執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一藥理學(xué)第22章解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥練習(xí)題庫(kù)|執(zhí)業(yè)西藥師考試資料整理

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　　16、大劑量阿司匹林可用于治療

　　A.預(yù)防心肌梗死

　　B.預(yù)防腦血栓形成

　　C.慢性鈍痛

　　D.風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎

　　E.肺栓塞

　　【正確答案】：D

　　小劑量阿司匹林可用于防治老年期癡呆的作用;小劑量阿司匹林能抑制血栓烷合成，對(duì)抗血小板聚集，防治血栓。

　　抗風(fēng)濕抗炎抗風(fēng)濕作用較強(qiáng)。可使急性風(fēng)濕熱患者于24～48h內(nèi)退熱，關(guān)節(jié)紅肛、疼痛緩解，血沉減慢，全身癥狀改善。由于控制急性風(fēng)濕熱的療效迅速而確實(shí)，故也可用于鑒別診斷。對(duì)類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎亦可迅速鎮(zhèn)痛，消除關(guān)節(jié)炎癥，減輕關(guān)節(jié)損傷，目前仍是首選藥。但用于抗風(fēng)濕痛時(shí)的劑量較大，需用至最大耐受劑量(成人一般為每日3～5g，分4次于飯后服)。

　　阿司匹林的藥理作用中，解熱鎮(zhèn)痛中很清楚的說(shuō)明，具有較強(qiáng)的解熱鎮(zhèn)痛作用。僅能緩解癥狀，不能治療引起疼痛和發(fā)病的病因，故需要同時(shí)針對(duì)病因治療。

　　17、阿司匹林嚴(yán)重中毒時(shí)應(yīng)首選何藥處理

　　A.口服碳酸氫鈉

　　B.口服氯化銨

　　C.靜脈滴注碳酸氫鈉

　　D.口服氫氯噻嗪

　　E.以上都不對(duì)

　　【正確答案】：C

　　注意：題目說(shuō)的是阿司匹林嚴(yán)重中毒，應(yīng)采用急救方式?？诜o藥起效太慢，因此應(yīng)選用注射給藥。

　　18、下列哪種藥物是急性風(fēng)濕熱的首選藥物

　　A.保泰松

　　B.阿司匹林

　　C.對(duì)乙酰氨基酚

　　D.甲芬那酸

　　E.吲哚美辛

　　【正確答案】：B

　　水楊酸類藥物為治療風(fēng)濕熱的首選藥物，用藥后可解熱、減輕炎癥，使關(guān)節(jié)癥狀好轉(zhuǎn)，血沉下降，尤其是阿司匹林較乙酰水楊酸效果好;但不能去除風(fēng)濕的基本病理改變，也不能預(yù)防心臟損害及其他合并癥。

　　首先，風(fēng)濕熱是鏈球菌感染后引起的一種自身免疫性疾病，可累及關(guān)節(jié)、心臟、皮膚等多系統(tǒng)。其中導(dǎo)致的關(guān)節(jié)病變過(guò)去稱為“風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎”，以多發(fā)性、大關(guān)節(jié)、游走性關(guān)節(jié)炎為典型特征。主要發(fā)生在青少年。在居室擁擠、經(jīng)濟(jì)差、醫(yī)藥缺乏的地區(qū)，易構(gòu)成本病流行。

　　其次，吲哚美辛強(qiáng)效非選擇性COX抑制劑，因此有強(qiáng)大的抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用。其作用為阿司匹林的20～30倍。因不良反應(yīng)發(fā)生率高且重，故不作為日常的解熱、鎮(zhèn)痛藥應(yīng)用。

　　此外，阿司匹林相對(duì)而言可使急性風(fēng)濕熱患者于24～48h內(nèi)退熱，關(guān)節(jié)紅肛、疼痛緩解，血沉減慢，全身癥狀改善。由于控制急性風(fēng)濕熱的療效迅速而確實(shí)，故也可用于鑒別診斷。

　　綜合上述，選擇B。

　　此題題干關(guān)于急性風(fēng)濕熱的首選藥物，相比較而言，最佳選藥B。

　　阿司匹林抗風(fēng)濕抗炎作用較強(qiáng)?？墒辜毙燥L(fēng)濕熱患者于24～48h內(nèi)退熱，關(guān)節(jié)紅肛、疼痛緩解，血沉減慢，全身癥狀改善。由于控制急性風(fēng)濕熱的療效迅速而確實(shí)，故也可用于鑒別診斷。對(duì)類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎亦可迅速鎮(zhèn)痛，消除關(guān)節(jié)炎癥，減輕關(guān)節(jié)損傷，目前仍是首選藥。但用于抗風(fēng)濕痛時(shí)的劑量較大，需用至最大耐受劑量(成人一般為每日3～5g，分4次于飯后服)。

　　保泰松用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎及痛風(fēng)。常需連續(xù)給藥或與其他藥交互配合使用。用于絲蟲(chóng)病急性淋巴管炎。作用類似氨基比林。但解熱鎮(zhèn)痛作用較弱，而抗炎作用較強(qiáng)，對(duì)炎性疼痛效果較好。有促進(jìn)尿酸排泄作用。

　　19、過(guò)量引起肝壞死的解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥是

　　A.甲芬那酸

　　B.布洛芬

　　C.對(duì)乙酰氨基酚

　　D.阿司匹林

　　E.保泰松

　　【正確答案】：C

　　對(duì)乙酰氨基酚治療量不良反應(yīng)較少，可引起惡心、嘔吐。偶見(jiàn)皮膚黏膜變態(tài)反應(yīng)。過(guò)量(成人10～15g)可致急性中毒性肝壞死。嚴(yán)重者可致昏迷甚至死亡。長(zhǎng)期使用極少數(shù)人可致腎毒性，如腎乳頭壞死和慢性間質(zhì)性腎炎等。長(zhǎng)期反復(fù)應(yīng)用可致藥物依賴。3歲以下兒童及新生兒肝腎功能發(fā)育不全者應(yīng)慎用。

　　阿司匹林不良反應(yīng)

　　(1)消化道反應(yīng)

　　胃腸黏膜存在COX-1，催化PGs形成，后者對(duì)胃腸黏膜有保護(hù)作用。阿司匹林抑制COX-1，干擾PGs(主要為PGE2)合成，刺激胃黏膜，引起上腹不適，胃灼痛，甚至誘發(fā)或加重潰瘍和出血。大劑量時(shí)可刺激延腦催吐化學(xué)感受器而引起惡心和嘔吐，并可損傷胃黏膜，呈無(wú)痛性出血(每天失血3～8ml)。飯后服藥，服用抗酸藥或服用腸溶片，或與PGE2同服可減輕或避免胃腸反應(yīng)。

