2019執(zhí)業(yè)藥師《藥學專業(yè)知識二》講義及例題：第五章

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第五章 循環(huán)系統(tǒng)疾病用藥

第一節(jié)　抗高血壓藥

【一線降壓藥(5大類)】

1.血管緊張素轉換酶抑制劑(ACEI)——XX普利

2.血管緊張素Ⅱ受體阻斷劑(ARB)——XX沙坦

3.β受體阻斷劑——XX洛爾

4.鈣通道阻滯劑——XX地平

5.利尿劑——XX噻嗪，吲達帕胺等

第一亞類　血管緊張素轉換酶抑制劑(ACEI)

一、藥理作用與臨床評價

常用：卡托普利、依那普利、貝那普利、賴諾普利、雷米普利、培哚普利、福辛普利、咪達普利、西拉普利等。

(1)機制：

①抑制血管緊張素轉換酶的活性，抑制血管緊張素Ⅰ轉換成血管緊張素Ⅱ(Ang Ⅱ);

②同時作用于緩激肽系統(tǒng)，抑制緩激肽降解。

是唯一具有干預RAAS和激肽釋放酶激肽系統(tǒng)的雙系統(tǒng)保護藥。

擴張血管，降低血壓，減輕心臟后負荷，保護靶器官功能。

(2)改善左心室功能，延緩血管壁和心室壁肥厚。

(3)擴張動靜脈，增加冠脈血流量，增加靜脈床容量，使回心血量進一步減少，心臟前負荷降低。可緩解慢性心力衰竭的癥狀，降低死亡率——全部心力衰竭患者，均需應用。

(4)緩解腎動脈閉塞引起的高血壓，同時增加腎血流量。

(5)保護腎功能，但又可能引起急性腎衰竭和高鉀血癥——“雙刃劍”?？赏瑫r改善糖尿病患者多蛋白尿或微量蛋白尿，延緩腎臟損害。

(6)調(diào)節(jié)血脂和清除氧自由基。

(二)典型不良反應

1.常見——長期干咳(約20%);

2.血肌酐和尿素氮及蛋白尿高;

3.血管神經(jīng)性水腫;

4.味覺障礙(有金屬味);

5.首劑低血壓反應。

6.補充TANG——高血鉀。

7.胸痛、上呼吸道癥狀(鼻炎)。

【馬上小結----ACEI，TANG】

普利護腎又降壓，治療心衰頂呱呱。

不良反應?？人?，首劑出現(xiàn)低血壓。

鼻炎胸痛又水腫，聞到金屬高血鉀。

問題來了——為什么ACEI導致高血鉀?

(三)禁忌證

妊娠期、高鉀血癥、雙側腎動脈狹窄者、有血管神經(jīng)性水腫史者。

血鉀升高到>6.0mmol/L，或者血肌酐增加>50%或高于265μmol/L(3mg/dl)時應停用。

二、用藥監(jiān)護

(一)注意首劑低血壓反應

(二)注意監(jiān)護腎毒性

用藥初始2個月血肌酐可輕度上升(升幅<30%)不需停藥。如升幅>30%～50%，提示腎缺血，應停用。

(三)注意高血鉀——避免同時使用含鉀鹽的食鹽替代品。一般也不與留鉀利尿劑合用。

(四)監(jiān)護干咳

緩激肽增多——咳嗽、血管性水腫。

處理——血栓素拮抗劑、阿司匹林或鐵劑能減少咳嗽。

(五)卡托普利——定時檢查全血細胞計數(shù)，防止中性粒細胞減少。

第二亞類　血管緊張素Ⅱ受體阻斷劑

一、藥理作用與臨床評價

(一)作用特點

包括：纈沙坦、厄貝沙坦、坎地沙坦、替米沙坦、氯沙坦等，以及復方制劑，如氯沙坦氫氯噻嗪、厄貝沙坦氫氯噻嗪等。

機制——血管緊張素Ⅱ受體阻斷劑(ARB)通過拮抗血管緊張素Ⅱ與AT1受體結合——松弛血管平滑肌、對抗醛固酮分泌、減少水鈉潴留、阻止成纖維細胞的增殖和內(nèi)皮細胞凋亡

