2018執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)二》易考點(diǎn)(30)
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2018執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)二》易考點(diǎn)：大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗菌藥物
一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)
1、作用特點(diǎn)
大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)藥的抗菌作用機(jī)制為抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。本類(lèi)藥物在低濃度時(shí)為抑菌劑，高濃度時(shí)可有殺菌作用。 紅霉素易被胃酸破壞，口服吸收少，故臨床一般服用其腸衣片或酯化物。第二、三代大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)對(duì)酸的穩(wěn)定性較高，口服吸收好，生物利用度高。大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)藥物廣泛分布于除腦組織和腦脊液外的各種組織和體液中，在肝、腎、肺、脾、膽汁中的藥物濃度可高于同期血漿藥物濃度。
2、典型不良反應(yīng)
①主要不良反應(yīng)為嘔吐、腹脹、腹痛、腹瀉、抗生素相關(guān)性腹瀉等，②紅霉素、依托紅霉素可出現(xiàn)肝毒性，③靜脈滴注速度過(guò)快可發(fā)生心臟毒性④老年人、腎功能不全者或用藥劑量過(guò)大時(shí)易發(fā)生耳毒性。
3、主要藥物
紅霉素
【適應(yīng)證】用于：①作為青霉素過(guò)敏患者治療下列感染的替代用藥：溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等所致的急性扁桃體炎、急性咽炎、鼻竇炎;溶血性鏈球菌所致的猩紅熱、蜂窩織炎;白喉及白喉帶菌者;氣性壞疽、炭疽、破傷風(fēng);放線菌病;梅毒;李斯特菌病等。②軍團(tuán)菌病，肺炎支原體、衣原體肺炎，其他衣原體屬、支原體屬所致泌尿生殖系感染，沙眼衣原體結(jié)膜炎，淋球菌感染，厭氧菌所致口腔感染，空腸彎曲菌腸炎，百日咳。
羅紅霉素
【適應(yīng)證】用于敏感菌株所致的感染：上、下呼吸道感染。耳鼻喉感染。生殖器感染(淋球菌感染除外)。皮膚軟組織感染。支原體肺炎、沙眼衣原體感染及軍團(tuán)病等。
【注意事項(xiàng)】與紅霉素存在交叉耐藥性。進(jìn)食后服藥可減少吸收，與牛奶同服可增加吸收。
二、用藥監(jiān)護(hù)
1、根據(jù)PK/PD參數(shù)制定合理給藥方案
大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)如紅霉素屬于時(shí)間依賴(lài)型抗菌藥物，給藥原則一般應(yīng)按每日分次給藥，使T>MIC%達(dá)到40%以上，從而達(dá)到滿(mǎn)意的抗菌效果。克拉霉素、阿奇霉素等屬于濃度依賴(lài)型抗菌藥物，盡量減少給藥次數(shù)，達(dá)到滿(mǎn)意殺菌效果的同時(shí)降低不良反應(yīng)。
2、用藥過(guò)程監(jiān)護(hù)
監(jiān)護(hù)用藥過(guò)程中是否出現(xiàn)肝損害及肝酶的變化，避免與其他肝毒性藥物合用;靜脈快速滴注大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)藥物可發(fā)生心臟毒性，甚至可發(fā)生暈厥或猝死。用藥期間應(yīng)關(guān)注這些變化，一旦發(fā)現(xiàn)藥物引起的異常，應(yīng)及時(shí)停藥或采取其他措施。
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