　　(2)凝血障礙

　　一般治療量即可抑制血小板聚集而延長(zhǎng)出血的時(shí)間。長(zhǎng)期或大劑量(5g/日以上)還可抑制凝血酶原形成，延長(zhǎng)凝血酶原時(shí)間，造成出血?？捎镁S生素K預(yù)防。嚴(yán)重肝功能損害，低凝血酶原血癥、維生素K缺乏和血友病患者禁用本品。長(zhǎng)期應(yīng)用本品者手術(shù)前1周應(yīng)停用。

　　(3)變態(tài)反應(yīng)

　　少數(shù)患者可出現(xiàn)蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫甚至過(guò)敏性休克。少數(shù)患者服用本品或其他NSAIDs后可誘發(fā)哮喘，稱為“阿司匹林性哮喘”，它不是以抗原-抗體反應(yīng)為基礎(chǔ)的變態(tài)反應(yīng)，其發(fā)生原因是由于本品抑制了花生四烯酸代謝過(guò)程中的環(huán)氧酶途徑，PG合成受阻，而對(duì)脂氧酶無(wú)抑制作用，可造成脂氧酶代謝產(chǎn)物白三烯等增多，導(dǎo)致支氣管痙攣引發(fā)哮喘。β-受體激動(dòng)藥對(duì)阿司匹林哮喘無(wú)明顯療效，可用抗組胺藥和糖皮質(zhì)激素治療。哮喘、鼻息肉及慢性蕁麻疹患者禁用阿司匹林。

　　(4)水楊酸反應(yīng)

　　本品劑量過(guò)大可引起頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、視力減退等中毒癥狀，稱為水楊酸反應(yīng)，是水楊酸類中毒的表現(xiàn)。嚴(yán)重者可出現(xiàn)譫妄、高熱、大量出汗、脫水、過(guò)度呼吸，酸堿平衡失調(diào)，甚至精神錯(cuò)亂。應(yīng)立即停藥，靜脈滴入碳酸氫鈉堿化尿液，可加速水楊酸鹽排泄。

　　(5)瑞夷(Reye)綜合征

　　極少數(shù)病毒感染伴發(fā)熱的兒童或青年應(yīng)用阿司匹林后出現(xiàn)嚴(yán)重肝功能損害合并腦病，嚴(yán)重者可致死。10歲左右兒童，患流感或水痘者忌用本品。

　　(6)對(duì)腎臟的影響

　　前列腺素對(duì)正常腎臟的血管擴(kuò)張作用很小，但伴有心、肝、腎功能損害的患者對(duì)前列腺素的擴(kuò)張血管作用較正常人敏感。因此，阿司匹林對(duì)正常腎功能并無(wú)明顯的影響。但在少數(shù)人，特別是老年人，伴有心、肝、腎功能損害的患者，即使用藥前腎功能是正常的也可能引起水腫等腎小管功能受損的癥狀，偶見(jiàn)間質(zhì)性腎炎、腎病綜合征，甚至腎功能衰竭，其機(jī)制不明。

　　葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺陷者、痛風(fēng)及心、肝、腎功能不全者慎用?；顒?dòng)性潰瘍病或其他原因引起的消化道出血、血友病或血小板減少癥、有阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過(guò)敏史者，尤其是出現(xiàn)哮喘、神經(jīng)血管性水腫或休克者禁用。

　　阿司匹林與其他水楊酸類藥物、雙香豆素類抗凝血藥、磺胺類降血糖藥、巴比妥類、苯鈉、甲氨蝶呤等合用時(shí)，可增強(qiáng)它們的作用。與糖皮質(zhì)激素合用可能加劇胃腸出血。與堿性藥(如碳酸氫鈉)合用，可促進(jìn)阿司匹林的排泄而降低療效。阿司匹林可引起胎兒異常，妊娠期婦女盡量避免使用。

　　20、下列哪種藥t 1/2會(huì)隨著給藥劑量增加而延長(zhǎng)

　　A.對(duì)乙酰氨基酚

　　B.阿司匹林

　　C.吲哚美辛

　　D.布洛芬

　　E.保泰松

　　【正確答案】：B

　　阿司匹林即乙酰水楊酸，水楊酸鹽的半衰期長(zhǎng)短取決于劑量的大小, 一次服小劑量時(shí)約為2～3小時(shí); 大劑量時(shí)可達(dá)20小時(shí)以上, 反復(fù)用藥時(shí)可達(dá)5～18小時(shí) 。

　　根據(jù)最新版本應(yīng)試指南：阿司匹林口服后，小部分在胃吸收，大部分在小腸吸收，在吸收過(guò)程中和吸收后，可被胃黏膜、血漿、紅細(xì)胞及肝中的酯酶迅速水解成水楊酸。因此血漿中阿司匹林的濃度低，t1/2短(約15min)。主要以水楊酸鹽形式迅速分布到全身組織，也可進(jìn)入關(guān)節(jié)腔及腦脊液，并可通過(guò)胎盤(pán)。肝對(duì)水楊酸的代謝能力有限。口服小劑量阿司匹林(1g以下)時(shí)，其代謝按一級(jí)動(dòng)力學(xué)過(guò)程進(jìn)行，水楊酸t(yī)1/2約為2～3h;但當(dāng)阿司匹林量大于1g時(shí)，水楊酸的代謝從一級(jí)動(dòng)力學(xué)過(guò)程轉(zhuǎn)變?yōu)榱慵?jí)動(dòng)力學(xué)過(guò)程進(jìn)行，水楊酸t(yī)1/2延長(zhǎng)為15～30h。

　　21、下列哪藥不是選擇性誘導(dǎo)型環(huán)氧酶抑制劑

　　A.塞來(lái)昔布

　　B.尼美舒利

　　C.吡羅昔康

　　D.美洛昔康

　　E.氯諾昔康

　　【正確答案】：C

　　22、目前主張解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的作用原理是

　　A.不影響前列腺素的合成和釋放

　　B.激動(dòng)前列腺素合成所必需的環(huán)氧酶，增加前列腺素的合成和釋放

　　C.抑制前列腺素合成所必需的環(huán)氧酶，減少前列腺素的合成和釋放

　　D.抑制阿片受體

　　E.激活阿片受體

　　【正確答案】：C

　　23、關(guān)于阿司匹林，下列錯(cuò)誤的是

　　A.為類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的首選藥

　　B.阿司匹林哮喘可用β受體激動(dòng)藥緩解

　　C.小劑量可用于防止血栓形成

　　D.可引起胎兒異常

　　E.可增強(qiáng)磺脲類藥物的作用

　　【正確答案】：B

　　少數(shù)患者服用阿司匹林或其他NSAIDs后可誘發(fā)哮喘，稱為“阿司匹林性哮喘”，它不是以抗原-抗體反應(yīng)為基礎(chǔ)的變態(tài)反應(yīng)，其發(fā)生原因是由于本品抑制了花生四烯酸代謝過(guò)程中的環(huán)氧酶途徑，PG合成受阻，而對(duì)脂氧酶無(wú)抑制作用，可造成脂氧酶代謝產(chǎn)物白三烯等增多，導(dǎo)致支氣管痙攣引發(fā)哮喘。β-受體激動(dòng)藥對(duì)阿司匹林哮喘無(wú)明顯療效，可用抗組胺藥和糖皮質(zhì)激素治療。哮喘、鼻息肉及慢性蕁麻疹患者禁用阿司匹林。