——平穩(wěn)有效降壓。

血管緊張素Ⅱ受體阻斷劑(ARB)通過拮抗血管緊張素Ⅱ與AT1受體結合、松弛血管平滑肌、對抗醛固酮分泌、減少水鈉潴留、阻止成纖維細胞的增殖和內(nèi)皮細胞凋亡，從而達到平穩(wěn)有效降壓、逆轉心肌肥厚、減輕心力衰竭以及預防心房顫動電重構、改善高血壓患者胰島素抵抗、促進尿酸的排泄，從而顯著降低心臟和腦卒中血管事件發(fā)生的危險。

除了降壓，ARB還可以：

A.逆轉心肌肥厚;預防心房顫動電重構

B.減輕心力衰竭(用于不耐受ACEI者)

C.改善高血壓患者胰島素抵抗

D.促進尿酸排泄

ARB主要作用：

(1)降壓。

(2)減輕左室心肌肥厚，抑制心肌細胞增生，延遲或逆轉心肌肥厚。

(3)腎保護。

(4)腦血管保護。

2010年中國高血壓治療指南推薦——

ARB尤其適用于伴隨糖尿病腎病、蛋白尿/微量白蛋白尿、冠心病、心力衰竭、左心室肥厚、心房顫動預防、用ACEI會引起咳嗽者——為什么?TANG

(二)典型不良反應

心悸、心動過速、妊娠毒性、水腫、類流感樣綜合征及血肌酐、尿素氮及蛋白尿高。

與鉀劑或留鉀利尿劑(螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶、阿米洛利等)合用，可能引起血鉀增高。

(三)禁忌證

雙側腎動脈狹窄、孕期高血壓患者。

第三亞類　β受體阻斷劑

(教材在抗心律失常部分，后續(xù)詳細講)

典型藥物：普萘洛爾、比索洛爾、美托洛爾、阿替洛爾等等。

【β受體阻斷劑適應證】

(1)室上性和室性心律失常：

①竇性心動過速;②交感神經(jīng)興奮相關的室性心律失常;③室上性快速性心律失常;④心房撲動和心房顫動。

(2)慢性收縮性心力衰竭。

(3)高血壓。

第四亞類　鈣通道阻滯劑

(教材在抗心絞痛藥部分，大部分提前講)

(一)作用特點

1.阻滯細胞膜鈣通道，抑制平滑肌Ca2+進入血管平滑肌細胞內(nèi)——松弛血管平滑肌。

2.降低心肌收縮力。

【臨床應用】

1.高血壓。

2.變異型心絞痛——最有效。

伴有哮喘和阻塞性肺疾病患者更為適用——擴張支氣管平滑肌。

3.穩(wěn)定型和不穩(wěn)定型心絞痛——也有效。

4.外周血管痙攣性疾病——雷諾綜合征等。

【兩個重要細節(jié)】

1.CCB具有很強的血管選擇性——

◆硝苯地平、氨氯地平、非洛地平和拉西地平——用于冠心病和高血壓的治療;

◆尼莫地平——缺血性腦血管病、腦血管痙攣、偏頭痛。

補充TANG--還有氟桂利嗪和桂利嗪可以用于腦血管病(記憶：你不要莫我高貴的頭!)。

2.抗高血壓藥對預防腦卒中的強度——

CCB>利尿劑>ACEI>ARB>β受體阻斷劑?！綜CB的分類】

1.選擇性鈣通道阻滯劑

①二氫吡啶類——硝苯地平、拉西地平、尼卡地平;

②非二氫吡啶類——地爾硫(艸卓)和維拉帕米。

2.非選擇性鈣通道阻滯劑

氟桂利嗪、桂利嗪——作用于腦細胞和腦血管，解除腦血管痙攣。

氫氯噻嗪——

1.水腫性疾病、充血性心力衰竭

2.高血壓——低劑量可提供接近全效的降壓作用，尤適用于老年和單純收縮期高血壓。

◆早期——通過利尿、減少血容量而降壓;

◆長期用藥——通過擴張外周血管而產(chǎn)生降壓作用。

3.中樞性或腎性尿崩癥——不好理解?

