初級中藥師考試中藥制劑學(xué)復(fù)習(xí)資料：第九單元外用膏劑

　　第九單元 外用膏劑

　　一、 概述

　　(一)外用膏劑的含義、特點

　　1、含義：外用膏劑系指藥物與適宜的基質(zhì)制成專供外用的半固體或近似固體的一類制劑。

　　2 、 外用膏劑具有保護、潤滑、局部治療作用，也可以透過皮膚和粘膜起全身治療作用。

　　(二)分類： 外用膏劑可分為軟膏劑、硬膏劑。硬膏劑又可分為膏藥、橡膠膏劑等，類似的還有糊劑、涂膜劑、巴布膏劑、透皮貼片劑等。

　　(三)外用膏劑藥物的透皮吸收及影響因素

　　1、藥物透皮吸收過程： 吸收包括釋放、穿透及吸收三個階段。釋放指藥物從基質(zhì)中脫離出來并擴散到皮膚或粘膜表面;穿透是指藥物通過表皮進入真皮、皮下組織、對局部組織起作用;吸收是指藥物透過皮膚或粘膜通過血管或淋巴管進入血循環(huán)的過程。

　　2、透皮吸收途徑：外用膏劑透皮吸收的途徑有毛囊、完整的表皮角質(zhì)層細胞間隙、皮脂腺和汗腺等。其中，完整表皮是透皮吸收的主要途徑，毛囊、皮脂腺和汗腺在透皮吸收的初期起著重要的作用。

　　3、影響透皮吸收的因素

　　1、皮膚條件：①應(yīng)用部位。②病變皮膚。③皮膚的溫度與濕度。④清潔的皮膚。 2、藥物性質(zhì)。

　　脂溶性藥物比水溶性藥物更易穿透皮膚。藥物必須具有合適的油、水分配系數(shù)，即具有一定的油溶性和水溶性的藥物穿透作用較理想。相對分子質(zhì)量越大，吸收越慢，一般選用分子量較小的。

　　3、基質(zhì)的組成與性質(zhì)。膏中藥物的釋放在乳劑型基質(zhì)中最快(與基質(zhì)具有表面活性有關(guān))，動物油脂

　　次之，植物油中又次之，烴類基質(zhì)中最差?；|(zhì)的pH 值影響弱酸與弱堿性藥物穿透吸收。分子狀態(tài)

　　的藥物比離子狀態(tài)易吸收。表面活性劑加入到油脂性基質(zhì)中能增加藥物的吸收，丙二醇與表面活性劑

　　同用，能促進水溶性藥物穿透毛囊。

　　4、其他因素。藥物濃度、應(yīng)用面積、應(yīng)用次數(shù)、與皮膚接觸的時間等與藥物吸收的量成正比。

　　二、軟膏劑

　　(一)軟膏劑的含義與特點

　　1、含義：軟膏劑系指藥物、藥材細粉、藥材提取物與適宜基質(zhì)均勻混合制成的半固體外用制劑。軟

　　膏劑常用的基質(zhì)有油脂性、水溶性和乳劑型基質(zhì)，其中乳劑型基質(zhì)制成的軟膏亦稱乳膏劑。含藥材細

　　粉量在25%以上的又稱為糊劑。

　　2、軟膏劑多用于慢性皮膚病，對皮膚、粘膜起保護、潤滑和局部治療作用，急性損傷的皮膚不能使

　　用軟膏劑。軟膏劑中的藥物通過透皮吸收，也可產(chǎn)生全身治療作用。

　　( 二)軟膏劑的基質(zhì)

　　理想的基質(zhì)應(yīng)符合下列要求：①具有適宜的稠度、粘著性和涂展性，無刺激性。②能與藥物的水溶液或油溶液互相混合，并能吸收分泌液。③能作為藥物的良好載體，有利于藥物的釋放和吸收。不與藥物發(fā)生配伍禁忌，性質(zhì)穩(wěn)定。④不妨礙皮膚的正常功能與傷口的愈合。⑤易洗除，不污染衣物。

　　1 、油脂性基質(zhì)

　　油脂性基質(zhì)包括油脂類、類脂類及烴類等。

　　特點：潤滑、無刺激性，并能封閉皮膚表面，減少水分蒸發(fā)，促進皮膚的水合作用，故對皮膚的保護及軟化作用比其他基質(zhì)強。能與較多的藥物配合，但油膩性及疏水性大，不易與水性液混合，也不易用水洗除，不宜用于急性炎性滲出較多的創(chuàng)面。