　　阿司匹林(aspirin，乙酰水楊酸)

　　1.解熱鎮(zhèn)痛：具有較強(qiáng)的解熱鎮(zhèn)痛作用，常與其他解熱鎮(zhèn)痛藥配成復(fù)方，用于緩解頭痛、牙痛、肌肉痛、神經(jīng)痛和感冒發(fā)熱等。本品僅能緩解癥狀，不能治療引起疼痛和發(fā)熱的病因，故需要同時(shí)針對(duì)病因進(jìn)行治療。

　　2.抗炎、抗風(fēng)濕：抗炎、抗風(fēng)濕作用也較強(qiáng)?？墒辜毙燥L(fēng)濕熱患者于24～48h內(nèi)退熱，關(guān)節(jié)紅腫、疼痛緩解，血沉減慢，全身癥狀改善。由于控制急性風(fēng)濕熱的療效迅速而確實(shí)，故也可用于鑒別診斷。對(duì)類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎亦可迅速鎮(zhèn)痛，消除關(guān)節(jié)炎癥，減輕關(guān)節(jié)損傷，目前仍是首選藥。但用于抗風(fēng)濕痛時(shí)的劑量較大，需用至最大耐受劑量(成人一般為每日3～5g分4次于飯后服)。

　　阿司匹林易于通過(guò)胎盤(pán)

　　動(dòng)物試驗(yàn)在前 3個(gè)月應(yīng)用該品可致畸胎，如脊椎裂、頭顱裂、面部裂、腿部畸形，以及中樞神經(jīng)系統(tǒng)、內(nèi)臟和骨骼的發(fā)育不全。在人類也有報(bào)道應(yīng)用該品后發(fā)生胎兒缺陷者。此外在妊娠后期3個(gè)月長(zhǎng)期大量應(yīng)用該品可使妊娠期延長(zhǎng)，有增加過(guò)期產(chǎn)綜合征及產(chǎn)前出血的危險(xiǎn)。在妊娠最后 2周應(yīng)用，可增加胎兒出血或新生兒出血的危險(xiǎn)。在妊娠晚期長(zhǎng)期用藥也有可能使胎兒動(dòng)脈導(dǎo)管收縮或早期閉鎖，導(dǎo)致新生兒持續(xù)性肺動(dòng)脈高壓及心力衰竭。曾有在妊娠晚期過(guò)量應(yīng)用或?yàn)E用增加死胎或新生兒死亡的發(fā)生率(可能由于動(dòng)脈導(dǎo)管閉鎖、產(chǎn)前出血或體重過(guò)低)的報(bào)道，但是應(yīng)用一般治療劑量尚未發(fā)現(xiàn)上述副作用。

　　阿司匹林可在乳汁中排泄

　　哺乳期婦女口服650mg，5—8小時(shí)后乳汁中藥物濃度可達(dá)173—483μg/ml，故長(zhǎng)期大劑量用藥時(shí)嬰兒有可能產(chǎn)生不良反應(yīng)。

　　以下孟魯司特用于治療阿司匹林哮喘研究的相關(guān)文獻(xiàn)

　　題目：孟魯司特在阿司匹林哮喘治療中的應(yīng)用

　　摘要：目的評(píng)價(jià)白三烯受體拮抗劑孟魯司特治療阿司匹林哮喘的臨床療效及其安全性。方法觀察58例阿司匹林哮喘患者用藥前、后哮喘自覺(jué)癥狀、肺功能指標(biāo)、實(shí)驗(yàn)室指標(biāo)及不良反應(yīng)。結(jié)果患者治療第2、4周的平均PEF值與治療前均有顯著性改變(P0.05),治療2、4周后,全天未使用喘康速氣霧劑天數(shù)增加。發(fā)生藥物不良反應(yīng)3例,發(fā)生率為5.1%。不良反應(yīng)主要為胃腸道反應(yīng),均較輕,不影響研究用藥的天數(shù)。結(jié)論孟魯司特能改善阿司匹林哮喘患者的肺功能,減輕哮喘癥狀,預(yù)防發(fā)作,有良好的臨床療效及安全性。

　　阿司匹林哮喘主要是脂氧酶代謝產(chǎn)物白三烯等增多，導(dǎo)致支氣管痙攣引發(fā)哮喘。

　　β受體激動(dòng)藥是可以松弛支氣管平滑肌，但是可能無(wú)法進(jìn)一步阻止哮喘，因而無(wú)明顯療效。

　　阿司匹林能在磺脲類降糖與血漿蛋白結(jié)合部位發(fā)生競(jìng)爭(zhēng)置換，使血漿游離的磺脲類降血糖藥的濃度增高，即增強(qiáng)其降血糖作用。

　　因此，阿司匹林可增強(qiáng)磺脲類藥物的作用。

　　24、阿司匹林抗血栓形成的機(jī)制是

　　A.直接對(duì)抗血小板聚集

　　B.環(huán)氧酶失活，減少TXA2生成，產(chǎn)生抗血栓形成作用

　　C.降低凝血酶活性

　　D.激活抗凝血酶

　　E.增強(qiáng)維生素K的作用

　　【正確答案】：B

　　本題重在考查阿司匹林抗血栓形成的作用機(jī)制。

　　花生四烯酸代謝過(guò)程生成的PG類產(chǎn)物中，TXA2可誘導(dǎo)血小板的聚集，而PGI2可抑制血小板的聚集，二者是一對(duì)天然的拮抗劑。阿司匹林可抑制環(huán)氧酶，減少PG類的生物合成，使得PGl2和TXA2的生成都減少，而在小劑量時(shí)，可以顯著減少TXA2而對(duì)PGI2水平無(wú)明顯影響，產(chǎn)生抗血栓形成作用。因而，小劑量阿司匹林可用于預(yù)防和治療血栓形成性疾病。