——補充TANG：氫氯噻嗪有一定的抗利尿作用。

4.腎石癥(預防含鈣鹽成分形成結石)。

(二)典型不良反應

1.低鉀血癥，嚴重時可導致惡性心律失常甚至心臟性猝死。

——預防：與氨苯蝶啶或阿米洛利等留鉀利尿劑合用。

(前后比較TANG：ACEI不能與氨苯蝶啶或阿米洛利合用，ACEI可導致高血鉀)

無尿或腎衰竭者——禁忌癥。

2.低氯性堿中毒、低鈉血癥、低鎂血癥。

3.高鈣血癥。

4.血尿素氮、血肌酐升高。

5.血尿酸水平升高——但很少引起痛風。

6.胰島素抵抗、高血糖癥——血糖升高。

噻嗪樣作用利尿劑：

無噻嗪環(huán)但有磺胺結構，利尿機制與噻嗪類相似——吲達帕胺、氯噻酮(氯酞酮)、美托拉宗。

1.降壓療效：強于氫氯噻嗪。

2.維持時間更長(24h以上)、利尿強度增強。

四、腎素抑制劑——阿利吉侖

(一)作用特點

直接抑制腎素——降低腎素活性、血管緊張素Ⅰ和Ⅱ水平。

(二)典型不良反應

嚴重低血壓、皮疹、高鉀血癥。

(三)禁忌證

嚴重肝或腎功能不全者、腎動脈狹窄者、腎病綜合征者、腎性高血壓患者。

(四)用藥監(jiān)護

(1)宜餐前服用或進食低脂肪食物。

(2)對糖尿病患者，若與ACEI聯(lián)合應用可致高鉀血癥發(fā)生率增加。

五、利血平——交感神經(jīng)末梢抑制劑。

使交感神經(jīng)末梢內(nèi)囊泡內(nèi)的去甲腎上腺素釋放增加，又阻止其再入囊泡——逐漸減少或耗竭——沖動傳導受阻——降壓。

輕度降壓，作用緩慢而持久。

缺點——單用療效不佳、停藥后有反跳現(xiàn)象、不良反應顯著。

與雙肼屈嗪、氫氯噻嗪等組成復方制劑——輕、中度早期高血壓;高血壓危象。

【典型不良反應】

1.哌唑嗪——體位性低血壓、首劑低血壓、眩暈、心悸和頭痛。

2.可樂定、甲基多巴——口干、便秘、發(fā)熱、頭暈。

3.硝普鈉——

(1)急性過量反應：血壓過低——惡心、嘔吐、出汗和頭痛、心悸、胸骨后壓迫感覺。

(2)毒性反應：硝普鈉代謝產(chǎn)物引起，發(fā)生高鐵血紅蛋白血癥;硫氰酸鹽濃度過高——乏力、厭食等，重者可致死亡。

4.利血平——作用于中樞——鎮(zhèn)靜、嗜睡、抑郁、胃酸過多。

(三)禁忌證

1.利血平：(1)活動性胃潰瘍者。潰瘍性結腸炎者。(2)抑郁癥(尤其是有自殺傾向者)。(3)妊娠期。

2.甲基多巴：(1)亞硫酸鹽過敏。(2)活動性肝病(急性肝炎、活動性肝硬化)。

3.硝普鈉：(1)代償性高血壓(如伴動靜脈分流或主動脈縮窄的高血壓)。(2)先天性視神經(jīng)萎縮。

二、用藥監(jiān)護

(一)監(jiān)護體位性低血壓——相關藥物：

(1)α受體阻斷劑：X唑嗪、酚妥拉明。

(2)β受體阻斷劑：XX洛爾、卡維地洛。

(3)血管擴張劑：甲基多巴、硝普鈉。

(4)交感神經(jīng)遞質耗竭劑：利血平。

(5)單胺氧化酶抑制劑：帕吉林。

[補充TANG](6)ACEI類：XX普利

(二)滴注硝普鈉宜監(jiān)測血壓和血硫氰酸鹽水平