　　(1)油脂類：高級脂肪酸甘油酯及混合物。此類基質(zhì)常用的有豚脂、植物油、氫化植物油等。中藥

　　油膏常用麻油與蜂蠟的熔合物為基質(zhì)。

　　(2)類脂類：高級脂肪酸與高級醇的酯類。

　　①羊毛脂：有較大的吸水性，可吸水150%。由于羊毛脂的組成與皮脂分泌物頗相似，故可提高軟膏的

　　滲透性。

　?、诜湎?、蟲白蠟、鯨蠟?？勺鳛檩o助乳化劑，常用于調(diào)節(jié)軟膏的稠度。

　　(3)烴類：大部分為飽和烴，性質(zhì)穩(wěn)定，不易被皮膚吸收，適用于保護性軟膏。

　　①凡士林：具有適宜的稠度和涂展性，吸水性較低(約吸收5%水分)，故不適宜用于有多量滲出液的傷

　　患處。與適量的羊毛脂或膽甾醇合用，可增加其吸水性。本品對藥物的釋放與穿透較差，加入適量的

　　表面活性劑可改善。

　?、诠腆w石蠟和液狀石蠟。亦是常用的烴類基質(zhì)，常用于調(diào)節(jié)軟膏劑的稠度。

　　(4)硅酮類(硅油)： 為有機硅氧化物的聚合物。本品對皮膚無刺激性，潤滑而易于涂布，不污染

　　衣物。具防水功能，對氧和熱穩(wěn)定，常與油脂型基質(zhì)合用制成防護性軟膏。本品對眼有刺激，不宜作

　　為眼膏劑基質(zhì)。

　　2 、乳劑型基質(zhì)

　　一般O/W 型乳劑基質(zhì)中，藥物的釋放和穿透較其他基質(zhì)快。但是，當(dāng)O/W 型乳劑基質(zhì)用于分泌物較多的皮膚病時，可與分泌物一同重新進入皮膚而使炎癥惡化。不宜使用。遇水不穩(wěn)定的藥物不宜用乳劑型基質(zhì)。此外，O/W 型乳劑基質(zhì)易干涸、霉變，常加入保濕劑、防腐劑等。W/O 型乳劑基質(zhì)俗稱冷霜。

　　3 、水溶性基質(zhì)

　　由天然或合成的水溶性高分子物質(zhì)組成。

　　特點：能吸收組織滲出液，釋藥較快，無刺激性可用于濕潤、糜爛創(chuàng)面，但潤滑作用較差，易失水干涸，故常加保濕劑與防腐劑，以防止蒸發(fā)與霉變。

　　(1)纖維素衍生物： 甲基纖維素能與冷水形成復(fù)合物而膠溶。羧甲基纖維素在冷、熱水中均溶解，濃度高時呈凝膠。

　　(2)聚乙二醇(PEG)：吸濕性好，可吸收分泌液，外觀雖為油樣，但易洗滌?？膳c多數(shù)藥物配伍，因藥物釋放和滲透較快，可充分發(fā)揮作用。本品與苯甲酸、鞣酸、苯酚等混合可使基質(zhì)過度軟化;可

　　降低酚類防腐劑的防腐能力;長期使用可致皮膚干燥。

　　三、黑膏藥

　　( 一)黑膏藥的含義與特點

　　1、黑膏藥系指藥材、食用植物油與紅丹經(jīng)高溫?zé)捴瞥傻母嗔?，攤涂于裱褙材料上制成的供皮膚貼敷的外用制劑。

　　2、特點：可起保護、封閉、治療作用;兼有外治和內(nèi)治作用。常用于治療瘡、癤、跌打損傷、風(fēng)濕痹痛;作用比軟膏劑持久;穴位貼敷效果優(yōu)于非穴位貼敷。

　　黑膏藥基質(zhì)的主要組分為高級脂肪酸的鉛鹽。

　　(二)黑膏藥的原料選用與處理

　　1、黑膏藥基質(zhì)的原料

　　(1)、植物油：以麻油為最好。

　　(2)紅丹：其主要成分為四氧化三鉛(Pb3O4)，含量要求在95%以上。紅丹在用前應(yīng)干燥，使成松散細粉后，再加入油中，否則易聚成顆粒，下丹時沉于鍋底，不易與油充分反應(yīng)。

　　四、 橡膠膏劑

　　( 一)橡膠膏劑的含義、特點與組成

　　1含義：指藥物與橡膠等基質(zhì)混勻后，涂布于裱褙材料上制成的一種外用制劑。

　　2、特點：黏著力強，無須加熱可直接貼敷;不污染衣物，攜帶方便;有保護傷口及防止皸裂等作用。

　　3、橡膠膏劑的組成：①裱背材料。一般采用漂白細布;②膏料。由橡膠等基質(zhì)與治療藥物組成;③

　　膏面覆蓋物。塑料薄膜或玻璃紙，用以避免相互粘著及防止揮發(fā)性藥物的揮散。

　　( 二)橡膠膏劑的基質(zhì)

　　1、橡膠：基質(zhì)的主要原料，具有彈性、低傳熱性、不透氣和不透水的性能。

　　2、增粘劑：常用松香、甘油松香酯、氫化松香、β-蒎烯材料等，具有抗氧化、耐光、耐老化和抗過敏等性能。

　　3、軟化劑：常用的軟化劑有凡士林、羊毛脂、液狀石蠟、植物油等?？墒股z軟化，增加可塑性，增加膠漿的柔性和成品耐寒性，改善膏漿的粘性。

　　4、填充劑：常用氧化鋅、鋅鋇白(俗稱立德粉)。氧化鋅(藥用規(guī)格)能與松香酸生成松香酸的鋅鹽而使膏料的粘性上升，具有系結(jié)牽拉涂料與裱背材料的性能;同時亦能減弱松香酸對皮膚的刺激，還有緩和的收斂作用。鋅鋇白常用于熱壓法制橡膠膏劑，其特點是遮蓋力強，膠料硬度大。