　　25、兒童感冒發(fā)熱，可首選的解熱鎮(zhèn)痛藥是

　　A.阿司匹林

　　B.美洛昔康

　　C.布洛芬

　　D.萘普生

　　E.對(duì)乙酰氨基酚

　　【正確答案】：E

　　對(duì)乙酰氨基酚由于不良反應(yīng)相對(duì)較少，不誘發(fā)潰瘍和瑞夷綜合征，被世界衛(wèi)生組織推薦為小兒首選解熱鎮(zhèn)痛藥，成人也普遍應(yīng)用。消費(fèi)量在我國(guó)處于解熱鎮(zhèn)痛藥首位。本藥不能單獨(dú)用于抗炎或抗風(fēng)濕治療。

　　26、解熱鎮(zhèn)痛藥的解熱作用，正確的是

　　A.必須配合物理降溫措施

　　B.能使發(fā)熱病人體溫降到正常水平

　　C.能使發(fā)熱病人體溫降到正常以下

　　D.能使正常人體溫降到正常以下

　　E.配合物理降溫，能將體溫降至正常以下

　　【正確答案】：B

　　本題重在考查解熱鎮(zhèn)痛藥的解熱作用特點(diǎn)。解熱鎮(zhèn)痛藥抑下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞PG的合成，抑制產(chǎn)熱過(guò)程，能使發(fā)熱病人的體溫降到正常水平，對(duì)正常人體溫?zé)o影響。

　　27、阿司匹林用于急性風(fēng)濕痛治療時(shí)常用

　　A.最大耐受劑量

　　B.適當(dāng)劑量

　　C.中毒劑量

　　D.小劑量

　　E.任意劑量

　　【正確答案】：A

　　阿司匹林用于抗風(fēng)濕痛時(shí)的劑量較大，需用至最大耐受劑量(成人一般為每日3～5g，分4次于飯后服)。

　　阿司匹林抗炎抗風(fēng)濕作用較強(qiáng)?？墒辜毙燥L(fēng)濕熱患者于24～48h內(nèi)退熱，關(guān)節(jié)疼痛緩解，血沉減慢，全身癥狀改善。由于控制急性風(fēng)濕熱的療效迅速而確實(shí)，故也可用于鑒別診斷。對(duì)類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎亦可迅速鎮(zhèn)痛，消除關(guān)節(jié)炎癥，減輕關(guān)節(jié)損傷，目前仍是首選藥。但用于抗風(fēng)濕痛時(shí)的劑量較大，需用至最大耐受劑量(成人一般為每日3～5g，分4次于飯后服)。

　　因此，此題題干應(yīng)該改為“阿司匹林用于急性風(fēng)濕痛”治療時(shí)使用劑量需用至最大耐受劑量。

　　28、解熱鎮(zhèn)痛藥的解熱作用機(jī)制是

　　A.增加緩激肽的生成

　　B.抑制內(nèi)熱原的釋放

　　C.作用于中樞，抑制PG合成

　　D.作用于外周，使PG合成減少

　　E.以上均不是

　　【正確答案】：C

　　考查重點(diǎn)是解熱鎮(zhèn)痛藥的作用機(jī)制。

　　因此認(rèn)為它們是通過(guò)抑制中樞PG的合成而發(fā)揮解熱作用。

　　解熱作用

　　NSAIDs能降低發(fā)熱者的體溫，而對(duì)正常者體溫幾無(wú)影響。這和氯丙嗪對(duì)體溫的影響不同。

　　正常體溫的恒定有賴于下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞對(duì)產(chǎn)熱和散熱兩個(gè)過(guò)程的調(diào)節(jié)。當(dāng)人體受到病原體及其毒素侵襲后，刺激中性粒細(xì)胞，產(chǎn)生與釋放內(nèi)熱原(可能為白介素-l，Il-1)。但內(nèi)熱原并非直接作用于體溫調(diào)節(jié)中樞，而是使中樞合成與釋放前列腺素(PG)增多。PG再作用于體溫調(diào)節(jié)中樞，使調(diào)定點(diǎn)提高到37℃以上，使產(chǎn)熱增加，散熱減少，引起體溫升高。NSAIDs對(duì)內(nèi)熱原引起的發(fā)熱有解熱作用，但對(duì)直接注射PG引起的發(fā)熱無(wú)效。因此認(rèn)為它們是通過(guò)抑制中樞PG的合成而發(fā)揮解熱作用。因此，NSAIDs只能降低發(fā)熱者的體溫，對(duì)正常體溫?zé)o影響。

　　解熱鎮(zhèn)痛藥一般包含解熱作用、鎮(zhèn)痛作用和抗炎作用，幾者的作用機(jī)制是有所不同的，所以此題問(wèn)的是解熱作用的機(jī)制

　　(1)解熱作用

　　NSAIDs能降低發(fā)熱者的體溫，而對(duì)正常者體溫幾無(wú)影響。這和氯丙嗪對(duì)體溫的影響不同。

　　(2)鎮(zhèn)痛作用

　　NSAIDs僅有中等程度鎮(zhèn)痛作用，只適用于輕、中度的慢性鈍痛，如頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉痛、關(guān)節(jié)痛和痛經(jīng)等。但對(duì)嚴(yán)重創(chuàng)傷性劇痛及內(nèi)臟平滑肌絞痛無(wú)效。一般不產(chǎn)生欣快感和依賴性，亦不抑制呼吸，故臨床使用廣泛。

　　本類藥物鎮(zhèn)痛作用部位主要在外周，但也不排除部分通過(guò)中樞神經(jīng)系統(tǒng)而發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用的可能性。組織炎癥或損傷時(shí)，局部可產(chǎn)生和釋放某些致痛物質(zhì)，如緩激肽、PG(PGE1、PGE2、PGF2x)和組胺等。緩激肽作用于痛覺(jué)感受器引起疼痛，PG除其本身有致痛作用外，還能提高痛覺(jué)感受器對(duì)緩激肽等致痛物質(zhì)的敏感性。因此，在炎癥過(guò)程中，PG的釋放對(duì)炎性疼痛起到了放大作用。由于解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥只能抑制PG的合成，因此只能緩解致痛物質(zhì)引起的持續(xù)性鈍痛(多為炎性疼痛)，對(duì)直接刺激感覺(jué)神經(jīng)末梢引起的銳痛無(wú)效。

　　29、阿司匹林抑制下列哪種酶而發(fā)揮解熱鎮(zhèn)痛作用

　　A.磷醋酶

　　B.環(huán)氧酶

　　C.脂蛋白酶

　　D.脂肪氧合酶

　　E.單胺氧化酶

　　【正確答案】：B

　　考查重點(diǎn)是阿司匹林的作用機(jī)制。解熱鎮(zhèn)痛藥抑制環(huán)氧酶，減少PG的生物合成

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　　二、配伍選擇題

　　1、A.瑞夷綜合征

　　B.高鐵血紅蛋白血癥

　　C.偶致視力障礙

　　D.急性中毒可致肝壞死

　　E.水、鈉潴留

　　<1>、阿司匹林可引起

　　【正確答案】：A

　　硝酸甘油劑量過(guò)大可引起高鐵血紅蛋白血癥;