(1)硝普鈉溶液須臨用前配制并于12h內(nèi)用畢;溶液遇光易變質，滴注瓶應用黑紙遮住。

(2)大量輸注硝普鈉，血中氰化物水平可增高。

(3)硝普鈉不可靜脈注射，應緩慢靜滴或使用微量輸液泵。

(三)監(jiān)護藥品對性功能的影響

氫氯噻嗪、普萘洛爾、哌唑嗪、肼曲嗪、可樂定、甲基多巴、依那普利、硝苯地平可使患者性欲減退并發(fā)生陽痿;利血平——停藥后仍可出現(xiàn)陽痿、性欲減退。

甲基多巴——男性乳房增大。

下一頁為例題

【模擬測試·解析】

最佳選擇題

1.易引起頑固性干咳的抗高血壓藥是

A.普萘洛爾

B.卡托普利

C.氯沙坦

D.氨氯地平

E.米諾地爾

『正確答案』B

E——超教材范圍，鉀離子通道開放劑，能直接松弛血管平滑肌，

2.氯沙坦抗高血壓的作用機制是

A.抑制血管緊張素Ⅰ的生成

B.阻斷β受體

C.減少血管緊張素Ⅱ生成

D.抑制緩激肽降解

E.阻斷血管緊張素Ⅱ受體

『正確答案』E

『答案解析』氯沙坦為ARB類藥物，阻斷血管緊張素Ⅱ受體。

3.下列降壓藥中屬于血管緊張素Ⅱ受體阻斷劑的是

A.左旋氨氯地平

B.地爾硫(艸卓)

C.坎地沙坦

D.阿利吉侖

E.甲基多巴

『正確答案』C

『答案解析』坎地沙坦為ARB類藥物，阻斷血管緊張素Ⅱ受體。

4.下列藥物中不屬于降壓藥的是

A.阿利吉侖

B.利血平

C.左旋多巴

D.肼屈嗪

E.硝普鈉

『正確答案』C

『答案解析』左旋多巴用于帕金森病。

5.能有效防止和逆轉心衰患者心肌重構的藥物是

A.地高辛

B.多巴酚丁胺

C.米力農(nóng)

D.氫氯噻嗪

E.依那普利

『正確答案』E

『答案解析』能有效防止和逆轉心衰患者心肌重構的藥物是ACEI類和ARB類。

X型題

15.血管緊張素I轉化酶抑制劑具有

A.血管擴張作用

B.增加尿量

C.逆轉慢性心功能不全的心肌肥厚

D.降低慢性心功能不全病人的死亡率

E.止咳作用

『正確答案』A,B,C,D

『答案解析』血管緊張素I轉化酶抑制劑具有干咳的不良反應。

配伍選擇題

A.呋塞米

B.乙酰唑胺

C.氫氯噻嗪

D.螺內(nèi)酯

E.氨苯蝶啶

6.預防急性腎功能衰竭可選用

7.治療輕度尿崩癥可選用

8.治療青光眼可選用

『正確答案』ACB

『答案解析』預防急性腎功能衰竭可選用呋塞米;氫氯噻嗪可用于輕度尿崩癥;乙酰唑胺用于治療各種青光眼。

配伍選擇題

A.甘露醇

B.氫氯噻嗪

C.呋塞米

D.阿米洛利

E.螺內(nèi)酯

9.可單獨用于輕度、早期高血壓

10.競爭性結合醛固酮受體

11.阻滯腎小管管腔Na+通道

12.嚴重心源性肺水腫選擇

『正確答案』BEDC

『答案解析』氫氯噻嗪可單獨用于輕度、早期高血壓;螺內(nèi)酯競爭性結合醛固酮受體;阿米洛利、氨苯蝶啶阻滯腎小管管腔Na+通道;嚴重心源性肺水腫選用呋塞米。

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