2019自考《藥理學(xué)(一)》難點(diǎn)筆記(二)
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2019自考《藥理學(xué)(一)》難點(diǎn)筆記(二)
(十)解釋下列名詞：
1、首過消除：主要在肝臟代謝的藥物，口服給藥后，在進(jìn)入體循環(huán)之前，部分在胃腸粘膜及肝臟被滅活，稱之。首過消除率高者，口服吸收差。
2、生物利用度：經(jīng)過有吸收過程(除靜脈給藥外)的途徑，用藥后到達(dá)體循壞的相對(duì)量和相對(duì)速度。它可以評(píng)價(jià)藥物制劑的質(zhì)量，并且反映藥物吸收速度對(duì)藥效的影響。
3、表觀分布容積(VD)：指靜脈注射一定量藥物A，待分布平衡后，按測(cè)得的血漿溫度(CP)計(jì)算該藥應(yīng)占有的血漿容積，VD=A/CP，它可以估計(jì)藥物分布特點(diǎn)和用于計(jì)算有關(guān)藥動(dòng)學(xué)參數(shù)。
4、清除率(CL)：指單位時(shí)間內(nèi)多大容積血漿中的藥物消除，CL是一常數(shù)，常用于估價(jià)藥物消除情況和給藥速率的計(jì)算。
5、消除半衰期(+1/2)：一般指血漿藥物濃度消除一半所需要的時(shí)間，即血漿消除半衰期，用于估計(jì)藥物的消除和蓄積情況以及名種藥動(dòng)學(xué)參數(shù)。
(十一)一級(jí)的零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除過程的特點(diǎn)
一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除過程特點(diǎn)：1、在單位時(shí)間里，體內(nèi)藥物按恒定的比例衰減，又稱恒比消除。2、血漿藥一時(shí)曲線在濃度取對(duì)數(shù)時(shí)為一直線。3、血漿消除半衰期是一恒數(shù)。4、恒速、恒量給藥，經(jīng)4-5個(gè)半衰期達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度。
零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除過程特點(diǎn)：1、單位時(shí)間里按恒定的量衰減，又稱恒量消除。2、血漿藥時(shí)曲線濃度取算術(shù)刻度時(shí)是一條直線。3、血漿消除半衰期不是一常數(shù)。4、反復(fù)給藥，理論上無穩(wěn)態(tài)濃度，易蓄積中毒。
二、抗菌藥物
(一)解釋下列名詞
1、化學(xué)治療：對(duì)體內(nèi)病原微生物、寄生蟲、惡性腫瘤所致疾病的藥物治療。
2、化療指數(shù)：即化學(xué)治療藥物的LD50/ED50。LD50是動(dòng)物半數(shù)致死量，ED50是治療感染動(dòng)物的半數(shù)有效量;化療指數(shù)愈大，表明藥物毒性愈小，相對(duì)較安全，但并非絕對(duì)安全，如化療指數(shù)高的青霉素可致過敏性休克。
3、抗菌譜：指某種抗菌藥物抑制或殺滅病原微生物的范圍。
4、抗菌活性指標(biāo)：
(1)最低抑菌濃度MIC：在體外試驗(yàn)中，抑制培養(yǎng)基內(nèi)細(xì)菌生長(zhǎng)的最低濃度。
(2)最低殺菌濃度MBC：在體外試驗(yàn)中，殺滅培養(yǎng)基中細(xì)菌的最低濃度。