　　雌激素能促進(jìn)腎小管對(duì)水、鈉的重吸收，有輕度水、鈉潴留作用;

　　血管擴(kuò)張藥可增加腎素及醛固酮的分泌，導(dǎo)致水、鈉潴留，血容量增加，

　　<2>、布洛芬可引起

　　【正確答案】：C

　　2、A.阿司匹林

　　B.對(duì)乙酰氨基酚

　　C.吲哚美辛

　　D.保泰松

　　E.布洛芬

　　<1>、主要用于解熱鎮(zhèn)痛無(wú)抗炎作用的藥物是

　　【正確答案】：B

　　<2>、抗炎抗風(fēng)濕作用強(qiáng)解熱鎮(zhèn)痛作用較弱的藥物是

　　【正確答案】：D

　　保泰松解熱、鎮(zhèn)痛作用較弱，一般不用?？寡?、抗風(fēng)濕作用很強(qiáng)，常用于風(fēng)濕性類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，關(guān)節(jié)強(qiáng)直性脊椎炎等。不良反應(yīng)較多，毒性較大，可出現(xiàn)胃腸道損害、水鈉潴留、過(guò)敏反應(yīng)和肝、腎損害等。

　　<3>、廣泛用于解熱鎮(zhèn)痛和抗炎抗風(fēng)濕無(wú)水楊酸反應(yīng)的藥物是

　　【正確答案】：E

　　吲哚美辛的介紹中說(shuō)道，此藥具有強(qiáng)大的抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用，但是因?yàn)椴涣挤磻?yīng)發(fā)生率高且重，一般不作為日常的解熱鎮(zhèn)痛藥用。

　　因此，它就與問(wèn)題要求有出入，問(wèn)題問(wèn)的是“廣泛用于”。因而不選。

　　3、A.抑制外周前列腺素的合成

　　B.不影響P物質(zhì)的釋放

　　C.阻斷痛覺(jué)神經(jīng)沖動(dòng)的傳導(dǎo)

　　D.直接作用于痛覺(jué)感受器，降低其對(duì)致痛物質(zhì)的敏感性

　　E.抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)，引起痛覺(jué)缺失

　　<1>、阿司匹林的鎮(zhèn)痛作用機(jī)制主要是

　　【正確答案】：A

　　前列腺素提高痛覺(jué)感受器對(duì)致痛物質(zhì)敏感性，對(duì)炎性疼痛起放大作用引起疼痛。

　　而麻醉藥作用痛覺(jué)感受器，痛覺(jué)無(wú)法傳到大腦中樞,所以感受不到痛。

　　還有一些鎮(zhèn)痛藥是有關(guān)于中樞系統(tǒng)的抑制的，只不過(guò)沒(méi)有詳細(xì)介紹!注意區(qū)別阿片受體激動(dòng)劑的機(jī)制!

　　<2>、嗎啡的鎮(zhèn)痛作用機(jī)制主要是

　　【正確答案】：C

　　阿片類藥物(嗎啡等)是阿片受體激動(dòng)劑，主要通過(guò)興奮阿片受體而減輕疼痛或緩解疼痛(即C.阻斷痛覺(jué)神經(jīng)沖動(dòng)的傳導(dǎo))。

　　本組題考查阿司匹林和嗎啡的作用機(jī)制。解熱鎮(zhèn)痛藥阿司匹林主要通過(guò)抑制前列腺素的生物合成而產(chǎn)生鎮(zhèn)痛、抗炎和解熱作用。阿片類藥物(嗎啡等)是阿片受體激動(dòng)劑，主要通過(guò)興奮阿片受體而減輕疼痛或緩解疼痛。

　　4、A.秋水仙堿

　　B.對(duì)乙酰氨基酚

　　C.阿司匹林

　　D.吲哚美辛

　　E.布洛芬

　　<1>、具有抗血栓作用的解熱鎮(zhèn)痛藥的是

　　【正確答案】：C

　　<2>、幾乎沒(méi)有抗炎抗風(fēng)濕作用的藥物是

　　【正確答案】：B

　　<3>、目前所知最強(qiáng)的COX抑制劑是

　　【正確答案】：D

　　<4>、常用的抗痛風(fēng)藥物是

　　【正確答案】：A

　　本題重在考查上述藥物的作用特點(diǎn)。阿司匹林可用于解鎮(zhèn)痛，也具有抑制血栓形成的作用;對(duì)乙酰氨基酚鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)，抗炎作用極弱;目前所知最強(qiáng)COX抑制劑是吲哚美辛;秋水仙堿是常用的抗痛風(fēng)藥物。

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　　三、多項(xiàng)選擇題

　　1、水楊酸類的抗炎作用與下列哪些機(jī)制有關(guān)

　　A.抑制免疫反應(yīng)，緩解炎癥反應(yīng)

　　B.抑制血小板聚集

　　C.抑制細(xì)菌毒素和細(xì)胞結(jié)合，減輕細(xì)胞損害

　　D.抑制前列腺素合成和釋放

　　E.抑制緩激肽的合成及組胺的釋放

　　【正確答案】：DE

　　炎癥是一個(gè)復(fù)雜的藥理過(guò)程，它的發(fā)生和發(fā)展與前列腺素(PG)、緩激肽、組胺、5—HT、LTs等炎癥介質(zhì)密切相關(guān)。水楊酸炎的抗炎作用主要靠二方面：①抑制炎癥部位的PG的合成;②保護(hù)溶酶體膜，防止溶酶體破壞，抑制蛋白水解酶的釋出，使致痛介質(zhì)釋放減少。故D和E為正確答案，A、B和C均為錯(cuò)誤答案。

　　非甾體抗炎藥的解熱，鎮(zhèn)痛和抗炎作用機(jī)制在于抑制前列腺素合成所必須的環(huán)氧酶，干擾前列腺素的合成。環(huán)氧酶有兩種同工酶(即COX-1和COX-2)，前者為結(jié)構(gòu)型，后者為誘導(dǎo)型。NSAID分選擇性和非選擇性COX抑制藥，阿司匹林為非選擇性環(huán)氧酶抑制藥。

　　抑制血小板聚是其抗凝血的作用，不是抗炎作用的機(jī)制!

