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2022年藥學(xué)職稱初級藥師高頻考點(diǎn):鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)與代表藥

更新時(shí)間:2021-08-02 19:02:06 來源:環(huán)球網(wǎng)校 瀏覽6收藏3

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摘要 藥學(xué)職稱考試中,“鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)與代表藥”幾乎每年都考,考生需花費(fèi)精力掌握此考點(diǎn),為此環(huán)球網(wǎng)校整理發(fā)布:“2022年藥學(xué)職稱初級藥師高頻考點(diǎn):鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)與代表藥”希望對各位考生備考帶來幫助,詳情請參照下文內(nèi)容,考點(diǎn)加以掌握。

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1.鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn):

(1)分子中具有一個(gè)平坦的芳環(huán)結(jié)構(gòu),與受體平坦區(qū)通過范德華力相互作用;

(2)有一個(gè)堿性中心,并能在生理pH下部分電離成陽離子,以便與受體表面的陰離子部位相結(jié)合;

(3)分子中的苯環(huán)以直立鍵與哌啶環(huán)相連接,使得堿性中心和苯環(huán)處于同一平面上,以便與受體結(jié)合;哌啶環(huán)的乙撐基突出于平面之前,與受體上一個(gè)方向適合的空穴相適應(yīng)。

2.嗎啡的構(gòu)效關(guān)系:

17位的叔胺氮原子是影響鎮(zhèn)痛活性的關(guān)鍵基團(tuán),不同取代基的引入,可使藥物對阿片受體的作用發(fā)生逆轉(zhuǎn),由激動(dòng)劑變?yōu)檗卓箘?/p>

修飾3-位酚羥基、6-位醇羥基以及7~8位雙鍵得到的化合物,鎮(zhèn)痛作用提高,成癮性也增強(qiáng)。

3.嗎啡的理化性質(zhì)

(1)結(jié)構(gòu)中含有酚羥基和叔氮原子,顯酸堿兩性。

(2)天然存在的嗎啡為左旋體。

(3)結(jié)構(gòu)中含有酚羥基,性質(zhì)不穩(wěn)定,在空氣中放置或遇日光可被氧化,生成偽嗎啡,又稱為雙嗎啡,而使其毒性加大。

(4)為μ受體強(qiáng)效激動(dòng)劑,鎮(zhèn)痛作用強(qiáng),但對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有抑制作用。

(5)連續(xù)使用可成癮,產(chǎn)生耐受性和依賴性,并有呼吸抑制等副作用,禁忌持續(xù)用藥。

編輯推薦:知識干貨:2022年初級藥師考試高頻考點(diǎn)精講

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