(二)抗葉酸代謝：2、抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成;3、影響胞漿膜的通透性;4、抑制蛋白質(zhì)合成;5、抑制核雙代謝。
(三)細(xì)菌耐藥性產(chǎn)生的機(jī)制;
1、產(chǎn)生滅活酶;2、改變細(xì)菌胞漿膜通透性;3、細(xì)菌體內(nèi)靶位結(jié)構(gòu)的改變;4、改變菌體內(nèi)代謝途徑。
(四)諾氟星的特點(diǎn)：
1、抗菌作用：廣譜抗菌藥，對(duì)革蘭氏陰性菌大腸桿菌，變形桿菌的抗菌作用強(qiáng)大，對(duì)耐青霉的淋球菌敏感，不易產(chǎn)生耐藥性，和其他抗生素?zé)o交叉耐受性。
2、抗菌機(jī)制：抑制細(xì)菌的CNA回旋酶而抑制DNA的合成。
3、臨床應(yīng)用：用于敏感菌引起的泌尿道、胃腸道、呼吸道感染和淋病的治療。4、有中樞抑制，胃腸道反應(yīng)，皮疹等，慎用于孕婦、哺乳期婦女、幼齡兒童，。因?qū)辖M織不良影響，禁用于本類藥過敏
(五)甲硝唑的作用、應(yīng)用及不良反應(yīng)。
1、為硝荃咪唑類藥物，有廣譜抗厭氧菌作用，對(duì)所用厭氧球菌、革蘭氏陰性厭氧桿菌、革蘭氏陽(yáng)性芽胞桿菌有效，但對(duì)革蘭氏陽(yáng)性無芽胞桿菌無效;臨床用于上述細(xì)菌所致感染，2、抗陰道滴蟲的首選藥。3、抗阿米巴原蟲，對(duì)腸內(nèi)、腸胃外阿米巴都有顯著療效，對(duì)無癥狀排包囊者療效差。4、不良反應(yīng)輕微，常見胃腸道反應(yīng)，抑制乙醇謝，中樞神經(jīng)疾病，血液病患者抗菌骸妊娠早期婦女禁用。
(六)青霉素G的抗菌作用特點(diǎn)及臨床應(yīng)用。
抗菌作用特點(diǎn)：1、抗菌作用：為窄譜抗菌素，對(duì)革蘭氏陽(yáng)性球菌、桿菌及革蘭氏陰性球菌有強(qiáng)大的殺菌作用，對(duì)螺旋體、入線菌也有效，對(duì)革蘭氏陰性桿菌作用較弱。2、作用機(jī)制：可與細(xì)菌胞漿膜上的青霉素結(jié)合蛋白PBPS結(jié)合，抑制菌體粘肽合成：活化自溶酶，導(dǎo)致細(xì)菌死亡。3、耐藥性;青霉結(jié)構(gòu)中的β-內(nèi)酰胺球?yàn)榭咕钚运匦?，易?beta;-內(nèi)酰胺酶裂解而失活。這是細(xì)菌產(chǎn)生耐藥性的主要原因之一
臨床應(yīng)用：主要用于各種球菌、革蘭氏陽(yáng)性桿菌及螺旋體所致的局部組織及全身感染。
(七)青霉素G的不良反應(yīng)及防治。
1、表現(xiàn)：最常見的不良反應(yīng)為過敏反應(yīng)，嚴(yán)重者為過敏性休克。
2、治療：搶救世主時(shí)，可皮下或肌肉注射腎上腺素，必要時(shí)可緩慢靜脈注射或靜脈滴注，還可加用糖激素及HI受體阻斷藥。
3、預(yù)防措施：1)詳細(xì)詢問過敏史，有青霉素過敏者禁用;2)注射前應(yīng)作皮試;3)藥液必須臨時(shí)配制;4)避免在過度饑餓時(shí)用藥，注射后觀察半小時(shí);5)應(yīng)作好搶救準(zhǔn)備;6)掌握適應(yīng)證，避免局部用藥。
(八)頭孢菌素的抗菌特點(diǎn)。
抗菌活性荃團(tuán)也為β-內(nèi)酰胺壞，作用機(jī)制與青霉素相似。其抗菌譜廣，殺菌力強(qiáng)，對(duì)β-內(nèi)酰胺酶較穩(wěn)定，過敏反應(yīng)少(與青霉素類僅有部分交叉過敏現(xiàn)象)。
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