　　A的機(jī)制是糖皮質(zhì)激素的抗炎機(jī)制;

　　C的機(jī)制是糖皮質(zhì)激素的抗毒作用機(jī)制，不是水楊酸的抗炎機(jī)制。

　　水楊酸炎的抗炎作用主要靠二方面：①抑制炎癥部位的PG的合成;②保護(hù)溶酶體膜，防止溶酶體破壞，抑制蛋白水解酶的釋出，使致痛介質(zhì)釋放減少。

　　意思就是緩激肽、組胺是致炎的介質(zhì)，所以減少它的組成和釋放有利于抗炎。故D和E為正確答案。

　　阿司匹林的作用部位為體溫調(diào)節(jié)中樞，通過(guò)抑制環(huán)氧合酶減少前列腺素生物合成而起效，主要是增強(qiáng)散熱過(guò)程，對(duì)正常體溫?zé)o降溫作用，只有氯丙嗪可使體溫隨環(huán)境的變化而改變，并對(duì)正常體溫也有降溫作用.

　　2、關(guān)于布洛芬正確的是

　　A.為苯丙酸的衍生物

　　B.99%與血漿蛋白結(jié)合

　　C.療效并不優(yōu)于阿司匹林

　　D.主要用于風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎及類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎治療

　　E.在滑膜腔保持高濃度

　　【正確答案】：ABCDE

　　布洛芬是苯丙酸的衍生物，為首先廣泛使用的丙酸類藥物?？诜湛?，1～2h達(dá)最高血藥濃度，99%與血漿蛋白結(jié)合，可緩慢進(jìn)入滑膜腔，90%代謝物經(jīng)尿液排出，t1/2為2h.本品解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎作用強(qiáng)。主要用于風(fēng)濕及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，也可用于一般解熱鎮(zhèn)痛，療效與阿司匹林相似，不良反應(yīng)有輕度消化不良和皮疹，胃腸道出血和視力模糊少見(jiàn)，一旦出現(xiàn)視力障礙應(yīng)立即停藥。

　　布洛芬在體內(nèi)、體外均抑制血小板聚集，劑量低于1g時(shí)，血凝試驗(yàn)無(wú)明顯變化;但大劑量下可使出血時(shí)間延長(zhǎng)，但不如阿司匹林。

　　布洛芬在滑膜腔保持高濃度在應(yīng)試指南中沒(méi)有明確指出，建議有時(shí)間了解即可。

　　布洛芬(異丁苯丙酸)是苯丙酸的衍生物?？诜昭杆?，1～2小時(shí)血漿濃度達(dá)峰值，血漿t1/22小時(shí)，99%與血漿蛋白結(jié)合，可緩慢進(jìn)入滑膜腔，并在此保持高濃度?？诜┝康?0%以代謝物形式自尿排泄。本藥是有效的PG合成酶抑制藥，具有抗炎、解熱及鎮(zhèn)痛作用，主要用于治療風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，也可用于一般解熱鎮(zhèn)痛，療效并不優(yōu)于乙酰水楊酸，但主要特點(diǎn)是胃腸反應(yīng)較輕，易耐受。

　　3、關(guān)于吲哚美辛的錯(cuò)誤描述為

　　A.為最強(qiáng)的環(huán)氧酶抑制劑之一

　　B.對(duì)炎性疼痛有明顯鎮(zhèn)痛效果

　　C.不良反應(yīng)較輕

　　D.臨床廣泛使用

　　E.抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱作用為阿司匹林的2～3倍

　　【正確答案】：CDE

　　吲哚美辛為強(qiáng)效非選擇性COX抑制劑，因此有強(qiáng)大的抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用。其作用為阿司匹林的20～30倍。

　　B對(duì)炎癥疼痛有著明顯的鎮(zhèn)痛效果是正確的。

　　4、吲哚美辛的臨床應(yīng)用為

　　A.急慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎

　　B.癌性疼痛

　　C.痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎

　　D.預(yù)防腦血栓

　　E.日常解熱鎮(zhèn)痛

　　【正確答案】：ABCD

　　適應(yīng)癥

　　1.解熱、緩解炎性疼痛作用明顯，故可用于急、慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎及癌性疼痛;也可用于滑囊炎、腱鞘炎及關(guān)節(jié)囊炎等。

　　2.能抗血小板聚集，故可防止血栓形成，但療效不如乙酰水楊酸。

　　3.治療Behcet綜合征，退熱效果好;用于Batter綜合征，療效尤為顯著。

　　4.用于膽絞痛、輸尿管結(jié)石引起的絞痛有效;對(duì)偏頭痛也有一定療效，也可用于月經(jīng)痛。

　　能抗血小板聚集，故可防止血栓形成，但療效不如乙酰水楊酸。

　　所以D是可以的!

　　Behcet綜合征

　　白塞綜合征;是一種全身性、慢性、血管炎性疾病。以血管炎為主要病理基礎(chǔ)的慢性多系統(tǒng)疾病。該病與HLA-B51強(qiáng)關(guān)聯(lián)，感染或異常自身免疫應(yīng)答(尤其是細(xì)胞免疫)參與發(fā)病。臨床上以口腔潰瘍、生殖器潰瘍、眼炎及皮膚損害為突出表現(xiàn)，出現(xiàn)關(guān)節(jié)腫痛等現(xiàn)象。又稱為口-眼-生殖器綜合征(貝赫切特綜合征)。該病常累及神經(jīng)系統(tǒng)、消化道、肺、腎以及附睪等器官，病情呈反復(fù)發(fā)作和緩解的交替過(guò)程。

　　吲哚美辛可以應(yīng)用于癌性疼痛。

　　抗血小板藥：阿司匹林、前列環(huán)素、雙嘧達(dá)莫、噻氯匹定

　　5、關(guān)于對(duì)乙酰氨基酚描述正確的是

　　A.解熱鎮(zhèn)痛作用持久

　　B.抗炎作用強(qiáng)

　　C.抑制環(huán)氧酶

　　D.影響血栓形成

　　E.抗過(guò)敏

　　【正確答案】：AC

　　對(duì)乙酰氨基酚對(duì)血小板及凝血時(shí)間無(wú)明顯影響!所以D不對(duì)!

　　對(duì)乙酰氨基酚是非選擇性的環(huán)氧合酶抑制劑!

