2014主管藥師考試輔導(dǎo)：咪唑立賓的定義和臨床應(yīng)用

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　　定義：從土壤霉菌(Eupenicillium brefeldianum)培養(yǎng)濾液中獲得的咪唑類(lèi)抗生素。作為免疫抑制劑，臨床上用于抑制腎移植排斥反應(yīng)，也可用于治療狼瘡性腎炎、類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎及腎病綜合征等自身免疫病。

　　咪唑立賓(MZR)是一種嘌呤核苷合成抑制劑，能特異性地抑制快速增長(zhǎng)的淋巴細(xì)胞，如T細(xì)胞、B細(xì)胞的分裂和增殖，從而產(chǎn)生免疫抑制作用。MZR進(jìn)入體內(nèi)，在腺苷激酶的作用下磷酸化，形成活性物質(zhì)MZR-5‘-單磷酸化物，競(jìng)爭(zhēng)性地抑制肌苷酸脫氫酶和鳥(niǎo)苷酸合成酶，使細(xì)胞內(nèi)的鳥(niǎo)苷酸減少，核酸的合成減少，從而進(jìn)一步抑制細(xì)胞的增殖。

　　臨床應(yīng)用：主要用于預(yù)防腎移植時(shí)的排斥反應(yīng)，常聯(lián)用甲潑尼龍及環(huán)孢素，也用于肝移植和自身免疫性疾病。還用于治療狼瘡性腎炎，類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，腎病綜合征和IgA腎病。

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