強大阻滯鈉離子通道。代表藥物普羅帕酮(R、S兩個旋光異構(gòu)體，其藥效和藥動學(xué)存在顯著差異。兩者均有鈉通道阻滯作用，在阻斷β受體方面，S-型異構(gòu)體活性是R-型的100倍)。

2、鉀通道阻滯劑

代表藥：胺碘酮(主要代謝物N-脫乙基胺碘酮，結(jié)構(gòu)中含碘原子，進一步代謝較困難，易積蓄，長期用藥導(dǎo)致心律失常。結(jié)構(gòu)與甲狀腺素類似，含碘，可影響甲狀腺素代謝)。

3、β受體拮抗劑

普萘洛爾(屬芳氧丙醇胺類，芳環(huán)為萘核。S-異構(gòu)體具強效β受體阻斷作用，R-異構(gòu)體作用弱。外消旋體的毒性大。但臨床上仍應(yīng)用其外消旋體。主要在肝臟代謝，肝損害患者慎用)、美托洛爾(倍他洛克，酒石酸鹽)、倍他洛爾(鹽酸鹽)、比索洛爾(高選擇性的β1受體拮抗劑)、索他洛爾(甲磺胺心定，強效非選擇性β受體拮抗劑)、拉貝洛爾(具有α1、β1和β2拮抗活性的藥物。4個立體異構(gòu)體。R,R構(gòu)型為地來洛爾)、地來洛爾。

（2）

正確答案：BEC

參考解析：①山莨菪堿：山莨菪醇與托品酸結(jié)合的酯，天然品具左旋性稱654 -1，合成品為外消旋體稱654-2，合成品的副作用略大。山莨菪堿與莨菪堿的結(jié)構(gòu)區(qū)別在于醇部分為山莨菪醇，6位多了一個β-取向的羥基，極性增強，難以透過血-腦屏障，中樞作用很弱。

②丁溴東莨菪堿

【結(jié)構(gòu)】東莨菪堿季銨化。

【作用】季銨離子，難以進入中樞，系外周抗膽堿藥。

③東莨菪堿：東莨菪堿的醇部分(東莨菪醇)在6，7位比阿托品多一個β-取向的氧橋基團，脂溶性增強，易進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，是莨菪生物堿中中樞作用最強的。左旋東莨菪堿活性大，遇稀堿易發(fā)生消旋化。

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