　　6、關(guān)于對(duì)乙酰氨基酚正確描述為

　　A.為非那西丁體內(nèi)代謝產(chǎn)物

　　B.口服易吸收

　　C.60%與葡萄糖醛酸結(jié)合

　　D.過(guò)量中毒可致肝壞死

　　E.長(zhǎng)期用藥無(wú)腎損害

　　【正確答案】：ABCD

　　對(duì)乙酰氨基酚是撲熱息痛,新生兒禁用。

　　根據(jù)最新版本應(yīng)試指南，對(duì)乙酰氨基酚:

　　【體內(nèi)過(guò)程】對(duì)乙酰氨基酚口服易吸收，血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為30～60min。t1/2為75～180min?？煞植嫉饺斫M織，主要經(jīng)肝臟代謝，形成葡萄糖醛酸或硫酸結(jié)合物形式從尿排出。極少部分對(duì)乙酰氨基酚進(jìn)一步經(jīng)細(xì)胞色素P450混合功能氧化酶代謝為有肝毒性的對(duì)乙酰苯醌亞胺。治療劑量時(shí)產(chǎn)生的這種毒性代謝產(chǎn)物不多，可與肝臟中的谷胱甘肽的巰基反應(yīng)而解毒。但長(zhǎng)期或大劑量服用后，體內(nèi)谷胱甘肽被耗竭，此毒性代謝物可以共價(jià)鍵形式與肝中重要的酶和蛋白分子不可逆結(jié)合，引起肝損傷。

　　【藥理作用與臨床應(yīng)用】對(duì)乙酰氨基酚的解熱鎮(zhèn)痛作用緩和持久，強(qiáng)度與阿司匹林相似，但抗炎、抗風(fēng)濕作用很弱，僅在超過(guò)鎮(zhèn)痛劑量時(shí)才有一定抗炎作用，其原因未明，有人認(rèn)為炎癥區(qū)域高濃度的過(guò)氧化物削弱了其抑制COX的作用。近年有報(bào)道認(rèn)為，這可能與對(duì)乙酰氨基酚對(duì)中樞COX的抑制作用選擇性相對(duì)較高有關(guān)。對(duì)血小板及凝血時(shí)間無(wú)明顯影響。臨床用于感冒發(fā)熱、關(guān)節(jié)痛、頭痛、神經(jīng)痛和肌肉痛等。因無(wú)明顯胃腸刺激，適合于阿司匹林過(guò)敏、消化性潰瘍、阿司匹林誘發(fā)哮喘等不宜使用阿司匹林的頭痛發(fā)熱患者。由于不良反應(yīng)相對(duì)較少，不誘發(fā)潰瘍和瑞夷綜合征，被世界衛(wèi)生組織推薦為小兒首選解熱鎮(zhèn)痛藥，成人也普遍應(yīng)用。消費(fèi)量在我國(guó)處于解熱鎮(zhèn)痛藥首位。本藥不能單獨(dú)用于抗炎或抗風(fēng)濕治療。

　　【不良反應(yīng)】治療量不良反應(yīng)較少，可引起惡心、嘔吐。偶見(jiàn)皮膚黏膜變態(tài)反應(yīng)。過(guò)量(成人10～15g)可致急性中毒性肝壞死。嚴(yán)重者可致昏迷甚至死亡。長(zhǎng)期使用極少數(shù)人可致腎毒性，如腎乳頭壞死和慢性間質(zhì)性腎炎等。長(zhǎng)期反復(fù)應(yīng)用可致藥物依賴。3歲以下兒童及新生兒肝腎功能發(fā)育不全者應(yīng)慎用。

　　此題選項(xiàng)A、C敘述的內(nèi)容在最新版本應(yīng)試指南中沒(méi)有明確指出，建議主要掌握以上涉及的知識(shí)點(diǎn)即可。

　　非那西丁為對(duì)乙酰氨基酚的酚羥基乙醚化產(chǎn)物，在體內(nèi)，非那西丁在肝內(nèi)脫乙基，成為對(duì)乙酰氨基酚。

　　所以對(duì)乙酰氨基酚為非那西丁的體內(nèi)代謝產(chǎn)物。

　　7、阿司匹林的水楊酸反應(yīng)不包括

　　A.頭痛、眩暈

　　B.惡心、嘔吐

　　C.體位性低血壓

　　D.聽(tīng)力減退、視力減退

　　E.心律失常

　　【正確答案】：CE

　　阿司匹林水楊酸反應(yīng):本品劑量過(guò)大可引起頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、視力減退等中毒癥狀，稱為水楊酸反應(yīng)，是水楊酸類中毒的表現(xiàn)。嚴(yán)重者可出現(xiàn)譫妄、高熱、大量出汗、脫水、過(guò)度呼吸，酸堿平衡失調(diào)，甚至精神錯(cuò)亂。應(yīng)立即停藥，靜脈滴入碳酸氫鈉堿化尿液，可加速水楊酸鹽排泄。

　　容易引起體位性低血壓的藥物包括四類：

　　(1)抗高血壓藥：以胍乙啶和神經(jīng)節(jié)阻斷藥最常見(jiàn)，其他還有肼苯噠嗪、雙肼苯噠嗪、優(yōu)降寧和α-甲基多巴等。這類藥物都能使血管緊張度降低，血管擴(kuò)張和血壓下降。

　　(2)安定藥：以肌肉或靜脈注射氯丙嗪后最多見(jiàn)。氯丙嗪除具安定作用外，還有抗腎上腺素作用，使血管擴(kuò)張血壓下降;另外還能使小靜脈擴(kuò)張，回心血量減少。

　　(3)抗腎上腺素藥：如妥拉蘇林、酚妥拉明等，它們作用在血管的α-腎上腺素受體 (收縮血管的受體)上，阻斷去甲腎上腺素的收縮血管作用。

　　(4)血管擴(kuò)張藥：如硝酸甘油等，能直接松弛血管平滑肌。

　　8、對(duì)解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥不正確的描述為

　　A.對(duì)體溫的影響與氯丙嗪不同

　　B.對(duì)內(nèi)源性致熱原引起的發(fā)熱無(wú)解熱作用

　　C.鎮(zhèn)痛作用部位主要在中樞

　　D.臨床上廣泛使用

　　E.各類藥物均具鎮(zhèn)痛作用

　　【正確答案】：BC

　　對(duì)銳痛無(wú)效，但是還是有鎮(zhèn)痛作用的，NSAIDs僅有中等程度鎮(zhèn)痛作用，只適用于輕、中度的慢性鈍痛，如頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉痛、關(guān)節(jié)痛和痛經(jīng)等。但對(duì)嚴(yán)重創(chuàng)傷性劇痛及內(nèi)臟平滑肌絞痛無(wú)效。一般不產(chǎn)生欣快感和依賴性，亦不抑制呼吸，故臨床使用廣泛。

　　解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥類藥物鎮(zhèn)痛作用部位主要在外周。在組織損傷或發(fā)炎時(shí)，局部產(chǎn)生與釋放某些致痛化學(xué)物質(zhì)(也是致炎物質(zhì))如緩激肽等，同時(shí)產(chǎn)生與釋放PG。緩激肽作用于痛覺(jué)感受器引起疼痛;PG則可使痛覺(jué)感受器對(duì)緩激肽等致痛物質(zhì)的敏感性提高。因此，在炎癥過(guò)程中，PG的釋放對(duì)炎性疼痛起到了放大作用，而PG(E1、E2及F2a)本身也有致痛作用。解熱鎮(zhèn)痛藥可防止炎癥時(shí)PG的合成，因而有鎮(zhèn)痛作用。這說(shuō)明為何這類藥物對(duì)尖銳的一過(guò)性刺痛(由直接刺激感覺(jué)神經(jīng)末梢引起)無(wú)效，而對(duì)持續(xù)性鈍痛(多為炎性疼痛)有效。

