2022年初級藥師考試常考考點:解熱鎮(zhèn)痛藥、非甾類抗感染藥
一、解熱鎮(zhèn)痛藥
(一)水楊酸類
水楊酸是最早 應用于臨床的解熱鎮(zhèn)痛藥,兼有抗風濕作用,但它對胃腸道刺激性較大。為克服其刺激性,1898年合成出阿司匹林 ,其解熱鎮(zhèn)痛作用比水楊酸強,不良反應少,仍為臨床常用藥物。阿司匹林為環(huán)氧酶的不可逆抑制劑 ,通過阻斷前列腺素 的生物合成起到解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎的作用,也可減少血小板血栓素A2的生成,起到抑制血小板聚集和防止血栓形成的作用。
阿司匹林
又名乙酰水楊酸 。
結構中有游離羧基 。存在酯鍵 能緩慢水解生成水楊酸和醋酸,故應在干燥處保存。
本品為弱酸性藥物,胃中易于吸收 。
由于它可抑制血小板聚集,臨床主要作為預防血栓 的藥物使用。也可用于治療感冒發(fā)熱、頭痛、牙痛、神經(jīng)痛和肌肉痛等。
(二)乙酰苯胺類
對乙酰氨基酚
化學名:4’-羥基乙酰苯胺,又名撲熱息痛 。
結構中含酰胺 鍵,易水解生成對氨基酚。主要在肝臟代謝,可轉化成毒性代謝物N-乙酰亞胺醌 。應用本品過量時,耗盡谷胱甘肽,引起肝組織壞死。N-乙酰半胱氨酸可用作為解毒劑。
本品為解熱鎮(zhèn)痛藥,治療發(fā)熱疼痛,但無抗感染抗風濕作用。
二、非甾類抗炎藥
(一)分類
非甾類抗炎藥可分為酸性類和非酸性 類。酸性類藥物具有解熱鎮(zhèn)痛和抗風濕作用,適應范圍廣泛。按化學結構又可分為吡唑酮類、芳基烷酸類、N-芳基鄰氨基苯甲酸類(滅酸類)、1,2-苯并噻嗪類和其他類。
(二)非甾類抗炎藥的重點藥物
1.芳基烷酸類 :根據(jù)結構分芳基乙酸類及芳基丙酸 類。
1.芳基烷酸類
(1)芳基乙酸類
吲哚美辛
又名消炎痛 。
含有酰胺 鍵,在pH2~8時較穩(wěn)定。
本品具有較強的酸性 (pKa4.5),對胃腸道刺激性較大,對肝臟和造血系統(tǒng)亦有損害作用。
對炎癥性疼痛作用顯著,對痛風性關節(jié)炎療效好。
雙氯芬酸鈉
又名雙氯滅痛 。
本品含氯 原子,加碳酸鈉熾熱炭化,加水煮沸,過濾后,濾液顯氯化物鑒別反應 。
適用于治療類風濕關節(jié)炎、神經(jīng)炎及發(fā)熱。
(2)芳基丙酸類
布洛芬 ,又名為異丁苯丙酸 。
本品以消旋體 給藥,但其藥效成分為S-(+)-布洛芬 。R-(-)-異構體無效,通常在消化吸收過程中經(jīng)酶作用轉化成S-(+)-異構體。布洛芬不用分 。
本品消炎作用與阿司匹林相似,但副作用相應較小,可用于風濕性及類風濕關節(jié)炎和骨節(jié)炎等的治療。
萘普生
本品有在臨床使用中應用其S-(+)-異構體 。
該藥抗炎作用較布洛芬進一步提高,適用于治療風濕性和類風濕性關節(jié)炎、痛風 等疾病,也可用于緩解肌肉骨骼扭傷、挫傷和損傷等所致的疼痛。
2.1,2-苯并噻嗪類
本類藥物也稱為昔康類 ,其化學結構中含有烯醇 型結構,半衰期較長,為長效消炎鎮(zhèn)痛藥。 該類藥物中第 一個在臨床上使用的是吡羅昔康 ,具有服用量小,療效顯著,起效迅速且作用持久等特點,長期服用耐受性較好,不良反應較小。
美洛昔康
具有酰胺 結構,可發(fā)生水解,需密封保存。
本品是優(yōu)良的長效抗風濕藥, 對慢性風濕性關節(jié)炎的抗感染、鎮(zhèn)痛效果與吡羅昔康相同,但誘發(fā)胃及十二指腸潰瘍的作用較吡羅昔康弱,可長期用于類風濕關節(jié)炎的治療 。
三、抗痛風藥
痛風是由于體內(nèi)嘌呤代謝紊亂或尿酸排泄減少 而引起的一種疾病,主要表現(xiàn)為血中尿酸過多,尿酸鹽在關節(jié)及腎等組織中析出,引起痛風性關節(jié)炎及腎臟損害。
抗痛風性急性關節(jié)炎發(fā)作藥 :吲哚美辛等非甾體類抗炎藥、抑制中性粒細胞對尿酸鹽結晶的吞噬作用的秋水仙堿。
降低血中尿酸藥 :促尿酸排泄劑(如丙磺舒、苯溴馬隆)和抑制尿酸生成劑(如別嘌醇)。
丙磺舒
抑制尿酸在腎小管的再吸收,故能促進尿酸排泄 。
適用于治療慢性痛風 和痛風性關節(jié)炎 等。
本品與阿司匹林合用產(chǎn)生拮抗作用,能抑制青霉素、對氨基水楊酸等的排泄,可延長它們的藥效,故為其增效劑 。
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