　　內(nèi)源性致熱原：簡(jiǎn)稱內(nèi)熱源(EP)，又稱“白細(xì)胞致熱原”、“內(nèi)源性熱原質(zhì)”，來(lái)自白細(xì)胞，可直接作用于體溫調(diào)節(jié)中樞使體溫增高。為小分子物質(zhì)，由中性粒細(xì)胞、嗜酸粒細(xì)胞和單核巨噬細(xì)胞所釋放，如白細(xì)胞介素-1(IL-1)、腫瘤壞死因子(TNF)、干擾素 (IFN)和白細(xì)胞介素-6(IL-6)等細(xì)胞因子，這是目前已明確的四種主要EP，其特點(diǎn)為分子量較小，可通過(guò)血腦屏障直接作用于體溫調(diào)節(jié)中樞，使體溫調(diào)定點(diǎn)上升，導(dǎo)致產(chǎn)熱增加，散熱減少，體溫上升。

　　1,NSAIDs它是通過(guò)抑制中樞PG的合成而發(fā)揮解熱作用，因此只能降低發(fā)熱者的體溫，對(duì)正常體溫?zé)o影響，2NSAIDs本類藥物鎮(zhèn)痛作用部位主要在外周，但也不排除部分通過(guò)中樞神經(jīng)系統(tǒng)而發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用的可能性。3，NSAIDs通過(guò)抑制PG合成而緩解炎癥。

　　由于NSAIDs本類藥物鎮(zhèn)痛作用部位主要在外周，但也不排除部分通過(guò)中樞神經(jīng)系統(tǒng)而發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用的可能性。因此說(shuō)鎮(zhèn)痛作用部位主要在中樞答案C不正確。

　　9、非選擇性環(huán)氧酶抑制藥有

　　A.布洛芬

　　B.舒林酸

　　C.吡羅昔康

　　D.美洛昔康

　　E.吲哚美辛

　　【正確答案】：ABCE

　　本題考查非選擇性環(huán)氧酶抑制劑代表藥物。除選擇性誘導(dǎo)型環(huán)氧酶抑制藥美洛昔康、塞來(lái)昔布、尼美舒利、氯諾昔康外都是非選擇性環(huán)氧酶抑制藥。

　　舒林酸:別名奇諾力,樞力達(dá),炎必靈,硫茚酸,舒達(dá)寧，甘樂(lè)利，天隆達(dá)。解熱鎮(zhèn)痛及非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥 .適應(yīng)癥1.用于骨關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、慢性關(guān)節(jié)炎、肩周炎、頸肩腕綜合征、腱鞘炎等。2.用于各種原因引起的疼痛,如痛經(jīng)、牙痛、外傷和手術(shù)后疼痛。3.還可用于輕、中度癌性疼痛.

　　10、下列解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥中，屬于選擇性誘導(dǎo)型環(huán)氧酶抑制藥的是

　　A.美洛昔康

　　B.阿司匹林

　　C.吡羅昔康

　　D.塞來(lái)昔布

　　E.吲哚美辛

　　【正確答案】：AD

　　本題考查解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的分類。選擇性誘導(dǎo)型環(huán)氧酶抑制藥有美洛昔康、塞來(lái)昔布、尼美舒利、氯諾昔康。

　　11、阿司匹林的不良反應(yīng)有

　　A.瑞夷(Reye)綜合征

　　B.水楊酸反應(yīng)

　　C.變態(tài)反應(yīng)

　　D.凝血障礙

　　E.甲狀腺腫大

　　【正確答案】：ABCD

　　12、下列哪些藥物不用于治療痛風(fēng)

　　A.阿司匹林

　　B.青霉素

　　C.對(duì)乙酰氨基酚

　　D.秋水仙堿

　　E.丙磺舒

　　【正確答案】：AB

　　阿司匹林是不能用于痛風(fēng)治療的，此外，痛風(fēng)患者還需慎用阿司匹林。

　　治療痛風(fēng)是可以選用對(duì)乙酰氨基酚的，主要用于痛風(fēng)急性期，作用是緩解關(guān)節(jié)的炎癥和疼痛，但沒(méi)有治本的作用。但是阿司匹林因?yàn)榭梢栽斐赡蛩崴皆龈?，所以不用于痛風(fēng)，所以此題選AB是正確的!

　　痛風(fēng)藥。

　　丙磺舒(促進(jìn)尿酸排泄)的合理應(yīng)用與監(jiān)護(hù)點(diǎn)

　?、俦鞘鎸?duì)痛風(fēng)的急性期無(wú)鎮(zhèn)痛和抗炎作用，對(duì)痛風(fēng)的急性期無(wú)效，因此，禁用于痛風(fēng)的急性發(fā)作期。但在治療期間有急性痛風(fēng)發(fā)作，可繼續(xù)服用原劑量，同時(shí)給予秋水仙堿和非甾體抗炎藥。

　　②本品可加速別嘌醇的排泄，而別嘌醇則可延長(zhǎng)本品的血漿半衰期，聯(lián)合應(yīng)用別嘌醇時(shí)，須酌情增加別嘌醇劑量。

　?、郾鞘媾c磺胺藥有交叉過(guò)敏反應(yīng)：

　　對(duì)磺胺藥過(guò)敏者、嚴(yán)重腎功能不全者(肌酐清除率≤30ml/min)、腎尿酸性結(jié)石者禁用。對(duì)老年人、惡血質(zhì)者、消化性潰瘍者、腎結(jié)石者、正在使用細(xì)胞毒藥或放射治療的腫瘤者慎用。

　?、軕?yīng)用本品治療初期，由于尿酸鹽由關(guān)節(jié)析出，可能會(huì)加重痛風(fēng)發(fā)作。因此：用藥期間應(yīng)攝入充足的水分(一日2500ml)，并維持尿液呈微堿性，保證尿液pH在6.0～6.5，以減少尿酸結(jié)晶和痛風(fēng)結(jié)石及腎內(nèi)尿酸沉積的危險(xiǎn)。

　?、莅⑺酒チ趾退畻钏猁}可抑制本品的排除尿酸作用，且本品也可抑制前者由腎小管的排泄，使阿司匹林等的作用增強(qiáng)，毒性增加，不宜聯(lián)合服用。(不宜聯(lián)合服用阿司匹林和水楊酸鹽。)

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